(18/12/2019) Una composición farmacéutica que comprende: (i) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto seleccionado del grupo que consiste de: 11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina; (6S,10R)-11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina; (6R,10S)-11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina; 11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-(4-fluorofenil)-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina; …

(02/10/2019) Compuesto de fórmula general (I) siguiente:**Fórmula** en la que: - R1, R2, R3, R4, R5 y R6 representan, independientemente entre sí, H, un grupo alquilo(C1-C20) o un grupo alquileno(C1- C20)-arilo(C6-C10); pudiendo dichos grupos alquilo, alquileno y arilo estar opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes seleccionados de entre las funciones ácidos orgánicos; - X1, X2 y X3 se seleccionan, independientemente entre sí, de entre el grupo constituido por: H, -C(O)N(Re)(Rd), alquilo(C1-C20), alquenilo(C2-C20), alquinilo(C2-C20) y arilo(C6-C10), con Re y Rd siendo, independientemente entre sí, H o un grupo alquilo(C1-C20), pudiendo dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo comprender opcionalmente uno o varios heteroátomos y/o uno o varios arilenos(C6-C10) en su cadena…

(07/08/2019) Un compuesto de Fórmula (A): **(Ver fórmula)** en la que p es 1 o 2; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre halo, CN, -OR, oxo y -NRR'; Z es NR3 o N-OR3; R3 se selecciona, independientemente en cada caso, entre H, Cy y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre Cy, halo, CN, -OR y -NRR'; Cy es un anillo cicloalquilo C3-C6 o anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados entre N, O y S como miembros del anillo, y Cy está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados…

(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, en donde: m es 1 o 2; n es 2 o 3; p es de 0 a 4; R1 se selecciona de un carbociclo y heterociclo, en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluoro-sustituido, -CºN, -Y, -X-C(=O)-Y, -X-O-Y, -X-OR4, -X-C(=O)-NR3R3, -X-NH-C(=O)-Y-NR3R3, -X-NH-C(=O)-O-Y, -X-NR3R3, =O, -NHS(= O)2-R3, -S(=O)2-R3, -S-R3, cicloalquilo (C3-C7), -C(=N)-NR3R3, -C(=N)-NH-X -NR3R3, -X-NH-C(=O)-Y, -C(=O)-NHX, -NH-X, fenilo, -O-fenilo, heterociclo saturado o insaturado de 3 a 6 miembros y -O-(heterociclo saturado de 5 a 6 miembros), en donde cualquier fenilo, heterociclo…

(02/05/2018) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en donde: en anillo A es independientemente un carbociclo C3-10 o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p; el anillo B es independientemente un anillo de benceno o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p; el anillo C es independientemente un anillo de benceno o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de…

(19/04/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** donde: Ar1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftalenilo, indolilo, indazolilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, benzodioxolanilo, benzotiofenilo, dihidrobenzotiofenilo, benzoisotiazolilo, benzotiazolilo, tienopirazinilo, pirrolopiridinilo, benzoisoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo y naftiridinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en ciano, halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquiltio y Ar2; Ar2 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo,…

(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, OH, halógeno, ciano, carboxi o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R11 independientemente seleccionados; o -O-PG, en donde PG es un grupo protector de hidroxilo; …

(25/01/2017) Un compuesto de Fórmula I-A:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, donde: R1a es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxi, o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R8a independientemente…

(07/12/2016) Un compuesto de Fórmula (Ia): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: --- es un enlace opcional; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** R1 se selecciona independientemente entre H, F, OH y alquilo C1-4; R2 se selecciona independientemente entre H, F y OH; R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(O)OR5, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con halógeno y heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-2 átomos de nitrógeno y opcionalmente sustituido con R1; siempre que en el anillo esté presente únicamente un grupo R3; R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4 y CN; R5 se selecciona…

(12/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que A ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O- y alquil (C1-C6)-S-, en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor; X ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S-, alquil…

(03/02/2016) Compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que X es oxígeno, nitrógeno, o azufre Y representa un anillo aromático o anillo heterocíclico que comprende al menos un nitrógeno, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, trifluorometilo o halógeno, Z representa alquilo C1-10 saturado o insaturado opcionalmente sustituido con un alquilo o alquilhidroxilo; o Z representa alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-, alquil C1-6-NH- o alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-O-; o Z representa alquil C1-10-O-, en el que dicho alquilo está insaturado o saturado y puede estar opcionalmente sustituido…

(01/07/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** donde: x ≥ enlace o CH2, o -GHR6-x-CHR5-- es**Fórmula** R15 ≥**Fórmula** R1 ≥ OH, OCH3; R2 ≥ H, OH, OCH3; R3 ≥ F, Cl y R4 ≥ H, OH, CH3, F, Cl; o R4 ≥ F, Cl y R3 ≥H, OH, CH3, F, Cl, OCH3; R16 ≥ OH, OCH3; R17 ≥ Cl, F; R5 ≥ H, OH; R6 ≥ H, OH; R8 y R9 en conjunto son ≥O o H, H; e y ≥ enlace, CH2.

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C3-C6) no conjugado, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo(C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo(C1-C6), en el que q es cero, uno o dos alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13 arilalquilo(C0-C3) o arilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho arilo se selecciona de fenilo, naftilo, heteroarilalquilo(C0-C3) o heteroarilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho heteroarilo se selecciona de anillos aromáticos con 5 a siete miembros…

(23/07/2014) Un compuesto de fórmula (I) o (II), que comprende: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que a es un enlace simple o doble; k es 1,2, o 3; h es 1,2, o 3; m es 0, 1, o 2; n es 1 o 2, donde la suma de k, m, y n es 3, 4, o 5; X es O, S, S(O), S(O)2, o un enlace; L es -[C(Ra)(Rb)]p-, -[C(Ra)(Rb)]q1-[(CRc)≥(CRd)]-[C(Ra)(Rb)]q2-, -[C(Ra)(Rb)]rr[C≥CHC(RaHRb)]r2-, -[C(Ra)(Rb)]s-ciclopropileno-[C(Ra)(Rb)]t-, o un enlace; o X y L tomados juntos son un enlace; Q es un arilo monocíclico sustituido o no sustituido, arilo bicíclico sustituido o no sustituido, heteroarilo monocíclico…

(29/01/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8,…

(18/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que - W es -NH-, -N(CH3)- o piperazina, - X es un enlace, -C(≥O)- o -S(≥O)2-, - Y es alquileno C3-7, y - Z es -NH-C(≥O)- u -O-.

(10/10/2013) Compuestos de fórmula (Ia) o (Ib),**Fórmula** forma de N-óxido, sal de adición farmacéuticamente aceptable, amina cuaternaria, estereoisómero, tautómero,mezcla racémica, hidrato o solvato de los mismos, en las que: n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3 ó 4; m es un número entero seleccionado de 1, 2 ó 3; Y1 representa CH o N, R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; X1 representa -CR5R6-; en el que R5 y R6 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que comprendehidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C1-6 y alcoxilo C1-6; o X1 y R1 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un Het1, X2 representa un enlace sencillo o -CR7R8-; en el que R7 y R8 se seleccionan independientemente cada uno delgrupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y aril C6-10-alquilo…

(30/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R9 o -C(O)N(R6)R7;uno de los R2 y R3 se selecciona entre uno de los siguientes y el otro se selecciona entre los otros dos de lossiguientes: a) un arilo bicíclico de formula (II) o un heteroarilo bicíclico de formula (II): **Fórmula**en donde: A es una cadena de alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena de alquenilenoque contiene de seis a diez carbonos, o una cadena de alquinileno que contiene de seis a diezcarbonos, en donde uno o dos carbonos de la cadena de alquileno,…

(28/05/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre hidrógeno, alquilo, 5 arilo, aralquilo, -C(O)R9o -C(O)N(R6)R7; R2 y R3 son, cada uno de ellos independientemente, un arilo bicíclico puenteado o un heteroarilo bicíclico puenteadode formula (II): **Fórmula** en la que m y n son independientemente de 1 a 4; q y r son independientemente de 0 a 3; A1, A3 y cada uno de los A4 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre el conjunto que secompone de C(R8)2, O, S(O)p (en donde p es 0, 1 ó 2), P(O)p (en donde p…

(27/03/2013) Un compuesto de formula (I): donde: A es -C(R1)(H)- o -N(R2)-; R1 se selecciona del grupo constituido por -N(R3)R4 y -N(R3)C(O)-R5-N(R3)R4; R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, cicloalquilo y -C(O)-R5-N(R3)R4; y cada R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo; como un estereoisómero aislado o una de sus mezclas, o como una de sus sales farmacéuticamente aceptables,donde "cicloalquilo" se refiere a un radical hidrocarbonado monocíclico o policíclico no aromático estable constituidosolamente por átomos de carbono e hidrógeno que tiene de tres a quince átomos de carbono; y "alquilo" se refiere a un radical de cadena hidrocarbonada…

(05/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) donde Y1 es un enlace, -N(Rx)-C(O)-, -O-, -N(Rx)-C(O)-N(RY)-, -O-C(O)-, o -N(RZ)-; A es arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo,cicloalquilalquilo, o cicloalquenilalquilo donde eL arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquenilo, El radicalarilo de arilalquilo, el radical heteroarilo de heteroarilalquilo, el radical heterociclo de heterocicloalquilo, el radicalcicloalquilo de cicloalquilalquilo, y el radical cicloalquenilo de cicloalquenilalquilo están cada uno sustituidos oinsustituidos independientemente con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, oxo, metilendioxi, etilendioxi, -G1, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a),-SR1a, -S(O)2R2a, -S(O)2N(Rb)(R3a),…

(06/06/2012) Compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y R2 y R2' son independientemente un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o tanto R2 como R2' unidos respectivamente alos átomos de oxígeno que pertenecen al mismo átomo de carbono forman un ciclo.

(02/05/2012) Un derivado de piperidina representado por Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-arilo, arilo, cicloalquilo, -C(≥O)-alquilo C1-C6, -COOH, -C(≥O)-O-alquilo C1-C6,-C(≥O)-NH2, -C(≥O)NH-alquilo C1-C6, -C(≥O)N-(alquilo C1-C6)2, -OH, -O-C(≥O)-alquilo C1-C6, NH2, -NH-alquilo C1-C6,-N-(alquilo C1-C6)2, -NH-C(≥O)-alquilo C1-C6, -CN o -NO2; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y son cada uno unátomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o un átomo de halógeno; y R4 es uno de los grupos monovalentes (a), (b) y (c):**Fórmula** donde A y B son cada uno un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno; R5 y R8 a R11 pueden ser iguales…

(09/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que Y1 es o A es arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, o cicloalquenilalquilo en la que cada uno del arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquenilo, el resto arilo de arilalquilo, el resto heteroarilo del heteroarilalquilo, el resto heterociclo del heterocicloalquilo, el resto cicloalquilo del cicloalquilalquilo, y el resto cicloalquenilo del cicloalquenilalquilo está independientemente sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, en la que los sustituyentes opcionales se seleccionan entre el grupo que consiste…

(10/01/2012) Compuesto de fórmula (I): en la que R2 se selecciona de entre el grupo constituido por ciclopentilo y ciclohexilo; o su sal farmacéuticamente aceptable.