Derivados de N-fenil-2-pirimidinamina.

La utilización de compuestos de fórmula I **Fórmula**

en la que

uno de los radicales R1,

R2, R3, R4 y R5 es

a) un radical seleccionado del grupo que consiste en alquilo inferior, amino; mono- o di-alquil(inferior)-amino; alcanoil(inferior)-amino; alcoxi(inferior)-carbonilo; y alquilo inferior que está sustituido con amino, mono- o di-alquil(inferior)-amino o alcanoil(inferior)-amino, o

b) un radical sustituido o no sustituido seleccionado del grupo que consiste en bencilamino; benzoilamino; pirrolidinilo; piperidilo; piperacinilo; piperacinil-carbonilo; morfolinilo; tiomorfolinilo; y alquilo inferior sustituido con bencilamino, benzoilamino, halógeno, pirrolidinilo, piperidilo, piperacinilo, p. ej. 4-metilpiperacinilo, tiomorfolinilo o morfolinilo, seleccionándose los sustituyentes de dicho radical sustituido del grupo que consiste en ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o di-alquil(inferior)-amino; alcanoil(inferior)-amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi(inferior)-carbonilo y halógeno, y los otros cuatro radicales son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o di-alquil(inferior)-amino; alcanoil(inferior)-amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi(inferior)-carbonilo y halógeno.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10171388.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: ABEL, STEPHAN, SEDELMEIER, GOTTFRIED, DR., LOISELEUR,OLIVIER, KAUFMANN,DANIEL, MEISENBACH,MARK, BUERGER,HANS,MICHAEL, SCHMITZ,Beat.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07C233/80 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C237/40 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D295/12 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
  • C07D295/155 C07D 295/00 […] › en que los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de carbono tienen tres enlaces a heteroátomos separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

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Fragmento de la descripción:

Derivados de N-fenil-2-pirimidinamina La presente invención se refiere a la utilización de ciertas N-fenil-benzamidas para la preparación de N- (2pirimidinamino-fenil) -benzamidas y a un procedimiento para la preparación de N- (2-pirimidinamino-fenil) benzamidas.

En particular, la presente invención se refiere a la utilización de N-fenil-benzamidas de fórmula I

en la que uno de los radicales R1, R2, R3, R4 y R5 es a) un radical seleccionado del grupo que consiste en alquilo inferior, amino; mono- o di-alquil (inferior) -amino;

alcanoil (inferior) -amino; alcoxi (inferior) -carbonilo; y alquilo inferior que está sustituido con amino, mono- o dialquil (inferior) -amino o alcanoil (inferior) -amino, o b) un radical sustituido o no sustituido seleccionado del grupo que consiste en bencilamino; benzoilamino; pirrolidinilo; piperidilo; piperacinilo; piperacinil-carbonilo; morfolinilo, tiomorfolinilo; y alquilo inferior sustituido con bencilamino, benzoilamino, halógeno, pirrolidinilo, piperidilo, piperacinilo, p. ej. 4-metil-piperacinilo,

tiomorfolinilo o morfolinilo, seleccionándose los sustituyentes de dicho radical sustituido del grupo que consiste en ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o dialquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) carbonilo y halógeno,

y los otros cuatro radicales son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) -carbonilo y halógeno;

o R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4 o R4 y R5 juntos son un radical alquileno sustituido o no sustituido que tiene 4 átomos de carbono, seleccionándose preferiblemente los sustituyentes de ciano, alquilo inferior no sustituido o sustituido con hidroxi, amino o 4-metilpiperacinilo, tal como especialmente metilo, trifluorometilo, hidroxi libre, eterificado o esterificado, amino libre, alquilado o acilado y carboxi libre o esterificado;

y los otros tres radicales son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) -carbonilo y halógeno;

y uno de los radicales R6, R7 y R8 es halógeno, NH2, NO2, NHC (O) CF3, NHC (O) CH3, NHC (NH) NH2, y los otros dos radicales son hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior fluorado, bencilo o fenilo; para la preparación de N- (2

pirimidinamino-fenil) -benzamidas de fórmula IV

en la que uno de los radicales R1, R2, R3, R4 y R5 es a) un radical seleccionado del grupo que consiste en alquilo inferior, amino; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; alcoxi (inferior) -carbonilo; y alquilo inferior que está sustituido con amino, mono- o di5 alquil (inferior) -amino o alcanoil (inferior) -amino, o b) un radical sustituido o no sustituido seleccionado del grupo que consiste en bencilamino; benzoilamino; pirrolidinilo; piperidilo; piperacinilo; piperacinil-carbonilo; tiomorfolinilo, morfolinilo; y alquilo inferior sustituido con bencilamino, benzoilamino, halógeno, pirrolidinilo, piperidilo, piperacinilo, p. ej. 4-metil-piperacinilo, tiomorfolinilo o morfolinilo, seleccionándose los sustituyentes de dicho radical sustituido del grupo que consiste en ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o dialquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) carbonilo y halógeno,

y los otros cuatro radicales son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) -carbonilo y halógeno;

o R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4 o R4 y R5 juntos son un radical alquileno sustituido o no sustituido que tiene 4 átomos de carbono, seleccionándose preferiblemente los sustituyentes de ciano, alquilo inferior no sustituido o sustituido con hidroxi, amino o 4-metilpiperacinilo, tal como especialmente metilo, trifluorometilo, hidroxi libre, eterificado o esterificado, amino libre, alquilado o acilado y carboxi libre o esterificado; y los otros tres radicales son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o di

alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) -carbonilo y halógeno;

y uno de los radicales R6’, R7’ y R8’ es en donde R10 es 4-piracinilo, 1-metil-1H-pirrolilo, fenilo sustituido con amino o amino-alquilo (inferior) en donde el

grupo amino en cada caso está libre, alquilado o acilado, 1 H-indolilo o 1H-imidazolilo unido en un átomos de carbono del anillo de cinco miembros, o piridilo no sustituido o sustituido con alquilo inferior unido en un átomo de carbono del anillo y no sustituido o sustituido en el átomo de nitrógeno con oxígeno, y R11 y R12 son cada uno independientemente del otro hidrógeno o alquilo inferior y los otros dos radicales son hidrógeno, alquilo inferior, bencilo o fenilo;

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o formas cristalinas.

El término "inferior" dentro del alcance de esta solicitud indica radicales que tienen hasta e incluyendo 7, preferiblemente hasta e incluyendo 4 átomos de carbono, preferiblemente metilo o etilo.

El término "alquilo inferior fluorado" dentro del alcance de esta solicitud indica radicales que tienen hasta e incluyendo 7, preferiblemente hasta e incluyendo 4 átomos de carbono, preferiblemente metilo o etilo, que están sustituidos con flúor, tales como mono-, di- o trifluoro-metilo, trifluoro-etilo.

El término "piperacinilo" dentro del alcance de esta solicitud indica piperacinilo no sustituido o N-alquilo (inferior) piperacinilo tal como 4-metil-piperacinilo.

El halógeno es especialmente flúor, cloro, bromo o yodo, especialmente flúor, cloro o bromo.

El hidroxi eterificado es preferiblemente alcoxi inferior. El hidroxi esterificado es preferiblemente hidroxi esterificado por un ácido carboxílico orgánico, tal como un ácido alcanoico inferior, o un ácido mineral, tal como un ácido halohídrico, por ejemplo alcanoiloxi inferior o especialmente halógeno, tal como yodo, bromo o especialmente flúor o cloro.

El amino alquilado es, por ejemplo, alquil (inferior) -amino, tal como metilamino, o di-alquil (inferior) -amino, tal como dimetilamino. El amino acilado es, por ejemplo, alcanoil (inferior) -amino o benzoilamino.

El carboxi esterificado es, por ejemplo, alcoxi (inferior) -carbonilo, tal como metoxicarbonilo.

Preferiblemente, R3 es alquilo inferior sustituido con bencilamino, benzoilamino, halógeno, pirrolidinilo, piperidilo, piperacinilo, p. ej. 4-metil-piperacinilo, o morfolinilo, tiomorfolinilo, seleccionándose los sustituyentes de dicho radical sustituido del grupo que consiste en ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) -carbonilo y halógeno.

Preferiblemente, R3 es alquilo inferior sustituido con pirrolidinilo, piperidilo, piperacinilo, p. ej. 4-metil-piperacinilo, o morfolinilo, tiomorfolinilo, seleccionándose los sustituyentes de dicho radical sustituido del grupo que consiste en alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino;

Preferiblemente, R1, R2, R4, R5 y R8 son hidrógeno.

Preferiblemente, R7 es alquilo inferior... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. La utilización de compuestos de fórmula I

en la que uno de los radicales R1, R2, R3, R4 y R5 es a) un radical seleccionado del grupo que consiste en alquilo inferior, amino; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; alcoxi (inferior) -carbonilo; y alquilo inferior que está sustituido con amino, mono- o dialquil (inferior) -amino o alcanoil (inferior) -amino, o b) un radical sustituido o no sustituido seleccionado del grupo que consiste en bencilamino; benzoilamino;

pirrolidinilo; piperidilo; piperacinilo; piperacinil-carbonilo; morfolinilo; tiomorfolinilo; y alquilo inferior sustituido con bencilamino, benzoilamino, halógeno, pirrolidinilo, piperidilo, piperacinilo, p. ej. 4-metilpiperacinilo, tiomorfolinilo o morfolinilo, seleccionándose los sustituyentes de dicho radical sustituido del grupo que consiste en ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o di

alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) carbonilo y halógeno,

y los otros cuatro radicales son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) -carbonilo y halógeno;

o R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4 o R4 y R5 juntos son un radical alquileno sustituido o no sustituido que tiene 4 átomos de carbono, seleccionándose preferiblemente los sustituyentes de ciano, alquilo inferior no sustituido o sustituido con hidroxi, amino o 4-metil-piperacinilo, tal como especialmente metilo, trifluorometilo, hidroxi libre, eterificado o esterificado, amino libre, alquilado o acilado y carboxi libre o esterificado;

y los otros tres radicales son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) -carbonilo y halógeno;

y uno de los radicales R6, R7 y R8 es halógeno NH2, NO2, NHC (O) CF3, NHC (O) CH3 o NHC (NH) NH2, y los otros dos radicales son hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior fluorado, bencilo o fenilo;

para la preparación de un compuestos de fórmula IV en la que uno de los radicales R1, R2, R3, R4 y R5 es a) un radical seleccionado del grupo que consiste en alquilo inferior, amino; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; alcoxi (inferior) -carbonilo; y alquilo inferior que está sustituido con amino, mono- o di5 alquil (inferior) -amino o alcanoil (inferior) -amino, o b) un radical no sustituido o sustituido seleccionado del grupo que consiste en bencilamino; benzoilamino; pirrolidinilo; piperidilo; piperacinilo; piperacinil-carbonilo; tiomorfolinilo, morfolinilo; y alquilo inferior sustituido con bencilamino, benzoilamino, halógeno, pirrolidinilo, piperidilo, piperacinilo, p. ej. 4-metilpiperacinilo, tiomorfolinilo o morfolinilo, seleccionándose los sustituyentes de dicho radical sustituido del grupo que consiste en ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o dialquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) carbonilo y halógeno,

y los otros cuatro radicales son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) -carbonilo y halógeno;

o R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4 o R4 y R5 juntos son un radical alquileno sustituido o no sustituido que tiene 4 átomos de carbono, seleccionándose preferiblemente los sustituyentes de ciano, alquilo inferior no sustituido o sustituido con hidroxi, amino o 4-metil-piperacinilo, tal como especialmente metilo, trifluorometilo, hidroxi libre, eterificado o esterificado, amino libre, alquilado o acilado y carboxi libre o esterificado;

y los otros tres radicales son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre,

alquilado o acilado; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) -carbonilo y halógeno;

y uno de los radicales R6’, R7’ y R8’ es en donde R10 es 4-piracinilo, 1-metil-1H-pirrolilo, fenilo sustituido con amino o amino-alquilo (inferior) en donde el

grupo amino en cada caso está libre, alquilado o acilado, 1 H-indolilo o 1H-imidazolilo unido en un átomo de carbono del anillo de cinco miembros, o piridilo no sustituido o sustituido con alquilo inferior unido en un átomo de carbono de anillo y no sustituido o sustituido en el átomo de nitrógeno con oxígeno, y R11 y R12 son cada uno independientemente del otro hidrógeno o alquilo inferior y los otros dos radicales son hidrógeno, alquilo inferior, bencilo o fenilo;

en donde el término "inferior" indica radicales que tienen hasta e incluyendo 7 átomos de carbono,

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o formas cristalinas.

2. La utilización según la reivindicación 1 de un compuesto de fórmula I, en la que R1, R2, R4, R5 y R8 son hidrógeno, R3 es (4-metil-piperacinil) -metilo, R6 es Br, Cl, NH2, NO2, NHC (O) CF3, NHC (O) CH3 o NHC (NH) NH2, y R7 es metilo, para la preparación de un compuesto de fórmula IV, en la que R1, R2, R4, R5 y R8’ son hidrógeno, R3 es (4

metilpiperacinil) -metilo, R6’ es 4- (3-piridil) -2-pirimidinamino y R7’ es metilo,

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o formas cristalinas.

3. Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula IV

en la que R1, R2, R4 y R5 son independientemente a) un radical seleccionado del grupo que consiste en alquilo inferior, amino; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; alcoxi (inferior) -carbonilo; y alquilo inferior que está sustituido con amino, mono- o dialquil (inferior) -amino o alcanoil (inferior) -amino, o b) un radical no sustituido o sustituido seleccionado del grupo que consiste en bencilamino; benzoilamino; pirrolidinilo; piperidilo; piperacinilo; piperacinil-carbonilo; morfolinilo, tiomorfolinilo; y alquilo inferior sustituido con bencilamino, benzoilamino, halógeno, pirrolidinilo, piperidilo, piperacinilo, p. ej. 4-metilpiperacinilo, tiomorfolinilo o morfolinilo, seleccionándose los sustituyentes de dicho radical sustituido del grupo que consiste en ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o dialquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) carbonilo y halógeno,

y los otros cuatro radicales son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) -carbonilo y halógeno;

o R1 y R2 o R4 y R5 juntos son un radical alquileno sustituido o no sustituido que tiene 4 átomos de carbono, seleccionándose preferiblemente los sustituyentes de ciano, alquilo inferior no sustituido o sustituido con hidroxi, amino o 4-metil-piperacinilo, tal como especialmente metilo, trifluorometilo, hidroxi libre, eterificado o esterificado, amino libre, alquilado o acilado y carboxi libre o esterificado;

y los otros tres radicales son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con hidroxi o amino; trifluorometilo; hidroxi libre, eterificado o esterificado; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono- o di-alquil (inferior) -amino; alcanoil (inferior) -amino; benzoilamino; carboxi libre o esterificado; alcoxi (inferior) -carbonilo y halógeno;

R3 es (4-metil-piperacinil) -metilo,

R6’ es 4- (3-piridil) -2-pirimidinamino,

R7’ es metilo y R8’ es hidrógeno,

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o formas cristalinas, haciendo reaccionar un compuesto de fórmula I

en la que R1 a R5 son como se definen anteriormente, R6 es -NHC (NH) NH2, R7 es metilo y R8 es hidrógeno; con un compuesto de fórmula VI

en la que R10 es 3-piridilo y R11 es hidrógeno o alquilo inferior, y en donde el término "inferior" indica radicales que tienen hasta e incluyendo 7 átomos de carbono.

4. El procedimiento según la reivindicación 3, en el que R11 es metilo.

5. El procedimiento según las reivindicaciones 3 o 4, en el que R1, R2, R4 y R5 son todos hidrógeno.


 

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