Antagonistas del receptor p2x7 derivados de N-[2-(4-fenoxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida y N-[2-(4-benciloxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida sustituidas.
(15/07/2020). Solicitante/s: AXXAM S.P.A. Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, PRANDI,ADOLFO.
Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que:
n es 0 o 1;
R1 es alquilo C1-C4 (opcionalmente sustituido con hidroxilo o halógeno), preferiblemente metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo;
cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente hidrógeno, halógeno o los grupos R2 y R4, tomados juntos, forman un anillo heterocíclico de seis miembros que contiene un átomo de nitrógeno, a condición de que al menos uno de R2, R3 y R4 no sea hidrógeno;
cada uno de R5 y R6 es hidrógeno o halógeno, a condición de que al menos uno de R5 y R6 sea halógeno.
PDF original: ES-2816204_T3.pdf
Análogos de indolina y usos de los mismos.
(08/07/2020). Solicitante/s: Oncternal Therapeutics, Inc. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E..
Un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se selecciona del grupo que consiste en -OH, D, H, F, y -NH2; donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, Cl, -CN, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)NH2, -NO2, -NH2 y -OH; y donde R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, D, F, Cl, CN, CF3, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo,-O(arilo), - O(heteroarilo), -CO2H, -CO2(alquilo C1-6), -NHSO2(alquilo C1-6), -NHSO2(arilo),-NHCONH(alquilo C1-6), - NHCON(alquilo C1-6)2, -N(alquilo C1-6)CONH2, -N(alquilo C1-6)CONH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)CON(alquilo C1-6)2, - SO2(alquilo C1-6), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-6), -SO2N(alquilo C1-6)2, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8.
PDF original: ES-2823190_T3.pdf
Macrociclos peptídicos frente a Acinetobacter baumannii.
(17/06/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que:
X1 es C-L1-R11 o N,
X2 es C-L2-R12 o N,
X3 es C-L3-R13 o N,
X4 es C-L4-R14 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3 y X4 sean N;
X5 es C-L5-R15 o N,
X6 es C-L6-R16 o N,
X7 es C-L7 R17 o N,
X8 es C-L8-R18 o N, con la condición de que no más de tres de X5, X6, X7 y X8 sean N;
R1 es -(CH2)m-heteroarilo o -(CH2)m-heterocicloalquilo, en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o alcoxi C1-7;
R2, R4 y R6 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7;
R3 es -alquilo…
Inhibidores de GLS1 para tratar enfermedades.
(01/04/2020) Un compuesto de Fórmula estructural IV:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
RX se elige de flúor y H;
R1 se elige de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, y heterocicloalquilalquilo, en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres grupos RZ;
cada R4 se elige independientemente de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, ciano, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado…
ITE para la intervención y erradicación del cáncer.
(25/03/2020) Un agente terapéutico para el uso en el tratamiento del cáncer en un sujeto, en donde el cáncer se selecciona del grupo que consiste en cáncer de próstata, cáncer de hígado, cáncer de pulmón, cáncer de ovario y cáncer de mama, y en donde dicho agente terapéutico tiene la siguiente fórmula estructural:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O (oxígeno) y S (azufre);
RN se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, formilo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, alcanoilo, haloalcanoilo y un grupo protector de nitrógeno;
R1, R2, R3, R4y R5 se…
Compuesto intermedio de moduladores de transportadores de casete de unión a ATP.
(18/03/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: HADIDA RUAH,SARAH,S, MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HAMILTON,MATTHEW.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
ácido 1-(2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-il)-ciclopropanocarboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2791303_T3.pdf
Compuestos heteroarilo bicíclicos sustituidos como agonistas RXR.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es seleccionado del grupo consistente de H y alquilo-C1-C6;
R2 y R3 son independientemente seleccionados del grupo consistente de H y alquilo C1-C6;
cada R4 es independientemente seleccionado del grupo consistente de H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, haloalquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido donde dicho heterocicloalquilo incluye al menos…
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf
Tiazoles sustituidos por amida como moduladores de Rorgamma T.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en donde:
es fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o piridazilo;
R1 es Cl, -CN, H, F, OC alquilo, OCHF2, **Fórmula**
OCF3, C alquilo, Br, I, o ciclopropilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor;
R2 es F, Cl, -CN, H, alquilo O-C , OCHF2, OCF3, ciclopropilo o C alquilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropilo está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse junto con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del…
Método para preparar inhibidores de la glucosilceramida sintasa.
