CIP-2021 : C07D 403/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 403/00 › C07D 403/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Proceso para producir compuestos indólicos.

(04/03/2016). Solicitante/s: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: TANAKA, NORIO, MAKABE, TAKAHIRO, FUKUDA,KENZO, KONDO,YASUO, UTSUNOMIYA,TOMOHISA, SAKURAI,YASUHIRO.

Un proceso para producir un compuesto indólico de fórmula **Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido o un grupo fenilo. R2 es un átomo de bromo, R3 es un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo fenilo, un grupo alcoxílico, un grupo alcoxicarbonílico, o un átomo de halógeno, y n es un número entero entre 0 y 4, comprende hacer reaccionar un compuesto indólico de fórmula **Fórmula** donde R1, R3 y n tienen el mismo significado que arriba, con un ácido halogenhídrico y un compuesto sulfoxídico, donde el ácido halogenhídrico es ácido bromhídrico y el compuesto sulfoxídico es dimetilsulfóxido.

PDF original: ES-2562498_T3.pdf

Nuevos derivados de N-(2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-4-quinazolinamina y N-(2,3-dihidro-1H-indol-5-il)-4-quinazolinamina como inhibidores de PERK.

(02/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que R1 es -Ar1, -O-Ar1 o -NH-Ar1; Ar1 es fenilo, piridinilo, indazolilo, pirazolilo, indolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, tienilo, quinazolinilo, benzo[b]tienilo, benzofuranilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, 1,3-dihidro-1-oxo-2H-isoindolilo, 1,3-dihidro-1,3- dioxo-2H-isoindolilo, naftilo, isoquinolinilo, quinolinilo, cinolinilo, furanilo o 2,3-dihidro-2-oxo-1H-bencimidazolilo; cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquilC1-4-carbonilo, alquiloxi C1-4, halo, Ar2 y alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de halo; Ar2 es fenilo, tienilo, furanilo, isoxazolilo, oxazolilo…

Pirazoles fungicidas.

(02/03/2016) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo,**Fórmula** en donde Q1 es un anillo fenilo o un sistema anular naftalenilo, cada anillo o sistema anular opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R3; o un anillo heterocíclico totalmente insaturado de 5 a 6 miembros o un sistema anular bicíclico heteroaromático de 8 a 10 miembros, conteniendo cada anillo o sistema anular miembros anulares seleccionados de átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados independientemente de hasta 2 átomos de O, hasta 2 átomos de S y hasta 4 átomos de N, en donde hasta 3 miembros anulares de carbono se seleccionan independientemente de C(≥O) y C(≥S), y los miembros…

Inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa delta humana.

(02/03/2016) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general: **Fórmula** en la que A es **Fórmula** que está, sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, alquilo C1-3, S(alquilo C1-3), ORa, halo y **Fórmula** X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb); Y es SO o SO2; R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halo, NHC(≥O)alquilen C1-3N(Ra)2, NO2, ORa, CF3, OCF3, N(Ra)2, CN, OC(≥O)Ra, C(≥O) Ra, C(≥O) ORa, aril ORb, Het, NRaC(≥O)alquilen C1-3C(≥O)ORa, arilOalquilen C1-3-N(Ra)2, arilOC(≥O)Ra, alquilen C1-4C(≥O)ORa,…

Derivados de quinazolinona útiles como moduladores FGFR quinasa.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que incluye cualquier forma isomérica tautomérico o estereoquímico de la misma, en donde W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1- 4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido…

Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).

(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula** o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula** en donde X1 es NH, N-alquilo u O; A1 es hidrógeno o alquilo; A2 es i) hidrógeno; ii) halógeno; iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi; iv) cicloalquilo opcionalmente…

Compuesto de amida de ácido acético heterocíclico.

(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, MORITOMO,Hiroyuki, TOBE,TAKAHIKO, KAWAKAMI,SHIMPEI, OHMIYA,MAKOTO.

Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que el anillo A es un anillo de benceno, R1 es alquilo C1-6, halógeno, halo-alquilo C1-6 o -O-halo-alquilo C1-6, R2 es H o halógeno, R11, R12, R13 y R14 son iguales o diferentes entre sí y son H, alquilo C1-6, halógeno, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo, -O-alquilo C1-6 o -O-halo-alquilo C1-6, U es NR15 u O, V es CH o N, en el caso en que U es O, V es N, R15 es H, alquilo C1-6 o -alquileno C1-6-OH y X es O).

PDF original: ES-2651866_T3.pdf

Derivados de 2H-cromeno como estimulantes del receptor de 1-fosfato de esfingosina.

(24/02/2016) Un compuesto de 2H-cromeno representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: A representa alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que los grupos arilo y heteroarilo pueden estar cada uno sustituido con 1-R1 que son iguales o diferentes; R1 representa halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halogenoalquilo C1-6), -O-(arilo), -O-(cicloalquilo), -O-(heteroarilo), -NH2, - NH(alquilo C1-6), -NH(halogenoalquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 o amino cíclico, en los que los grupos…

N-Cianometilamidas como inhibidores de la quinasa Janus.

(18/02/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: DESAI,RANJIT,C, PATEL,Pankaj, DESAI,JIGAR.

El compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I):**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables; donde X en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; Z en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; n se selecciona entre 0, 1. A se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, CF3, CN, CON(R1)2, O-alquilo C1-4 El Anillo B se selecciona entre los siguientes sistemas de anillos, cada uno de los cuales puede estar sustituido:**Fórmula**.

PDF original: ES-2618072_T3.pdf

Compuesto heterociclilo aromático que contiene nitrógeno.

(17/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula** en la que A, incluyendo X, representa un grupo pirrolilo, y X representa un átomo de carbono; o A, incluyendo X, representa un grupo pirazolilo, R1 representa un grupo carboxilo, un grupo carboximetilo, o un grupo tetrazolilo, cada R2 representa independientemente un grupo seleccionado del grupo sustituyente α, cada R3 representa independientemente un grupo fenilo, un grupo fenilo sustituido, en el que el sustituyente o sustituyentes representan de 1 a 4 grupos seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente α, un grupo heterociclilo arinñatuci de 5 o 6 miembros, un grupo de heterociclilo aromático sustituido de 5 o 6 miembros, en el que el sustituyente o sustituyentes representan…

Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína cinasa.

(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que W es;**Fórmula** A1 y A4 son independientemente C; cada A2 y A3 es C; R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno; R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano; R5, R5, R7 y R10 son independientemente H; R es H o alquilo C1-6; R6 es OR12; R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X; X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12; Y es un anillo carbocíclico…

Nuevos activadores de la glucocinasa y métodos de uso de los mismos.

(11/02/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MENG, WEI, CHENG,PETER,T.,W.

Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** en la que**Fórmula** es**Fórmula** R4 es**Fórmula** R5 y R6 son hidrógeno; X es CH; Y es O; R3 es H; R2 es alquilo C1-C3, halo-alquilo C1-C3, dihalo-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3 o un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros; y todos los estereoisómeros de los mismos o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2559209_T3.pdf

Profármacos de pirimidinas que inhiben la replicación del VIH.

(11/02/2016) Un compuesto de fórmula (A1)(A2)N-R1 (I) una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es -S(≥O)-R8; -S(≥O)2-R8; alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; hidroxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; aril1- alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; Het1-alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; R9R10N-alquil C1-6- oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; (A1)(A2)N- es la forma enlazada covalentemente del intermedio correspondiente de fórmula (A1)(A2)N-H, en la que dicho intermedio de fórmula (A1)(A2)N-H es una pirimidina de fórmula**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una…

Compuestos de pirimidinona para uso en el tratamiento de enfermedades o condiciones mediadas por Lp-PLA2.

(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en donde: n es 0, 1, 2 o 3; X es CH2, O, S, NH o N(alquilo C1C6); Y es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; Z es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -CH2-fenilo, -CH2-heteroarilo, -(CH2)2C(≥O)-OCH3, -CH2- heterocicloalquilo, -CH2COOH, -CH2C(≥O)-heterocicloalquilo, en donde fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, CN, halo…

Derivados de 3-[1-(3-haloalquil)-triazolil]-fenil-sulfuro como acaricidas e insecticidas.

(10/02/2016) Derivados de 3-[1-(3-haloalquil)-triazolil]-fenil-sulfuro de Fórmula (I)**Fórmula** en la que A1 representa CHF2, A2 representa hidrógeno, B0 representa hidrógeno, amino, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alquiltio, haloalquiltio, alcoxi o haloalcoxi, B1, B2, B3 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxialquilo, alquenilo, haloalquenilo cianoalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cianoalquinilo, alcoxi, haloalcoxi, cianoalcoxi, alcoxicarbonilalcoxi, alcoxialcoxi, alquiltio,…

Nuevo derivado de amida para inhibir el crecimiento de las células cancerosas.

