22 inventos, patentes y modelos de SHINDE,Anil,Karbhari

Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(15/07/2020). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61K31/445, A61P25/28, A61K31/13, A61K31/496.

Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista del receptor 5-HT6 puro se selecciona del grupo que consiste en: 1-[(2-Bromofenil) sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil) metil]-1H-indol; 1-[(4-Fluorofenil) sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil) metil]-1H-indol; y 1-[(4-Isopropilfenil) sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil) metil]-1H-indol; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2815555_T3.pdf

Combinación de agonistas inversos del receptor de histamina-3 con inhibidores de acetilcolinesterasa.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(24/06/2020). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61K31/445, A61K31/55, A61K31/27, A61P25/28, A61K31/5377.

Una combinación que comprende un agonista inverso del receptor de histamina-3 y un inhibidor de acetilcolinesterasa; en donde el agonista inverso del receptor de histamina-3 se selecciona del grupo que consiste en: N-[4-(1-ciclobutilpiperidin-4-iloxi)fenil]-2-(morfolin-4-il)acetamida; N-[4-(1-ciclopropilpiperidin-4-iloxi)fenil]-2-(morfolin-4-il)acetamida; y N-[4-(1-isopropilpiperidin-4-iloxi)fenil]-2-(morfolin-4-il)acetamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

PDF original: ES-2810983_T3.pdf

Derivados de fluoroindol como moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico M1.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(18/09/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: C07D401/14, A61K31/4439, A61P25/00, C07D401/12, C07D401/06, A61K31/4545, C07D417/14, C07D403/14, A61K31/428, C07D417/06, A61K31/427, A61K31/4155, A61K31/416, C07D403/06.

Un compuesto de fluoroindol de fórmula (I),**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** R2 es**Fórmula** en la que * representa el punto de unión; R3 es flúor o hidrógeno; R4 es halógeno, S-CH3 o hidrógeno; R5 es CH3, -CH2CH2F o hidrógeno; a es 1 o 2; o una forma isotópica, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2750868_T3.pdf

Combinación de antagonistas puros del receptor 5-HT6 con inhibidores de acetilcolinesterasa.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(22/05/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61K31/445, A61P25/28, A61K31/496, A61K31/31.

Una combinación que comprende antagonista puro del receptor 5-HT6 e inhibidor de la acetilcolinesterasa; en donde: el antagonista puro del receptor 5-HT6 se selecciona de, 1-[(2-bromofenil) sulfonil]-5 5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol; 1-[(4-fluorofenil) sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol; y 1-[(4-isopropilfenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2796181_T3.pdf

Compuestos de amida como agonistas del receptor 5-HT4.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/05/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12, A61P25/28.

Un compuesto de la fórmula general (I),**Fórmula** o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que,**Fórmula** X es halógeno o hidrógeno;**Fórmula** " " es el punto de unión; "--------" es enlace o no es un enlace; R1 es hidrógeno, flúor o hidroxilo; R2 es hidrógeno o flúor; siempre que R2 sea flúor cuando "--------" no es un enlace; y "n" es 1 o 2.

PDF original: ES-2734734_T3.pdf

Moduladores alostéricos positivos al receptor M1 muscarínico.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(27/02/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: C07D413/14, C07D417/06, C07D413/06, A61K31/5383, C07D279/16, C07D265/36, A61K31/538.

Un compuesto de la fórmula (I), **Fórmula** en la que: A1 y A2 cada uno representa independientemente CH, CF o N; W es O, S, S(O) o S(O)2; R1 es **Fórmula** R2 es **Fórmula** en la que * representa el punto de adhesión; R3 es OH, F, NH2 o H; R4 en cada ocurrencia se selecciona independientemente de halógeno, -O-CH3; -S-CH3, -N(CH3)2, -CH3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OH, -CN, fenilo, piridilo e hidrógeno; en la que fenilo y piridilo se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno o CH3; X es CH2, O o NH; **Fórmula** a es 0 o 1; y b es 1 o 2; o una forma isotópica, un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2719626_T3.pdf

Metabolito activo de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1h-indol dimesilato monohidrato y sal de dimesilato dihidrato de metabolito activo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/01/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61P25/00, C07D209/14, A61K31/4045.

Un metabolito activo de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dimesilato monohidrato es 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(1-piperazinil)metil]-1H-indol que tiene la fórmula (I), **Fórmula**.

PDF original: ES-2715113_T3.pdf

Proceso para la producción a gran escala de diclorhidrato de N-[4-(1- ciclobutil piperidin-4-iloxi) fenil]-2-(morfolin-4-il) acetamida.

