CIP-2021 : C07D 413/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

3-Amino-piridinas como agonistas de GPBAR1.

(15/04/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que B1 es CR7 o N; B2 es CR8 o N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, estando dicho fenilo sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi, cicloalquil-alcoxi C1-7, ciano, ciano-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alcoxi C1-7, amino, alquilamino C1-7, di-alquilamino C1-7, fenil-alcoxi C1-7, heterocicliloxi y heterociclil-alcoxi C1-7, en el que el heterociclilo está sin sustituir o sustituido…

N-((6-amino-piridin-3-il)metil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.

(15/04/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro; hidroxi; amino; -C(O)H; -C(O)OH; -C(O)NH2; C1-6 alquilo; C1-6 halogenoalquilo; C1-6 hidroxialquilo; C1-4 alcoxi-C1-6 alquilo; C1-6 aminoalquilo; C2-6 alquenilo; C2-6 halogenoalquenilo; C2-6 alquinilo; C2-6 halogenoalquinilo; C1-6 alcoxi; C1-6 halogenoalcoxi; C1-4 alcoxi-C1-6 alcoxi; C1-6 alquilamino; di(C1-6 alquil)amino; o C3-7 cicloalquilo, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el C3-7 cicloalquilo puede estar unido directamente al anillo de piridina o a través de un C1-2 alquileno o un oxígeno, y en donde el C3-7 cicloalquilo puede ser sustituido una vez o más de una vez por halógeno, C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi; R2 es hidrógeno o fluoro; R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro;…

Nuevos derivados de pirazol e imidazol útiles como antagonistas de orexina.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que el arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros está independientemente sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: • alquilo (C1-4), alcoxi (C1-10 4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y • -NR4R5, en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; y • fenilo o…

Compuestos y métodos para inhibir la interacción de proteínas Bcl con compañeros de unión.

(08/04/2015) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula**

N-hidroxiamidinoheterociclos como moduladores de indolamina 2,3-dioxigenasa.

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-20 6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, CN, NO2, ORa, S Ra, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb y S(O)2NRcRd; RA y RB están seleccionados independientemente de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1- 6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo,…

Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y métodos de uso.

(18/03/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que R es una unidad tiazolilo sustituida o sin sustituir de fórmula:**Fórmula** cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre:**Fórmula** i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iii) fenilo sustituido o sin sustituir; o iv) anillo heteroarilo de 5 miembros o 6 miembros sustituido o sin sustituir, donde al menos un átomo del anillo es un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; o R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado que tiene de 5 a 7 átomos; R4…

Compuestos heterocíclicos adecuados para el tratamiento de dislipidemia.

(11/03/2015) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus sales farmacéuticamente aceptables, donde 'A' representa un grupo sencillo o condensado opcionalmente sustituido seleccionado entre grupos arilo, heterociclilo o cicloalquilo; 'Y' representa un enlace o grupos alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) lineales o ramificados, sustituidos o sin sustituir o los grupos representados por '-U(CH2)m-' donde U representa O, S(O)o, NR4; 'm' representa números enteros de 2 a 4, 'o' representa números enteros de 0 a 2 y R4 representa H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado sustituido o sin sustituir; 'Z' representa un grupo sencillo o condensado opcionalmente sustituido seleccionado entre grupos arilo, heterociclilo o cicloalquilo; 'X'…

Derivado de triazol para uso en el tratamiento del dolor neuropático y de la fibromialgia.

(11/03/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-b) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento del dolor seleccionado entre el dolor neuropático y la fibromialgia: **Fórmula** donde: R1b es arilo que puede estar substituido; R2b es alquilo C1-6; R3b es alquilo C1-6; R4b es alquilo C1-6 o cicloalquilo; y el Anillo Ab es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar substituido.

Aminas primarias y sus derivados como moduladores del receptor de la serotonina 5-HT2A útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con este.

(04/03/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos del mismo:**Fórmula** en la que: X es O o S; V es O o NH; W es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxi C1-4, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-3, halógeno, oxo e imino, en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con alquilsulfonilo C1-3; Z es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxi C1-4, carboxi, ciano, haloalquilo C1-3, halógeno y…

Derivados de sulfonamida.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que Z es Het2, opcionalmente sustituido en un átomo de carbono de anillo con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo (C1-C4), halo-alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo-alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-S-, amino, alquilamino (C1-C4), di-alquilamino (C1-C4), amino-alquilo (C1-C4), alquilamino (C1-C4)-alquilo (C1-C4) y di[alquil (C1-C4)]amino-alquilo (C1-C4); y/o Het2 está opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno del anillo con alquilo (C1-C4),…

Inhibidores de quinasas de oxazol.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que los sustituyentes A, Q, X, R1, R2, R3, V y W en la fórmula I se definen de la siguiente manera: A es uno de los siguientes: i) N(R4)(CH2)n donde n es 0

Compuestos aril triazol con actividad antitumoral.

(18/02/2015) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula** en la que, R1 es H, CONR4R5; R5 es H, (C1-C6)-alquilo o (C3-C10)-cicloalquilo cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido una o más veces con OH, OMe, Cl, F; R4 es H, (C1-C4)-alquilo o CH(R11)COR12; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo de tres a siete miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido del grupo que consiste en N, O o S; y donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido una o más veces con OH, OMe, (C1-C4)-alquilo, fenilo opcionalmente sustituido, o bencilo; R11 es una cadena lateral de un α-aminoácido natural; R12 es OH, amino, alquilamino o dialquilamino; R2…

Derivados de oxazina y su uso como inhibidores de BACE para el tratamiento de trastornos neurológicos.

(21/01/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la cual R1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2- 8); R2 es un grupo arilo, heteroarilo o no aromático heterociclilo G1, grupo G1 que es opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo, que consiste en ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio…

Compuesto de imidazol carbonilo.

(21/01/2015) Un compuesto representado por la fórmula , una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus hidratos:**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2 es seleccionado independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo (C1-C4), un grupo alcoxi (C1-C4), un grupo alquenilo (C2-C4), un grupo alquinilo (C2-C4), un grupo -COalquilo (C1-C4), un grupo -S(O)aalquilo (C1-C4) (en el que a es 0, 1 o 2), y un grupo cicloalquilo (C3-C6), y cada uno de R1 y R2 puede estar sustituido de manera independiente en sus átomos de carbono respectivos con uno o más átomos de halógeno, grupos ciclopropilo, grupos ciclobutilo y/o grupos alcoxi (C1-C4); W…

Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina y métodos relacionados con los mismos.

(21/01/2015) Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** y estereoisómeros, ésteres, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo, en donde el piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo están sustituidos con de 0-5 R4; R1a es H, halógeno, alquiloC1-4, alcoxi o trifluorometilo; R1b y R1c son iguales o diferentes y son independientemente H, halógeno, hidroxi, haloalquiloC1-4, -alquiloC1-6-(R5)p, - O-alquiloC1-6-(R5)p, -alquiloC1-6-O-alquiloC1-6-(R5)p, -NR7-alquiloC1-6(R5)p, o -S(O)m-alquiloC1-6-(R5)p; R1d es Cl, F, metilo o CF3; R2 es -alquiloC1-4-(R5)p ; R2a es fenilo sustituido con de 0-4 R3, heteroarilo sustituido con de 0-4 R3, arilo-alquiloC1-4…

Derivados de resorcinol como inhibidores de HSP90.

(14/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: Z es -CH≥CH-, -(CH2)p, en donde p es 0, 1, 2 o 3, NH, O, S, >S≥O, >SO2 o >C≥O; R es un alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3- C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado que comprende uno o más átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, o es un grupo CONHR2, CH2NHR2, NHCOR2, NHCONHR2 en donde R2 es un grupo alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico…

Amidas de ácidos N-(1,2,5-oxadiazol-3-il)-, N-(tetrazol-5-il)- y N-(triazol-5-il)bicicloarilcarboxílico y su uso como herbicidas.

(14/01/2015) Amidas de ácidos N-(1,2,5-oxadiazol-3-il)-, N-(tetrazol-5-il)- y N-(triazol-5-il)bicicloaril-carboxílico de fórmula (I) o sus sales **Fórmula** en la que Q significa un resto Q1, Q2 o Q3, **Fórmula** R1 significa alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), halo-alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), halo-alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), halo-alquinilo (C2-C6), alcoxi-(C1-C6)-alquilo (C1-C6), alcoxi-(C1-C6)-alquenilo (C2-C6), alcoxi-(C1-C6)-alquinilo (C2-C6), CH2R6, heteroarilo, heterociclilo o fenilo, estando sustituidos los tres últimos 10 restos en cada caso con u restos del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), halo-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquiltio (C1-C6), alquilsulfinilo (C1-C6), alquilsulfonilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), halo-alcoxilo (C1-C6) y alcoxi-(C1-C6)-alquilo…

Derivados de 1,3-dihidro-isoindol.

(14/01/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa A, R2 representa A, (CH2)nAr o (CH2)nHet, R1 y R2, junto con el átomo de N al que están unidos, representan isoindolilo, R3 representa Hal, OH, CN, NO2, C(O)H, NH2, COOH, COOA, C≥CH, C≡C-CH2OH, CONH2, CONHA, CONAA', SO2NH2, NHCONH2, X-A, X-(CH2)nAr o X-(CH2)nHet, en donde X representa: un enlace -O-, -CO-, -CO2-, -C(O)NH-, -C(O)NA', -S-, -SO-, SO2-, -SO2NH-, -SO2NA'-, -NH-, -NA'-, -NHSO2-, - NA'SO2-, -NHCO-, -NA'CO-, -NHCONH- o -NA'CONH-, R3' representa H, A, Hal, OA o CN, A, A', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan alquilo no ramificado o ramificado con 1- átomos de C, en donde uno, dos o tres grupos CH2 o CH no contiguos pueden…

2,4-Di(aminofenil)pirimidinas como inhibidores de las PLK.

(07/01/2015) Compuestos de la fórmula general :**Fórmula** en la que W es N o C-R2, X es -NR1a, O o S, Y es CH o N, Z es halógeno-alquilo C1-3, -COH, -C(≥O)-alquilo C1-3, -C(≥O)-alquenilo C2-3, -C(≥O)-alquinilo C2-3, -C(≥O)-alquilo C1- 3-halógeno o pseudohalógeno; A se elige entre las fórmulas (i), (ii) e (iii):**Fórmula** Q1 significa compuestos arilo mono- o bicíclicos; B1, B2, B3 y B4 significan en cada caso con independencia entre sí C-RgRh, N-Ri, O o S, pero los B1 - B4 contiguos no significan en cada caso -O-; R1 y R1a significan en cada caso con independencia entre sí hidrógeno o metilo, R2 es un resto elegido entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)NR4R5,…

Nuevos análogos de piperazina como antivirales de influenza de amplio espectro.

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula I, que incluye sales del mismo farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** en el que Het es un heterociclo de 5 o 6 elementos con -N, -O o -S adyacente al sustituyente -Ar o adyacente al punto de unión para el sustituyente -Ar; Ar es arilo o heteroarilo; R es -CH3, -CH2F o -CH≥CH2; W es -NO2, -Cl, -Br, -CHO, -CH≥CH2 o -CN; X es -Cl, -CH3 o -CN; Y es -CH o -N; y Z es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo sustituido, heteroarilo sustituido, OR1, o NHR1, en donde R1 se selecciona del grupo de H, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6, el término "cicloalquilo" se refiere a un grupo de anillo todo de carbono monocíclico o fusionado en donde uno o más anillos no tienen un sistema de electrón-pi completamente conjugado; en donde el grupo de anillo todo de carbono monocíclico o fusionado…

Derivados de isoxazolo-piridina.

(31/12/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, ciano, o hidroxi, alcoxi C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, CN, halógeno, NO2, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, benciloxi, opcionalmente sustituido por uno o más E, -C(O)-Ra, en el que Ra es hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenoxi o fenilo, heterociclilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido…

Derivados de tiourea como inhibidores de la glutaminil ciclasa.

