Aminas primarias y sus derivados como moduladores del receptor de la serotonina 5-HT2A útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con este.
Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables,
hidratos, y solvatos del mismo:**Fórmula**
en la que:
X es O o S;
V es O o NH;
W es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxi C1-4, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-3, halógeno, oxo e imino, en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con alquilsulfonilo C1-3;
Z es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxi C1-4, carboxi, ciano, haloalquilo C1-3, halógeno y oxo; o Z está ausente;
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y cicloalquilo C3-7;
R2 se selecciona entre H, acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilureílo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, dialquilsulfonamida C2-8, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, hidroxilo, tiol, nitro y sulfonamida;
R3 se selecciona entre H, alquenilo C2-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, halógeno, heteroarilo y fenilo; y en el que cada uno de los grupos alquenilo C2-6, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, cicloalquilo C3-7, heteroarilo y fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-5, aciloxi C1-5, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, alquilcarboxamida C1-4, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilureílo C1-4, amino, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C2-6, halógeno, haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4,
haloalquilsulfinilo C1-4, haloalquilsulfonilo C1-4, haloalquiltio C1-4, hidroxilo, nitro y sulfonamida;
R4a es H;
R4b es H, acilo C1-12, carbo-alcoxi C1-6, o C(≥O)O-arilo, en el que dicho acilo C1-12, carbo-alcoxi C1-6, y -C(≥O)O-arilo están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilcarboxamida C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, alquilimino C1-6, alquilsulfinilo C1-6,
alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, halógeno, nitro, y fenilo;
o R4b es -C(≥O)OCRaRbOC(≥O)Rc, en el que Ra, Rb y Rc se seleccionan cada uno independientemente entre H, o alquilo C1-6; R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre H, acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilureílo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, alquilimino C1-6, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida,
carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, dialquilsulfonamida C2-8, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, heterociclilo, hidroxilo, tiol, y nitro;
y
R8 es alquilo C1-8, arilo, cicloalquilo C3-10, heteroarilo, o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilureílo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, alquilimino C1-6, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, dialquilsulfonamida C2-8, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, heteroarilo, heterociclilo, hidroxilo, tiol, nitro, fenoxi y fenilo, en el que dicho alquenilo C2-6, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, alquilamino C1-6, alquilimino C1-6, dialquilamino C2-8, heteroarilo, heterociclilo, fenilo, y fenoxi, y cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilureílo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, heterociclilo, hidroxilo, tiol y nitro.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/011834.
Solicitante: ARENA PHARMACEUTICALS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 6154 Nancy Ridge Drive San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: TEEGARDEN, BRADLEY, JAYAKUMAR, HONNAPPA, FEICHTINGER,KONRAD, TRAN,THUY-ANH, ZOU,NING, CHAPMAN,DENNIS, CHOI,JUYI, HAN,SANGDON, XU,JINGDONG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
- A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61P7/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
- C07D231/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D231/16 C07D 231/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Fragmento de la descripción:
Aminas primarias y sus derivados como moduladores del receptor de la serotonina 5-HT2A útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con este
Campo de ¡a invención
La presente invención se refiere a determinados compuestos de Fórmula (la) y a sus composiciones farmacéuticas que modulan la actividad del receptor de la serotonina 5-HT2A. Los compuestos y sus composiciones farmacéuticas se dirigen a métodos útiles en el tratamiento de la agregación plaquetaria, enfermedad de las arterias coronarias, infarto de miocardio, ataque isquémico transitorio, angina, ictus, fibrilación atrial, formación de coágulos sanguíneos, asma o sus síntomas, agitación o uno de sus síntomas, trastornos del comportamiento, psicosis inducida por fármacos, psicosis excitativa, síndrome de Gilíes de la Tourette, trastorno maníaco, psicosis orgánica o por NOS, trastornos psicóticos, psicosis, esquizofrenia aguda, esquizofrenia crónica, esquizofrenia por NOS y trastornos relacionados, trastornos del sueño, trastornos relacionados con la diabetes, leucoencefalopatía progresiva multifocal y similares.
La presente invención se refiere también a los métodos para el tratamiento del receptor de la serotonina 5-HT2A asociado a trastornos junto con otros agentes farmacéuticos administrados por separado o juntos.
Antecedentes de ¡a invención
Receptores acopiados a ia proteína G
Los receptores acoplados a la proteína G comparten un motivo estructural común. Todos estos receptores tienen siete secuencias de entre 22 a 24 aminoácidos hidrófobos que forman siete hélices alfa, cada uno de los cuales se extienden sobre la membrana. Las hélices transmembrana se unen mediante hebras de aminoácidos que tienen un bucle más grande entre la cuarta y la quinta hélice transmembrana en el lado extracelular de la membrana. Otro bucle más grande, compuesto principalmente por aminoácidos hidrófilos, une las hélices transmembrana cinco y seis en el lado intracelular de la membrana. El extremo carboxi del receptor se dispone intracelularmente con el extremo amino en el espacio extracelular. Se piensa que el bucle une las hélices cinco y seis, así como, el extremo carboxi, interactúa con la proteína G. Actualmente, Gq, Gs, G¡ y Go son proteínas G que se han identificado.
En condiciones fisiológicas, los receptores acoplados a la proteína G se encuentran en la membrana celular en equilibrio entre dos estados o conformaciones diferentes: un estado "inactivo" y un estado "activo". Un receptor en un estado inactivo no puede unirse a la ruta de transducción intracelular para producir una respuesta biológica. Cambiar la conformación del receptor al estado activo permite la unión a la ruta de transducción y produce una respuesta biológica.
Un receptor se puede estabilizar en un estado activo mediante un ligando endógeno o un ligando de un agonista exógeno. Recientes descubrimientos tales como, incluyendo, pero sin limitarse a, modificaciones en la secuencia de los aminoácidos del receptor proporcionan medios diferentes a los ligandos para estabilizar la conformación del estado activo. Estos medios estabilizan eficazmente el receptor en un estado activo estimulando el efecto de unión del ligando al receptor. La estabilización mediante dichos medios independientes de ligando se denomina "activación constitutiva del receptor".
Receptores de ia serotonina
Los receptores de la serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) son una clase importante de receptores acoplados a la proteína G. La serotonina se piensa que juega un papel en los procesos relacionados con el aprendizaje y la memoria, sueño, termorregulación, el estado de ánimo, actividad motora, dolor, comportamientos sexual y agresivo, el apetito, regulación neurodegenerativa, y ritmos biológicos. No resulta sorprendente, que la serotonina esté unida a dolencias patofisiológicas tales como la ansiedad, depresión, trastornos obsesivos compulsivos, esquizofrenia, suicidio, autismo, migraña, emesis, alcoholismo, y trastornos neurodegenerativos. Con respecto a las soluciones para tratamientos antipsicóticos centradas en los receptores de la serotonina, estos tipos de agentes terapéuticos pueden dividirse generalmente en dos clases, los "típicos" y los "atípicos." Ambos tienen efectos antipsicóticos, pero los típicos incluyen también efectos secundarios concomitantes relacionados con las funciones motoras (síndromes extrapiramidales, por e/emp/o, relamerse los labios, balanceo de la lengua, movimiento locomotor, etc ). Dichos efectos secundarios se piensa que están asociados con los compuestos que interactúan con otros receptores, tales como el receptor de la dopamina D2 humana en la ruta nigro-estriatal. Por tanto, se prefiere un tratamiento atípico. El haloperidol se considera un antipsicótico típico, y clozapina se considera un antipsicótico atípico.
Los receptores de la serotonina se dividen en siete subfamilias, denominadas 5-HT, a 5-HT7, inclusive. Estas subfamilias se dividen además en subtipos. Por ejemplo, la subfamilia 5-HT2 se divide en tres subtipos de receptores: 5-HT2A, 5-HT2B, y 5-HT2C. El receptor 5-HT2C humano se aisló y clonó por primera vez en 1987, y el receptor de 5-HT2A humano se aisló y clonó por primera vez en 1990. Se cree que estos dos receptores son el sitio de acción de los fármacos alucinógenos. Adicionalmente, los antagonistas de los receptores 5-HT2A y 5-HT2C se cree que son útiles en
el tratamiento de la depresión, ansiedad, psicosis, y trastornos de la alimentación.
La patente de los EE UU. N° 4.985.352 describe el aislamiento, caracterización, y la expresión de un clon de ADNc funcional que codifica el receptor de 5-HTic completo humano (conocido ahora como receptor de 5-HT2c). Las patentes de los EE UU con números 5.661.024 y 6.541.209 describen el aislamiento, caracterización, y expresión de un clon de ADNc funcional que codifica el receptor de 5-HT2A completo humano.
Se ha notificado que las mutaciones de las formas endógenas de los receptores 5-HT2A de rata y 5-HT2C de rata conducen a la activación constitutiva de estos receptores (5-HT2A: Casey, C. et al. (1996) Society for Neurosdence Abstracts, 22:699,10, a partir de ahora en el presente documento "Casey"; 5-HT2c: Herrick-Davis, K., y Teitler, M. (1996) Society for Neuroscience Abstracts, 22:699,18, a partir de ahora en el presente documento "Herrick-Davis 1"; y Herrick-Davis, K. et al., (1997) J. Neurochemistry 69(3): 1138, a partir de ahora en el presente documento "Herrlck-Davls-2"). Casey describe una mutación del resto cisteína en la posición 322 del receptor de 5-HÏ2A a lisina (C322K), glutamina (C322Q), y arglnina (C322R) que conduce según se informa a la activación constitutiva. Herrick-Davis 1 y Herrlck- Davls 2 describen mutaciones del resto serina en la posición 312 del receptor de 5-HÏ2C de rata para fenllalanlna (S312F) y lisina (S312K), que conduce según se informa a la activación constitutiva.
El documento WO 2005/012254 A1 describe compuestos de la siguiente fórmula que modulan la actividad del receptor de la serotonlna 5-HT2A Los compuestos son útiles en la profilaxis o el tratamiento de la agregación plaquetaria, enfermedad de las arterias coronarlas, infarto de miocardio, ataque isquémico transitorio, angina, ictus, fibrilación atrlal, reducción del riesgo de formación de coágulos sanguíneos, asma o sus síntomas, agitación o uno de sus síntomas, trastornos del comportamiento, psicosis inducida por fármacos, psicosis excitativa, síndrome de Gilíes de la Tourette, trastorno maníaco, psicosis orgánica o por NOS, trastornos psicóticos, psicosis, esquizofrenia aguda, esquizofrenia crónica, esquizofrenia por NOS y trastornos relacionados, y trastornos del sueño, trastornos del sueño, trastornos relacionados con la diabetes y similares.
**(Ver fórmula)**t
Ra
Q
Ri
Sumario de ia invención
Un aspecto de la presente Invención está relacionado a determinados compuestos como se muestran en la Fórmula
(la):
p4a
**(Ver fórmula)**(la)
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o solvato de los mismos; en la que:
X es O o S;
VesOoNH;
W es alqulleno C1-4 opclonalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyeles seleccionados Independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1.3, alcoxl C1-4, carboxl, clano, clcloalqullo C3-7, haloalqullo C1.3, halógeno, oxo e ¡mino, en el que el alquilo C1-3 está opclonalmente sustituido con alqullsulfonllo C-l-3¡
Z es alqulleno C1.4 opclonalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyeles seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1.3, alcoxl C1-4, carboxl, clano, haloalqullo... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (la) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos del mismo:
R4a
**(Ver fórmula)**en la que:
da)
X es O o S;
VesOoNH;
W es alqulleno C1.4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustltuyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxl C1-4, carboxl, clano, clcloalqullo C3-7, haloalqullo C1-3, halógeno, oxo e ¡mino, en el que dicho alquilo C1-3 está opclonalmente sustituido con alqullsulfonllo C1-3;
Z es alqulleno C1.4 opclonalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustltuyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxl C1-4, carboxl, clano, haloalqullo C1-3, halógeno y oxo; o Z está ausente;
se selecciona entre H, alquilo C1.6, alquenllo C2-6, alqulnllo Ü2-6y clcloalqullo C3-7;
se selecciona entre H, acllo C1.6, aclloxl C1-6, alquenllo C2-6, alcoxl C1-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1.6, alqulnllo C2-6, alqullsulfonamlda C1.6, alqullsulflnllo C1.6, alqullsulfonllo C1-6, alquiltio C1-6, alquilureílo C1-6, amino, alqullamlno C1-6, dlalqullamlno C2-8, carbo-alcoxl C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, dlalqullcarboxamlda C2-8, dlalqullsulfonamlda C2-8, halógeno, haloalcoxi C1.6, haloalquilo C1.6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonllo C1-6, haloalqulltlo C1-6, hldroxllo, tiol, nitroy sulfonamida;
R^ se selecciona entre H, alquenllo C2-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, aiquilsulfonamida C1-6, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilcarboxamida C2.8, halógeno, heteroarilo y fenllo; y en el que cada uno de los grupos alquenilo C2-6, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, aiquilsulfonamida C1-6, cicloalquilo C3.7, heteroarilo y fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustltuyentes seleccionados independientemente entre adío C1-5, aciloxi C1-5, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquilo C1.8, alquilamino C1-6, dlalquilamino C2-8, alquilcarboxamida C1-4, alquinilo C2-6, aiquilsulfonamida C1-4, alquilsulfinilo C1.4, alquilsulfonilo C1-4, alquiltio C1.4, alquilureílo C1-4, amino, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C2.6, halógeno, haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4,
haloalquilsulfinilo C1.4, haloalquilsulfonilo C1-4, haloalquiltio C1-4, hidroxilo, nitro y sulfonamida;
R"" es H;
R^ es H, acilo C1.12, carbo-alcoxi C1.6, o C(=0)0-arilo, en el que dicho acilo C1-12, carbo-alcoxi C1-6, y -C(=0)0-arilo están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilcarboxamida C1.6, amino, alquilamino C1.6, dialquilamino C2-8, alquilimino C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1.6, alquiltio C1.6, halógeno, nitro, y fenilo;
o R^ es -C(=0)0CR^R^0C(=0)R^, en el que R^, R^ y R^ se seleccionan cada uno independientemente entre H, o alquilo Ci-6¡ R^, y R^ se seleccionan cada uno independientemente entre H, acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1.6, alquilcarboxamida C1.6, alquinilo C2-6, aiquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1.6, alquiltio C1.6, alquilureílo C1.6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, alquilimino C1-6, carbo-alcoxi C1.6, carboxamida,
carboxi, ciano, cicloalquilo C3.7, dialquilcarboxamida C2.8, dialquilsulfonamida C2-8, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1.6, haloalquilsulfonilo C1.6, haloalquiltio C1-6, heterociclilo, hidroxilo, tiol, y nitro;
y.
R es alquilo C1-8, arilo, cicloalquilo C3.10, heteroarilo, o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, aiquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilureílo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, alquilimino C1-6, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, dialquilsulfonamida C2-8, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C16, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, heteroarilo, heterociclilo, hidroxilo, tiol, nitro, fenoxi y fenilo, en el que dicho alquenilo C2-6, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, alquilamino C1-6, alquilimino C1-6, dialquilamino C2-8, heteroarilo, heterociclilo, fenilo, y fenoxi, y cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1.6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1.6, alquinilo C2-6,
alquilsulfonamida Ci-6, alquilsulfinilo C1.6, alquilsulfonilo Ci-6, alquiltio C1-6, alquilureílo C1.6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1.6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, heterociclilo, hldroxllo, tiol y nitro.
2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, seleccionado entre compuestos de Fórmula ()c) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos del mismo:
R4a
**(Ver fórmula)**(Ic)
3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en el que X es O y V es O.
4. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que W es -CH2CH2- opcionalmente
sustituido con 1 a 2 sustituyeles seleccionados independientemente entre alquilo C1.3, cicloalquilo C3.7, haloalquilo C1-3, oxo e ¡mino, en el que dicho alquilo C1.3 está opcionalmente sustituido con alquilsulfonilo C1-3.
5. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que W es -CH2CH2-.
6. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el que Z está ausente.
7. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el que Z es -CH2- o -CH2CH2-, cada
uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1.4 y oxo.
8. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en el que es alquilo C1.6.
9. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en el que es -CH3.
10. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en el que R^ es H.
11. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, en el que R^ es H, Cl, o Br.
12. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en el que R"" y R^ son ambos H.
13. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en el que R^ es H, y R^ es C1-12 acilo.
14. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en el que R^ es H, y R^ es carbo-alcoxi C1-6.
15. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en el que R^ es H, y R^ es -C(=0)0CR"R''0C(=0)R°, en el que R", R^y R°se seleccionan cada uno independientemente entre H o CH3.
16. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15, en el que R^, R^, y R^ son cada uno H.
17. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que R^ es arilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo, alquilcarboxamida C1.6, dialquilamino C2-8, ciano, cicloalquiloxi C3-7, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, y heteroarilo, en los que dicho alquilo C1.6 está opcionalmente sustituido con heterociclilo.
18. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que R^ se selecciona entre fenilo, 2-cloro-fenilo, 3-metil-fenilo, 4-cloro-fenilo, 2,4-difiuoro-fenilo, 3,4-difiuoro-fenilo, 2-metoxi-fenilo, 3-fiuoro-fenilo,
2- fluoro-fenilo, 3,4-dicloro-fenilo, 2-metil-fenilo, 4-trifluorometil-fenilo, 2-etoxi-fenilo, 3-cloro-fenilo,
3- trifiuorometil-fenilo, 3,4-dimetoxi-fenilo, 2-trifiuorometil-fenilo, 3-fiuoro-4-metoxi-fenilo, 4-metoxi-fenilo,
4- fluoro-fenilo, 2,6-difiuoro-fenilo, 3-metoxi-fenilo, y 4-metil-fenilo.
19. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que se selecciona entre
2-morfolin-4-¡l-fen¡lo, 3-dimetilamino-fenilo, 3-metoxi-fenilo, 4-dimetilamino-fenilo, 4-trifiuorometoxi-fenilo,
2- dimetilamino-fenilo, 4-ciano-fenilo, 3-ciclopent¡loxi-4-metox¡-fen¡lo, 4-metoxi-3-metil-fen¡lo, 4-metoxi-2-metil-fen¡lo,
4-etil-fenilo, 4-tiofen-2-il-fenilo, 2-fluoro-fenilo, 3-fiuoro-fenilo, 3-(1,1,2,2-tetrafluoroetoxi)-fen¡lo, 4-fiuoro-fenilo,
4-fluoro-3-trifluoromet¡l-fen¡lo, 4-metoxi-fenilo, 3-etoxi-fenilo, 2-fluoro-4-metoxi-fenilo, 4-fiuoro-3-metoxi-fenilo,
4-isopropoxi-fenilo, 3,5-difluoro-fenilo, 4-trifiuorometil-fenilo, 2,6-difluoro-4-metoxi-fen¡lo,
2.2- dimet¡l-2,3-dih¡dro-benzofurano-7-¡lo, 3-trifiuorometil-fenilo, 4-metoxi-3-tr¡fiuoromet¡l-fen¡lo, 4-bromo-fenilo,
3- metoxi-4-metil-fen¡lo, 3-metoxi-2-metil-fen¡lo, 4-cloro-fenilo, 2-bromo-5-metoxi-fenilo, 2-fluoro-3-metoxi-fenilo,
4- bromo-3-metil-fenilo, naftalen-2-ilo, 2,4-difiuoro-fenilo, 3-cloro-fenilo, 2-ciano-fenilo, 4-metil-fenilo,
5- metox¡-2-(2,2,2-trifiuoro-etoxi)-fen¡lo, fenilo, 2,4,5-trifiuoro-3-metoxi-fen¡lo, 2-fiuoro-4-tr¡fiuorometil-fen¡lo,
3-bromo-4-metoxi-fenilo, 3-fluoro-5-trifluorometil-fen¡lo, 2-fluoro-5-trifluoromet¡l-fen¡lo, 3-bromo-fenilo,
3- fluoro-4-metoxi-fenilo, 3-ciano-fenilo, 2,6-difluoro-fenilo, 4-metoxi-3,5-dimet¡l-fen¡lo, 3-cloro-4-metoxi-fenilo,
3.4.5- trimetoxi-fenilo, 2-fiuoro-5-metoxi-fenilo, 3-trifiuorometoxi-fenilo, 4-acetilamino-fenilo, 3-fiuoro-4-metil-fen¡lo,
4- fluoro-3-met¡l-fenilo, 3-cloro-4-fiuoro-fenilo, 4-cloro-3-fiuoro-fenilo, 3-fluoro-4-trifluoromet¡l-fen¡lo, 3,4-difiuoro-fenilo,
2-cloro-6-fluoro-fen¡lo, 4-(1,1-dioxo-1 A^-tiomorfolin-4-¡lmet¡l)-fen¡lo, 2-metoxi-fenilo, 4-acetil-fenilo, y 8-metoxi-1,2,3,4-tetrah¡dro-naftalen-2-ilo.
20. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que es alquilo Ci-s.
21. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que R^ es heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6, halógeno, heteroarilo, y fenilo, en el que dicho alquilo C1-6, heteroarilo, y fenilo están cada uno opcionalmente sustituido con 1 sustituyente seleccionado Independientemente entre alcoxi C1-6, halógeno, y haloalquilo C1.6.
22. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que R^ se selecciona entre
octahldro-qulnolln-1-ilo, octahidro-isoquinolin-2-ilo, 4-pir¡d¡n-2-¡l-p¡perazin-1-¡lo,
4-(5-tr¡fluoromet¡l-p¡rid¡n-2-¡l)-p¡peraz¡n-1-¡lo, 4-(3,5-d¡cloro-pir¡d¡n-4-¡l)-p¡peraz¡n-1-¡lo,
4-(2-metox¡-fen¡l)-p¡perazin-1-ilo, 2-metoximetil-pirrolidin-l-ilo, 4-(4-metoxi-fen¡l)-p¡perazin-1-¡lo, 2,5-dihidro-p¡rrol-1-¡lo,
4-met¡l-p¡peraz¡n-1-¡lo, 5,6-dih¡dro-4H-p¡r¡m¡d¡n-1-¡lo, y tetrahidro-furan-2-ilo.
23. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que R^ es heteroarilo opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi C1-6, y halógeno.
24. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que R^ se selecciona entre
4- cloro-2,3-dih¡dro-¡ndol-1-¡lo, 3,4-d¡h¡dro-2H-qu¡nol¡n-1-¡lo, 2,3-dihidro-¡ndol-1-¡lo, 1,3-dihidro-¡so¡ndol-2-¡lo,
5- cloro-2,3-dih¡dro-¡ndol-1-¡lo, 5-bromo-2,3-d¡h¡dro-indol-1-ilo, 6-cloro-2,3-dihidro-¡ndol-1-¡lo,
6- fluoro-2,3-dih¡dro-¡ndol-1-¡lo, 6,7-d¡metox¡-3,4-d¡h¡dro-1H-isoqu¡nolin-2-¡lo, 3,4-dih¡dro-1H-¡soquinol¡n-2-¡lo, y
2.3.4.5- tetrahidro-benzo[b][1,4]d¡azep¡n-1-¡lo.
25. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que R^ es heteroarilo opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6, alquilo C1.6, alquilcarboxamida C1-6, alquiltio Ci-6, daño, cicloalquilo C3-7, halógeno, haloalquilo C1.6, hidroxilo, heterociclilo, fenilo, y fenoxi, y dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halógeno.
26. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que R^ se selecciona entre
2.2- difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-¡lo, 4-met¡l-3,4-d¡h¡dro-2H-benzo[1,4]oxazin-7-ilo, 2,2-d¡fluoro-benzo[1,3]dioxol-4-ilo,
benzo[1,3]dioxol-5-ilo, 2,3-d¡h¡dro-benzo[1,4]d¡ox¡n-5-ilo, benzotriazol-5-ilo, 4-metil-tiazol-5-¡lo,
5-¡sopropil-¡soxazol-3-ilo, tiazol-4-ilo, 4-met¡loxazol-5-¡lo, 1-metil-1H-¡midazol-4-¡lo, 3,5-dimetil-1H-p¡rrol-2-¡lo,
2- et¡l-5-met¡l-2H-pirazol-3-¡lo, 1-met¡l-5-tr¡fluorometil-1H-p¡razol-4-¡lo, 5-metil-isoxazol-4-¡lo,
4- cloro-1-metil-1H-p¡razol-3-¡lo, 3-met¡l-¡soxazol-4-¡lo, 5-c¡clopropil-4-fluoro-1H-p¡razol-3-¡lo, 1-metil-1H-pirrol-2-¡lo,
5- et¡l-4-fluoro-1H-pirazol-3-¡lo, 3-etox¡-t¡ofen-2-¡lo, 5-butil-4-fluoro-1H-p¡razol-3-¡lo, tiofen-2-ilo,
4- fluoro-5-metil-1H-p¡razol-3-¡lo, 1-(4-cloro-fen¡l)-5-trifluoromet¡l-1H-p¡razol-4-¡lo, 3-p¡r¡d¡n¡lo,
1- fen¡l-5-tr¡fluorometil-1H-p¡razol-4-¡lo, 5-met¡l-¡soxazol-3-¡lo, 3-met¡l-benzofuran-2-¡lo, 4,5-dicloro-isot¡azol-3-¡lo,
3- cloro-5-fluoro-benzo[b]tiofen-2-¡lo, 2,5-d¡met¡l-2H-p¡razol-3-ilo, 3-cloro-benzo[b]t¡ofen-2-¡lo, 2,5-dicloro-t¡ofen-3-¡lo,
4- met¡l-t¡ofen-2-ilo, 3-cloro-t¡ofen-2-¡lo, 3-metil-3H-¡midazol-4-¡lo, 4-bromo-t¡ofen-2-¡lo,
5- ferc-but¡l-2-metil-2H-p¡razol-3-¡lo, 6-morfol¡n-4-¡l-p¡r¡d¡n-3-¡lo, 1-terc-butil-5-met¡l-1H-p¡razol-3-¡lo, 5-metil-t¡ofen-2-¡lo,
5- met¡l-2-tr¡fluorometil-furano-3-¡lo, 2-fenox¡-p¡r¡d¡n-3-¡lo, 5-metil-p¡razin-2-¡lo, 6-oxo-1,6-dihidro-p¡r¡daz¡n-3-¡lo, quinolin-2-ilo, 5-metil-p¡rid¡n-3-¡lo, 4,5-d¡met¡lfuran-2-¡lo, 2,4-d¡metil-tiazol-5-¡lo, 2-bromo-4-metil-t¡azol-5-¡lo,
5-bromo-p¡r¡d¡n-3-ilo, 3-fluoro-p¡r¡d¡n-4-¡lo, piridin-4-ilo, piridin-3-ilo, piridin-2-ilo, tiofen-3-ilo,
2- fen¡l-5-tr¡fluorometil-oxazol-4-¡lo, 1H-¡ndol-2-¡lo, 2-met¡l-p¡r¡din-3-ilo, 6-p¡rrolid¡n-1-¡l-p¡r¡d¡n-3-¡lo, 6-fenoxi-pir¡d¡n-3-¡lo,
1H-¡m¡dazol-4-¡lo, 6-met¡l-p¡r¡d¡n-3-¡lo, 2,6-dimetox¡-pir¡d¡n-3-¡lo, 4-cloro-pir¡d¡n-3-¡lo,
1-met¡l-3-tr¡fluorometil-1H-p¡razol-4-¡lo, 6-oxo-6H-piran-3-ilo, cinolin-4-ilo, 5-metil-2H-pirazol-3-¡lo,
3- cloro-6-fluoro-benzo[b]tiofen-2-¡lo, 2-h¡drox¡-p¡r¡d¡n-3-ilo, 6-metil-p¡r¡d¡n-2-¡lo, 3-cloro-pir¡d¡n-4-¡lo,
4- metox¡-t¡ofen-3-¡lo, 6-oxo-1,6-d¡h¡dro-p¡r¡d¡n-3-¡lo, 5-metil-1 H-pirazol-3-ilo, 4-cloro-1-etil-1 H-pirazol-3-ilo,
5- bromo-furan-2-¡lo, 4-bromo-1-met¡l-1 H-pirazol-3-ilo, 1,5-dimetil-1 H-pirazol-3-ilo,
5-(4-cloro-fen¡l)-2-tr¡fluoromet¡l-furano-3-¡lo, 3,5-d¡cloro-p¡r¡d¡rt-4-¡lo, 1-fen¡l-5-tr¡f)uoromet¡l-1H-p¡razol-3-¡lo,
3,5-d¡met¡l-¡soxazol-4-¡lo, 3-met¡l-t¡ofen-2-¡lo, 5-¡soprop¡l-2H-p¡razol-3-¡lo, 6-tr¡fluoromet¡l-p¡r¡d¡n-3-¡lo,
2-oxo-1,2-d¡h¡dro-p¡r¡d¡n-3-¡lo, 2-etox¡-p¡r¡d¡n-3-¡lo, benzo[c]¡soxazol-3-¡lo, 6-acet¡lam¡no-p¡r¡d¡n-3-¡lo,
2-metllsulfan¡l-p¡rid¡n-3-¡lo, 6-c¡ano-p¡r¡d¡n-3-¡lo, 5-fen¡l-¡soxazol-3-¡lo, 5-cloro-1-met¡l-3-tr¡f)uoromet¡l-1H-p¡razol-4-¡lo,
5-cloro-tiofen-2-ilo, 2,5-d¡met¡l-furan-3-¡lo, furan-2-¡lo, 5-ferc-butil-2-met¡l-furano-3-ilo, 3-fen¡l-¡soxazol-5-¡lo, ¡soxazol-5-¡lo, 4-met¡l-[1.2.3]oxad¡azol-5-¡lo, y
2-met¡l-furano-3-¡lo.
27. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que es benzo[d]lsoxazol-3-llo, tlofen-3-llo, 1H-lndol-3-llo, 3,5-d¡met¡l-p¡razol-1-¡lo, y 5-met¡l-tetrazol-1-¡lo.
28. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que es cicloalquilo C3-10 opclonalmente sustituido con sustltuyentes seleccionados Independientemente entre alcoxl C1-6, halógeno, y haloalqullo C1-6.
29. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que R^ es 3-metoxi-ciclohexilo, 4-metoxl-clclohexllo, 2,2-dlfluoro-clclopropllo, clclohexllo, clclopentllo, 4-trlfluorometll-clclohexllo, ciclopropilo o
4,4-dlfluroro-clclohexllo.
30. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ha) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos del mismo: en la que:
H
**(Ver fórmula)**(Ha)
W es -CH2CH2- opclonalmente sustituido con 1 a 2 sustltuyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, cicloalquilo C3-7, haloalqullo C1.3, oxo e ¡mino, en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con alqullsulfonllo C1-3; Z está ausente; o Z es -CH2- o -CH2CH2-, cada uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustltuyentes seleccionados Independientemente entre alcoxi C1.4 y oxo;
R^ es H o halógeno;
R^ es H, acllo C1-12, o carbo-alcoxi C1.6, en el que dicho acilo C1-5, y el carbo-alcoxi C1-6 están cada uno opclonalmente sustituido con halógeno; o
R'"' es -C(=0)0CR"R''0C(=0)R°, en el que R", R'' y R^ se seleccionan cada uno independientemente entre H, o alquilo C1-6; y
R^ es alquilo C1-8, arilo, cicloalquilo C3.10, heteroarilo o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyeles seleccionados independientemente entre acilo C1.6, alcoxi C1-6, alquilo, alquilcarboxamida C1-6, dialquilamino C2-8, alquiltio C1.6, ciano, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo, hidroxilo, fenilo, y fenoxi, en el que dicho alquilo C1-6 y el fenilo están cada uno opcionalmente sustituidos con 1 sustituyente seleccionado entre heterociclilo y halógeno.
31. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 seleccionado entre compuestos de farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos del mismo: en la que:
H
W^R^
**(Ver fórmula)**Fórmula (Ha) y sales
(na)
W es -CH2CH2- opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyeles seleccionados independientemente entre -CH3, ciclohexilo, -CH2CH2S(=0)2CFÍ3, ciclohexilmetilo, isopropilo, f-butilo, oxo e ¡mino;
Z es -CHz-, -C(=0)-, -CH2CH2-, o -CH(OCHs)-;
es H, Cl, o Br;
R"" es H; y
R^ es alquilo Ci-s, arilo, clcloalqullo C3-10, heteroarilo o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyeles seleccionados Independientemente entre acilo C1.6,
alcoxl C1-6, alquilo C1.6, alqullcarboxamida C1.6, dialquilamino C2.8, alquiltio C1.6, ciano, cicloalquilo C3.7, clcloalqulloxi C3.7, halógeno, haloalcoxi C1.6, haloalquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo, hidroxilo, fenilo, y fenoxi, en el que dicho alquilo C1.6 y el fenilo están cada uno opcionalmente sustituidos con 1 sustituyente seleccionado entre heterociclilo y halógeno.
32. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 seleccionado entre compuestos de Fórmula (Na) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos del mismo: en la que:
**(Ver fórmula)**(Ha)
W es -CH2CH2- opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -CH3, clclohexilo, -CH2ÜH2S(=0)2CH3, ciclohexilmetilo, isopropilo, f-butilo, oxo e ¡mino;
Z es -CH2- o -CH2CH2-;
R^ es H, R"" es H
o Br;
R se selecciona entre fenilo, 2-cloro-fen¡lo, 3-metil-fenilo, 4-cloro-fen¡lo,
2,4-dlfluoro-fenllo, 3,4-dlfluoro-fenilo, 2-metox¡-fen¡lo, 3-fluoro-fenilo, 2-fluoro-fenilo, 3,4-dicloro-fenilo,
2-metll-fenllo, 4-trlfluorometll-fenllo, 2-etox¡-fen¡lo, 3-cloro-fenilo, 3-trifluorometil-fenilo, 3,4-dimetox¡-fen¡lo,
2-trlfluorometll-fenllo, 3-fluoro-4-metoxi-fenilo, 4-metox¡-fen¡lo, 4-fluoro-fenilo, 2,6-difluoro-fenilo, 3-metox¡-fen¡lo, y 4-metll-fenllo.
33. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 seleccionado entre compuestos de Fórmula (Na) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos del mismo:
**(Ver fórmula)**en la que:
W es -CH2CH2-;
Z está ausente;
R3 es H, Cl, o Br;
R"" es H; y
R^ se selecciona entre 2-morfolin-4-¡l-fen¡lo, 3-dimetilamino-fenilo, 3-metoxi-fenilo, 4-dimetilam¡no-fen¡lo, 4-trifiuorometoxi-fenilo, 2-dimetilam¡no-fen¡lo, 4-ciano-fenilo, 3-ciclopentiloxi-4-metox¡-fen¡lo,
4-metoxi-3-met¡l-fen¡lo, 4-metoxi-2-metil-fen¡lo, 4-etil-fenilo, 4-t¡ofen-2-il-fenilo, 2-fiuoro-fenilo, 3-fluoro-fen¡lo,
3- (1,1,2,2-tetrafluoroetoxi)-fenilo, 4-fiuoro-fenilo, 4-fluoro-3-trifluorometil-fenilo, 4-metoxi-fenilo, 3-etox¡-fen¡lo,
2-fluoro-4-metox¡-fen¡lo, 4-f!uoro-3-metox¡-fen¡lo, 4-isopropoxi-fen¡lo, 3,5-difiuoro-fenilo, 4-trifluoromet¡l-fen¡lo,
2,6-dif!uoro-4-metox¡-fenilo, 2,2-d¡met¡l-2,3-dihidro-benzofurano-7-ilo, 3-trifluoromet¡l-fen¡lo,
4- metoxi-3-trifluorometil-fenilo, 4-bromo-fen¡lo, 3-metoxi-4-met¡l-fen¡lo, 3-metoxi-2-metil-fenilo, 4-cloro-fen¡lo,
2- bromo-5-metox¡-fen¡lo, 2-f!uoro-3-metox¡-fen¡lo, 4-bromo-3-met¡l-fenilo, naftalen-2-ilo, 2,4-difiuoro-fenilo,
3- cloro-fenilo, 2-ciano-fenilo, 4-met¡l-fenilo, 5-metox¡-2-(2,2,2-trif!uoro-etoxi)-fenilo, fenilo,
2,4,5-trif!uoro-3-metoxi-fenilo, 2-f)uoro-4-trif!uoromet¡l-fen¡lo, 3-bromo-4-metox¡-fen¡lo,
3-fluoro-5-tr¡f)uoromet¡l-fen¡lo, 2-fluoro-5-trifluorometH-fen¡lo, 3-bromo-fen¡lo, 3-fluoro-4-metoxi-fenllo,
3-c¡ano-fert¡lo, 2,6-difiuoro-fenilo, 4-metox¡-3,5-d¡met¡l-fen¡lo, 3-cloro-4-metox¡-fen¡lo, 3,4,5-trimetoxi-fenilo,
2- fluoro-5-metox¡-fen¡lo, 3-tr¡fluorometox¡-fen¡lo, 4-acet¡lam¡no-fen¡lo, 3-fluoro-4-met¡l-fen¡lo, 4-fluoro-3-metil-fenllo,
3- cloro-4-f!uoro-fen¡lo, 4-cloro-3-f)uoro-fen¡lo, 3-f!uoro-4-tr¡f!uoromet¡l-fen¡lo, 3,4-diftuoro-fenüo, 2-cloro-6-f!uoro-fen¡lo, 4-(1,1-dioxo-1A^-t¡omorfol¡n-4-¡lmetil)-fen¡lo, 2-metox¡-fen¡lo, 4-acet¡l-fen¡lo, y 8-metox¡-1,2,3,4-tetrah¡dro-naftalen-2-¡lo.
34. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona entre los siguientes compuestos y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos de los mismos:
[4-((R)-2-Amino-propox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fenil]-am¡da del ácido
2.2- difluorobenzo[1,3]dioxol-5-carboxil¡co;
N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-pirazol-3-¡l)-fen¡l]-3,5-d¡cloro-¡son¡cot¡nam¡da; [4-(2-Amino-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fenil]-am¡da del ácido
2,4-metil-2-tr¡fiuoromet¡l-furano-3-carboxílico;
N-[4-(2-Am¡no-etoxi)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2-morfol¡n-4-¡l-benzam¡da; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-metil-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-3-d¡met¡lam¡no-benzam¡da; [4-(2-Amino-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fenil]-am¡da del ácido
2.2- difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-carboxíl¡co;
N-[4-((R)-2-Amino-propox¡)-3-(2-met¡l-2H-pirazol-3-¡l)-fen¡l]-3-metoxi-benzamida; [4-(2-Amino-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ácido 3-metoxi-ciclohexanocarboxílico; [4-(2-Amino-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fenil]-am¡da del ácido 4,5- dimetil-furano-2-carboxílico; [4-(2-Amino-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ácido
4- metil-3,4-dih¡dro-2H-benzo[1,4]oxaz¡n-7-carboxíl¡co;
N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-pirazol-3-¡l)-fen¡l]-4-d¡met¡lam¡no-benzam¡da; [4-(2-Amino-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fenil]-am¡da del ácido 5- (4-cloro-fenil)-2-tr¡fiuoromet¡l-furano-3-carboxíl¡co;
N-[4-((R)-2-Am¡no-propox¡)-3-(2-met¡l-2H-pirazol-3-¡l)-fen¡l]-4-tr¡fluorometox¡-benzam¡da;
N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-pirazol-3-il)-fen¡l]-2-(5-met¡l-tetrazol-1-¡l)-acetam¡da;
N-[4-(2-Amlno-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-5-metil-n¡cot¡nam¡da;
N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-il)-fen¡l]-2-d¡met¡lam¡no-benzam¡da;
N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-il)-fen¡l]-4-c¡ano-benzam¡da;
[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-il)-fen¡l]-am¡da del ácido
1-(4-cloro-fen¡l)-5-tr¡fluoromet¡l-1H-p¡razol-4-carboxíl¡co;
[4-((R)-2-Am¡no-propox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ácido 2,5- dicloro-tiofeno-3-carboxílico; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-¡l)-fen¡l]-2-oxo-2-p-tol¡l-acetam¡da; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-3-c¡clopent¡lox¡-4-metoxi-benzamida; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-metll-2H-plrazo)-3-¡l)-fen¡l]-4-metox¡-3-met¡l-benzam¡da; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ácido quinolin-2-carboxílico; [4-(2-Amlno-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-plrazol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ácido 1,5- d¡met¡l-1H-p¡razol-3-carboxíl¡co; [4-((S)-2-Am¡no-propox¡)-3-(2-met¡l-2H-plrazol-3-¡l)-fenll]-am¡da del ácido 2,2- dlfluoro-benzo[1,3]dioxol-4-carboxíl¡co;
N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-¡l)-fen¡l]-2-(4-metox¡-fen¡l)-2-oxo-acetam¡da; [4-(2-Amlno-etox¡)-3-(4-bromo-2-met¡l-2H-p¡razol-3-ll)-fen¡l]-am¡da del ácido octahidro-qulnolln-1-carboxíllco; N-[4-(2-Amino-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-4-metox¡-2-met¡l-benzam¡da; [4-(2-Amlno-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fenll]-am¡da del ácido 6- oxo-1,6-dlh¡dro-p¡ridaz¡n-3-carboxíl¡co;
N-[4-(2-Amino-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-4-metox¡-3-met¡l-benzam¡da;
N-[4-(2-Amino-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-4-et¡l-benzamlda;
N-[4-(2-Amino-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2-(4-fluoro-fen¡l)-2-oxo-acetamida;
[4-(2-Amlno-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fenll]-am¡da del ácido benzo[1,3]dioxol-5-carboxíllco;
N-[4-(2-Am¡no-2-met¡l-propox¡)-3-(4-bromo-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2-fen¡l-acetam¡da;
N-[4-(2-Amlno-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-4-t¡ofen-2-¡l-benzam¡da;
N-[4-(2-Amlno-2-met¡l-propox¡)-3-(4-bromo-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2-fluoro-benzamida;
[4-(2-Amlno-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fenll]-am¡da del ácido adamantano-1-carboxíllco;
N-[4-(2-Amlno-etox¡)-3-(2-metll-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2-(2-cloro-fen¡l)-acetam¡da;
[4-(2-Amlno-etox¡)-3-(4-cloro-2-metll-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ácido plrldln-2-carboxílico;
N-[4-(2-Amlno-2-met¡l-propoxl)-3-(4-bromo-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-3-fluoro-benzam¡da;
[4-(2-Amlno-etox¡)-3-(4-bromo-2-metll-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ácido octahldro-isoquinolln-2-carboxílico;
N-[4-(2-Amlno-etox¡)-3-(2-metll-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2-m-tol¡l-acetam¡da;
N-[4-(2-Amlno-etox¡)-3-(4-cloro-2-metll-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-n¡cot¡nam¡da;
[4-(2-Amlno-etox¡)-3-(4-bromo-2-metll-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ácido 4-plrld¡n-2-¡l-p¡peraz¡n-1-carboxíl¡co; [4-(2-Amino-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fenll]-am¡da del ácido 4,5-dlcloro-lsot¡azol-3-carboxíl¡co; N-[4-(2-Amlno-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-ll)-fen¡l]-3-(1,1,2,2-tetrafluoro-etox¡)-benzam¡da; [4-(2-Amlno-etox¡)-3-(4-cloro-2-metll-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ácido
5- met¡l-2-trlfluoromet¡l-furano-3-carboxíllco;
N-[4-(2-Am¡no-2-met¡l-propox¡)-3-(4-bromo-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-4-fluoro-benzam¡da; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 3-met¡l-t¡ofeno-2-carboxíl¡co; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 2,2-d¡fluoro-benzo[1,3]d¡oxol-5-carboxíl¡co; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-¡son¡cot¡nam¡da; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 6-met¡l-p¡r¡d¡n-2-carboxíl¡co; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-4-fluoro-3-tr¡fluoromet¡l- benzam¡da; N-[4-(2-Am¡no-2-met¡l-propox¡)-3-(4-bromo-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-4-metox¡-benzam¡da; [4-((S)-2-Am¡no-2-c¡clohex¡l-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do
5-met¡l-¡soxazol-3-carboxíl¡co;
N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-3-etox¡-benzam¡da;
[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 5-met¡l-¡soxazol-3-carboxíl¡co; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 5-¡soprop¡l-2H-p¡razol-3-carboxíl¡co; N-[4-((S)-2-Am¡no-4-metanosulfon¡l-butox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2-fluoro-4-metox¡- benzam¡da; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-4-fluoro-3-metox¡-benzam¡da; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-3-fluoro-¡son¡cot¡nam¡da; N-(4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2-h¡drox¡-n¡cot¡nam¡da;
[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 2,5-d¡cloro-t¡ofeno-3-carboxíl¡co; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 5-met¡l-t¡ofeno-2-carboxíl¡co; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 2,2-d¡fluoro-benzo[1,3]d¡oxol-4-carboxíl¡co; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-4-¡sopropox¡-benzam¡da; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do
2.2- d¡fluoro-benzo[1,3]d¡oxol-4-carboxíl¡co;
N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-3,5-d¡fluoro-benzam¡da; N-[4-(2-Am¡no-2-met¡l-propox¡)-3-(4-bromo-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-4-tr¡fluoromet¡l- benzam¡da; [4-((S)-2-Am¡no-3-c¡clohex¡l-propox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 5-met¡l-¡soxazol-3-carboxíl¡co;
N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-5-bromo-n¡cot¡nam¡da; N-(4-((S)-2-Am¡no-3-met¡l-butox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-3-metox¡-benzam¡da; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 3-met¡l-t¡ofeno-2-carboxíl¡co; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 5-cloro-t¡ofeno-2-carboxíl¡co; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2,6-d¡fluoro-4-metox¡- benzam¡da; [4-((R)-2-Am¡no-propox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do
