Compuestos metil-1H-pirazolalquilamínicos que tienen actividad multimodal contra el dolor.

Compuesto de Fórmula general (I):**Fórmula**

en la que

n es 1,

2, 3, 4, 5 o 6;

m es 1 o 2;

W es -O-, -NRw-, -S- o -S(O)-;

X se selecciona entre un enlace y -CRxRx';

R1 es cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido; en el que dicho cicloalquilo, arilo o heterociclilo en R1, si está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -R8, -OR8, -NO2, -NR8R8''', NR8C(O)R8', -NR8S(O)2R8', - S(O)2NR8R8', -NR8C(O)NR8'R8'', -SR8, -S(O)R8, S(O)2R8, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8', -OCH2CH2OH, -NR8S(O)2NR8'R8'' y C(CH3)2OR8;

en el que R8, R8'y R8''se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido, arilo no sustituido, alquilarilo no sustituido, cicloalquilo no sustituido, alquilcicloalquilo no sustituido, heterociclilo no sustituido y alquilheterociclilo no sustituido; y en el que R8''' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido y -Boc;

R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido; en el que dicho cicloalquilo, arilo o heterociclilo en R2, si está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -R9, -OR9, -NO2, -NR9R9''', NR9C(O)R9', -NR9S(O)2R9', - S(O)2NR9R9', -NR9C(O)NR9'R9'', -SR9 , -S(O)R9, S(O)2R9, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)NR9R9', - OCH2CH2OH, -NR9S(O)2NR9'R9'' y C(CH3)2OR9;

en el que R9, R9' y R9'' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;

y en el que R9''' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido y -Boc;

R3 es hidrógeno, o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido o alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;

R4 y R4' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;

R5 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;

R6 y R6' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, -C(O)OR10 y -C(O)NR10R10';

en el que R10 y R10' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;

Rx se selecciona entre hidrógeno, halógeno, -OR11, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, -C(O)OR11, -C(O)NR11R11', -NR11C(O)R11' y -NR11R11'''; Rx' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;

en el que R11, R11'y R11'' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido,

alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;

y en el que R11''' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido y -Boc;

Rw se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, -C(O)R12, -C(O)OR12 y -C(O)NR12R12';

en el que R12 y R12' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;

y/o

en el el alquilo, alquileno o alquinilo, distintos de los definidos en R1 o R2, si están sustituidos, están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre -OR13, halógeno, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -NR13R13''', -SR13, -S(O)R13 y -S(O)2R13;

en el que R13, R13' y R13'' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;

y en el que R13''' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido y -Boc;

y/o

en el que el arilo, heterociclilo o cicloalquilo, también en alquilarilo, alquilcicloalquilo y alquilheterociclilo, distintos de los definidos en R1 o R2, si están sustituidos, están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -R14, -OR14, -NO2, -NR14R14''', NR14C(O)R14', -NR14S(O)2R14', -S(O)2NR14R14', -NR14C(O)NR14'R14'', -SR14 , -S(O)R14, S(O)2R14, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR14, -C(O)NR14R14', -OCH2CH2OH, -NR14S(O)2NR14'R14'' y C(CH3)2OR14;

en el que R14, R14' y R14'' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido, arilo no sustituido, alquilarilo no sustituido, cicloalquilo no sustituido, alquilcicloalquilo no sustituido, heterociclilo no sustituido y alquilheterociclilo no sustituido; y en el que R14''' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido y -Boc;

en el que se excluye el siguiente compuesto:**Fórmula**

opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla, o una de sus sales correspondientes, o uno de sus solvatos correspondientes.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/002526.

Solicitante: ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A.

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: TORRENS JOVER,ANTONI, MAS PRIO,JOSEP, GARCIA LOPEZ,MONICA, ALMANSA ROSALES,CARMEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • C07D231/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2725977_T3.pdf

 

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