Compuestos heteroarilo bicíclicos sustituidos como agonistas RXR.

Un compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

donde:

R1 es seleccionado del grupo consistente de H y alquilo-C1-C6;



R2 y R3 son independientemente seleccionados del grupo consistente de H y alquilo C1-C6;

cada R4 es independientemente seleccionado del grupo consistente de H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, haloalquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido donde dicho heterocicloalquilo incluye al menos un heteroátomo seleccionado del grupo consistente de oxígeno, nitrógeno y azufre, heterocicloalquenilo-C2-C12 opcionalmente sustituido donde dicho heterocicloalquenilo incluye al menos un heteroátomo seleccionado del grupo consistente de oxígeno, nitrógeno y azúfre, arilo C6-C18 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-C18 opcionalmente sustituido donde dicho heteroarilo incluye al menos un heteroátomo seleccionado del grupo consistente de oxígeno, nitrógeno y azúfre, alquiloxi-C1-C12 opcionalmente sustituido, alqueniloxi-C2-C12 opcionalmente sustituido, alquiniloxi-C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquiloxi-C2-C10 opcionalmente sustituido donde dicho heteroalquiloxi incluye al menos un heteroátomo seleccionado del grupo consistente de oxígeno, nitrógeno y azúfre, cicloalquiloxi-C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalqueniloxi-C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquiloxi-C2-C12 opcionalmente sustituido donde dicho heterocicloalquiloxi incluye al menos un heteroátomo seleccionado del grupo consistente de oxígeno, nitrógeno y azúfre, heterocicloalqueniloxi-C2-C12 opcionalmente sustituido donde dicho heterocicloalqueniloxi incluye al menos un heteroátomo seleccionado del grupo consistente de oxígeno, nitrógeno y azúfre, ariloxi C6-C18 opcionalmente sustituido, heteroariloxi C1-C18 opcionalmente sustituido donde dicho heteroariloxi incluye al menos un heteroátomo seleccionado del grupo consistente de oxígeno, nitrógeno y azúfre, alquilamino-C1-C12 opcionalmente sustituido, SR5, SO3H, SO2NR5R5, SO2R5, SONR5R5, SOR5, COR5, COOH, COOR5, CONR5R5, NR5COR5, NR5COOR5, NR5SO2R5, NR5CONR5R5, NR5R5, y acilo, o dos R4 en el mismo átomo de carbono cuando se toman en conjunto forman un sustituyente =O o un grupo de fórmula =NOH, o dos R4 en átomos de carbono adyacentes cuando se toman en conjunto forman un doble enlace;

donde cada R5 es independientemente seleccionado del grupo consistente de H, alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo-C2-C10 opcionalmente sustituido, haloalquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo-C3- C12 opcionalmente sustituido, arilo C6-C18 opcionalmente sustituido, y heteroarilo C1-C18 opcionalmente sustituido donde dicho heteroarilo incluye al menos un heteroátomo seleccionado del grupo consistente de oxígeno, nitrógeno y azúfre;

a es un entero seleccionado del grupo consistente de 0, 1, 2, 3, y 4;

donde X se selecciona del grupo consistente de un enlace, -O-, -S-, -NR10-, NR10C(=O)-, -C(=R11)- y -(CR12R13)b-;

donde R10 es seleccionado del grupo consistente de H, alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, haloalquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquenilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, arilo C6-C18 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-C18 opcionalmente sustituido, cicloalquil-C3-C12-alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquil-C2-C12-alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, aril-C6-C18-alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, heteroaril-C1-C18-alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, SO3H, SO2NR5R5, SO2R5, SONR5R5, SOR5, COR5, COOH, COOR5, CONR5R5 y acilo;

donde R11 es seleccionado del grupo consistente de O, NR14, NOR14 y CR14R15, donde cada R14 y R15 es independientemente seleccionado del grupo consistente de H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2- C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquenilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, arilo C6-C18 opcionalmente sustituido, heteroarilo-C1-C18 opcionalmente sustituido, cicloalquil-C3-C12-alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquil-C2-C12alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, aril-C6-C18-alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, heteroaril-C1-C18-alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, y acilo;

ada R12 y R13 es independientemente seleccionado del grupo consistente de H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido, arilo-C6-C18 opcionalmente sustituido, heteroarilo-C1-C18 opcionalmente sustituido, cicloalquil-C3-C12-alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquil-C2-C12alquilo- C1-C12 opcionalmente sustituido, aril-C6-C18-alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, heteroaril-C1-C18-alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, y acilo, o R12 y R13 en el mismo átomo de carbono cuando tomados juntos forman un residuo cíclico;

b es un entero seleccionado del grupo consistente de 0, 1, 2, 3 y 4;

V2, V3 y V4 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente de N y CR6;

cada R6 es independientemente seleccionado del grupo consistente de H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido, arilo C6-C18 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-C18 opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-C12 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-C12 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquiloxi C2-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalqueniloxi C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquiloxi C2- C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalqueniloxi C2-C12 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-C18 opcionalmente sustituido, heteroariloxi C1-C18 opcionalmente sustituido, alquilamino C1-C12 opcionalmente sustituido, SR5, SO3H, SO2NR5R5, SO2R5, SONR5R5, SOR5, COR5, COOH, COOR5, CONR5R5, NR5COR5, NR5COOR5, NR5SO2R5, NR5CONR5R5, NR5R5, y acilo; V1 y V5 son seleccionados del grupo consistente de N, CR7 y CR8 de tal forma que uno de V1 y V5 es CR8 y el otro es N o CR7;

R7 es independientemente seleccionado del grupo consistente de H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido, arilo C6-C18opcionalmente sustituido, heteroarilo C1- C18 opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-C12 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-C12 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquiloxi C2-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalqueniloxi C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquiloxi C2-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalqueniloxi C2-C12 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-C18 opcionalmente sustituido, heteroariloxi C1-C18 opcionalmente sustituido, alquilamino C1-C12 opcionalmente sustituido, SR5, SO3H, SO2NR5R5, SO2R5, SONR5R5, SOR5, COR5, COOH, COOR5, CONR5R5, NR5COR5, NR5COOR5, NR5SO2R5, NR5CONR5R5, NR5R5, y acilo, o R7 cuando tomados juntos con el átomo de carbono al cual está unido forma un residuo cíclico con un sustituyente en X;

R8 es un enlace a X,

Y es un enlace;

W es seleccionado del grupo consistente de N y CR9;

R9 es seleccionado de H y alquilo C1-C6;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IN2015/000010.

Solicitante: Connexios Life Sciences Pvt. Ltd.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: No.49 Shilpa Vidya First Main Road, J P Nagar 3rd Phase Bangalore 560 078 INDIA.

Inventor/es: RAO,JAGANNATH MADANAHALLI RANGANATH, RANGA,MADHAVAN GURRAM, GUDLA,CHANDRA SEKHAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D235/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D277/60 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/06 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/08 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2795660_T3.pdf

 

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