(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no es adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3-12; -alquil C1-6-carbociclilo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; -alquil C1-6-arilo C6-12; -alquil C1-6-(arilo C6-12)2; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado a carbociclilo C3-12, -alquil C1-6-(fenilo condensado a carbociclilo C3-12), -fenilo condensado a heterociclilo C3-12 o -alquil C1-6-(fenilo condensado a heterociclilo C3-12); en la que cualquiera…

Procedimiento para la síntesis de biariloxazolidinonas.

(17/12/2014) Procedimiento para preparar un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento las etapas de: combinar un compuesto (I) de fórmula:**Fórmula** con un compuesto (II) de la fórmula:**Fórmula** en un disolvente que comprende una mezcla de agua, tolueno y etanol, en presencia de un carbonato de potasio y un catalizador de paladio, en el que el catalizador de paladio es tetrakis(trifenilfosfina)paladio y la razón de los equivalentes de tetrakis(trifenilfosfina)paladio con respecto a los equivalentes del compuesto (I) es de 1:20; en el que además, R3 es -NHC(O)R4 y R4 es -CH3; M-L es M-CH2-X-CH2, en el que X es NR4 y R4 es H o un grupo protector de amina seleccionado del grupo que consiste en: a) bencilo, b)…

Derivado de heterociclidenacetamida novedoso.

(17/12/2014) Compuesto que se selecciona del grupo que consiste en (i) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin -5-(2H)-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (ii) (E)-2-(7-trifluorometil-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (iii) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-4-il)acetamida; (iv) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-2-ol-4-il)acetamida; (v) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-6-il)acetamida; (vi) (E)-2-(7-cloro-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (vii)…

Nuevos compuestos de hetaril (tio)carboxamida para controlar plagas de invertebrados.

(10/12/2014) Compuestos de hetaril (tio)carboxamida de fórmula I**Fórmula** en la que X es S u O; R1 es alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, alquenilo C3-C10, alquinilo C3-C10, alquileno C1-C4-CN, alquileno C1-C4- ORa, fenil-alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C10-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4 de 5 o 6 miembros saturado, o hetaril-alquilo C1-C4 de 5 o 6 miembros, en el que el anillo de cicloalquilo y el anillo de heterociclilo en cicloalquil C3-C10-alquilo C1-C4 y heterociclil-alquilo C1-C4, respectivamente, está sin sustituir o lleva 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes Ry idénticos o diferentes, y en el que el anillo de…

Derivados de piridinona novedosos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(10/12/2014) Un compuesto según la reivindicación 1 que tiene la fórmula (Vb),**Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo y una forma de N-óxido del mismo, en la que: V1 es -alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más radicales -OCH3, -OCF3, -CF3, flúor o ciano; y M1 y M2 son cada uno independientemente un radical opcionalmente sustituido seleccionado de arilo, tienilo, piridilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, benzooxazolilo, benzotiazolilo, tionaftilo, indolilo, pirimidinilo, quinolilo, ciclohexilo y ciclopentilo; y R2 es hidrógeno; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno, halógeno,…

Compuestos farmacéuticamente activos como inhibidores AXL.

(26/11/2014) Los compuestos que tienen la fórmula general (I)**fórmula** donde A representa C-R10, N; B representa C-R11, N; D representa uno de los siguientes heterociclos**Fórmula** R1, R4, R88, R92, R100 se seleccionan de forma mutuamente independiente a partir de -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -NH2, - NHR19, -NR19R20, -OCH3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -OC4H9, -NO2, -CHO, -COCH3, - COC2H5, -Ociclo-C3H5, -OCH2-ciclo-C3H5, -O-C2H4-ciclo-C3H5, -OPh, -COC3H7, -COCH(CH3)2, -COC(CH3)3, - COOH, -COOCH3, -COOC2H5, -COOC3H7, -COOCH(CH3)2, -COOC(CH3)3, -OOC-CH3, -OOC-C2H5, -OOCC3H7, -OOC-CH(CH3)2, -OOC-C(CH3)3, -NHCH3, -NHC2H5, -NHC3H7, -NHCH(CH3)2, -NHC(CH3)3,…

Compuestos heterocíclicos como inhibidores de autotaxina.

(19/11/2014) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en donde R1 representa H, A, Hal, OR3, N(R3)2, N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, -[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]pN(R3)2, S[C(R3)2]nN(R3)2, -NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NHCON(R3)2, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2 o COA, R3 representa H o A, X representa O, NH o CH2, Y representa CH2, CH2O o se encuentra ausente, R representa **Fórmula**

Nuevos componentes que se unen a FXR (NR1H4) y modulan su actividad.

(12/11/2014) Un compuesto de acuerdo coo la siguiente fórmula , un enantiómero. dlastereómero, tautómero. o sal fannacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en donde R es seleccionado del grupo que consiste de COORe" CONR7Ra. tetrazolllo o H. con Re independientemente seleccionado del grupo que consiste de H, o alquilo C1-6, y R7 y R8 Independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste de H. alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alqulleno C1-6-R9. SO2 alquilo-C1-6 , donde R9 es seleccionado del grupo que consiste de COOH. OH. o SO3,H; A es seleccionado del grupo que consiste de lenilo, plrldilo, pirazolilo. Indolilo, tienllo. benzotlenilo. indazolllo, benzisoxazolilo, benzofuranllo, benzotriazolilo, furanllo, benzotiazolllo. tiazolilo. cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos…

Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico sustituidos con oxígeno y su uso como productos farmacéuticos.

(12/11/2014) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o su sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en el que A se elige entre la serie que consiste en C(R1) y N; D se elige entre la serie que consiste en N(R2); E se elige entre la serie que consiste en C(R3) y N; G se elige entre la serie que consiste en R71-O-C(O)-, R72-N(R73)-C(O)-, NC- y tetrazol-5-ilo; R1 se elige entre la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), Ar, HO-, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1- C6)-S(O)m- y NC-; R2 se elige entre la serie que consiste en alquilo (C1-C7), cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-…

Derivados de piridinona como inhibidores de transglutaminasa tisular.

(05/11/2014) Compuestos de la siguiente fórmula general (I): **Fórmula** en la que E1, E2 representan independientemente -CO- o -SO2-, R* representa uno de los siguientes residuos -H, -CH3, -C2H5, -C3H7, -CH(CH3)2, o -C4H9, R representa uno de los siguientes residuos -NYY', -OH, -OY, -NH-CH2-COOH, -NH-CH(CH3)-COOH, -NH- CH(CH2CH2SCH3)-COOH, -NH-CH(CH2OH)-COOH, -NH-CH(CH2SH)-COOH, -NH-CH(CH2CONH2)-COOH, -NH- CH(CH2CH2CONH2)-COOH, -NH-CH(CH2CH(CH3)2)-CH2COOH, -NH-CH(CH2Ph)-COOH, -NH- CH(CH2COOH)- COOH, -NH-CH(CH2CH2COOH)-COOH, -NH-CH(COOH)-CH(CH3)2, -NH-CH(CO- OH)-CH2CH(CH3)2, -NH-CH2- COOY', -NH-CH(CH3)-COOY', -NH-CH(CH2CH2SCH3)-COOY', -NH-CH(CH2OH)-COOY', -NH-CH(CH2SH)- COOY', -NH-CH(CH2CONH2)-COOY', -NH-CH(CH2CH2CONH2)-COOY', -NH-CH(CH2CH(CH3)2)-CH2COOY', - NH-CH(CH2Ph)-COOY',…

Derivados del ácido hidroxámico N-enlazados útiles como agentes antibacterianos.

(05/11/2014) Un compuesto de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 está representado por alquilo C1-C3; R2 está representado por hidrógeno o alquilo C1-C3; R3 está representado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi; L está ausente, o está representado por un resto seleccionado entre el grupo que consiste en alquileno C1-C6 que puede estar opcionalmente sustituido en el que hasta un máximo de 6 átomos de hidrógeno están sustituidos por un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, sulfonamida, imino, iminohidroxi, -O-Ra, -SRa y -NRaRb, en las que…

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