(21/10/2019) Un método para preparar un compuesto de la fórmula,**Fórmula**
en la que:
n es 1, 2 o 3;
m es 1;
t es 0, 1 o 2;
y es 1 o 2;
z es 0, 1 o 2;
E es O;
X1 es CR1;
X2 es O;
X3 es -NH;
X4 es CR4R5, CH2 CR4R5 o CH2-alquil (C1-C6)-CR4R5;
X5 es un enlace directo, O, S, SO2, CR4R5; alquilo (C1-C6), alquiloxi (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alqueniloxi (C1-C6); R1 es H, CN, alquilcarbonilo (C1-C6), o alquilo (C1-C6);
R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, alquilo (C1-C6), o, tomados junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo de espiro cicloalquilo (C3-C10) o un anillo de espiro cicloalcoxi (C3-C10);
R6 es -H, halógeno, -CN, arilo (C6-C12), ariloxi (C6-C12), alquiloxi (C1-C6); alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a cuatro halo o alquilo (C1-C6);
A1 es alquinilo…
Compuesto de indol como inhibidor de necrosis.
(02/10/2019) Un compuesto de indol de la siguiente fórmula , o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
m indica un número de 1 a 3;
n indica un número de 0 a 2;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6 o -(CH2)n-heterociclilo, en el que heterociclilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
R2 representa alquilo C1-C6 o -(CH2)n-A-R6, en el que A representa cicloalquilo C4-C8, o representa heterociclilo o heteroarilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o representa arilo de 6 a 10…
Inhibidores heterocíclicos de glutaminasa.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento del cáncer o una enfermedad inmunológica o neurológica, en donde la fórmula (I) es:**Fórmula**
en donde:
L representa CH2CH2;
una X representa S y la otra X representa CH=CH, en donde cualquier átomo de hidrógeno de una unidad CH puede ser reemplazado por alquilo (C1-6);
Y, independientemente para cada presencia, representa H o CH2O(CO)R7;
R7, independientemente para cada presencia, representa H o alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), aminoalquilo (C1-6),
alquilamino(C1-6) alquilo (C1-6), heterociclil-alquilo (C1-6) de 3-10 miembros, o heterociclil-alcoxi (C1-6) de 3-10 miembros sustituido o no sustituido;
Z…
Derivados de fluoroindol como moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico M1.
(18/09/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, SUBRAMANIAN,RAMKUMAR, BENADE,VIJAY SIDRAM.
Un compuesto de fluoroindol de fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
en la que * representa el punto de unión;
R3 es flúor o hidrógeno;
R4 es halógeno, S-CH3 o hidrógeno;
R5 es CH3, -CH2CH2F o hidrógeno;
a es 1 o 2;
o una forma isotópica, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2750868_T3.pdf
Isómero óptico de derivado de 1-óxido de 1,4-benzotiazepina, y composición farmacéutica preparada usando el mismo.
(21/08/2019). Solicitante/s: Aetas Pharma Co. Ltd. Inventor/es: KANEKO,NOBORU.
Un primer componente del isómero óptico del derivado de 1-óxido de 1,4-benzotiazepina representado por la siguiente fórmula [II] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula**
(en la fórmula, * indica la presencia de isómeros ópticos)
en el que el primer componente del isómero óptico es el primer enantiómero eluido cuando dos enantiómeros se separan usando una columna quiral en las condiciones que se describen a continuación,
Columna: CHIRALPAK AD-H (fabricada por Daicel Corporation)
Tamaño: 0,46 cm I. D. x 25 cm l.
Fase móvil: MeOH/MeCN/DEA = 90/10/0,1 (v/v)
Caudal: 1,0 ml/min
Temperatura: 40 ºC.
PDF original: ES-2750580_T3.pdf
Derivados de (4-hidroxi-2-fenil-1,3-tiazol-5-il)metanona como antagonistas de TRPM8.
