Inhibidores heterocíclicos de glutaminasa.

Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento del cáncer o una enfermedad inmunológica o neurológica,

en donde la fórmula (I) es:**Fórmula**

en donde:

L representa CH2CH2;

una X representa S y la otra X representa CH=CH, en donde cualquier átomo de hidrógeno de una unidad CH puede ser reemplazado por alquilo (C1-6);

Y, independientemente para cada presencia, representa H o CH2O(CO)R7;

R7, independientemente para cada presencia, representa H o alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), aminoalquilo (C1-6),

alquilamino(C1-6) alquilo (C1-6), heterociclil-alquilo (C1-6) de 3-10 miembros, o heterociclil-alcoxi (C1-6) de 3-10 miembros sustituido o no sustituido;

Z representa R3(CO);

R1 and R2 representan cada uno independientemente; H;

R3, independientemente para cada presencia, representa:

(a) aril-alquilo (C1-6) de 5 a 7 miembros, cicloalquilo (C3-8), heterocicloalquilo, o heteroaril alquilo (C1-6) de 5-7 miembros sustituido o no sustituido; or

(b) C(R8)(R9)(R10);

R8 representa arilo de 5-7 miembros, aril alquilo (C1-6) de 5-7 miembros, heteroarilo de 5-7 miembros o heteroaril alquilo (C1-6) de 5-7 miembros sustituidos o no sustituidos;

R9 representa H; and

R10 representa hidroxilo, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), o alcoxi (C1-6) alquilo (C1-6); en donde, donde se indica, alquilo (C1-6), hidroxialquilo(C1-C6), aminoalquilo(C1-C6), alquilamino (C1-C6) alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1- C6) alquilo(C1-C6), arilo de 5-7 miembros, aril alquilo (C1-C6) de 5-7 miembros, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo 3-10 miembros, heterociclilalquilo (C1-C6) de 3-10 miembros, heterociclilalcoxi (C1-C6) de 3-10 miembros, heteroarilo de 5- 7 miembros, o heteroaril alquilo (C1-C6) de 5-7 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo (C1-C6), formilo, acilo, tioéster, tioacetato, tioformiato, alcoxilo (C1-C6), fosforilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, amino, amido, amidina, imina, ciano, nitro, azido, sulfhidrilo, alquiltio (C1-C6), sulfato, sulfonato, sulfamoilo, sulfonamido, sulfonilo, heterociclilo de 3-10 miembros, arilo (C5-C7) alquilo (C1-C6), arilo (C5-C7) y heteroarilo de 5-7 miembros.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/065816.

Solicitante: Calithera Biosciences Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 341 Oyster Point Boulevard Suite 100 South San Francisco, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SJOGREN, ERIC, BRIAN, LI,Jim, GOYAL,BINDU, CHEN,LIJING, LAIDIG,GUY, STANTON,TIMOTHY FRIEND.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4245 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxadiazoles.
  • A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D237/20 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 237/12).
  • C07D271/113 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con átomos de oxígeno, de azufre o de nitrógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo, en que los átomos de nitrógeno no forman parte de un radical nitro.
  • C07D285/12 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,3,4; Tiadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2761866_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Forma cristalina de un inhibidor del receptor de andrógenos y procedimiento de preparación del mismo, del 29 de Abril de 2020, de Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd: Forma cristalina I del compuesto de fórmula (I), caracterizada porque el cristal tiene un espectro de difracción de rayos X de polvos, que se obtuvo al utilizar radiación Cu-Ka […]

Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2, del 29 de Abril de 2020, de NOVARTIS AG: Un compuesto de formula I: **(Ver fórmula)** en que: Y1 se selecciona de N y CR7; en el que R7 se selecciona de hidrogeno, halo y amino; Y2 se selecciona […]

Compuestos de 1-tetrahidropiranilcarbonil-2,3-dihidro-1h-indol para el tratamiento del cáncer, del 29 de Abril de 2020, de ELI LILLY AND COMPANY: Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que R1a es hidrógeno, metilo, etenilo, ciano, fluoro, cloro, fluorometilo, o difluorometilo; […]

Inmunoterapia novedosa contra diversos tumores, entre ellos tumores cerebrales y neuronales, del 29 de Abril de 2020, de IMMATICS BIOTECHNOLOGIES GMBH: Péptido consistente en la secuencia de aminoácidos conforme a la SEQ ID N.º 1. El péptido conforme a la reivindicación 1, en que dicho péptido incluye enlaces […]

Derivados de 1-ciano-pirrolidina como inhibidores de USP30, del 29 de Abril de 2020, de Mission Therapeutics Limited: Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: m […]

Anticuerpo anti-EGFR y usos del mismo, del 29 de Abril de 2020, de Synermore Biologics Co., Ltd: Un anticuerpo producido en una célula de ovario de hámster chino (CHO), en donde el anticuerpo comprende ácido N-acetilneuramínico (NANA) y carece de galactosa-α-1,3-galactosa, […]

Oligonucleótidos TGF-beta modificados, del 29 de Abril de 2020, de ISARNA Therapeutics GmbH: Oligonucleótido que consiste en CAAAGTATTTGGTCTCC (SEQ ID NO. 46), en el que los nucleótidos en negrita son oligonucleótidos modificados con LNA, complementarios […]

Marcador molecular para células madre cancerosas, del 29 de Abril de 2020, de Sapporo Medical University: Un péptido seleccionado del grupo que consiste en: DNAJB8 : AFMEAFSSF (SEQ ID NO: 71); DNAJB8 : AYRKLALRW (SEQ ID NO: 68); y DNAJB8 : […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .