Métodos para tratar el síndrome de fuga vascular.
Un compuesto para su uso en el tratamiento del síndrome de fuga vascular,
teniendo el compuesto la fórmula I:**Fórmula**
en la que R es una unidad de tiazolilo sin sustituir o sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula**
R2, R3, y R4 son cada uno independientemente:
i) hidrógeno;
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir;
v) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir;
vi) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir;
vii) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir; o
viii) R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado que tiene de 5 a 7 átomos; en donde de 1 a 3 átomos pueden ser opcionalmente heteroátomos elegidos de oxígeno, nitrógeno y azufre;
Z es una unidad que tiene la fórmula:
-(L)n-R1
R1 se elige de:
i) hidrógeno;
ii) hidroxilo;
iii) amino;
iv) alquilo C1-C6, lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
v) alcoxi C1-C6, lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
vi) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir;
vii) anillos heterocíclicos C1-C9 sustituidos o sin sustituir; o
viii) anillos de heteroarilo C1-C9 sustituidos o sin sustituir;
L es una unidad de unión que tiene la fórmula:
-[Q]y[C(R5aR5b)]x[Q1]z[C(R6aR6b)]w-
Q y Q1 son cada uno independientemente:
i) -C(O)-;
ii) -NH-;
iii) -C(O)NH-;
iv) -NHC(O) -;
v) -NHC(O)NH-
; vi) -NHC(O)O-;
vii) -C(O)O-;
viii) -C(O)NHC(O)-;
ix) -O-;
X) -S-;
xi) -SO2-;
xii) -C(≥NH)-;
xiii) -C(≥NH)NH-;
xiv) -NHC(≥NH)-; o
xv) -NHC(≥NH)NH-;
R5a y R5b son cada uno independientemente:
i) hidrógeno;
ii) hidroxi;
iii) halógeno;
iv) alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir; o
v) una unidad que tiene la fórmula:
-[C(R7aR7b)]tR8
R7a y R7b son cada uno independientemente:
i) hidrógeno; o
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
R8 es:
i) hidrógeno;
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iii) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir;
iv) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir; o
v) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir;
R6a y R6b son cada uno independientemente:
i) hidrógeno; o
ii) alquilo C1-C4 lineal o ramificado;
el índice n es 0 o 1; los índices t, w y x son cada uno independientemente de 0 a 4; los índices y y z son cada uno independientemente 0 o 1; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde el tratamiento comprende poner en contacto el sujeto que necesita tratamiento con una cantidad eficaz del compuesto.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/020817.
Solicitante: Akebia Therapeutics Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 9987 Carver Road, Suite 420 Cincinnati, OH 45242 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: SHALWITZ,ROBERT, PETERS,KEVIN GENE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A01N43/82 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA. › A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › ciclos de cinco elementos con tres heteroátomos.
- A61K31/41 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
- A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
- A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
- A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
- A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/538 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
- A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
- C07D277/28 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
- C07D277/34 C07D 277/00 […] › Atomos de oxígeno.
- C07D277/60 C07D 277/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
- C07D277/64 C07D 277/00 […] › con solamente radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos en posición 2.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2675891_T3.pdf
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