(11/12/2018) Un proceso para la producción de diclorhidrato de N-[4-(1-ciclobutil piperidin-4-iloxi) fenil]-2- (morfolin-4-il) acetamida de fórmula (I), que comprende:**Fórmula** Etapa (i): reaccionar 4-hidroxi hidroxipiperidina de fórmula con ciclobutanona de fórmula **Fórmula** en presencia de triacetoxi borohidruro de sodio en un disolvente adecuado a una temperatura en el intervalo de 20 °C a 30 °C durante un período de 12 horas a 14 horas para obtener 1-ciclobutilpiperidin-4-ol de fórmula ;**Fórmula** Etapa (ii): reaccionar 1-ciclobutilpiperidin-4-ol de fórmula con 4 fluoro-1-nitrobenceno de fórmula **Fórmula** en un disolvente y base adecuados a una temperatura en el intervalo de 30 °C a 45 °C durante un período…

Derivados de 5-amino-quinolina-8-carboxamida como agonistas del receptor 5-HT4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(02/05/2018). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: C07D405/14, A61P25/00, A61P1/00, C07D401/12, A61K31/4709.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que, "X" es halógeno; es un enlace, y representa una mezcla racémica, un enantiómero R, un enantiómero S, un isómero**Fórmula** exo, un isómero endo o es aquiral;**Fórmula** R1 es hidrógeno, hidroxi o halógeno; R2 es hidrógeno, hidroxi o flúor; R3 es**Fórmula** R5 es halo, hidroxi o alcoxi; y "m" es 0 o 1, ambos inclusive.

PDF original: ES-2674993_T3.pdf

Compuestos de indazol como agonistas del receptor 5-ht4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(07/12/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: C07D405/14, A61P25/24, A61P25/18, A61P25/16, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/14, A61P25/28, A61K31/4245, A61K31/416, C07D413/12.

Un compuesto de la fórmula general (I), **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde, R1 es alquilo o cicloalquilo; **(Ver fórmula)** R2 es alquilo, **(Ver fórmula)** R3 es alquilo, **(Ver fórmula)** R4 es **(Ver fórmula)** R5 es flúor, hidroxi, alcoxi o **(Ver fórmula)** X es hidrógeno, hidroxi o halógeno; "n" es un número entero en el intervalo de 0 a 1, ambos incluidos; "m" es un número entero en el intervalo de 1 a 4, ambos incluidos; "p" es un número entero en el intervalo de 0 a 3, ambos incluidos.

PDF original: ES-2668873_T3.pdf

Procedimiento para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato.

(12/10/2016) Un procedimiento adecuado para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi- 3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato de la fórmula (I), que comprende: **(Ver fórmula)** Paso (i): Hacer reaccionar 1-metilpiperazina de la fórmula 1 **(Ver fórmula)** en la presencia de ácido acético y formaldehído acuoso de la fórmula 2 a una temperatura en el intervalo de 15 °C a 35 °C por un periodo de 1.5 horas a 2.5 horas para obtener el aducto de Mannich; **(Ver fórmula)** Paso (ii): Hacer reaccionar el aducto de Mannich con 5-metoxiindol de la fórmula 3 **(Ver fórmula)** en la presencia en metanol a una temperatura en el intervalo de 15 °C to 40 °C por un periodo de 2.5 horas a 3.5 horas para obtener 5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol de la fórmula 4; **(Ver…

Compuestos bicíclicos como ligandos del receptor nicotínico de la acetilcolina alfa4beta2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(28/09/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61K31/435, A61P25/00, C07D401/12, A61K31/403.

Un compuesto de la fórmula general (I):-,**Fórmula** y éstereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde R representa arilo o heteroarilo; R1 representa hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R2 representa hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R3 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, tio, nitro, amida, amina, carboxílico, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, heterociclilo o heterociclilalquilo; "m" representa 1 a 4; "n" representa 1 a 2; "p" representa 0 a 2; con la condición de que el compuesto no sea el compuesto de fórmula (A):**Fórmula**.

PDF original: ES-2601905_T3.pdf

Compuestos de acrilamida como ligandos del receptor H3 de la histamina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/08/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61K31/445, C07D211/46, A61P25/00, C07D401/12.

Un compuesto de la Fórmula general (I):**Fórmula** en donde, R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo o alcoxi; "A" es un alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo; "X" es CH o N; "Y" es CH2, O o sulfona o sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2592819_T3.pdf

Compuestos de L-dihidro-2-oxoquinolina como ligandos del receptor de 5-HT4.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61P25/00, C07D401/12, C07D471/10, A61K31/4704, C07D471/12.

Un compuesto de la fórmula general (I) **Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno haloalquilo, haloalcoxi, nitro, amida, amina, ciano, carboxílico, cilcoalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo; R2 representa hidrógeno, alquilo, cilcoalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo; R3 representa**Fórmula** R4 representa hidrógeno, hidroxi, amina, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, cilcoalquilo, cicloalcoxi, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo; R5 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo; R6 representa heteroarilo; R7 y R8 representan hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo; opcionalmente R7 y R8 junto con el átomo de `N' pueden formar anillos de 4 a 9 miembros, que incluyen uno o más heteroátomos seleccionados de C, O, N, S.