(21/08/2019). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: ARAMINI,Andrea, LILLINI,SAMUELE, BIANCHINI,GIANLUCA.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es un grupo heterocíclico alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que, cuando está sustituido, dicho heterociclo alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros está sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de cicloalquilo o alquilo C1-C3, Cl y F o está sustituido con R3 y R4 que tomados juntos forman un resto cíclico saturado; y
R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C2, F, Cl y OH;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2757324_T3.pdf
Agentes moduladores de S1p y/o ATX.
(31/07/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
X es O, S, S(O), -CH2-, o S(O)2;
X1, X2, y X5 son cada uno independientemente CR4 o N;
uno de X3 o X4 es C y está unido por un enlace sencillo al Anillo A, y el otro es CR4 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N;
L1 es un enlace directo, -C(O)- o alquileno C1-7;
el Anillo A se selecciona de:**Fórmula**
R1 es un cicloalquilo C3-8 monocíclico que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 R6 seleccionados independientemente:
R2 es un alquil C1-7-, un cicloalquilo C3-8, un carbociclilo puenteado de 6 a 10 miembros o un sistema anular heterociclilo…
Derivados de piperidinona como inhibidores de MDM2 para el tratamiento de cáncer.
(20/06/2019). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: LI, YIHONG, ZHU, JIANG, JOHNSON, MICHAEL, MEDINA, JULIO, CESAR, CHEN, XIAOQI, KAYSER,FRANK, MIHALIC,JEFFREY THOMAS, WANG,XIAODONG, LIU,JIWEN, HUANG,XIN, YAN,XUELEI, REW,YOSUP, SUN,DAQING, YU,MING, DUQUETTE,Jason, EKSTEROWICZ,John, FISHER,Benjamin, FU,Jiasheng, LI,Zhihong, MA,Zhihua, WANG,Yingcai, MCMINN,DUSTIN, FU,ZICE, MCINTOSH,JOEL, LAI,SUJEN, BARTBERGER,MICHAEL DAVID, GONZALEZ BUENROSTRO,ANA, BECK,HILARY PLAKE, CONNORS,RICHARD VICTOR, FOX,BRIAN MATTHEW, GONZALEZ LOPEZ DE TURISO,FELIX, GRIBBLE,JR. MICHAEL WILLIAM, GUSTIN,DARIN JAMES, HEATH,JULIE ANNE, KOPECKY,DAVID JOHN, LOW,JONATHAN DANTE, LUCAS,BRIAN STUART, MCGEE,LAWRENCE, OLSON,STEVEN HOWARD, ROVETO,PHILIP MARLEY, DEIGNAN,JEFFERY, JIAO,XIANJUN.
Composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal, éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con un excipiente, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que
la composición farmacéutica es una forma de dosificación sólida es una composición adecuada para inyección parenteral o es una forma de dosificación líquida para administración oral; y en la que el éster farmacéuticamente se selecciona de ésteres de alquilo C1-C8, ésteres de cicloalquilo C5-C7 y ésteres de arilalquilo; y la amida farmacéuticamente aceptable se selecciona de amidas derivadas de amoniaco, aminas de alquilo C1-C8 primarias, aminas de dialquilo C1-C8 secundarias y aminas secundarias en forma de un grupo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno.
PDF original: ES-2717306_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento del cáncer.
(07/06/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: MILLER, DUANE, D., LU, YAN, DR., DALTON,JAMES,T, LI,WEI, WANG,ZHAO, CHEN,JIANJUN, LI,CHIEN-MING.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (II) **Fórmula**
donde,
Q es S;
R1 es furanilo, indolilo, fenilo, tiofeno-ilo o fluoreno-ilo;
con respecto a R1, cada uno de R3, R4 y R5 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, un hidrocarburo C1 a C10 alifático de cadena lineal o ramificada, ariloxi, nitro, ciano, halo, un haloalquilo C1 a C30 , un dihaloalquilo C1 a C30, un trihaloalquilo C1 a C30, amino, un alquilamino C1 a C30, mesilamino, un dialquilamino C1 a C30, arilamino, urea, una alquilurea C1 a C30 , un alquilamido C1 a C30, un haloalquilamido C1 a C30, arilamido, arilo y cicloalquilo C5 a C7 o aril-alquilo(C1- C30), donde "arilo" se refiere a un anillo aromático que no está sustituido o está sustituido;
R2 es fenilo;
con respecto a R2, cada uno de R3, R4 y R5 es independientemente un alcoxi C1 a C30; y el anillo central es insaturado, representado por**Fórmula**
o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2715926_T3.pdf
Alcoholes trifluorometílicos como moduladores de ROR-gamma-t.
(20/03/2019) Un compuesto de Fórmula I.**Fórmula**
en donde
X es CH, CR1 o N;
A1 es alquilo C ;
A2 es ciclobutilo, o alquilo C , en donde dicho alquilo C está opcionalmente sustituido con OCH 3 o hasta tres átomos de flúor;
o A1 y A2 se toman junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de azetidinilo, piperidinilo, pirrolidinilo,**Fórmula**
en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de F, CF3, CH3, - CN y CH2OH;
R1 es Cl, C(CH3)3, CH2CH3, OCF3, CF3, OCH(CH3)2,…
Moduladores alostéricos positivos al receptor M1 muscarínico.
(27/02/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, GAGGINAPALLY,SHANKAR REDDY.
Un compuesto de la fórmula (I), **Fórmula**
en la que:
A1 y A2 cada uno representa independientemente CH, CF o N;
W es O, S, S(O) o S(O)2;
R1 es **Fórmula**
R2 es **Fórmula**
en la que * representa el punto de adhesión;
R3 es OH, F, NH2 o H;
R4 en cada ocurrencia se selecciona independientemente de halógeno, -O-CH3; -S-CH3, -N(CH3)2, -CH3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OH, -CN, fenilo, piridilo e hidrógeno; en la que fenilo y piridilo se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno o CH3;
X es CH2, O o NH; **Fórmula**
a es 0 o 1; y b es 1 o 2;
o una forma isotópica, un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2719626_T3.pdf
Nuevos derivados de imidazolidin-2,4-diona.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que,
R1 es -CN, -SO2(alquilo C1-C6) o -SO2(cicloalquilo C1-C6);
R2 es -CF3 o un átomo de halógeno;
R3 es (alquilo C1-C6) o los dos R3 conjuntamente forman un (cicloalquilo C3-C6);
X es CH o N;
Y1 es un átomo de carbono, un grupo sulfonilo o carbonilo, entendiéndose que el átomo de carbono puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos (alquilo C1-C6);
Y2 es un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, entendiéndose que el carbono puede estar opcionalmente sustituido con un grupo -OH;
Y3 es un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, entendiéndose que el átomo de carbono y el átomo de nitrógeno pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos…
Nuevo antifúngico derivado de oxodihidropiridinacarbohidrazida.
(13/02/2019) Un compuesto representado por la fórmula química 1 que sigue, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
Fórmula química 1**Fórmula**
en donde,
R1 es hidrógeno; o halógeno,
R2 es hidrógeno; halógeno; ciano o haloalquilo C1-4,
R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; alcoxi C1-4; haloalquilo C1-4 o haloalquilsulfonilo C1-4,
X es carbono; o nitrógeno, en donde cuando X es carbono, entonces dicho X es no sustituido o sustituido con halógeno,
R4 es hidrógeno; halógeno; alquilo C1-4; o está conectado a R7 para formar**Fórmula**
R5 es hidrógeno; halógeno; o haloalquilfenilamino C1-4,
R6 es hidrógeno; halógeno; piridinilo; o fenilo no sustituido o sustituido…
Compuestos metil-1H-pirazolalquilamínicos que tienen actividad multimodal contra el dolor.
(06/02/2019) Compuesto de Fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
m es 1 o 2;
W es -O-, -NRw-, -S- o -S(O)-;
X se selecciona entre un enlace y -CRxRx';
R1 es cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido; en el que dicho cicloalquilo, arilo o heterociclilo en R1, si está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -R8, -OR8, -NO2, -NR8R8''', NR8C(O)R8', -NR8S(O)2R8', - S(O)2NR8R8', -NR8C(O)NR8'R8'', -SR8, -S(O)R8, S(O)2R8, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8', -OCH2CH2OH, -NR8S(O)2NR8'R8'' y C(CH3)2OR8;
en el que R8, R8'y R8''se seleccionan independientemente…
Derivados de bencenosulfonamida como agonistas inversos del receptor gamma huérfano asociado a retinoides ROR gamma (t).
(30/01/2019) Compuesto de fórmula (II) así como sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, sus hidratos y/o sus solvatos Fórmula (II) en la que: **Fórmula**
• q designa cero o un número entero que va de 1 a 3,
•R1 representa un radical alquilo, lineal o ramificado, de C3-C5, un radical cicloalquilo de C3-C5, un radical alquenilo, lineal o ramificado, de C2-C5, un radical alquil(C1)cicloalquilo de C3-C5, un radical heterocicloalquilo de C4-C5, un radical alquil(C1)heterocicloalquilo de C4-C5,
• R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, un radical alquilo de C1-C5, lineal o ramificado, un 10 radical alquenilo C2-C4, lineal…
Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.
(27/11/2018) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que
R1 es un grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico de 5 o 6 miembros en donde cada grupo heteroarilo o heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; y en donde el grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C6, halógeno, -haloalquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, y -C(O)alquilo C1-C6;
R2 y R2' son en cada caso independientemente H o -alquilo C1-C6; o un conjunto de R2 y R2' se combina con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo C3-C6; R3 es H, -alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6,
R4 es H, -alquilo…
Agentes antibacterianos: derivados de aril mixopironina.
(14/11/2018) Un compuesto de fórmula la, Ib o Ic: **Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
W es azufre, oxígeno o nitrógeno;
X, Y y Z son individualmente carbono o nitrógeno, en donde al menos dos de X, Y y Z son carbono; uno de R1 y R2 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C10, ariloxi, heteroariloxi o NRaRb, en donde cualquier alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10, está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, tetrahidrofuranoílo o furanilo, y en donde cualquier ariloxi o heteroariloxi está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C5, en donde cualquier alquilo C1-C5 y alcoxi C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno,…
Compuesto de triazinona e inhibidor de canales de calcio de tipo T.
(31/10/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 es
un átomo de hidrógeno,
un átomo de halógeno,
un grupo alquilo C1-6,
un grupo alcoxilo C1-6,
un grupo alquiltio C1-6,
un grupo mono-alquilamino C1-6,
un grupo di-alquilamino C1-6 (el grupo alquilo C1-6, el grupo alcoxilo C1-6, el grupo alquiltio C1-6, el grupo mono-alquilamino C1-6 y el grupo di-alquilamino C1-6 no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V8),
o un grupo cicloalquilo C3-11 (el grupo cicloalquilo C3-11 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V6);
cada uno de L1 y L2 es independientemente…
Derivados de fenotiazina y métodos para tratar tumores.
(16/10/2018) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
donde R1 es halógeno, trifluorometilo, sulfhidrilo o un grupo alquiltio; R es hidrógeno o un grupo que tiene la fórmula P(O)3R3R4, donde R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un alquilo que contiene un grupo alquilo acíclico de cadena ramificada o lineal que contiene de uno a cinco átomos de carbono, R2 es hidrógeno, alcoxi o un alquilo que contiene un grupo alquilo acíclico de cadena ramificada o lineal que contiene de uno a cinco átomos de carbono; R5 es hidrógeno o un alquilo que contiene un grupo alquilo acíclico de cadena ramificada o lineal que contiene de uno…
Compuesto heterocíclico y su uso.
(06/06/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 es un grupo alquilo C1-6
R2 es
un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un grupo hidroxi,
(b) un átomo de halógeno,
(c) un grupo alcoxi C1-6,
(d) un grupo alquil C1-6-carboniloxi,
(e) un grupo heterocíclico aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 átomos de halógeno,
(f) un grupo cicloalquilo C3-10, y
(g) un grupo amino cíclico que tiene opcionalmente un grupo oxo,
un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6 y un grupo oxo,
un grupo carboxi,
un grupo alcoxi C1-6-carbonilo que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo heterocíclico no aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes…
Métodos para tratar el síndrome de fuga vascular.
(18/04/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento del síndrome de fuga vascular, teniendo el compuesto la fórmula I:**Fórmula**
en la que R es una unidad de tiazolilo sin sustituir o sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula**
R2, R3, y R4 son cada uno independientemente:
i) hidrógeno;
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir;
v) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir;
vi) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir;
vii) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir; o
viii) R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado…
Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.
(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de
2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
[1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
(1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
(1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
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