Tiazoles sustituidos por amida como moduladores de Rorgamma T.

Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**

en donde:

es fenilo,

piridilo, pirimidilo, pirazinilo o piridazilo;

R1 es Cl, -CN, H, F, OC(1-4) alquilo, OCHF2, **Fórmula**

OCF3, C(1-4) alquilo, Br, I, o ciclopropilo; en donde dicho C(1-4) alquilo está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor;

R2 es F, Cl, -CN, H, alquilo O-C(1-4), OCHF2, OCF3, ciclopropilo o C(1-4) alquilo; en donde dicho C(1-4) alquilo está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropilo está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse junto con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del grupo que consiste en naftalenilo, tetrahidronaftalenilo, isoquinolinilo, quinolinilo, 2,3-dihidro-1H-indenilo, cromanilo, isocromanilo y naftiridinilo; en donde dicho naftalenilo, tetrahidronaftalenilo, isoquinolinilo, quinolinilo, 2,3-dihidro-1H-indenilo, cromanilo, isocromanilo y naftiridinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, OC(1-3) alquilo o C(1-3) alquilo en donde dicho OC(1-3)alquilo y C(1- 3) alquilo está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor (incluidos CHF2, CH2F, CF3 y CH3; siempre que R2 no sea H si R1 es H; R3 es tiadiazolilo, oxadiazolilo, isoxadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, triazolilo, 35 tetrazolilo, 1,2,4-oxadiazol-5(4H)-on-3-ilo, piridilo, tiazolilo, pirimidilo, piridazilo, pirazilo, imidazolilo, pirrolilo, furanilo, o fenilo; en donde dichos tiadiazolilo, oxadiazolilo, isoxadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, triazolilo, piridilo, tiazolilo, pirimidilo, piridazilo, pirazilo, imidazolilo, pirrolilo, furanilo, o fenilo está opcionalmente sustituido con R4, y adicionalmente opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en F, CH3, CF3, y ciclopropilo;

R4 es H, C(1-6)alquiloSO2 C(1-6)alquilo, C(O)NH2, C(1-6)alquilo, -CN, C(3-6)cicloalquilo, NH2, NH(C(1-6) alquilo), N(C(1-6) alquilo)2, NHCO(C(1-6) alquilo), N(C(1-6) alquilo) CO(C(1-6) alquilo), NHSO2 (C(1-6)alquilo), N(C(1- 6)alquilo) SO2 (C(1-6)alquilo), O(C(1-6)alquilo), C(O)NH2, CONH(C(1-6)alquilo), CON(C(1-6)alquilo)2, SO2NH2, SO2NH(C(1-6)alquilo), SO2NH(COC (1-6) alquilo), o SO2N(C(1-6) alquilo)2; en donde dicho C(1-6)alquilo o C(3- 45 6)cicloalquilo está opcionalmente sustituido independientemente con hasta seis átomos de flúor, CF3, CO2H, OH, -CN, C(O)NH2, NH2, OCH3, OCHF2, OCF3, -(CX2)m-, o N(CH3)2; m es 2, 3, 4 o 5; X es H o F; en donde cada aparición de X en una sola molécula se define independientemente;

A1 es H o C(1-4) alquilo; en donde dicho C(1-4) alquilo está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor, Cl, -CN, OCH3, OCHF2 u OCF3;

A2 es C(1-6) alquilo, C(0-2) alquilo-C(3-6)cicloalquilo, **Fórmula**

CH2-C6H4-C(O)NH2, -C6H4-F, CH2-CCH, o CH2-CC-CH3; en donde dicho C(1-6)alquilo y dicho alquilo C(0-2)-C(3- 6)cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con hasta seis átomos de flúor, Cl, -CN, OCH3, OCHF2 u OCF3;

o A1 y A2 pueden tomarse junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en: tiomorfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, morfolinilo, azetidinilo y aziridinilo; en donde dicho piperidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, morfolinilo, azetidinilo y aziridinilo están opcionalmente sustituidos con CF3, CH2CH2F, C(1-2)alquilo, C(3-6)cicloalquilo, -CN, OH, CH2OH, CH2F, F, Cl, OCH3, OCHF2, OCF3, -(CX2)nO(CX2)n- , o- (CX2)n- , y hasta tres sustituyentes adicionales seleccionados del grupo que consiste en CH3 y F;

n es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; X es H o F; en donde cada aparición de X en una sola molécula se define independientemente;

R5 es SO2NA3A4, CONA3A4, NA3A4, OCH2C(CF3)2OH, C(3-6)cicloalquilo o C(1-6)alquilo; en donde dicho C(3- 5 6)cicloalquilo y dicho C(1-6)alquilo están opcionalmente sustituidos con OH, Cl, -CN, H, OCH3, OCHF2, OCF3 o NA3A4, además opcionalmente sustituidos con -CH2CH2- unido al mismo átomo de carbono y hasta siete átomos de flúor;

A3 es H, o C(1-4) alquilo; en donde dicho C(1-4) alquilo está opcionalmente sustituido con OH, Cl, -CN, OCH3, OCHF2 u OCF3; y hasta seis átomos de flúor; A4 es H, C(1-6) alquilo, C(3-6)cicloalquilo, o C(3-6) heterocicloalquilo; en donde 10 dicho C(1-6) alquilo está opcionalmente sustituido con ciclopropilo, morfolinilo, OH, OCH3, C(O)NH2, Cl, -CN, OCHF2, OCF3 y adicionalmente sustituido con hasta tres átomos de flúor; y en donde dicho C(3-6)cicloalquilo, y C(3-6) heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con CF3, CH3, -CN, C(O)NH2, y hasta tres átomos de flúor;

o A3 y A4 pueden tomarse junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste 15 en piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, aziridinilo y azetidinilo en donde dicho piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, aziridinilo y azetidinilo están opcionalmente sustituidos con hasta cuatro grupos seleccionados del grupo que consiste en CF3, OH, CH3, CH2F y CHF2; y además opcionalmente sustituido con hasta cuatro grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en CF3, OH, CH3, CH2F, y CHF2; y además opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor; 20 y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/058200.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Turnhoutseweg 30 2340 Beerse BELGICA.

Inventor/es: HOFFMANN, THOMAS, KLEYMANN, GERALD, WANG,AIHUA, FOURIE,ANNE,M, GEGE,CHRISTIAN, KINZEL,OLAF, STEENECK,CHRISTOPH, VENKATESAN,HARIHARAN, GOLDBERG,STEVEN, URBANSKI,MAUD, XUE,XIAOHUA, TANIS,VIRGINIA, KUMMER,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/427 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P17/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D417/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2767303_T3.pdf

 

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