PDF original: ES-2578628_T3.pdf

Compuestos de heterociclilo como ligandos de receptores de histamina H3.

(05/02/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 es -C(O)-R4, -S(O)2-R4, , cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo; R4 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo; R5 es hidrógeno, alquilo…

Ligandos del receptor nicotínico neuronal de la acetilcolina alfa4beta2.

(03/12/2015) Compuesto de fórmula general (I): en la que,**Fórmula** representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o furano; R1 representa hidrógeno o metilo; R2 representa hidrógeno; R3 representa hidrógeno, bromo, cloro, metilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, hidroxilo o trifluorometilo; R4 representa hidrógeno o metilo; opcionalmente R1 y R4 junto con un átomo de nitrógeno pueden formar pirrolidona, morfolina o piperacina; "m" representa 1; "n" representa 1; "p" representa 0 a 2; "q" representa 0 a 1; o sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables.

Compuestos aromáticos de sulfona útiles para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central.

(30/11/2015) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en N-[2-Metil-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]-N-(1-metil piperidin-4-il)amina; Clorhidrato de N-[5-(5-Bromo-2-metoxibencensulfonil)-2-metoxifenil]-N-(1-metilpiperidin-4-il)amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(5-fluoro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-cloro-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(1H-lndol-3-il sulfonil) fenil]amina; N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-1ndole-3-il sulfonil)fenil]amina; N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-lndol-3- il sulfonil)fenil]amina; N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(6-cloro-1H-1ndole-3-il…

Compuestos novedosos como ligandos del receptor H3 de histamina.

(29/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que en cada aparición, R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxilo, hidroxialquilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxilo, ciano o -C(O)-NH2;**Fórmula** L es alquilo o ; X es C, O o N-R2; Y es C o N; A es -C(O)- o -CH2; R2 es hidrógeno, alquilo, -C(O)-alquilo o -S(O)2-alquilo; "r" es un entero en el intervalo de 0 a 1; "p" es un entero en el intervalo de 0 a 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos heteroarilo como ligandos del receptor de 5-HT4.

(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula** en donde,**Fórmula** es**Fórmula** es**Fórmula** es punto de unión; R1 es alquilo, R3-O-R3 o**Fórmula** R2 es cicloalquilo o heterociclilo, y opcionalmente sustituido con hidrógeno, alquilo o -CO-OR3; R3 es alquilo; "Y" es C u O; "m" es un entero que varía de 0 a 1; con la condición de cuando m es 0 entonces R1 es cicloalquilo o heterociclilo; "n" es un entero que varía de 0 a 2; "p" es un entero que varía de 0 a 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo..

Compuestos de amina de arilsulfonamida y su uso como ligandos de 5-HT6.

(26/09/2013) Compuesto de la formula general (I)**Fórmula** sus estereoisomeros, sus polimorfos, sus sales y solvatos farmaceuticamente aceptables, en la que RI, R2, R3 y R5 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa independientemente hidrOgeno, halOgeno, alquilo (Ci-C3), alcoxilo (Ci-C3), cicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxilo (C3-C6), haloalquilo(C1-C3) o haloalcoxilo (Cl-Ca); representa arilo; R4 representa hidr6geno, alquilo (Ci-C3), cicloalquilo (Ca-C6), haloalquilo (CI-Ca), arilo o aralquilo; "n" representa de 1 a 2. 4-fluoro-N-[4-metil-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino)fenil]bencenosulfonamida;

COMPUESTOS DE AMINOARILSULFONAMIDA Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DE 5-HT6.

(21/12/2011) Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, (C1-C3)alquilo, halo(C1-C3)alquilo, (C1-C3)alcoxi, halo (C1-C3)alcoxi, ciclo(C3-C6)alquilo o ciclo(C3-C6)alcoxi; R2 representa hidrógeno, halógeno, (C1-C3)alquilo, halo(C1-C3)alquilo, (C1-C3)alcoxi o halo(C1-C3)alcoxi, ciclo(C3-C6)alquilo o ciclo(C3-C6)alcoxi; R representa hidrógeno o (C1-C3)alquilo o (C3-C6)cicloalquilo; "n" representa 0 a 4; "p" representa 0 a 6; "q" representa 0 a 4

COMPUESTOS DE AMINOALCOXI ARILSULFONAMIDA Y SU USO COMO LIGANDOS 5-HT6.

(20/10/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquiltio(C1-C3), alquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C3), alcoxi(C15 C3), haloalcoxi(C1-C3), cicloalquilo(C3-C6), cicloalcoxi(C3-C6) o ciclo alquilalcoxi(C3-C6); R, R2, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3), haloalcoxi(C1-C3) o cicloalquilalcoxi(C3-C6); "n" representa 0 a 4; "p" representa 0 a 6; "q" representa 0 a 4.

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