Compuesto de indol como inhibidor de necrosis.

Un compuesto de indol de la siguiente fórmula (1), o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que

m indica un número de 1 a 3;

n indica un número de 0 a 2;

R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6 o -(CH2)n-heterociclilo, en el que heterociclilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;

R2 representa alquilo C1-C6 o -(CH2)n-A-R6, en el que A representa cicloalquilo C4-C8, o representa heterociclilo o heteroarilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o representa arilo de 6 a 10 miembros, R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, hidroxi, nitrilo, nitro, -C(O)- R7 o -SO2R7, y R7 representa alquilo C1-C6 o alilo, o representa arilo de 6 a 10 miembros, o representa heterociclilo o heteroarilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N y S, y está opcionalmente sustituido con oxo;

R3 representa hidrógeno, halógeno, hidroxi, -O-R7, -NH-R7 o -(CH2)n-R7;

R4 representa hidrógeno o XR8R9, en el que X representa CH o N, R8 y R9 independientemente entre sí representan hidrógeno o Z-R10, Z representa -(CH2)n-, -C(O)-, -C(O)(CH2)n- o -(CH2)nC(O)-, R10 representa hidrógeno, amino, cicloalquilo C3-C6 o -(NH)rC(=NH)NH2, o representa heteroarilo o heterociclilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y r indica un número de 0 o 1;

R5 representa hidroxi o arilo de 6 a 10 miembros, o representa -(CH2)n-heterociclilo de 4 a 9 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y opcionalmente contiene oxo;

y

donde alquilo, alcoxi, arilo, cicloalquilo, heterociclo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos, y los sustituyentes son uno o más seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, nitrilo, amino, (alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)amino, carboxi, alquilo C1-C6, halogeno-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, aril-alcoxi C1-C6 y oxo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2014/007758.

Solicitante: LG CHEM LTD..

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 128, Yeoui-daero, Yeongdeungpo-gu Seoul 07336 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: KIM,SOON HA, KIM,HYOUNG JIN, KOO,SUN YOUNG, LEE,SUNG BAE, PARK,HEUI SUL, KWAK,HYO SHIN, ARTEMOV,VASILY.

Fecha de Publicación: 2 de Octubre de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/497 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
C07D209/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D209/12 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
C07D209/14 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2753324_T3.pdf

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