Métodos para tratar el síndrome de fuga vascular.

Un compuesto para su uso en el tratamiento del síndrome de fuga vascular,

teniendo el compuesto la fórmula I:**Fórmula**

en la que R es una unidad de tiazolilo sin sustituir o sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula**

R2, R3, y R4 son cada uno independientemente:

i) hidrógeno;

ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;

iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;

iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir;

v) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir;

vi) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir;

vii) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir; o

viii) R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado que tiene de 5 a 7 átomos; en donde de 1 a 3 átomos pueden ser opcionalmente heteroátomos elegidos de oxígeno, nitrógeno y azufre;

Z es una unidad que tiene la fórmula:

-(L)n-R1

R1 se elige de:

i) hidrógeno;

ii) hidroxilo;

iii) amino;

iv) alquilo C1-C6, lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;

v) alcoxi C1-C6, lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;

vi) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir;

vii) anillos heterocíclicos C1-C9 sustituidos o sin sustituir; o

viii) anillos de heteroarilo C1-C9 sustituidos o sin sustituir;

L es una unidad de unión que tiene la fórmula:

-[Q]y[C(R5aR5b)]x[Q1]z[C(R6aR6b)]w-

Q y Q1 son cada uno independientemente:

i) -C(O)-;

ii) -NH-;

iii) -C(O)NH-;

iv) -NHC(O) -;

v) -NHC(O)NH-

; vi) -NHC(O)O-;

vii) -C(O)O-;

viii) -C(O)NHC(O)-;

ix) -O-;

X) -S-;

xi) -SO2-;

xii) -C(≥NH)-;

xiii) -C(≥NH)NH-;

xiv) -NHC(≥NH)-; o

xv) -NHC(≥NH)NH-;

R5a y R5b son cada uno independientemente:

i) hidrógeno;

ii) hidroxi;

iii) halógeno;

iv) alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir; o

v) una unidad que tiene la fórmula:

-[C(R7aR7b)]tR8

R7a y R7b son cada uno independientemente:

i) hidrógeno; o

ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;

R8 es:

i) hidrógeno;

ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;

iii) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir;

iv) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir; o

v) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir;

R6a y R6b son cada uno independientemente:

i) hidrógeno; o

ii) alquilo C1-C4 lineal o ramificado;

el índice n es 0 o 1; los índices t, w y x son cada uno independientemente de 0 a 4; los índices y y z son cada uno independientemente 0 o 1; o

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde el tratamiento comprende poner en contacto el sujeto que necesita tratamiento con una cantidad eficaz del compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/020817.

Solicitante: Akebia Therapeutics Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 9987 Carver Road, Suite 420 Cincinnati, OH 45242 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SHALWITZ,ROBERT, PETERS,KEVIN GENE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/82 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › ciclos de cinco elementos con tres heteroátomos.
  • A61K31/41 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/538 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07D277/28 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D277/34 C07D 277/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D277/60 C07D 277/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D277/64 C07D 277/00 […] › con solamente radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos en posición 2.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2675891_T3.pdf

 

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