(05/02/2016) Un derivado de amida de fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable: **Fórmula** en donde, A es **Fórmula** siendo R4, R5, R6 y R7, cada uno independientemente, hidrógeno, halógeno, N-alquilo C1-6 o N-hidroxi-amido o C-alquilo C1-6 inverso amido (-NHCOC1-6), hidroxicarbonilo (-COOH), alquilo C1-6-oxicarbonilo (-COOC1-6), alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un hidroxi, dialquil C1-6-amina o grupo heterocíclico; R1 es un arilo sustituido con uno a cinco X, grupo heterocíclico sustituido con uno a cinco X o alquilo C1-6 sustituido con arilo; R2 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-6,…

Derivados de pirazolilo.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en donde: n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6; el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en donde cada carbono o heteroátomo sustituible en el anillo B está opcional e independientemente sustituido por uno o más R3; W es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11, un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido y un carbociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de grupos halógeno, ciano, amino, hidroxi, C1-6 alquilo y C1-6 alcoxi; X es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11 y un carbociclilo opcionalmente…

Compuestos de fenilaminopirimidina y usos de los mismos.

(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula** en donde Z se selecciona independientemente entre N y CH; R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido; R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; …

Derivados de arilsulfonilpirazolina carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula : **Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde: - R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo, - R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NR2, NRalquilo de C1-4, N[alquilo de C1-4]2, OR, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o,…

Compuestos de pirazol y triazol como inhibidores de KSP.

(26/01/2016) Compuesto que tiene la fórmula (Id) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo que tiene desde 1 hasta 6 átomos de carbono; R3 es -L1-A1 en donde L1 ≥ -CO R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, piperidin-4-ilo, -(CH2)2-NH2, -CH2-azetidin-3-ilo, -CH2-(2,5- dihidropirrol-3-il), -(CH2)3-imidazol-1-ilo, -CH2-(1H-imidazol-4-il), -CH2-piridin-3-ilo, -CH2-(2-hidroxipiridin-4-il), -CH2-(6- hidroxipiridin-3-il), -CH2-morfolin-2-ilo, -CH2-pirrolidin-3-ilo, -CH2-(3-fluoropirrolidin-3-il), -CH2-(3-hidroxipirrolidin-3-il), -CH2-(4-fluoropirrolidin-3-il), -CH2-(4-hidroxipirrolidin-3-il), -CH2-(2-hidroximetilpirrolidin-3-il),…

Carboxamidas azaheterocíclicas bicíclicas como inhibidores de la cinasa p70S6K.

(25/01/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y sus sales, solvatos o solvatos de sales farmacéuticamente aceptables, en donde X es N o C-R3, Y es NH, O o está ausente, R1 es L1-R4-L2-R5 o L1-R4, R2 es A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA, NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4, L1 es un enlace sencillo, metileno o metileno sustituido con metilo, en donde el metileno o el grupo metilo del metileno sustituido con metilo puede no estar sustituido o puede estar mono- o disustituido con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N3, etenilo o etinilo,…

Pirimidinaminas como moduladores de la angiogénesis.

(21/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo: en el que: D es**Fórmula** o**Fórmula** X1 es hidrógeno, alquilo C1-C4; X2 es hidrógeno, alquilo C1-C4; X3 es hidrógeno o halógeno; X4 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cianoalquilo o -(CH2)pC≡C(CH2)tH; p es 1, 2 o 3; t es 0 o 1; W es CH; Q1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-2, alquilo C1-C2, alcoxi C1-C2 o haloalcoxi C1-C2; Q2 es A1 o A2; Q3 es A1 cuando Q2 es A2 y Q3 es A2 cuando Q2 es A1; en el que Q2 es A2 y Q3 es A1, en donde A1 es hidrógeno, halógeno o haloalquilo C1-C3 y A2 es el grupo definido por -(Z)m-(Z1)-(Z2), en donde Z es CH2 y m es 0, 1, 2 o 3, o Z es NR2 y m es 0 o 1, o Z es CH2NR2 y m es 0 o 1; Z1 es S(O)2, S(O) o C(O); y Z2 es alquilo…

Novedosos derivados de acrilamida como agentes contra la malaria.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: el anillo A es un anillo de fenileno o piridin-5 diilo, en el que el grupo -X-R3 se une al anillo A en la posición meta o para con respecto al punto de unión del anillo A con el grupo -CH2-; R1 representa fenilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros; en el que dicho fenilo o heteroarilo independientemente está no sustituido, o mono-, di-, o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-5), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3) y alquil (C1-3)-SO2-; • X representa -NR4-, en el…

Ligandos de receptores cannabinoides.

(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable X4 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquil), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb), -N(Rb)(Rc), o -N≥C(Rp)(Rq); o X4 y A1 juntos son N≥N(Rcx); A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORe, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORh, o -N(Rh)2; Ra y Rc son cada uno, en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

Diaminopirimidinas como moduladores P2X3 y P2X2/3.

(13/01/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es -CH2-; -O-; -S(O)n-; o -NRc-, en la que n es de 0 a 2 y Rc es hidrógeno o alquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; cicloalquenilo; halo; haloalquilo; o hidroxialquilo; R2, R3, R4 y R5 cada uno es independientemente hidrógeno; alquilo; aminosulfonilo; alquenilo; halo; amido; haloalquilo; alcoxi; hidroxi; haloalcoxi; nitro; amino; hidroxialquilo; alcoxialquilo; hidroxialcoxi; alquinilalcoxi; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; ciano; arilo; heteroarilo; heterociclilo; heterociclilalcoxi; ariloxi; heteroariloxi; aralquiloxi; heteroaralquiloxi;…

Inhibidores de quinazolina de formas mutantes de activación del receptor del factor de crecimiento epidérmico.

(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: WANG, JIABING, ZENG,QINGBEI, LI,DAVID YUNZHI, YANG,ZHENFAN, ZHANG,XIAOLIN.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2642201_T3.pdf

Fusión de derivados bicíclicos 2,4-diaminopirimidina como utilizar inhibidores ALK y c-Met.

(08/01/2016) Un compuesto de fórmula I o II **Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, en la que R1 es cloro; R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros, en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, ≥O, - C(≥O)R20, -C(≥O)OR20, -C(≥O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15-(R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, - S(≥O)nR20, -S(≥O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(≥O)R20, OC(≥O)NR22R23, - NR20C(≥O)R21, -NR20C(≥O)OR21, -NR20S(≥O)2R21, NR20C(≥O)NR22R23,…

Derivados de fenilpirazol como potentes inhibidores de ROCK1 y ROCK2.

(06/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -O-alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)(CH2)rNaRa -(CH2)rCN, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, -(CH2)r OC(≥O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)ORb, -(CH2)rS(O)pNRaRa, -(CH2)rNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)rNRaS(O)pRc, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, (CH2)r-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-3 Re, y -(CH2)r heterociclilo sustituido con 0-3 Re; …

Proceso para la preparación de 1-(2-metil-4-(2,3,4,5-tetrahidro-1-benzacepina-1-ilcarbonil)bencilcarbamoil)-L-prolina-N,N-dimetilamina.

(04/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: VANTIA LIMITED. Inventor/es: PEAL,VALERIE ELIZABETH.

Un proceso para la preparación de 1-(2-metil-4-(2,3,4,5-tetrahidro-1-benzacepina-1-ilcarbonil)bencilcarbamoil)-Lprolina- N,N-dimetilamina, que comprende las etapas de: i) añadir 1-(2-metil-4-(2,3,4,5-tetrahidro-1-benzacepina-1-ilcarbonil)bencilcarbamoil)-L-prolina-N N-dimetilamina a un disolvente orgánico; ii) calentar la mezcla hasta que se forme una emulsión; iiii) enfriar la emulsión hasta que se obtenga una solución clara; iv) agitar la solución clara hasta que se obtenga una suspensión; y v) aislar la forma cristalina resultante de 1-(2-metil-4-(2,3,4,5-tetrahidro-1-benzacepina-1-ilcarbonil)bencilcarbamoil)- L-prolina-N,N-dimetilamina.

PDF original: ES-2555480_T3.pdf

N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.

(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula** en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado; donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…
‹‹ · 6 · 9 · 10 · ‹ · 12 · › · 15 · 19 · 27 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .