CIP-2021 : A61K 31/495 : que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo,

p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/495^[3] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/495 · · · que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE BENZOILGUANIDINA CON PROPIEDADES VENTAJOSAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO EN LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS.

(01/08/2005) Derivados de benzoilguanidina de la fórmula general I 19 en la que R1 puede significar alquilo C1-C8, heteroarilo, no sustituido o sustituido una vez o varias veces con un grupo alquilo C1-C4 ramificado o no ramificado, un grupo cicloalquilo, un grupo alcoxi C1-C4 ramificado o no ramificado, un grupo NH2 o un grupo amino primario o secundario, un grupo trifluorometilo, un grupo ciano o nitro, o halógeno, arilo, no sustituido o sustituido una vez o varias veces con un grupo alquilo C1-C4 ramificado o no ramificado, un grupo alcoxi C1-C4 ramificado o no ramificado, un grupo NH2 o un grupo amino primario o secundario, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxi, ciano o nitro, o halógeno, o con un radical heteroarilo de 5 ó 6 miembros que puede contener uno, dos, tres, cuatro o cinco heteroátomos del grupo nitrógeno, oxígeno o…

NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOLONA.

(16/07/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA SIGUIENTE (I), O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA UNION AL RECEPTOR DE PROGESTERONA Y, POR TANTO, SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS PARA ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA PROGESTERONA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES COMO AGENTES CARCINOSTATICOS PARA EL CANCER DE PECHO Y DE OVARIOS, PARA EL HISTEROMIOMA, ENDOMETRIOSIS, MENINGIOMA Y MIELOMA, ABORTO, PILDORAS CONTRACEPTIVAS ORALES, Y COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LAS ALTERACIONES ASOCIADAS A LA OSTEOPOROSIS Y EL CLIMATERIO. DONDE R 1…

COMPOSICION TOPICA QUE CONTIENE UN FUNGICIDA.

(16/07/2005). Solicitante/s: NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A.. Inventor/es: LARNIER, CATHERINE, STEIGER, MICHEL.

Una composición farmacéutica adaptada para administración tópica y que comprende un antifúngico seleccionado entre terbinafina y sus sales tópicamente aceptables, y un segundo fármaco seleccionado del grupo consistente en diclofenaco e indometacina, y sales tópicamente aceptables de cualquiera de dichos compuestos, junto con al menos un vehículo tópicamente aceptable.

ESTERES DE ACIDO BENZOICO DE OXAZOLIDINONAS CON UN SUSTITUYENTE DE HIDROXIACETILPIPERAZINA.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR..

Un compuesto de fórmula I I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es H, NH2, alquilo NHC1-4, alquilo C1-4 sustituido opcionalmente por uno o más de entre F, Cl o CN, alquenilo C2-4, alquilo OC1-4, alquilo SC1-4 o cicloalquilo (CH2)0-2C3-6; R2 y R3 son independientemente H, F, Cl o alquilo C1-2; y R4 está en C-3 o en C-4 y es CHR5-NR7R8 donde R5 es H o CH3 y R7 o R8 son independientemente H o alquilo C1-4 o NR7R8 es un anillo heterocíclico saturado de 5-, 6- o 7- miembros que puede tener más heteroátomos seleccionados entre O, S(O)0-2, NH y NCH3.

DERIVADOS DE N-((ANILLO DI- O TRIAZA DINSATURADO DE CINCO MIEMBROS SUSTITUIDO)CARBONIL)GUANIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ISQUEMIA.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HAMANAKA, ERNEST, S., PFIZER INC., GUZMAN-PEREZ, ANGEL, PFIZER INC., RUGGERI, ROGER, B., PFIZER INC., WESTER, RONALD, T., PFIZER INC., MULARSKI, CHRISTIAN, J., PFIZER INC.

Un compuesto que tiene la **fórmula** o a una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C7), fenilo o fenilalquilo (C1-C4), estando dicho cicloalquilo (C3-C7) opcionalmente sustituido con de uno a tres átomos de flúor, estando dicho sustituyente R1 opcionalmente mono o disustituidos independientemente con alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo o alquil (C1-C4) sulfonilo; y R2 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C4), M o M- alquilo (C1-C4), teniendo opcionalmente dichos restos alquilo (C1-C4) anteriores de uno a nueve átomos de flúor; estando dicho alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C4) opcionalmente mono o disustituido independientemente con hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo, alquil (C1-C4) sulfonilo, alquilo (C1-C4), mono- N- o di-N, N-alquil (C1-C4) carbamoílo o mono-N- o di-N, N- alquil (C1-C4) aminosulfonilo; y teniendo dicho cicloal quilo (C3-C4) opcionalmente de uno a siete átomos de flúor.

PRODUCTO QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE LA TRANSDUCCION DE LAS SEÑALES DE LAS PROTEINAS G HETEROTRIMETRICAS EN ASOCIACION CON OTRO AGENTE ANTI-CANCEROSO PARA UNA UTILIZACION TERAPEUTICA EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

(01/07/2005) Un producto que comprende al menos un inhibidor de la transducción de las señales de las proteínas G heterotriméricas, elegido entre 7-(2-amino-1-oxo-3- tiopropil)-8-(ciclohexilmetil)-2-(2-metilfenil)-5 , 6, 7, 8- tetrahidroimidazo1, 2apirazina, 7-(2-amino-1-oxo-3- tiopropil)-8-(ciclohexilmetil)-2-fenil-5 , 6, 7, 8-tetrahidro- imidazo1, 2a pirazina y las sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos y al menos otro agente anticanceroso elegido entre el grupo formado por 1-(2-(1- ((4-ciano)fenilmetil)imidazol-4-il)-1-oxoetil)-2 , 5-dihidro- 4-(2-metoxifenil)imidazo1 , 2c1, 4benzodiazepina, taxol, gemcitabina, ()-4-(3-clorofenil)-6-(4-clorofenil)-amino-(1- metil-1H-imidazol-5-il)metil-1-metil-2(1H)quinolinona…

USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA DOPAMINA D 3 PARA LA PRODUCCION DE FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE LA FUNCION RENAL.

(01/07/2005) Uso de antagonistas del receptor de la dopamina D3 para la producción de fármacos para el tratamiento de trastornos de la función renal. El objetivo de la presente invención fue encontrar fármacos que faciliten un tratamiento específico para los trastornos de la función renal en las enfermedades nombradas. Por consiguiente, se encontró el uso definido al principio. Así, la presente invención se refiere al uso de ligandos del receptor de la dopamina D3 para la producción de fármacos para el tratamiento de trastornos de la función renal, en el que el ligando del receptor es un antagonista del receptor. A los trastornos de la función renal que pueden tratarse según la invención pertenecen…

DERIVADOS BENCENOSULFONAMIDA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/07/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: G representa un grupo como: **(Fórmula)**, donde R1 y R2 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo eventualmente sustituido, o heteroarilalquilo eventualmente sustituido, o bien, R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno un grupo heterocicloalquilo de fórmula**(Fórmula)** de 5 a 7 eslabones en el cual Y representa un átomo de nitrógeno, de oxígeno o un grupo CH2 y R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, arilcarbonilo eventualmente sustituido, arilcarbonilalquilo eventualmente sustituido, diarilalquilo eventualmente…

NUEVOS COMPUESTOS DIAMINA CICLICOS Y MEDICAMENTO QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS.

(01/07/2005) La presente invención se refiere a nuevos compuestos de diamina cíclicos y a una composición farmacéutica que lo contiene. La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula (I) o su(s) sal(es) o solvato(s). (en la fórmula, A es un residuo divalente sustituido de benceno, piridina, ciclohexano o naftaleno o es un grupo vinileno, donde AR es un grupo arilo sustituido X es -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y es -NH1-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, sulfóxido o sulfona. Z es un enlace sencillo o -NR2-; R1 es átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo silil alquilo inferior opcionalmente sustituido; l es un número entero de 0 a 15; m es un número entero de 2 ó 3;…

COMPUESTOS QUINOLINA Y QUINOXALINA QUE INHIBEN EL FACTOR DE CRECIMIENTO DERIVADO DE PLAQUETAS Y/O TIROSINA QUINASAS P561CK.

(01/07/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: SPADA, ALFRED, P., MAGUIRE, MARTIN, P., PERSONS, PAUL, E., MYERS, MICHAEL.

La invención se refiere a compuestos de quinolina/quinoxalina que inhiben la tiroxina-quinasa y/o la tiroxina-quinasa lck y/o el factor de crecimiento derivado de las plaquetas, a las composiciones farmacéuticas que contienen a estos compuestos, y al empleo de estos compuestos para tratar a pacientes que sufren o están sometidos a los trastornos y estados asociados a la diferenciación celular, proliferación de la matriz extracelular o la liberación de mediadores químicos y/o la activación y proliferación del linfocitos T.

FORMULACIONES DE RANOLACINA DE LIBERACION SOSTENIDA.

(16/06/2005). Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Inventor/es: WOLFF, ANDREW, A.

Utilización de ranolacina y de por lo menos un ligante dependiente del pH seleccionado de entre copolímeros de ácido metacrílico, ftalato de hidroxipropilcelulosa , ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa , ftalato de acetato de celulosa, acetato de polivinilo, ftalato, ftalato de polivinilpirrolidona y sus mezclas, para la preparación de una composición farmacéutica de liberación sostenida destinada al tratamiento de una persona que sufre de una enfermedad cardiovascular seleccionada de entre arritmias, angina variable y la inducida por el ejercicio e infarto de miocardio o claudicación intermitente, en la que la composición farmacéutica está destinada a ser administrada una o dos veces al día.

COMPOSICIONES PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE INFECCIONES INTRACELULARES PROCARIOTICAS.

(16/06/2005) La utilización de una composición para la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir una infección intracelular procariótica en un animal que necesita este tratamiento, que comprende: una primera preparación para su administración intravenosa que comprende una primera cantidad efectiva de un primer medicamento adecuado contenido en unas primeras microesferas biocompatibles que tienen un diámetro desde 1 hasta 10 micras, en la cual las primeras microesferas liberan el primer medicamento adecuado a su administración a un primer ritmo efectivo y una segunda preparación para administración subcutánea o intramuscular que comprende una segunda cantidad efectiva de una segundo medicamento adecuado contenido en unas segundas microesferas…

PIPERAZINAS TIOFENO SUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA.

(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido (donde el sustituyente del alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5), fenilalquilo C1-5 o fenilalquilo C1- 5 sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, halógeno, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5); R3 es hidrógeno, alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, formilo, acetilo, amido u oxígeno donde, si R3 es oxígeno, la unión discontinua es una línea sólida y se toma conjuntamente con la otra línea sólida para representar un doble enlace y, si R3…

DERIVADOS DE 1-(1-SUSTITUIDO-4-PIPERIDINIL) METIL)-4-PIPERIDINA, PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE ESTOS; COMPOSICIONES MEDICINALES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS E INTERMEDIARIOS DE ESTOS COMPUESTOS.

(16/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): (I) donde Ar es un grupo de fórmula (Ar-1) o (Ar-2) siguiente: (Ar-1) (Ar-2) (en la cual R1 es un átomo de halógeno, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo alcanoilo C2-C6, R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, y R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, y n es 1, A es un grupo de fórmula siguiente (A-1), (A-2) o (A-3): -Z-N(Q1)(Q2) (A-1) (en la cual Z es -CO-, -CS- o -SO2-, Q1 y Q2 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4,…

DIAMINAS ANTITROMBOTICAS.

(16/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, TAKEUCHI, KUMIKO, ZHANG, MINSHENG, BASTIAN, JOLIE, A., CHIRGADZE, NICKOLAY, Y., DENNEY, MICHAEL, L., FOGLESONG, ROBERT, J., HARPER, RICHARD, W., JOHNSON, MARY, G., KLIMKOWSKI, VALENTINE, J., KOHN, TODD, J., LYNCH, MICHAEL, P., MCCOWAN, JEFFERSON, R., PALKOWITZ, ALAN, D., RICHETT, MICHAEL, E., SALL, DANIEL, J., SMITH, GERALD, F., TINSLEY, JENNIFER, M.

ESTA SOLICITUD SE REFIERE AL USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES PARA TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS DE DIAMINAS DE FORMULA (I) TAL COMO SE DEFINE AQUI. PROPORCIONA ADEMAS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PROCESOS E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

AGENTES TERAPEUTICOS Y/O PROFILACTICOS PARA TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI PHARMA CORPORATION. Inventor/es: YUKI, SATOSHI, MITSUBISHI PHARMA CORPORATION, YOSHII, NARUHIKO, MITSUBISHI PHARMA CORPORATION.

El uso de un derivado de ácido aminobencenosulfónico o su sal, o un hidrato o solvato del mismo, estando representado el derivado de ácido aminobencenosulfónico por la fórmula (I) siguiente: **(Fórmula)**. (en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7, un grupo alquilo C1-C4 halogenado, un átomo de halógeno o un grupo arilo C6-C12, R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo aralquilo C7-C12, que puede tener también al menos un sustituyente elegido entre el grupo consistente en grupos ciano, grupos nitro, grupos alcoxi C1-C6, átomos de halógeno, grupos alquilo C1-C6 y grupos amino, y n representa un número entero de 1 a 4), para preparar un medicamento para el tratamiento o la profilaxis de un trastorno del sistema nervioso, en el que dicho trastorno del sistema nervioso se elige entre el grupo consistente en la enfermedad cerebrovascular, lesión traumática de la cabeza y postencefalitis.

INHIBIDORES DE FAB I.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., NEWLANDER, KENNETH, A., SEEFELD, MARK, A., UZINSKAS, IRENE, N., DEWOLF, WALTER, E., JR., JAKAS, DALIA, R.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I).

DERIVADOS DE ADAMANTILLO INDUCTORES DE APOPTOSIS Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.

(16/05/2005). Solicitante/s: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT, S.N.C.. Inventor/es: PFAHL, MAGNUS, LU, XIAN-PING, RIDEOUT, DARRYL, ZHANG, HONGYUE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS ESPECIFICOS DEL ADAMANTILO O DEL GRUPO DEL ADAMANTILO, QUE CONTIENEN COMPUESTOS RETINOIDES E INDUCEN APOPTOSIS DE CELULAS CANCEROSAS. ESTOS DERIVADOS RETINOIDES DEL ADAMANTILO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE MUCHOS CANCERES Y TUMORES SOLIDOS, ESPECIALMENTE EL CANCER DE PROSTATA ANDROGENOINDEPENDIENTE , EL CANCER DE PIEL, EL CARCINOMA PANCREATICO, EL CANCER DE COLON, EL MELANOMA, EL CANCER OVARICO, EL CANCER HEPATICO, EL CARCINOMA PULMONAR DE CELULAS PEQUEÑAS, EL CARCINOMA PULMONAR DE CELULAS NO PEQUEÑAS, EL CARCINOMA CERVICAL, EL CANCER DE CEREBRO, EL CANCER DE VEJIGA, EL CANCER DE MAMA, EL NEUROBLASTOMA/GLIOBLASTOMA Y LA LEUCEMIA. LA INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE A NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DEL ADAMANTILO O DEL GRUPO DEL ADAMANTILO, QUE SON UTILES COMO AGENTES ACTIVOS PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE TRASTORNOS DE LA QUERATINIZACION Y OTROS CUADROS DERMATOLOGICOS, Y OTRAS ENFERMEDADES.

INHIBIDORES DE DIPETIDIL PEPTIDASA IV.

(16/05/2005) Un compuesto seleccionado entre derivados de fórmula 1, tautómeros y estereoisómeros del mismo, y sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, tautómeros e isómeros en la que: R1 es tanto un átomo de hidrógeno como un grupo nitrilo; X1 se selecciona entre un átomo de azufre, un átomo de oxígeno, un grupo sulfonilo y un grupo metileno; X2 es un grupo carbonilo, un grupo metileno o un enlace covalente; Het es un heterociclo aromático que contiene nitrógeno seleccionado entre piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y análogos benzo- condensados de los mismos, todos…

USO DE ANTAGONISTAS DEL CGRP E INHIBIDORES DE LA LIBERACION DE CGRP PARA COMBATIR SOFOCOS MENOPAUSICOS.

(16/05/2005). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: DOODS, HENRI, RUDOLF, KLAUS, EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD.

Utilización de un agente antagonista del CGRP para preparar un medicamento para combatir sofocos menopáusicos caracterizada porque el agente antagonista del CGRP se selecciona entre el grupo que consta de: (A) 1-[N2-[3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)-oxo- quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D-tirosil]-L- lisil]-4-(4-piridinil)-piperazina , (B) 1-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(2, 3, 4, 5-tetrahidro- 2(1H)-oxo-1, 3-benzodiazepin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]- D-fenilalanil]-4-(1-piperidinil)-piperidina , (C) 1-[N2-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)- oxo-quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D- fenilalanil]-L-lisil]-4-(4-piridinil)-piperazina , (D) 1-[N2-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)- oxo-quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D- fenilalanil]-L-lisil]-4-(4-piridinil)-piperidina , sus tautómeros, sus diastereoisómeros, sus enantiómeros, sus mezclas y sus sales fisiológicamente compatibles.

1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MADERA, ANN, MARIE, WEIKERT, ROBERT, JAMES, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.

Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2 con independencia de su aparición son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, -OR, -SR, -NRR, -SOR, -SO2R, - COOR, -OCOR, -OCONRR, -OSO2R, -OSO2NRR, -NRSO2R, - NRCOR, -SO2NRR, -SO2(CH2)1-3CONRR, -CONRR, ciano, halogenoalquilo o nitro, o bien R y R con independencia de su aparición son hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclico, heteroarilo, aril- (alquilo C1-3), heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclil- (alquilo C1-3), cicloalquil-alquilo, cicloalquilo o bien R y R junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 5 a 7 eslabones, incorporando opcionalmente al anillo un heteroátomo adicional elegido entre N, O o S(O)0-2.

USO DE ANTAGOSNISTAS DE 5HT-6 PARA EL TRATAMIENTO DEL TRASTORNO DE HIPERACTIVIDAD CON DEFICIT DE ATENCION (ADHD).

(01/05/2005) El uso de un antagonista del receptor 5-HT6 de la fórmula (A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: P es fenilo, naftilo, un anillo bicíclico heterocíclico o es un anillo heterocíclico de 5-7 eslabones que contiene cada uno de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que comprende oxígeno, nitrógeno o azufre; A es un enlace sencillo, un grupo alquileno C1-6 o un grupo alquenileno C1-6; R1 es halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, OCF3, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, hidroxialcoxi C1-6, alcoxi C1-6- alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6nitro, amino, alquilamino C1-6, o dialquilamino C1-6, ciano, o R1 es fenilo, naftilo, un anillo bicíclico heterocíclico o es un anillo heterocíclico de 5-7 eslabones que contiene cada uno de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que comprende…

DIAZACICLOALCANOS DE HETEROARILO COMO LIGANDOS COLINERGICOS EN RECPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.

(01/05/2005). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: PETERS, DAN, OLSEN, GUNNAR, M., NIELSEN, SIMON, FELDBAEK, NIELSEN, ELSEBET, OSTERGAARD.

Derivado de homopiperazina representado por la **fórmula** en la que sus enantiómeros o cualquier mezcla de enantiómeros, isótopos del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que R representa hidrógeno, alquilo C1-8 o bencilo; y R1 representa aminofenilo; nitrofenilo; hidroxifenilo, metoxifenilo; un grupo 3-piridilo o pirazinilo, cuyo grupo heterocíclico puede estar sustituido una o más veces con sustituyentes seleccionados de el grupo que consiste en alquilo C1-8, etinilo, alcoxilo C1-8, hidroxi-alcoxilo C1-8, tio-alcoxilo C1-8, cicloalcoxilo C3-7, alquenoxilo C1-8, halógeno, -CF3, -CONH2 y trifluorometanosulfoniloxilo; fenilo, fenilo que está opcionalmente sustituido con nitro; alcoxi C1-8 alcoxilo C1-8; tiofenilo o tiobencilo; pirrolilo, pirrolidinilo o piridilo; o indolilo; o R1 representa un grupo quinolinilo o 4-isoquinolinilo.

DERIVADOS DE OXIMA DE PIPERAZINA QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGOSNISTAS DEL RECEPTOR NK-1.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: MCCREARY, ANDREW, C., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN MAARSEVEEN, JAN, H., TULP, MARTINUS, TH., M., IWEMA BAKKER, WOUTER, I., COOLEN, HEIN, K., A., C., HERREMANS, ARNOLDUS, H., J., VAN DEN HOOGENBAND, ADRIANUS.

Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** en la que: X representa fenilo o piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes del grupo CH3, CF3, OCH3, halógeno, ciano y 520 CF3-tetrazol-1-ilo Y representa 2- ó 3-indolilo, fenilo, 7-aza-indol-3-ilo o 3-indazolilo, 2-naftilo, 3-benzo[b]tiofenilo o 2-benzofuranilo, grupos que pueden estar sustituidos con uno o más halógenos o alquilos (125 3C) n tiene el valor 0-3 m tiene el valor 0-2 R1 representa NH2, NH-alquilo (1-3C), dialquilo (1-3C)N, morfolino o morfolino sustituido con uno o dos grupos metilo y/o metoximetilo, tiomorfolino, 1, 1-dioxotiomorfolino, 2-, 3- ó 4-piridilo o 4-CH3-piperazinilo R2 es hidrógeno, alquilo (1-4C) o fenilo, o R2 junto con (CH2)m en el que m es 1, y los átomos intermedios de carbono, nitrógeno y oxígeno forma un grupo isoxazolilo o 4, 5-dihidroisoxazolilo , R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o metilo, o R3 y R4 juntos son oxígeno, y sus sales fisiológicamente aceptables.

COMPUESTOS 3,4-DIHIDRO-(1H)QUINAZOLIN-2-ONA COMO INHIBIDORES DE CSBP/P38 QUINASA.

(01/05/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que: R1 es un anillo de fenilo, naftil-1-ilo o naftil-2- ilo, anillo que opcionalmente está independientemente sustituido por de uno a tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, ciano, nitro, (CR10R20)vNR4R14, (CR10R20)vC(Z)NR4R14 , (CR10R20)vC(Z)OR8, (CR10R20)vCOR3, (CR10R20)vC(O)H, SR5, S(O)R5, S(O)2R5, (CR10R20)vOR8, ZC(Z)R11, NR10C(Z)R11 o NR10S(O)2R7; R2 es un resto arilo o arilalquilo, resto que opcionalmente está sustituido una o más veces, independientemente, con alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido con halo, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-10, cicloalquenilo C5-7, cicloalquenilo C5-7 alquilo C1-10, halógeno, (CR10R20)nOR6, (CR10R20)nSH, (CR10R20)nS(O)mR7, (CR10R20)nNHS(O)2R7, (CR10R20)nNR4R14,…

QUINOXALINADIONAS.

(01/05/2005). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: CROOK, ROBERT, JAMES, STOBIE, ALAN, GAUTIER, ELISABETH, COLETTE, LOUISE, WAITE, DAVID, CHARLES.

La presente invención proporciona un compuesto esencialmente puro de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con las composiciones que lo contienen, los usos del mismo, los procedimientos de fabricación y los productos intermedios utilizados en la preparación de dichos compuestos.

BENZAMIDAS SUSTITUIDAS PARA AUMENTO DE LA RESPUESTA INMUNE Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER, ENFERMEDAD INFECCIOSA Y MANIACO-DEPRESIVA.

(01/05/2005) Utilización de un compuesto de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R se selecciona de metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, c-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, c-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, iso-pentilo, terc-pentilo, neo-pentilo, c-pentilo, c-hexilo y c-heptilo; RNa y RNb son iguales o diferentes y se seleccionan de hidrógeno, metilo y etilo; R2, R3, R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, metilo, metoxi, tiometilo, hidroxi, flúor, cloro, bromo, trifluorometilo, fenilo y bencilo; n es 1, 2 ó 3; R y R son iguales o diferentes y se seleccionan de metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo e iso-butilo o R y R forman conjuntamente un anillo heterocíclico saturado…

DERIVADOS DE HETEROCICLOS POLICICLICOS CONDENSADOS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKADA, TOSHIMI, SUGUMI, HIROYUKI, NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, KAMATA, JUN-ICHI, YOSHIMATSU, KENTARO, NAGASU, TAKESHI, NAKAMURA, KATSUJI, UENAKA, TOSHIMITSU, YAMAGUCHI, ATSUMI, YOSHINO, HIROSHI, KOYANAGI, NOZOMU, KITO, KYOSUKE.

NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS POLICICLICOS FUSIONADOS QUE POSEEN EXCELENTES EFECTOS ANTITUMORALES Y UN PROCESO PARA SU PRODUCCION. UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I) O SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS: EN LOS QUE EL ANILLO A REPRESENTA UN ANILLO AROMATICO MONOCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN ANILLO BICICLICO FUSIONADO EN EL QUE AL MENOS UNO DE LOS ANILLOS ES UN ANILLO AROMATICO; EL ANILLO B REPRESENTA PIRROL, 4H TIAZINA O 4(1H) ROMATICO FUSIONADO MONOCICLICO O BICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; E Y REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA -E-F (EN LA QUE E REPRESENTA UN ALQUILENO INFERIOR; Y F REPRESENTA AMIDINO, GUANIDINO O AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE HIDROXILADO U OPCIONALMENTE ALQUIL SOS EN QUE LOS ANILLOS A Y B SON AMBOS OPCIONALMENTE ANILLOS AROMATICOS MONOCICLICOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. LOS CUALES PRESENTAN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

SALES DE MESILATO DE 5-(2-(4-(1,2-BENZOISOTIAZOL-3-IL)-1-PIPERAZINIL)ETIL)-6-CLORO-1 ,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA(=ZIPRASIDONA) ,SU PREPARACION Y USO COMO ANTAGONISTA DE DOPAMINA D2.

(16/04/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BUSCH, FRANK, ROBERT, ROSE, CAROL, ANNE, SHINE, RUSSELL, JAMES.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A SALES DE 5 - (2 - (4 (1,2 - BENCISOTIAZOL - 3 - IL) - 1 - PIPERAZINIL) ETIL) - 6 CLORO - 1,3 - DIHIDRO - 2H - INDOL - 2 - ONA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHAS SALES DE MESILATO DIHIDRATADAS Y A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE TALES SALES PARA TRATAR ALTERACIONES PSICOTICAS.

SALES DE IMIDAZOAMINAS BICICLICAS N-ACILADAS Y MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.

(01/04/2005). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: MAUL, CORINNA, GERLACH, MATTHIAS.

Sales de imidazo-3-aminas e imidazo-5-aminas bicíclicas N-aciladas de **Fórmula** en la que R1 es un grupo terc-butilo, 1, 1, 3, 3- tetrametilbutilo, (CH2)6CN, ciclohexilo, CH2CO(O- metilo), 2, 6-dimetilfenilo, terc-butilo o CH2CH2R (R = 4-morfolino), R2 es hidrógeno o CORb, siendo Rb igual a un grupo alquilo de 1 a 8 carbonos o cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, ramificado o no ramificado, R3 se selecciona entre el grupo consistente en 4- acetamidofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4- bromofenilo, 4-bromo-2-fluorofenilo , 5-bromo-2- fluorofenilo, 3-bromo-4-fluorofenilo , 4-terc- butilfenilo, 2-cloro-4-fluorofenilo , 2-cloro-6- fluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 4- clorofenilo, 4-cianofenilo, 2, 3-diclorofenilo, 2, 4-diclorofenilo, 3, 4-diclorofenilo, 2, 3- dimetoxifenilo, 3, 4-dimetoxifenilo, 2, 4- dimetilfenilo.

DERIVADOS DE 1,2-DIHIDRO-2-OXOQUINOLINA.

(01/04/2005) Un derivado de 1, 2-dihidroxi-2-oxoquinolina representado con la **fórmula** en la que Ar es un grupo piridilo o un grupo representado por la fórmula: (en la que X3 y X4 son iguales o distintos y son cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-5, un grupo alcoxi C1-5, un grupo hidroxilo o un grupo trifluorometilo), Y es un átomo de nitrógeno o CH, R1 y R2 son iguales o distintos y son cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo alcoxialquilo C3-15 o un grupo alquilaminoalquilo C3-15, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo amino…

COMPOSICION FARMACEUTICA ANTIBIOTICA CON LISERGOL COMO POTENCIADOR BIOACTIVO Y METODO DE TRATAMIENTO.

(16/03/2005). Solicitante/s: COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH. Inventor/es: KHANUJA, SUMAN PREET SINGH, CENTRAL INST. MED., ARYA, JAI SHANKAR, CENTRAL INST. OF MED. AROMATIC, SRIVASTAVA, SANTOSH KUMAR, CENTRAL INST. MED., SHASANY, AJIT KUMAR, CENTRAL INST. OF MED., KUMAR, TIRUPPADIRIPULIYUR R., CENTRAL INS. MED., DAROKAR, MAHENDRA PANDURANG, CENTRAL INST. MED., KUMAR, SUSHIL, CENTRAL INST. MED. AND AROMATIC.

Una composición farmacéutica antibiótica sinérgica que tiene bioactividad potenciada en sujetos, comprendiendo la citada composición: (a) un compuesto antibiótico; (b) una cantidad eficaz de lisergol, 1-10 µg/ml; y (c) aditivos farmacéuticamente aceptables opcionales.

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