CIP-2021 : C07D 417/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.
C07D 417/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPOSICION ACUOSA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE TIAZOL.
(19/01/2010) Una composición acuosa que comprende un derivado de tiazol de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que R 1 es acilo; X es un resto bivalente derivado de un tiazol opcionalmente sustituido; Y es un enlace, alquileno inferior, alquenileno inferior o -CONH-; y Z es un grupo de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que R 2 es un grupo de fórmula: -A-B-D-E en la que A es un enlace, alquileno inferior, -NH- o -SO 2-; B es un enlace, alquileno inferior, -CO- u -O-; D es un enlace, alquileno inferior, -NH- o -CH 2NH-, con la condición de que cuando B es -CO- u -O-, D no es un enlace; y E es amino opcionalmente protegido, -N=CH2, **(Ver fórmula)** en la que Q es -S- o -NH-; y R 3 es hidrógeno, alquilo inferior, alquiltio inferior o -NH-R 4 en la que R 4 es hidrógeno, -NH2 o alquilo inferior;…
INTERCALADORES CON UNA ALTA AFINIDAD PARA LA UNION A ADN Y METODOS DE USO.
(15/01/2010) Un compuesto representado por la fórmula: **(Ver fórmula)** en la que A- es un contraión monovalente aceptable
DERIVADOS DE 6-ALQUENIL-, 6-ALQUINIL-, 6-EPOXI-EPOTILONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y SU USO EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS.
(07/01/2010) Un compuesto de epotilona de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que R1a, R1b son iguales o diferentes, y significan hidrógeno; alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupo hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, o grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo,…
DERIVADOS DE TIA-EPOTILONA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(11/12/2009) Compuestos con actividad anti-cáncer de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde A es un grupo heteroalquilo, heterocicloalquilo, heteroalquilcicloalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, U es hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, heteroalquilcicloalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, G-E se selecciona de los grupos siguientes, **(Ver fórmula)** en donde R'' es F o un grupo alquilo C1-C3 o G-E forma parte de un anillo fenilo opcionalmente sustituido, R 1 es un grupo alquilo C 1-C 4, alquenilo C 1-C 4, alquinilo C 1-C 4 o cicloalquilo C 3-C 4, L-V-W es un grupo de fórmula CH=CH-CH, CH2-CH2-CH o CH2CH=C, en donde los dobles enlaces pueden ser isómeros cis o trans, n es 0 ó 2, X es oxígeno o un grupo de la fórmula NR 2 , en donde R 2 es hidrógeno, un grupo alquilo, alquenilo,…
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE LA ASPARTIL PROTEASA.
(04/12/2009). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION
PHARMACOPEIA, LLC. Inventor/es: SMITH, ELIZABETH, M., GUO, TAO, WANG, LINGYAN, STRICKLAND, COREY, GREENLEE, WILLIAM, J., WU, YUSHENG, STAMFORD,ANDREW, VOIGT,JOHANNES,H, ISERLOH,ULRICH, LE,THUY,X.,H, SAIONZ,KURT,W, BABU,SURESH,D, ZHU,ZHAONING, SUN,ZHONG-YUE, MCKITTRICK,BRIAN, YE,YUANZAN, MAZZOLA,ROBERT, CALDWELL,JOHN, CUMMING,JARED, HUNTER,RACHAEL C, MORRIS,MICHELLE L, GU,HUIZHONG, QIAN,GANG, TADESSE,DAWIT.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)**.
USO DE COMPUESTOS ANTAGONISTAS DE CRTH2 EN TERAPIA.
(04/12/2009). Solicitante/s: OXAGEN LIMITED. Inventor/es: BOYD, EDWARD ANDREW, WHITTAKER, MARK, ASHTON, MARK, RICHARD, MIDDLEMISS, DAVID, PALMER, CHRISTOPHER, BROOKFIELD,FREDERICK ARTHUR, PETTIPHER,ERIC,ROY, HUNTER,MICK.
Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1, R3 y R4 son hidrógeno; R2 es halo R5, R6 son cada uno independientemente hidrógeno, o alquilo C1-C6 o junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo C3-C7; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R8 es un grupo fenilo, naftenilo, tiazol, bifenilo, quinolinilo o quinoxalinilo, cualquiera de los cuales puede ser sustituido con uno o más grupos halo, alquilo C1-C6, -O-alquilo (C1-C6), SO2 R11 u -OH; cada R11 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; siempre que R8 no sea fenilo no sustituido; R9 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o una sal, hidrato, solvato o complejo del mismo farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DE BENZOTRIAZOL COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CANNABINOIDES.
(27/11/2009) Uso de un compuesto de fórmula (I) infra en la fabricación de un medicamento para tratamiento o la prevención de obesidad, trastornos psiquiátricos y neurológicos, trastornos neuroinflamatorios, trastornos cognitivos y de la memoria, psicosis, trastornos gastrointestinales, adicción, asma y cirrosis hepática **(Ver fórmula)** una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y una forma estereoisómera del mismo, en donde R1 es hidrógeno, halo, hidroxilo, hidroximetilo, trifluorometilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, carboxilo, formilo, (hidroxiimino)-metilo, ciano, amino, mono- y di-(alquil C1-6)amino o nitro; R2 es hidrógeno; alquilo C1-10 sustituido opcionalmente con Ar1, cicloalquilo C3-7, hidroxilo o alquil-oxi…
DERIVADOS DE INDOLILO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR X DEL HIGADO.
(26/11/2009) Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde, R1 es hidrógeno, alquilo, halógeno, formilo, hidroxialquilo o trifluorometilo; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano ó halógeno; R3 es hidrógeno ó alquilo; R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxi ó alcoxi; R5 y R6 se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, arilo y heteroarilo; A es arilo ó heterociclilo, en donde, arilo y heterociclilo, se encuentran opcionalmente sustituidos con uno o a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo, halógeno, amino, hidroxialquilo, arilo, ariloxi, alcoxi, arilalquilo, arilalquenilo,…
COMPUESTOS DE 4-OXOQUINOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE INTEGRASA DEL VIH.
(24/11/2009) Uso de un compuesto de 4-oxoquinolina representado por la siguiente fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo** ver fórmula** donde el anillo Cy es un grupo anular carbonado C3-10 sustituido en forma opcional con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A o un grupo heterocíclico sustituido en forma opcional con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A, donde el grupo heterocíclico es un anillo saturado o no saturado que contiene, además de átomos de carbono, al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, el grupo A es un grupo que consiste en grupo ciano, grupo fenilo, grupo nitro, átomo de halógeno, grupo alquilo C1-4, grupo haloalquilo C1-4,…
TIAZOLES Y OXAZOLES UTILES COMO MODULADORES DE TRANSPORTADORES DE TIPO CASETE DE UNION A ATP.
(18/11/2009) Uso in vitro de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que X es O o S; R1 es hidrógeno, o es un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un sistema de anillo bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en la que R1 está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono o nitrógeno con x apariciones independientes de -QRX; en la que x es 0- 5; en la que Q es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 en la que hasta dos unidades metileno…
DERIVADOS HETEROCICLICOS DE 5 MIEMBROS, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(13/11/2009) Compuesto caracterizado por que se elige entre los siguientes compuestos: - 2,6-diterc-butil-4-{2-[2-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-[4-(hidroximetil)-1,3-oxazol-2-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-{2-[1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-{2-(metoximetil)-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-{4-[(metilamino)metil]-1,3-oxazol-2-il}fenol; - N-{[4-(3,5-diterc-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}acetamida; - [4-(3,5-diterc-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}carbamato de etilo; - 2,6-diterc-butil-4-[2-(morfolin-4-ilmetil)-1,3-tiazol-4-il]fenol;…
2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-BENZO(D)AZEPINAS 6-SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT2C.
(12/11/2009) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R6 es -CC-R10, -CH=CR11R110 , -alquil (C0-C8)-Ar2 opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro, -alquil (C0-C8)-Het1 opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o -alquil (C1-C8)-N(R13)C(O)-R12 opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro; R7 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o alquiltio (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro; R10 es Het1-alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro, R12-C(O)N (R13)-alquilo…
DERIVADOS BENZOHETEROCICLICOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.
(11/11/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula**o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido o forma estereoquímicamente isómera de la misma, en donde la línea de trazos representa un enlace opcional; r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; X es -NH-, -O-, o -S- (cuando el enlace opcional representado por la línea de trazos está ausente) o -N= (cuando el enlace opcional representado por la línea de trazos está presente); Z es alcanodiílo C 1-2, que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquiloC1-4 (sustituido opcionalmente con hidroxi), arilalquiloC1-4, alquiloxiC1-4-alquiloC1-4, hidroxialquiloC1-4, aminoalquiloC1-4, mono- o dialquilaminoalquiloC1-4, alquiltio C1-4-alquiloC1-4, o arilo; cada uno de R 1 y R 2 es independientemente…
DERIVADOS DE ARIL-4-ETINIL-ISOXAZOL.
(10/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, KNUST,HENNER, THOMAS,ANDREW.
1. Derivados de 4-etinil-isoxazol de la fórmula I ** ver fórmula** en donde, R1/R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, alcoxi- C1-C7, ó amino; R4, es alquilo C1-C7; R5, es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, CF3, halógeno, hidroxi, amino, -(CH2)n-CN, -C(O)O-alquilo C1-C7, S(O)2 NH2, -C(O)-NH-(CH2)n-cicloalquilo, -C(O)-NH-heterociclo, C(O)-NH-heteroarilo, arilo opcionalmente sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan entre halógeno; n es 0 ó 1; así como sales de adición de ácidos de éstos, farmacéuticamente aceptables.
2-IMINO-4-(TIO)OXO-5-POLICICLOVINILAZOLINAS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE PI3 QUINASAS.
(10/11/2009) Un derivado de imino-azolinon-vinil-benceno condensado según la fórmula (I), ** ver fórmula** en la que A es un grupo heterocíclico de 5-8 miembros o un grupo carbocíclico que puede condensarse con un arilo, un heteroarilo, un cicloalquilo o un heterocicloalquilo; X es S, O o -NR 3 ; Y es S u O; R 1 se selecciona del grupo constituido por H, CN, carboxilo, acilo, alcoxilo C1-C6, halógeno, hidroxilo, aciloxilo, alquil C 1-C 6-carboxilo, alquil C 1-C 6-aciloxilo, alquil C 1-C 6-alcoxilo, alcoxicarbonilo, alquil C 1-C 6-alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquil C 1-C 6-aminocarbonilo, acilamino, alquil C 1-C 6-acilamino, ureido, alquil C 1-C 6-ureido, amino, alquil C1-C6-amino, amonio, sulfoniloxilo, alquil C1-C6-sulfoniloxilo, sulfonilo, alquil C1-C6-sulfonilo, sulfinilo,…
PREPARACIONES Y USO DE UN LIGANDO RECEPTOR DE AH, ESTER METILICO DEL ACIDO 2-(1'H-INDOL-3'-CARBONIL)-TIAZOL-4-CARBOXILICO.
(02/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: DELUCA, HECTOR F., CLAGETT-DAME, MARGARET, SONG,JIASHENG, PETERSON,RICHARD,E, WESTLER,WILLIAM,M, SICINSKI,RAPHAL,R.
Una preparación de un ligando de receptor de Ah endógeno o un análogo del mismo, escogido entre el siguiente ligando: ** ver fórmulas** y los siguientes análogos: ** ver fórmulas**.
NUEVOS TIAZOLILMETIL PIRAZOLES, PROCEDIMIENTOS PARA SU PRODUCCION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS EN PRODUCTOS PARA EL TEÑIDO DE FIBRAS DE QUERATINA.
(16/06/2007). Solicitante/s: WELLA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BRAUN, HANS-JURGEN, GOTTEL, OTTO.
4, 5-diaminopirazoles de fórmula general (I) donde R representa un grupo alquilo(C1-C6) de cadena lineal o ramificada, un grupo fenilo no sustituido o un grupo fenilo sustituido de forma simple o múltiple, pudiendo elegirse los sustituyentes en el grupo fenilo, independientemente entre sí, entre un átomo de halógeno, un grupo éster de ácido carboxílico(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6) de cadena lineal o ramificada, un grupo alcoxi(C1-C6) de cadena lineal o ramificada interrumpido por uno o dos heteroátomos, un grupo hidroxietoxi, un grupo dihidroxipropoxi o un grupo nitrilo.
3-AZABICICLO(3.1.0)HEXANO DERIVADOS COMO LIGANDOS RECEPTORES DE OPIACEOS.
(16/05/2007) Una sustancia que es un compuesto de **fórmula**, donde el anillo "Ar" representa un fenilo opcionalmente benzofusionado o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros; R1 tomado en solitario es H, halógeno, NO2, NH2, NY2WY1, Het1, AD, CO2R7, C(O)R8, C(=NOH)R8, u OE, Y2 es H, un alquilo de C1-6, un alquenilo de C3-6 (cada uno de cuyos aqluilo y alquenilo está sustituido de manera opcional por arilo, oxiarilo o Het1). W es SO2, CO, C(O)O, P(Y1)=O, P(Y1)=S, Y1 es un alquilo de C1-10 (sustituido de manera opcional por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, alcóxido C1-4, C1-6 alcanoiloxi C1-6, CONH2, alcoxicarbonilo C1-6, NH2, arilo, mono- o di(C1-4 alquilo)amino, cicloalquilo C1-8, ftalimidil,…
DERIVADOS DE 4-(3'-(SULFONILAMINO)FENIL)-1'-(CICLIMETIL)PIPERIDIN-4-ILIDEN)METIL)BENZAMIDA COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE OPIOIDES PARA EL TRATAMIENTO DE DOLOR, ANSIEDAD Y TRASTORNO GASTROINTESTINAL FUNCIONAL.
(16/05/2007). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, GRIFFIN, ANDREW, ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Un compuesto de la fórmula I, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, diastereómeros, enantiómeros, o mezclas de los mismos: en la que R1 se selecciona de arilo C6-10 y heteroarilo C2-6, en los que dichos arilo C6-10 y heteroarilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R, y -NRC(=O)-OR, en los que R es, independientemente, un hidrógeno o alquilo C1-6; y R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, y cicloalquilo C3-6, en los que dichos alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R, y -NRC(=O)-OR, en los que R es, independientemente, un hidrógeno o alquilo C1-6.
DERIVADOS DE HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS Y SU APLICACION COMO INHIBIDORES DE MONOAMINA OXIDASA.
(16/04/2007). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A. (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, POMMIER, JACQUES, LANNOY, JACQUES, RESIDENCE LE RENOUVEAU, B TIM. B, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE.
Compuesto caracterizado porque se trata del 4-[2-(aminometil)-1, 3- tiazol-4-il]-2, 6-di(ter-butil)fenol o una sal de dicho compuesto.
DERIVADOS DE BENCILIDEN-1,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE LA CLASE TIROSINA QUINASA, PARTICULARMENTE DE QUINASAS RAF.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es H o se une opcionalmente a R2 para formar un anillo condensado seleccionado entre el grupo que consiste en anillos arilo, heteroarilo o heterociclilo de cinco a diez miembros, teniendo dichos anillos heteroarilo o heterociclilo de uno a tres heteroátomos donde de cero a tres de dichos heteroátomos son N y de cero a 1 de dichos heteroátomos son O o S y donde dicho anillo condensado está opcionalmente sustituido con uno a tres de R9, donde R2 y R9 son como se definen a continuación; R2 y R3 son independientemente H, HET, arilo, un grupo alifático C1-12, CN, NO2, halógeno, R10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, - SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, - NR12CONR11R12, -NR12SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, - CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11,…
COMPUESTOS DE QUINAZOLINA TERAPEUTICOS.
(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I en la que: R2 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R4 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R6 se selecciona de halógeno, alquilo (C1-C2), halo- alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R5 y R7 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C2), halo-alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R8 se selecciona de fenilo, Ri, heterociclo, hete- rociclo sustituido, -(CH2)mC(=O)N((CH2)pRg)Rb , -(CH2)mN((CH2)pRg)Rb , -CH=CH-Rc, halógeno, -C(=O)(CH2)mRo, -(CH2)mC(=O)O((CH2)pRg) , -(CH2)mN((CH2)pRg)C(=O)Rb , -(CH2)mOC(=O)((CH2)pRg) , -CHORdORe, -CH2XRf, -S(=O)2N((CH2)pRg)Rb , -N((CH2)pRg)S(=O)2Rb , -C(=O)H, alilo y 4-hidroxibut-1-en-4-ilo; R3', R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, Cl, y -CF3, en la que al menos uno de R5, R6, R7, R8, R3' y R5' no es H; y R4' no es igual a R7;…
DERIVADOS DE 4-AMINOTIAZOL, SU PREPARACION Y USO COMO INHIBIDORES DE KINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: CHONG, WESLEY K.M, CHU, SHAO SONG, DUVADIE, ROHIT R., LI, LIN, XIAO, WEI, YANG, YI.
Un compuesto de la Fórmula I: en la que R1 se selecciona entre: y R2 es una estructura de anillo sustituído o insustituído, carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico fusionado o no fusionado; en el que cada sustituyente opcional para R2 es independientemente un halógeno, oxígeno, haloalquilo, alquilo C1-6-, alquenilo C1-6-, alquinilo C1-6-, hidroxilo, alcoxilo C1-6-, cicloalquilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico fusionado o no fusionado; arilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico fusionado o no fusionado; amino, nitro, tiol, tioéter, imina, ciano, amido, fosfonato, fosfina, carboxilo, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfonamida, cetona, aldehído, o éster o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de la Fórmula I.
INHIBIDORES DE PIRANONA Y PIRANDIONA DE LA ARN POLIMERASA DEPENDIENTE DEL ARN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(16/03/2007) Un compuesto representado por la **fórmula**, en la que: r es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y es =O o -O(CHm)n, donde m es 2 o 3 y n es un número entero de 0 a 5; X es cuando Y es -O(CHm)n y X es cuando Y es =O; o X e Y tomados conjuntamente forman R1 es hidrógeno, o un grupo arilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por halógenos; =O; =S; -CN; -NO2; alquilo; heteroalquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; heteroarilo; alcoxi; -(CH2)zCN donde z es un número entero de 1 a 4; grupos =NH; -NHOH; -OH; -C(O)H; -OC(O)H; -C(O)OH; -OC(O)OH; -OC(O)OC(O)H; -OOH; -C(NH)NH2; -NHC(NH)NH2; -C(S)NH2; -NHC(S)NH2;…
DERIVADOS DE TRIAZOLODIAMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: LIN, RONGHUI, CONNOLLY, PETER, J., WETTER, STEVEN, HUANG, SHENLIN, EMANUAL, STUART, GUNINGER, ROBERT, MIDDLETON, STEVE.
Un compuesto de la siguiente fórmula: donde R4 se selecciona del grupo formado por alquilo C1- C8; alcoxi C1-C8, -CO2H; amino; -SO2 sustituido con amino, donde amino está sustituido con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8; cicloalquilo; y arilo; X es -C(O)-; y R3 se selecciona del grupo formado por cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo; donde cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por ciano, halo, hidroxi y nitro; y, donde cicloalquilo, arilo, tienilo, imidazolinilo, o tiazolilo están sustituidos opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; -CH(OH)-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; -CO2H; amino; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
HERBICIDAS DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/03/2007) Un compuesto de la **fórmula**, en el cual p es 0; R1 es una cadena C1-C6 alquileno, C3-C6 alquenileno o C3-C6 alquinileno las cuales pueden ser mono- o polisustituido(s) por halógeno o R5, donde los enlaces insaturados de la cadena no están unidos directamente al sustituyente X; X1 es oxígeno; R2 es un grupo C1-C8alquil, C3-C6 alquenil o C3-C6 alquinil el cual es mono- o polisustituido(s) por halógeno, hidroxil, amino, formil, nitro, ciano, mercapto, carbamoilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxicarbonil, C2-C6 alquenil, C2-C6 haloalquenil, C2-C6 alquinil, C2-C6 haloalquinil, C3-C6 cicloalquil, C3-C6 cicloalquil sustituido con halógeno, o por C3-C6 alqueniloxi, C3-C6 alquiniloxi, C1-C6 haloalcoxi, C3-C6 haloalqueniloxi, ciano-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquilsulfinil-C1-C6…
DERIVADOS DE 4-HETEROCICLIL-QUINOLINA Y -QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.
(16/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o sal o N-óxido o forma estereoquímicamente isómera farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: s es 0 ó 1; t es 0; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula: >C=N- (y-1) o >C=CR9- (y-2) en la que R9 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, hidroxicarbonilo o alquiloxicarbonilo C1-6; R1 es un grupo de fórmula Z-Het2, en la cual Z es un enlace o un grupo (CH2)2- y Het2 es un anillo heterocíclico monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre, nitrógeno o un anillo heterocíclico bicíclico de 9 ó 10 miembros en el cual un anillo de benceno está condensado a un anillo heterocíclico que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno y opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes…
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO.
(16/11/2006) Un derivado de ácido hidroxámico representado por la fórmula [1] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) donde X es uno de los grupos representados por las fórmulas [1] y [1]: (Ver fórmula) donde Ar1 y es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; A1 es orto-fenileno u orto-heteroarileno monocíclico; R8 y R9 son independientemente hidrógeno o el sustituyente del orto-arileno y y el orto-heteroarileno Y1 es -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2- Y2 es -O o -S-; R1 es -(CHR4)n-(CR5R6)-CO-NHOH; R3 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o cicloalquilo opcionalmente sustituido;…
ACIDOS 3-OXADIAZOLILPROPANOHIDROXAMICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINASA DE PROCOLAGENO C.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: X es alquileno C1_6 o alquenileno C2_6, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R es arilo o cicloalquilo C3_8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; W es N o CZ; Y es (a) NR1R3, (b) alquilo C1_4 sustituido con NR1R2 o con un N-heterociclo de 4 a 7 miembros unido mediante el átomo N, donde dicho heterociclo contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O y S, y donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre los grupos R2, =O, y OH, o (c) un N-heterociclo…
NUEVOS DERIVADOS PEPTIDICOS QUE TIENEN UN RESTO TIAZOLIL-ALANINA.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: SUGAWARA, TAMIO, YOSHIKAWA, TAKAYOSHI, TADA, YUKIO.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PEPTIDICOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA GENERAL (I), A SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES O A HIDRATOS DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN EFECTOS ACTIVADORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO UNA ACCION DE LIBERACION PROLONGADA DE ACETILCOLINA, UNA ACCION ANTI-RESERPINA Y UN EFECTO DE INCREMENTO DE LA MOTILIDAD ESPONTANEA COMPARADA CON LA ACTIVIDAD CONOCIDA DE TRH Y SUS DERIVADOS.
AZETIDINIL DIAMINAS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BURNETT, DUANE, A., CAPLEN, MARY, ANN, CZARNIECKI, MICHAEL, F., DOMALSKI, MARTIN, S., HO, GINNY, D., TULSHIAN, DEEN, WU, WEN-LIAN.
la invención se refiere al uso de un compuesto de acuerdo con la invención en combinación con uno o más agentes adicionales para tratar tos, alergia o síntomas de asma, seleccionados del grupo que consiste en: antihistaminas, inhibidores de 5-lipooxigenasa, inhibidores de leucotrienos, inhibidores de los receptores H3 de histamina, agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, derivados de xantina, agonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, estabilizantes de mastocitos, antitusivos, expectorantes, antagonistas de los receptores de taquiquinina NK1, NK2 y NK3 y agonistas de GABAB para la fabricación de un medicamento para tratar la tos, el dolor, la ansiedad, el asma, el abuso de alcohol o la depresión.