2.2- d¡fluorobenzo[1,3]d¡oxol-4-carboxíl¡co;
[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 4-bromo-t¡ofeno-2-carboxíl¡co; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 3,5- d¡met¡l-¡soxazol-4-carboxíl¡co; N-[4-((R)-2-Am¡no-propox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2-fluoro-4-metox¡- benzam¡da; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do
2.2- d¡met¡l-2,3-d¡h¡dro-benzofurano-7-carboxíl¡co;
[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-bromo-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 4-cloro-2,3-d¡h¡dro-¡ndol-1-carboxíl¡co; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol- 3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do
3-cloro-6-fluoro-benzo[b]t¡ofeno-2-carboxíl¡co;
N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2-(4-cloro-fen¡l)-acetam¡da;
[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 4,5- d¡cloro-¡sot¡azol-3-carboxíl¡co; [4-((R)-2-Am¡no-3-met¡l-butox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do
5-met¡l-¡soxazol-3-carboxíl¡co;
[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 2- bromo-4-met¡l-t¡azol-5-carboxíl¡co; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 3-met¡l-benzofurano-2-carboxíl¡co; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 3-etox¡-t¡ofeno-2-carboxíl¡co; N-[4-(2-Am¡no-2-met¡l-propox¡)-3-(4-bromo-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-3-tr¡fluoromet¡l- benzam¡da; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-4-metox¡-3-tr¡fluoromet¡l- benzam¡da; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-4-bromo-benzam¡da;
Éster bencíl¡co del ác¡do {2-[4-(3-metox¡-benzo¡lam¡no)-2-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fenox¡]-et¡l}-carbám¡co; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 1-fen¡l-5-tr¡fluoromet¡l-1H-p¡razol-3-carboxíl¡co;
[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l- 2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 5-cloro-1-met¡l-3-tr¡fluoromet¡l-1 H-p¡razol-4-carboxíl¡co;
N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2-b¡c¡clo[2.2.1]hept-2-¡l- acetam¡da; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 5-ferc-but¡l-2-met¡l-2H-p¡razol-3-carboxíl¡co; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2-met¡l-n¡cot¡nam¡da; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-4-metox¡-2-met¡l-benzam¡da; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-bromo-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 4- (5-tr¡fluoromet¡l-p¡ r¡d¡n-2-¡l)-p¡peraz¡n-1-carboxíl¡co;
[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 4-met¡l-[1,2,3]t¡ad¡azol-5-carboxíl¡co; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 3,5-d¡met¡l-1 H-p¡rrol-2-carboxíl¡co; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-2-(2,4-d¡fluorofen¡l)-acetam¡da; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ác¡do 1 H-¡ndol-2-carboxíl¡co;
N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metil-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-2-(3,4-difluoro-fenll)-acetamlda; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metil-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-6-trifluorometil-nicotlnamlda; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ácido ¡soxazol-5-carboxíllco; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-cloro-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido 1-metll-1H-lm¡dazol-4-carboxíl¡co; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-3-metoxl-4-metll-benzamlda; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido 3,4-dlhldro-2H-qulnolln-1-carboxillco; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-3-metoxl-2-metll-benzamlda; N-[4-(2-Amlno-2-metll-propoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-4-cloro-benzamlda; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido 3-fenll-lsoxazol-5-carboxíl¡co; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido 4-metll-oxazol-5-carboxíllco; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido 4-bromo-tlofeno-2-carboxíllco; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-2-(2-metoxlfenll)-acetamlda; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-cloro-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-4-fluoro-3-metoxl- benzamida; N-[4-((S)-2-Amlno-3,3-dlmetll-butoxl)-3-(4-cloro-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-nlcotlnamlda; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido 5-terc-butll-2-metil-furano-3-carboxíl¡co; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-cloro-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido tlazol-4-carboxíllco; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-2-(3-fluorofenll)-acetamlda; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido benzo[1,3]dloxol-5-carboxíllco; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-2-bromo-5-metoxl-benzamlda; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-bromo-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido 4- (3,5-dlcloro-plrldln-4-ll)-plperazln-1-carboxillco; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-lsonlcotlnamlda; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-2-fenll-acetamlda;
[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido 3-metil-3H-¡midazol-4-carboxíl¡co; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-cloro-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido 2- fenll-5-trlfluorometll-oxazol-4-carboxillco;
N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-cloro-2-metll-2H-plrazol-3-ìl)-fenil]-2-f!uoro-3-metoxì- benzamida; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metil-2H-plrazol-3-il)-fenil]-4-bromo-3-metil-benzamida; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-il)-fenìl]-anr)ìda del àcido furano-2-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxl)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 5-isopropil-isoxazol-3-carboxilico; [4-(2-Amino-etoxl)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 3-cloro-tiofeno-2-carboxilico; [4-(2-Amlno-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 2,3-dihidro-indol-1-carboxilico; [4-(2-Amlno-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 6-oxo-1,6-dihidro-piridin-3-carboxilico; N-[4-(2-Amino-2-metil-propoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-4-trif)uorometil-benzanr)ida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 4-metoxi-ciclohexanocarboxilico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 4- metil-tiazol-5-carboxílico; [4-((S)-2-Amino-propoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 5- metil-isoxazol-3-carboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-benzo[1,3]dioxol-5-il- acetamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-6-morfolin-4-il- nicotinamida; N-[4-((S)-2-Amino-2-ciclohexil-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-nicotinamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 2,5-dimetil-furano-3-carboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-(2-fluoro-fenil)-acetamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 2-etil-5-metil-2H-pirazol-3-carboxilico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 5-metil-isoxazol-4-carboxílico; N-[4-Carbamoilmetoxi-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-trif]uorometil-benzamida; [4-(2-Anr)ino-etoxi)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido
4-(2-metoxi-fenil)-piperazin-1-carboxílico;
N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-benzo[d]isoxazol-3-il- acetamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-am¡da del ácido (S)-2-metoximetil-pirrolidin-1-carboxílico;
[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 2,2- diftuoro-ciclopropanocarboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-(3,4-diclorofenil)-2-metoxi-acetamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido naftalen-2-carboxílico; [4-(4-Amino-etoxi)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido
4- (2-metoxi-fenil)-piperazin-1-carboxílico;
N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-o-tolil-acetam¡da; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 4-metil-tiofeno-2-carboxíl¡co; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 1,3-dih¡dro-¡soindol-2-carboxíl¡co; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2,4-d¡f)uoro-benzam¡da; N-[4-((R)-2-Amino-2-ciclohexil-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-nicotinamida; N-[4-(2-Amino-2-metil-propoxi)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-cloro-benzamida; [5-(2-Amino-etoxi)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 4-cloro-2,3-dihidro-¡ndol-1-carboxílico; [4-((R)-2-Amino-4-metil-pentiloxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido
5- metil-isoxazol-3-carboxílico;
N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-(2-metoxi-fenil)-propionamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 4-metoxi-tiofeno-3-carboxilico;
[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-bromo-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ácido 2,5- dlhldro-plrrol-1-carboxíllco; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-2-(4-trlfluorometll-fenll)-acetamlda; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-2-clano-benzamlda; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido tlazol-4-carboxíllco; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido tlofeno-3-carboxíllco; N-[4-Carbamollmetoxl-3-(4-cloro-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-3-metoxl-benzamlda; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-4-trlfluorometoxl-benzamlda; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-cloro-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-2,2-dlmetll- proplonamlda; N-[4-Carbamlmldollmetoxl-3-(4-cloro-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-2-fluoro-4-metoxl- benzamlda; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-bromo-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido 5- bromo-2,3-dlhldro-lndol-1-carboxillco;
[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-cloro-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido tetrahldro-furano-2-carboxíllco;
N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-2-(2-etoxl-fenll)-acetamlda;
N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-4-metll-benzamlda;
N-[4-(2-Amlno-2-metll-propoxl)-3-(4-bromo-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-4-cloro-benzamlda;
N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-2-(3-cloro-fenll)-acetamlda;
[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido 2,5-dlcloro-tlofeno-3-carboxíl¡co;
[6-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-bromo-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido 4-cloro-2,3-dlhldro-lndol-1-carboxillco;
N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-3-fluoro-benzamlda;
N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-proplonamlda;
[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido 6-fluoro-2,3-dlhldro-lndol-1-carboxillco; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-2-(3-trlfluorometll-fenll)-acetamlda; [4-((S)-2-Amlno-4-metll-pentlloxl)-3-(4-cloro-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del ácido
5-metll-lsoxazol-3-carboxíl¡co;
N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-cloro-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-5-metoxi-2-(2,2,2-trìfluoro- etoxi)-benzamida; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-2-(2,3-dimetoxifenìl)-acetamìda; N-[4-(2-Amlno-2-metll-propoxl)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenìl]-benzamìda; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-cloro-2-metll-2H-pirazol-3-ìl)-fenil]-2,4,5-trifluoro-3-metoxì- benzamida; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-pìrazol-3-il)-fenìl]-2-f!uoro-4-trifluorometìl- benzamida; [4-((S)-2-Amlno-propoxl)-3-(2-metìl-2H-pirazol-3-ìl)-fenìl]-amida del àcido 2,2- dlfluoro-benzo[1,3]dioxol-5-carboxilico;
[4-(2-Amlno-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 1-metil-3-trif!uorometil-1H-pirazol-4-carboxilico;
[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 4-bromo-1-metil-1 H-pirazol-3-carboxilìco; N-[4-(2-Acetilamino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pìrazol-3-il)-fenìl]-3-metoxi-benzamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pìrazol-3-il)-fenìl]-amìda del àcido 3-etoxi-tiofeno-2-carboxilìco; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pìrazol-3-il)-fenìl]-amìda del àcido
6,7-dìmetoxi-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-carboxilico;
N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenìl]-4-f)uoro-3-trifluorometil-benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenìl]-3-bromo-4-metoxi- benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-f)uoro-5-trifluorometil- benzamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-ìl)-fenil]-amìda del àcido 5-etil-4-fluoro-1 H-pirazol-3-carboxilìco; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pìrazol-3-il)-fenìl]-amìda del àcido 5-metil-pirazin-2-carboxilìco; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-(4-cloro-fenil)-2-oxo-acetamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pìrazol-3-il)-fenìl]-amìda del àcido 2,3- dìhìdro-benzo[1,4]dioxin-5-carboxilico;
N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-f)uoro-5-trifluorometil- benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenìl]-2-fenoxi-nicotinamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenìl]-3-metoxi-4-metil-benzamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-ìl)-fenil]-amìda del àcido 5-bromo-furano-2-carboxilico; N-[4-(2-Amino-2-metil-propoxi)-3-(2-metìl-2H-pirazol-3-ìl)-fenìl]-3-bromo-benzamida; [4-(2-Amlno-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pìrazol-3-il)-fenìl]-amida del àcido 1-metil-1 H-pirrol-2-carboxílico; N-[4-(2-Amlno-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-(2-trìf)uorometil-fenil)-acetamida; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-ìl)-fenil]-amìda del àcido quinolin-2-carboxílico; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-cloro-2-metìl-2H-pirazol-3-ìl)-fenìl]-3-f!uoro-4-metoxi- benzamida; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ìl)-fenil]-amìda del àcido 2-oxo-1,2-dihidro-piridin-3-carboxilico; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-il)-fenil]-amìda del àcido 5-ciclopropil-4-fluoro-1 H-pirazol-3-carboxílico; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenil]-2-tiofen-3-il-acetamida; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-cloro-2-metil-2H-plrazol-3-il)-fenil]-3-metoxi-2-metil-benzamida; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenil]-3-ciano-benzamlda; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenil]-4-tiofen-2-ll-benzamlda; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenil]-2,6-difluoro-benzamlda;
[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amida del àcido 5-metll-2-trlfluorometll-furano-3-carboxilico; N-[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-4-cloro-nlcotlnamlda;
[4-(2-Amlno-etoxl)-3-(2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del àcido 4-cloro-1-etll-1H-plrazol-3-carboxillco; [4-(2-Amlno-etoxl)-3-(4-cloro-2-metll-2H-plrazol-3-ll)-fenll]-amlda del àcido
4- metil-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazin-7-carboxílico;
[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-doro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 3-metil-isoxazol-4-carboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-(1H-indol-3-il)-propionamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-doro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-4-metoxi-3,5-dimetil- benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-doro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-fluoro-4-metoxi- benzamida; N-[4-(2-Amino-2-metil-propoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-trifluorometil- benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-(3-fluoro-4-metoxi-fenil)-acetamida; (S)-N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-metoxi-2-fenil-acetamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2,6-dimetoxi-nicotinamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-(4-metoxi-fenil)-acetamida; N-[4-((S)-2-Amino-3-metil-butoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-nicotinamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 4-cloro-1-metil-1 H-pirazol-3-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 1-metil-1H-pirrol-2-carboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-cloro-4-metoxi- benzamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 5-metil-1 H-pirazol-3-carboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-fluoro-4-metoxi-benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3,4,5-trimetoxi-benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-ciclohexil-propionamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-6-metil-nicotinamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2,6-difluoro-4-metoxi- benzamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido
5- (4-cloro-fenil)-2-trifluorometil-furano-3-carboxílico;
[4-(2-Amino-etoxi)-4-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 5-metil-isoxazol-3-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 5-metil-tiofeno-2-carboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-bromo-5-metoxi- benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-(4-fluoro-fenil)-acetamida; N-[4-((S)-2-Amino-4-metil-pentiloxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pi razol-3-il)-fenil]-nicotinamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-fluoro-5-metoxi-benzamida;
[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 3,4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 1 H-imidazol-4-carboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-cloro-4-metoxi-benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-bromo-4-metoxi-benzamida; [4-(2-Amino-etoxi)-2-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 4,5-dimetil-furano-3-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 1-metil-5-trifluorometil-1H-pirazol-4-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 1-terc-butil-5-metil-1H-pirazol-3-carboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-6-fenoxi-nicotinamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-4-metoxi-3-trifluorometil-benzamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido ciclopentanocarboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 5-metil-isoxazol-3-carboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-(2,6-difluorofenil)-acetamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-(3,5-dimetilpirazol-1-il)-acetamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-6-pirrolidin-1-il- nicotinamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-(3-metoxi-fenil)-acetamida; N-[4-(2-Amino-2-metil-propoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-(4-cloro-fenil)-acetamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 2-metil-furano-3-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 2- etil-5-metil-2H-pirazol-3-carboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-6-morfolin-4-il-nicotinamida;
[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 3,4-dihidro-1 H-isoquinolin-2-carboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-fluoro-3-metoxi-benzamida; N-[4-((R)-2-Amino-4-metil-pentiloxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pi razol-3-il)-fenil]-nicotinamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 3,5-dimetil-isoxazol-4-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 3-metil-benzofurano-2-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido ciclopentanocarboxílico; N-[4-(2-Amino-2-metil-propoxi)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-trifluorometoxi- benzamida; [4-[2-Amino-2-(tetrahidro-piran-4-il)-etoxi]-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido
5-metil-isoxazol-3-carboxílico;
N-[4-((S)-2-Amino-propoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-fluoro-4-metoxi- benzamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 5-isopropil-2H-pirazol-3-carboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-fluoro-4-metoxi-benzamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 5-metil-2H-pirazol-3-carboxílico; N-[4-(2-Amino-2-metil-propoxi)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-bromo-benzamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 1-fenil-5-trifluorometil-1H-pirazol-4-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido
5-ferc-butil-2-metil-2H-pirazol-3-carboxílico;
[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 5-metil-1 H-pirazol-3-carboxílico; N-[4-((R)-2-Amino-3-metil-butoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-nicotinamida;
N-[4-((S)-2-Amino-propoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-metoxi-benzamida;
4-Acetilanr)¡no-N-[4-(2-amino-2-met¡l-propoxi)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-benzam¡da; N-[4-(2-Anr)¡no-etoxi)-3-(2-met¡l-2H-p¡razol-3-il)-fen¡l]-3-c¡clopentiloxi-4-metoxi- benzamida; [4-(2-Am¡no-etoxi)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-pirazol-3-¡l)-fen¡l]-amida del ácido cinolin-4-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-p¡razol-3-il)-fenil]-am¡da del ácido 5-fenil-isoxazol-3-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido
1- (4-cloro-fenil)-5-trifluorometil-1H-p¡razol-4-carboxíl¡co;
N-[4-(2-Anr)¡no-etoxi)-3-(4-cloro-2-metll-2H-pirazol-3-¡l)-fenil]-3-fluoro-4-metil- benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-4-fluoro-benzamida; [4-(2-Amìno-etoxì)-3-(2-metìl-2H-pìrazol-3-il)-fenìl]-amìda del ácido
2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b][1,4]diazep¡n-1-carboxíl¡co;
N-[4-((S)-2-Amino-propoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-4-trifluorometoxi-benzamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-¡l)-fen¡l]-amida del ácido 4-cloro-1-etil-1 H-pirazol-3-carboxílico; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-metil-2H-p¡razol-3-il)-fen¡l]-2-(1H-indol-3-il)-acetamida;
[4-(2-Amino-etox¡)-3-(4-bromo-2-met¡l-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 4-metil-piperazin-1-carboxíl¡co; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-met¡l-2H-pirazol-3-il)-fen¡l]-6-c¡ano-nicotinamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-fluoro-4-metil-benzamida; [4-(2-Amino-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-pirazol-3-¡l)-fen¡l]-amida del ácido 6-oxo-6H-piran-3-carboxílico; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(2-metil-2H-p¡razol-3-il)-fen¡l]-3-cloro-4-fluoro-benzamida;
[4-(2-Amino-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-pirazol-3-¡l)-fenil]-amida del ácido 4-trifluorometil-ciclohexanocarboxílico; N-[4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-pirazol-3-¡l)-fenil]-4-cloro-3-fiuoro- benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-metilsulfanil- nicotinamida; [4-(2-Amino-etoxì)-3-(2-metìl-2H-pìrazol-3-il)-fenìl]-amìda del ácido octahidro-isoquinolin-2-carboxílico; [4-((S)-2-Amino-propoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 2,5- dicloro-tiofeno-3-carboxílico; N-[4-(2-Amino-2-metil-propoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-trifiuorometil-benzamida; [4-(2-Amino-etoxì)-3-(2-metìl-2H-pìrazol-3-il)-fenìl]-amìda del ácido 4-fiuoro-5-metil-1 H-pirazol-3-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 1 H-benzotriazol-5-carboxílico;
6-Acetilamino-N-[4-(2-amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-nicotinamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-fiuoro-4-trifluorometil- benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3,4-difluoro-benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-cloro-6-fluoro-benzamida; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ácido tiofeno-2-carboxílico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-4-(1,1-dioxo-1À^-tiomorfolin-4-ilmetil)-benzamida; [4-(2-Am¡no-etox¡)-3-(4-cloro-2-met¡l-2H-p¡razol-3-¡l)-fen¡l]-am¡da del ácido benzo[c]isoxazol-3-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 5-butil-4-fluoro-1 H-pirazol-3-carboxilico; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3,5-difluoro-benzamida; N-[4-(2-Amino-2-metil-propoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-trifluorometoxi-benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-4-metoxi-3,5-dimetil-benzamida; N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-metoxi-benzamida; N-[4-(2-Amino-2-metil-propoxi)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-2-metoxi-benzamida; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 3-cloro-benzo[b]tiofeno-2-carboxílico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 8-metoxi-1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-2-carboxilico;
[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del ácido 4-cloro-2,3-dihidro-indol-1-carboxilico; [4-((S)-2-Amino-3,3-dimetil-butoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 5- metil-isoxazol-3-carboxílico;
[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido ciclopropanocarboxilico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 5,6- dihidro-4H-pirimidin-1-carboxilico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 2,5-dimetil-2H-pirazol-3-carboxilico; 4-Acetil-N-[4-(2-amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-benzamida;
[4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 4,4-difluoro-ciclohexanocarboxilico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 3-cloro-6-fluoro-benzo[b]tiofeno-2-carboxilico; [4-(2-Amino-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 3-cloro-tiofeno-2-carboxilico; N-[4-(2-Amino-2-metil-propoxi)-3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-metoxi-benzamida; [4-((S)-2-Amino-2-ciclohexil-etoxi)-3-(4-cloro-2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-amida del àcido 5- metil-isoxazol-3-carboxílico;
4-Nitro-fenil ester del àcido {2-[4-(3-metoxi-benzoilamino)-2-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenoxi]-etil}-carbàmico; N-[4-[2-((S)-2-Acetilamino-4-metilsulfanil-butirilamino)-etoxi]-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-metoxi-benzamida;
2- Cloro-etil ester del àcido {2-[4-(3-metoxi-benzoilamino)-2-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenoxi]-etil}-carbàmico;
Éster etilico del àcido {2-[4-(3-metoxi-benzoilamino)-2-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenoxi]-etil}-carbàmico; 2-Dimetilamino-etil éster del àcido {2-[4-(3-metoxi-benzoilamino)-2-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenoxi]-etil}-carbàmico; N-[4-[2-(2-Dimetilamino-acetilamino)-etoxi]-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-metoxi-benzamida; 1-{2-[-(3-Metoxi-benzoilamino)-2-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenoxi]-etilcarbamoiloxi}-etil éster del àcido; N-[4-(2-Hexanoilamino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-metoxi-benzamida; y éster del àcido {2-[4-(3-metoxi-benzoilamino)-2-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenoxi]-etil}-carbàmico.
35. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona entre los siguientes compuestos y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos del mismo:
N-[4-(2-Amino-etoxi)-3-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-fenil]-3-metoxi-benzamida.
36. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, en el que dicho compuesto está aislado.
37. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 36, y un portador farmacéuticamente aceptable.
38. Un proceso para preparar una composición que comprende premezclar un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 36, y un portador farmacéuticamente aceptable.
39. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 36, o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 37, para su uso en un método de tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia.
40. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 36, o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 37, para uso en un método para el tratamiento de un trastorno asociado con 5-HT2A.
41. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 36, o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 37, para uso en un método para el tratamiento de la agregación plaquetaria.
42. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 36, o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 37, para uso en un método para el tratamiento de la trombosis arterial.
43. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 36, o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 37, para uso en un método para el tratamiento del asma, un trastorno relacionado con la diabetes, leucoencefalopatía multifocal progresiva, hipertensión, o dolor.
44. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 36, o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 37, para uso en un método para el tratamiento del trastorno del sueño.
45. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 36 para la producción de un medicamento para el tratamiento de un trastorno asociado a 5- HT2A.
46. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 36 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la agregación plaquetaria.
47. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 36 en la producción de un medicamento para el tratamiento de la trombosis arterial.
48. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 36 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del asma, un trastorno relacionado con la diabetes, leucoencefalopatía multifocal progresiva, hipertensión, o dolor.
49. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 36 en la producción de un medicamento para el tratamiento de un trastorno del sueño.
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