Agentes antibacterianos: derivados de aril mixopironina.

Un compuesto de fórmula la, Ib o Ic: **Fórmula**

o una de sus sales,

en donde:

W es azufre, oxígeno o nitrógeno;

X, Y y Z son individualmente carbono o nitrógeno, en donde al menos dos de X, Y y Z son carbono; uno de R1 y R2 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C10, ariloxi, heteroariloxi o NRaRb, en donde cualquier alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10, está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, tetrahidrofuranoílo o furanilo, y en donde cualquier ariloxi o heteroariloxi está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C5, en donde cualquier alquilo C1-C5 y alcoxi C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi o alcoxi C1-C5; o uno de R1 y R2 es un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10; y el otro de R1 y R2 está ausente o es uno de H, halógeno o alquilo C1-C10;

R3 está ausente o es uno de H, alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 sustituido con halógeno;

R4 está ausente o es uno de H, halógeno, alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 sustituido con halógeno;

V', W', X', Y' y Z' son individualmente carbono o nitrógeno, en donde al menos tres de V', W', X', Y' y Z' son carbono;

uno de R1' y R2' es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C10, ariloxi, heteroariloxi o NRaRb, en donde cualquier alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10, está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, tetrahidrofuranoílo o furanilo, y en donde cualquier ariloxi o heteroariloxi está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C5, en donde cualquier alquilo C1-C5 y alcoxi C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi o alcoxi C1-C5; o

uno de R1 y R2 es un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10; y

el otro de R1 y R2 está ausente o es uno de H, halógeno o alquilo C1-C10;

R3', R4', y R5' están cada uno independientemente ausentes o son H, halógeno, alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 sustituido con halógeno; W" es azufre, oxígeno o nitrógeno;

U", V", X", Y" y Z" son individualmente carbono o nitrógeno, en donde al menos tres de U", V", X", Y" y Z" son carbono;

uno de R1" y R2" es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C10, ariloxi, heteroariloxi o NRaRb, en donde cualquier alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10, está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, tetrahidrofuranoílo o furanilo, y en donde cualquier ariloxi o heteroariloxi está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C5, en donde cualquier alquilo C1-C5 y alcoxi C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi o alcoxi C1-C5; o

uno de R1 y R2 es un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10; y

el otro de R1 y R2 está ausente o es uno de H, halógeno o alquilo C1-C10;

R3" está ausente o es uno de H, alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 sustituido con halógeno;

R4", R5", y

R6'' están cada uno independientemente ausentes o son H, halógeno, alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 sustituido con halógeno;

R5 y R6 son individualmente H o metilo; G es uno de -CH≥CH-NHC(O)-R7, -CH≥CH-NHC(S)-R7, -CH2CH2NHC(O)-R7, o -CH2CH2NHC(S)-R7;

R7 es uno de -O(alquilo C1-C6) o -S(alquilo C1-C6); R9 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con NRaRb;

cada Ra es alquilo C1-C10 que está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi o alcoxi C1- C5;

cada Rb es H o alquilo C1-C10 que está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi o alcoxi C1-C5; y

el término "alquilo" también incluye grupos cicloalquilo, así como un grupo (cicloalquil)alquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/046655.

Solicitante: RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Old Queens Building Somerset and George Streets New Brunswick, NJ 08903 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SELF, CHRISTOPHER, EBRIGHT,RICHARD H, EBRIGHT,YON W, SHEN,JUAN, BACCI,JAMES, HIEBEL,ANNE-CECILE, SOLVIBILE,WILLIAM, OLSON,GARY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/366 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de seis eslabones, p. ej. delta-lactonas.
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4433 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D309/38 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › un átomo de oxígeno en la posición 2 ó 4, p. ej. pironas.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D407/06 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifático.
  • C07D407/12 C07D 407/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2689541_T3.pdf

 

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