Macrociclos peptídicos frente a Acinetobacter baumannii.

Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en la que:



X1 es C-L1-R11 o N,

X2 es C-L2-R12 o N,

X3 es C-L3-R13 o N,

X4 es C-L4-R14 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3 y X4 sean N;

X5 es C-L5-R15 o N,

X6 es C-L6-R16 o N,

X7 es C-L7 R17 o N,

X8 es C-L8-R18 o N, con la condición de que no más de tres de X5, X6, X7 y X8 sean N;

R1 es -(CH2)m-heteroarilo o -(CH2)m-heterocicloalquilo, en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o alcoxi C1-7;

R2, R4 y R6 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7;

R3 es -alquilo C1-7, -(CH2)n-NR20R21, -(CH2)n-C(O)NR20R21 o -(CH2)n-O-(CH2)q-NR20R21;

R5 es hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, -(CH2)o-NR22R23, -(CH2)o-C(O)-NR22R23,

-(CH2)o-O-(CH2)q-NR20R21, -(CH2)o-NH-C(NH)-NR22R23, -(CH2)o-NH-C(O)-NR22R23,

-(CH2)o-NH-C(O)-OR26, -(CH2)o-cicloalquilo C3-7, -(CH2)o-heterocicloalquilo, -(CH2)o-heteroarilo, -(CH2)o-arilo, en el que el cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo y arilo están opcionalmente sustituidos con halo, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alcoxi C1-7 o arilo;

R5' es hidrógeno o alquilo C1-7;

R7 y R8 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 y alcoxi C1-7;

R11, R12, R13, R14, R15 y R16 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, -NR24R25, alquil C1-7-NR24R25, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, -B(OH)2, benciloxi-propinilo (- C≡C-CH2-O-bencilo), cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo,

en los que heteroarilo está opcionalmente sustituido con un haloalquilo C1-7 o alcoxi C1-7;

R17 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, -NR24R25, alquil C1-7-NR24R25, hidroxi, alcoxi C1-7-, haloalcoxi C1-7, B(OH)2, benciloxi-prop-1-inilo, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo,

en el que el heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con un -NR24R25, en el que el arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de la lista de halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, -NR24R25, -SO2-alquilo C1-7, -SO2-NR24R25, heterocicloalquilo y heterocicloalquilo sustituido con alquilo C1-7;

R18 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, -NR24R25, alquilo C1-7-NR24R25, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, en el que el arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de la 10 lista de halógeno, ciano, alquilo C1-7 haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, -NR24R25, alquil C1-7-NR24R25, -CO-NH-(CH2)r-NR24R25, -CO-NH-(CH2)r-OH, -CO-NH-(CH2)r-

heterocicloalquilo, -CO-OH, -O-hidroxialquilo C1-7, -O-(CH2)r-CO-OH, -SO2-alquilo C1-7, -SO2-NR24R25, heterocicloalquilo, -O-heterocicloalquilo y heterocicloalquilo sustituido con alquilo C1-7;

R20 y R22 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 y -C(=NH)-NH2;

R21 y R23 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno y alquilo C1-7;

R24 y R25 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7;

R26 es hidrógeno, alquilo C1-7 o bencilo;

L1, L2, L3, L4, L5, L6, L7 y L8 se seleccionan cada uno individualmente de un enlace sencillo, -C(O)-, -SO2-, -(CH2)p-, -CH=CH- y -C≡C-;

m es 1, 2, 3 o 4;

n es 1, 2, 3 o 4;

o es 0, 1, 2, 3 o 4;

p es 1, 2, 3 o 4;

q es 1, 2, 3 o 4;

r es 1, 2, 3 o 4;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/075499.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: HILPERT, HANS, ALANINE, ALEXANDER, BLEICHER, KONRAD, MACDONALD, DWIGHT, KOLCZEWSKI, SABINE, SHEN,Hong, JACKSON,Stephen, STOLL,THEODOR, FASCHING,BERNHARD, HU,TAISHAN, WAHHAB,AMAL, BEIGNET,JULIEN, KROLL,CARSTEN, SCHAEUBLIN,ADRIAN, THOMAS,HELMUT, ZAMPALONI,CLAUDIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D417/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07K5/02 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

PDF original: ES-2811911_T3.pdf

 

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