(20/11/2013) Compuesto de fórmula (XXV) en la que R14 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R15 es hidrógeno o alquilo C1-4; o un N-óxido o sal farmacéuticamente aceptables del mismo.

(13/11/2013) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1-il)metil)fenil)pirrolidina-2,5-diona, o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo; 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo.

(08/11/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3, **Fórmula** R3 es R4 es Cl o metilo, R5 es hidrógeno, Br, nitro, metoxi, metoximetilo, dimetilamino, etoxicarbonilo, acetamido, acetoxi, **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en donde R1 representa H, F, CH3 o CF3; X representa S, S(O) o SO2; R2 representa alquilo de C1-C6 lineal o alquilo de C3-C4 ramificado, cada uno opcionalmente sustituido por unoo más F, o R2 es alquilarilo de C1-C3 o alquilheteroarilo de C1-C3, en donde arilo o heteroarilo cada uno estáopcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: halógeno, OH, OSO2Rb, alcoxi de C1-C2, alquilo deC1-C4, dichos sustituyentes alcoxi de C1-C2 o alquilo de C1-C4 están cada uno opcionalmente sustituido poruno o más F; R3 está situado en la posición orto, meta o para y representa F, alquilo de C1-C4 o alcoxi de C1-C2, dichossustituyentes alquilo de C1-C4 o alcoxi de C1-C2 están cada uno opcionalmente sustituido por uno o más F; o R3 es CH2Ph o NHC(O)OC(CH3)3; p es un número entero…

(06/11/2013) Un método para la preparación de telmisartán en una forma al menos 90% amorfa, según se determina por lamedida de difracción de rayos X en polvo. que comprende a) preparar una solución acuosa que comprende telmisartán y al menos un agente básico, y b) secar por pulverización dicha solución acuosa a la temperatura ambiente o a temperaturas incrementadasde entre 50ºC y 100ºC en un secador por pulverización en isocorriente o en contracorriente, y a unapresión de pulverización de 1 a 4 bar, para obtener un granulado secado por pulverización que tiene la siguientedistribución del tamaño de partículas: d10 : ≤20 μm d50 : ≤80 μm d90 : ≤350 μm.

(23/10/2013) Compuesto de fórmula general (I) dada a continuación: en la que: R1 representa un hidrógeno; un radical alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono; un radical alquilosustituido con uno o más radicales seleccionados de entre un átomo de halógeno, un radical alcoxi y un radicalhidroxilo; un radical alquenilo que comprende de 2 a 10 átomos de carbono; un radical alquenilo sustituido con unoo más radicales seleccionados de entre un átomo de halógeno, un radical alcoxi y un radical hidroxilo; un radicalalquinilo que comprende de 2 a 10 átomos de carbono; un radical alquinilo sustituido con uno o más radicalesseleccionados de entre un átomo de halógeno,…

(18/10/2013) La utilización de compuestos de fórmula I **Fórmula** en la que uno de los radicales R1, R2, R3, R4 y R5 es a) un radical seleccionado del grupo que consiste en alquilo inferior, amino; mono- o di-alquil(inferior)-amino; alcanoil(inferior)-amino; alcoxi(inferior)-carbonilo; y alquilo inferior que está sustituido con amino, mono- o di-alquil(inferior)-amino o alcanoil(inferior)-amino, o b) un radical sustituido o no sustituido seleccionado del grupo que consiste en bencilamino; benzoilamino; pirrolidinilo; piperidilo; piperacinilo; piperacinil-carbonilo; morfolinilo; tiomorfolinilo; y alquilo inferior sustituido…

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

(10/10/2013) Un compuesto según la fórmula IV,**Fórmula** y una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que, Z es -C(R15)≥, -C(H)≥ o -N≥; Ar es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes independientementeseleccionados entre alquilo, alcoxi, amino, carboxi, ciano, halógeno e hidroxi; R15 es fluoro; p es 0, 1, 2, o 3; L1 es -C(O)-, -S(O)2- o -(CH2)n-; L4 es -O-; R1 es -H, -OR11, -(CH2)nR11, -C(O)R11 o -NR12R13; R11, R12 y R13 son independientemente a) R50; b) hidrocarbilo C5-C14 -mono- o poli-cíclico condensado, saturado o mono- o poli-insaturado, que contieneopcionalmente uno o dos heteroátomos anulares por anillo y opcionalmente sustituido con uno odos sustituyentes R50; c) alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, o -C(O)H, cada uno de los cuales…

(09/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que G es CH o un átomo de nitrógeno; W es un átomo de oxígeno, NR1 o S(O)n; n es 0, 1 o 2; R1 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionadode los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocicliloxialquiloy alcoxicarbonilo, en donde el grupo cicloalquilo es un grupo alquilo cíclico de 3 a 10 átomos de carbono que tiene un único anillo omúltiples anillos cíclicos y el grupo arilo es un grupo carbocíclico aromático monovalente de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un único anilloo múltiples anillos condensados cuyos anillos condensados pueden ser o no aromáticos con la condición de que elpunto de unión esté en un átomo de carbono aromático; R2 es…

(09/10/2013) Compuesto seleccionado del grupo éster del ácido 2, 3-dioxo- 1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinoxalin-5-il acético, 5-hidroxi- 4-metil- 1, 4-dihidroquinoxalin- 2, 3-diona, 5-hidroxi- 1, 4-dimetil- 1, 4-dihidroquinoxalin- 2, 3-diona, 1, 4-dimetil- 5-metoxi- 1, 4-dihidroquinoxalin- 2, 3-diona, ácido 2, 2-dimetil-propiónico 2, 3-dioxo- 1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinoxalin- 5-il éster, 8-metoxi- 1-metil- 1, 4-dihidroquinoxalin- 2, 3-diona, 4, 6- dihidro- 1H- pirido [3, 4- b] pirazin- 2, 3, 5-triona, 8-hidroxi- 1, 4-dihidro-pirido [2, 3- b] pirazin- 2, 3-diona, 5- metoxi- 1- metil- 1, 4- dihidroquinoxalin- 2, 3- diona, 5- hidroxi- 1- metil- 1, 4- dihidroquinoxalin- 2, 3- diona, 5- (2- hidroxi- etoxi)- 1, 4- dihidro- quinoxalin- 2, 3-…

(02/10/2013) Un compuesto que es p-toluensulfonato de N-[4-cloro-2-hidroxi-3-(piperazina-1-sulfonil)fenil]-N'-(2-cloro-3-fluorofenil)urea.

(25/09/2013) El uso de un compuesto de fórmula Ia, sus sales, hidratos, solvatos, tautómeros, isómeros geométricos y/oestereoisómeros en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento, el mejoramiento y/o la profilaxis delas enfermedades de Parkinson o de Alzheimer: en el cual R es O o S; R1 se elige independientemente entre H, C1-6alquilo opcionalmente sustituido, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido;C2-6alquinilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; heterociclilo opcionalmente sustituido; CN; alo;CF3; SO3H; y OR2, SR2, SOR2, SO2R2, NR2R3, (CH2)nNR2R3, HCNOR2, HCNNR2R3, CONR2R3, CSNR2R3, NCOR2 ,CSR2, COR2, CO2R2, CSR2 o SO2NR2R3 donde R2 y R3 se eligen independientemente entre H, C1-6alquiloopcionalmente…

(24/09/2013) Composición inmunógena que comprende un compuesto SMIP y un antígeno, en la que el compuesto SMIP es un compuesto de benzazol de fórmula (XXI): o un éster o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que, A está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S -, -NH- y -NR8-; W está seleccionado del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -S-, -NH- y -NR8-; R7 está seleccionado del grupo que consiste en carbociclilo, carbociclilcarbociclilo no condensado, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, arilheteroarilo condensado sustituido, arilheteroarilo condensado no sustituido, arilarilo no condensado sustituido y arilarilo no condensado no sustituido; R6 está seleccionado del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; y, R8…

(18/09/2013) Compuesto de fórmula (I) :**Fórmula** en la que: - R1 y R2 representan, independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupoalquilo (C1-C5), un grupo haloalquilo (C1-C5), un grupo perfluoroalquilo (C1-C2), un grupo alcoxi (C1-C5) oun grupo perfluoroalcoxi (C1-C2); - R3 representa un grupo alquilo(C1-C5); - A representa ≥CH- o ≥N-; en forma de base o de sal de adición a un ácido.

(04/09/2013) Un compuesto benzoílo representado por la fórmula general (I):**Fórmula** donde n representa un número entero entre 1 y 5; R1 representa un alquilo C1.8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1.8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido ono sustituido, (alcoxi C1.8) carbonilo sustituido o no sustituido, un alquilo heterocíclico sustituido o no sustituido, arilosustituido o no sustituido, CONR7R8 (donde R7 y R8 representan independientemente un átomo de hidrógeno, alquiloC1.8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alcanoílo C1.7 sustituido o no sustituido, arilosustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, alquiloheterocíclico…

(04/09/2013) Comprimido matricial para la liberación prolongada de trimetazidina, o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque la liberación prolongada se controla mediante un polímero derivado de celulosa presente en la matriz seleccionado entre hidroxipropilcelulosa, hidroxietilcelulosa, hidroximetilcelulosa, metilcelulosa e hidroxipropilmetilcelulosa.

(02/09/2013) Compuesto de la formula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de la fórmula **Fórmula** en las que * significa el sitio de unión con el anillo de dihidropirazolona y R4 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4),trifluorometoxi, hidroxicarbonilo o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, R2 representa un grupo heteroarilo de la fórmula **Fórmula**

(28/08/2013) Un compuesto que es 2,4-difluoro-bencilamida de ácido (4R,9aS)-5-hidroxi-4-metil-6,10-dioxo-3,4,6,9,9a,10-hexahidro-2H-1-oxa-4a,8a-diaza-antraceno-7-carboxílico, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de lamisma.

(07/08/2013) Un compuesto de Fórmula (I): o una sal, solvato o éster farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: Ar1 y Ar2 son independientemente fenilo o piridilo, en la que dichos fenilo y piridilo están sustituidos con uno o más grupos Y1; n y m son independientemente 0 o 1; A se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -S(O)2-, -C(≥N-OR2)- y -(C(R2)2)q-, en el que q es 1, 2 o 3; B se selecciona del grupo que consiste en -N(R2)-, -C(O)- y -(C(R3)2)r-, en el que r es 1 o 2, con la condición de que cuando B sea -C(O)-, entonces A es -C(O)- o -(C(R2)2)q-; X se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, -S-alquilo, -S(O)2-alquilo, -S(O)2-cicloalquilo, -S(O)2-arilo,…

(07/08/2013) Un procedimiento de preparación de **Fórmula** no cristalino, que comprende hacer reaccionar el compuesto II **Fórmula** en donde R' representa hidrógeno o un ion de un metal monovalente con un compuesto de fórmula III **Fórmula** en donde X1 y X2 representan, independientemente, halógeno, y un compuesto de fórmula IV **Fórmula** en donde R representa hidrógeno o un grupo de protección, en presencia de un disolvente, una base y un catalizador de paladio que consiste en una fuente de paladio y un ligando de fosfina, a una temperatura entre 60ºC y 130ºC.

(01/08/2013) **Fórmula** en donde: R1 es arilo, heteroarilo, -C1-C6alquil-C1-C3alcoxi, -C1-C6alquil-hidroxi, -C1-C6alquil-C(≥O)-NR11 R12, -S(≥O)2NR11R12,heterociclo, ciano, haloalquilo, -C(≥O)NR11R12, alcoxi, o halógeno; R2 es C1-C6alquil o C3-C6cicloalquilo; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, y R10 son seleccionados cada uno independientemente de H y C1. C3alquilo; yR11 y R12 son seleccionados cada uno independientemente de H, -C1-C6alquilo, -C1-C3alquil-C1-C3alcoxi,heterocicloalquilo de 5 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O and N, heteroalquilo de6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O and N, - (C1-C3alquil)-(heteroarilo…

(19/07/2013) Composición farmacéutica que comprende (a) ranolazina (b) acetato succinato de hipromelosa.

(27/06/2013) Un compuesto que tiene una estructura de Fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptablesen la que:**Fórmula** R1 se selecciona entre H, -Z-Q-Z, -alquil C1-8-N(R2)(R4), -alquil C1-8-OR3, resto carbocíclico o heterocíclico de 3 a8 miembros, arilo, heteroarilo y aralquilo C1-4; cada R2 y R4 se selecciona independientemente para cada aparición entre H, alquilo C1-4, aralquilo C1-4, arilo,heteroarilo, acilo, alquilsulfonilo y arilsulfonilo, con la condición de que cuando tanto R2 como R4 estén en elmismo átomo de N y ninguno sea H, estos sean diferentes, y que cuando tanto R2 como R4 estén en el mismo Ny bien R2 o R4 sea acilo, alquilsulfonilo o arilsulfonilo, entonces el otro se seleccione entre H, alquilo…

(08/05/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que: R1 es -ORa o -C(O)NRbRc; R2, R3 y R4 son con independencia entre sí alquilo C1-3; R5 y R6 se eligen con independencia entre sí entre hidrógeno, bencilo y fenilo, dicho fenilo está opcionalmentesustituido por halógeno, o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopentilo ociclohexilo, R7 se elige entre hidroxi, alcoxi C1-3 y -NR8R9; R8 y R9 se eligen con independencia entre sí entre hidrógeno, alquilo C1-6, ciclohexilo y bencilo, o R8 y R9 junto con elátomo de nitrógeno al que están unidos forman un piperidinilo o piperazinilo, dichos piperidinilo y piperazinilo estánopcionalmente sustituidos por metilo; Ra, Rb y Rc son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-3; n es el número 0, 1, 2,…

(07/05/2013) Ranolazina para su utilización en un procedimiento para reducir el riesgo de aparición de efectos adversos coronarios en un paciente mamífero, comprendiendo dicho procedimiento las etapas siguientes: a. identificar un paciente que presenta 80 picogramos o más de un péptido natriurético por mililitro de sangre; y b. administrar a dicho paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de ranolazina.

(06/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula general (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 y R2 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquil(C1-C6)-CO-, un grupo alcoxi(C1-C6)-CO- o -C(O)NR11R12, o R1 y R2 se unen entre sí para formar -C(O)-; R3 es: a) un grupo alquilo C1-C6, b) un grupo haloalquilo C1-C6, c) un grupo cicloalquilo, d) un grupo hidroxicicloalquilo, e) un grupo heterocicloalquilo, f) un grupo arilo, en donde el anillo del grupo arilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 5 sustituyentesseleccionados independientemente del grupo que consiste…

(29/04/2013) Un compuesto derivado de arilpiperazina arilalcano carbamoiloxi que tiene características racémicas o enantioméricas abundantes, representado por la siguiente Fórmula 1, y sales o hidratos farmacéuticamente disponibles de los mismos: en donde, --- puede formar selectivamente un anillo cíclico; R1 y R2 son hidrógeno, o R1 o R2 se pueden tomar junto con X1 para formar un anillo bicíclico; X1 es por lo menos un sustituyente diferente o idéntico seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo recto o ramificado que tiene 1 a 6 átomos de carbono, halógeno tal como F, Cl y Br, alcoxi de cadena recta o ramificada que tiene 1 a 6 átomos de carbono, nitro, dimetilamino, y trifluorometilo; o X1 forma un anillo bicíclico con el anillo fenilo que incluye naftilo y metileno-dioxifenilo; Z…

(17/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 representa -(5 alquileno)m-X-(alquileno)n-Y; en la que m y n representan el número de átomos de carbono en la cadena de alquileno; en la que X representa un grupo seleccionado entre heteroarilo y heterociclilo; en la que Y representa un grupo seleccionado entre arilo, heteroarilo y O-arilo; que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados entre alquiloC1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, NH2, -(CH2)q-(O)p-(CH2)q-N(R5)C(O)OR8,-(CH2)q-N(R5)C(O)R8, -(CH2)q-(O)p-(CH2)q-C(O)NR5R6,-(CH2)q-N(R5)C(O)NR5R6, -(CH2)q-C(O)N((CH2)mOH)R5,-(CH2)q-N(R5)-S(O)2R8,-CH2-S(O)2NR5R6,…

(17/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula: en la que cada uno de Z1, Z2 y Z4 es, independientemente, CH o N, en la que al menos uno de Z1 o Z2 es N; R1 es -(radical alifático C1-2)p-R4, estando R1 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R2 es -(radical alifático C1-2)d-R5, estando R2 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R4 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(≥O)NH2,-C(≥O)CH3, -NHC(≥O)CH3 u OH; R5 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(≥O)NH2,-C(≥O)CH3, -NHC(≥O)CH3 u OH; J es halógeno,…

(11/04/2013) Compuesto de fórmula I: o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la ques es un doble enlace cuando T está ausente o s es un enlace sencillo cuando T es R1 o H; cada uno de A1 y A2, independientemente, es CR5 o N; B es un enlace directo o -N(R6)-; T está ausente, es R1 o H; R1 es -C(R7R7)nX o -C(R7R8)nX, en las que n es 0, 1 ó 2 y X es NR7R7, NR7R8, OR7, SR7, OR8, SR8,OC(O)R7, COOR7, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, NR7C(O)R7, NR7C(S)R7,NR7C(O)NR7R7, NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8,NR7C(S)R8, NR7C(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R7,NR7S(O)2NR7R7, NR7S(O)2R7, S(O)2R8, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8, NR7S(O)2R8 o un sistema deanillo monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 6-12 miembros,…

(11/04/2013) Una composición farmacéutica que comprende, en mezcla, 3-Ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxi-N-(3,5-dicloropirid-4-il)-benzamida [DCI: ROFLUMILAST], una sal, solvato o N-óxido farmacéuticamente aceptable de lamisma o solvato de una sal o N-óxido de la misma y ácido [2-[4-[(R)-p-cloro-alfa-fenil-bencil)-1-piperazinil]etoxi]-acético [DCI: LEVOCETIRIZINA] o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo.