CIP-2021 : C07D 471/18 : Sistemas puenteados.

CIP-2021CC07C07DC07D 471/00C07D 471/18[2] › Sistemas puenteados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/18 · · Sistemas puenteados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS ESTER Y CARBAMATO DE AZAADAMANTANO Y MÉTODOS DE USO DE LOS MISMOS.

(22/08/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde Y1 es A, -N(RX-A, o -C(RY)=C(R)Z-A; con la condición de que Y1 es distinto de benzotien-3-ilo o 4-clorofenilo insustituido; A es arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, o heterocicloalquilo, donde el arilo, heteroarilo, heterociclo, el radical arilo de arilalquilo, el radical heteroarilo del heteroarilalquilo, y el radical heterociclo del heterocicloalquilo, están cada uno independientemente insustituidos o sustituidos con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, oxo, metilendioxi, etilendioxi, G1, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)2R2a, -S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)OR1a, C( O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(Ra)C(O)R1a,…

DERIVADOS DE 5-PIRIDAZINIL-1-AZABICICLO[3.2.1]OCTANO, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN EN TERAPÉUTICA.

(18/03/2011) Compuesto que responde a la fórmula (I) en la que : R representa bien un átomo de hidrógeno o de halógeno ; bien un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, con uno o varios grupos elegidos entre los grupos alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), nitro, amino, dialquil (C1-C3)-amino, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, acetilo o metilendioxi; o bien un grupo elegido entre un piridinilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tienilo, furilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, naftilo, pudiendo este grupo estar opcionalmente sustituido con uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno, los grupos alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi, trifluorometilo, nitro, ciano, hidroxi, amino,…

ANILINO-PIRIDINOTRIAZINAS CICLICAS COMO INHIBIDORES DE GSK-3.

(15/12/2009) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde m representa un número entero de 1 a 4; n representa un número entero de 1 a 4; Z representa N o C; Y representa-NR2-alquilC1-6-CO-NR4-, -alquilC1-4-NR9-alquiloC1-4-, alquilC1-6-CO-Het10-, -Het11-CO-alquilo C1-6-, -Het12-alquiloC1-6, -CO-Het13-alquiloC1-6-, -CO-NR10-alquiloC1-6, -Het1-alquilC1-6-CO-NR5-, o -Het2- CO-NR6-, en donde el enlazador -alquilC1-6 en -NR2-alquilC1-6-CO-NR4- o -Het1-alquilC1-6-CO-NR5- está sustituido opcionalmente con uno o en caso posible dos o más sustituyentes seleccionados de hidroxi,…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO, SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS.

(01/12/2007) Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, sus intermedios de síntesis y procedimientos para la obtención de los mismos.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de Dolasetron que comprende: a) Esterificación del alcohol de fórmula IV con el ácido indol-3-carboxílico (compuesto III) o un derivado reactivo del mismo, para dar un compuesto de fórmula V, seguido de la etapa b) que comprende la reacción de Dieckmann del intermedio V, por reacción con una base orgánica o inorgánica fuerte, para dar el intermedio VI, y etapa c) que comprende la desalcoxicarbonilación del intermedio VI para dar Dolasetrón base, y, si se desea, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, hidratos o solvatos de la base o de dicha sal.#La invención también se refiere…

DERIVADOS AZABICICLICOS DE PIRIDONA FUSIONADA O DE CITISINA, SU PREPARACION Y SU USO EN LA TERAPIA DE ADICCION.

(16/12/2006) ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS AZABICICLICOS CONDENSADOS CON LA PIRIDONA, CUYA FORMULA ES (I), EN LA CUAL R 1), R 2 Y R 3 SE DEFINEN MAS ADELANTE, SUS SALES Y PROMEDICAMENTOS SON FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, AL IGUAL QUE SUS INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS QUE PERMITEN EL USO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN EL TRATAMIENTO DE LOS DISTURBIOS NEUROLOGICOS Y MENTALES DEBIDOS A UN DESCENSO DE LA FUNCION COLINERGICA, COMO POR EJEMPLO LA DEPENDENCIA DE LA NICOTINA, LA COREA DE HUNTINGTON, LA DISCINESIA TARDIA, LA HIPERCINESIA, LA MANIA, LA DISLEXIA, LA ESQUIZOFRENIA, LA ANALGESIA, LOS DISTURBIOS DEFICITARIOS DE LA ATENCION,…

PROCESO SINTETICO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE TIPO ECTEINASCIDINA.

(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: CUEVAS, CARMEN, PHARMA MAR, S.A., PEREZ, MARTA, PHARMA MAR, S.A., FRANCESCH, ANDRES, PHARMA MAR, S.A., FERNANDEZ, CAROLINA, PHARMA MAR, S.A., CHICHARRO, JOSE LUIS, PHARMA MAR, S.A., GALLEGO, PILAR,PHARMA MAR, S.A., ZARZUELO, MARIA, PHARMA MAR, S.A., MANZANARES, IGNACIO, PHARMA MAR, S.A., MARTIN, MARIA JESUS, PHARMA MAR, S.A., MUNT, SIMON, PHARMA MAR, S.A.

Una etapa del proceso de la fabricación de un compuesto ecteinascidina, donde la etapa comprende la desprotección de un compuesto de fórmula (A) mediante la eliminación de ambos grupos protectores en un solo paso, para dar una -aminolactona de fórmula , de acuerdo con el siguiente esquema: donde ProtNH es un grupo protector de amino, y ProtOH es un grupo protector de hidroxilo.

ANALOGOS SINTETICOS DE ECTEINASCIDINA-743.

(16/03/2006) Compuestos de fórmula: en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R9 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo compuesto por H, OH, OR’, SH, SR’, SOR’, SO2R’, NO2, NH2, NHR’, N(R’)2, NHC(O)R’, CN, halógeno, =O, alquilo C1-C6, alquilo cíclico C3-C6, arilo con 6-18 átomos de carbono en el anillo, aralquilo con 6-18 átomos de carbono en el anillo en la parte arilo y 1-12 átomos de carbono en la parte alquilo, y un grupo heteroaromático que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre átomos de N, O, o S; donde cada uno de los grupos R’ se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por H, OH, NO2, NH2, SH, CN, halógeno, =O, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2H, CO2CH3, alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, y un grupo heteroaromático que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre átomos de N, O o S; en la que…

METODO HEMISINTETICO E INTERMEDIARIOS DEL MISMO.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: CUEVAS, CARMEN, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, PEREZ, MARTA, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, FRANCESCH, ANDRES, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, FERNANDEZ, CAROLINA, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, CHICHARRO, JOSE LUIS, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, GALLEGO, PILAR, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, ZARZUELO, MARIA, PHARMA MAR, S.A., CALLE DE LA, DE LA CALLE, FERNANDO, PHARMA MAR S.A., CALLE DE, MANZANARES, IGNACIO, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA.

El uso en la síntesis de un compuesto 21-Nuc con una estructura de fórmula (XIV) como material de partida. **(Fórmula)** donde al menos un anillo A o E es quinólico y el grupo Nuc a la posición 21 es un grupo que se puede transformar mediante un desplazamiento nucleofílico a un grupo 21-hidróxido, el compuesto 21-Nuc es un compuesto 21-nucleófilo de origen natural con la siguiente fórmula, o el compuesto 21-Nuc es un derivado de 21-Nuc de un compuesto de origen natura con la siguiente fórmula: **(Fórmula)**. **(Tabla)**.

ANALOGOS ANTITUMORALES DE ET-743.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: CUEVAS, CARMEN, PHARMA MAR, S.A., PEREZ, MARTA, PHARMA MAR, S.A., MANZANARES, IGNACIO, PHARMA MAR, S.A., MARTIN, MARIA JESUS, PHARMA MAR, S.A., MUNT, SIMON, PHARMA MAR, S.A., RODRIGUEZ, ALBERTO, PHARMA MAR, S.A.

Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** donde: R 1 es -CH2-N(R a )2 o -CH2-OR a donde R a es H; alquil-CO-; haloalquil-CO-; cicloalquilalquil-CO-; haloalquil-O-CO-; arilalquil-CO-; arilalquenil-CO-; heteroaril-CO-; alquenil-CO-; alquenil; un acilo de aminoácido; o un grupo protector; R 5 es -OR”, donde R” es H; alquil-CO-; cicloalquil-CO-; haloalquil-CO- o un grupo protector; R 18 es -OR, donde R es H, alquil-CO-; cicloalquilalquil-CO-; o un grupo protector; R 21 es -OH.

DERIVADOS DEL INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.

(16/04/2005) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, O UN SOLVATO DEL MISMO, EN EL QUE RA REPRESENTA UN GRUPO R 5 QUE ES HIDROGENO, ALQUILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, Y RB REPRESENTA UNA MITAD DE FORMULA (A) EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ALCOXI, EN DONDE EL GRUPO ALQUILO PUEDE SER SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O X REPRESENTA UN GRUPO NR S R T , EN EL QUE R S Y R T REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, ALQUENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILALQUILO OPTATIVAMENTE, UN GRUPO HETEROCICLICO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLIALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, O R S Y R T , JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS, FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO;…

COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA ESTIMULAR EL CRECIMIENTO Y ELONGACION NEURONALES.

(16/03/2005) Un compuesto de la **fórmula** en el que: R1 es: hidrógeno; un grupo arilo no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo constituido por halógeno, hidroxilo, NO2, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquiloxi C1-C4, alqueniloxi C2-C4, benciloxi, fenoxi, amino y fenilo; un grupo alquilo C1-C10 o alquenilo C2-C10 no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo constituido por alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, cicloalquenilo C4-C6 e hidroxi; un grupo adamantilo; cicloalquilo C3-C8 o cicloalquenilo C5-C7 no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes…

COMPUESTOS AZATRICICLICOS.

(01/05/2004) Un compuesto representado por la fórmula: en donde X’, X son de forma individual nitrógeno, o carbono unido a unas especies de sustituyentes seleccionados de forma independiente entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, R’, NR’R´´, CF3, OH, MO2, C2 R’, SH, SCH3, N3, SO2 CH3, OR’, SR’, C(=O)NR’R´´, NR’C(=O)R’, C(=O)R’, C(=O) OR’, (CH2)q OR’, OC(=O)R’, OC(=O)NR’R´´, y NR’C(=O)OR’, en donde R’ y R´´ son individualmente hidrógeno o alquilo de C1 a C10 ; q es un número entero comprendido entre 1 y 6; A, A’ y A´´ están seleccionados de forma independiente entre el grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, R’, NR’R´´, CF3, OH, NO2, C2 R’, SH, SCH3, N3, SO2CH3, OR’, SR’, C(=O)NR’R´´, NR’C(=O)R’, C(=O) R’, C(=O)OR’, (OH2)q OR’, OC(=O)R’, OC(=O)NR’R´´, y NR’C(=O)OR’ en donde R’ y R´´ son individualmente hidrógeno o alquilo de C1 a C10 preferiblemente alquilo…

NUEVOS ALCALOIDES MARINOS ACTIVOS.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUTO BIOMAR S.A.. Inventor/es: GARCIA GRAVALOS, DOLORES-PHARMA MAR, S.A., CIMINO, GUIDO, INST. CHIMICA DI MOLECOLE, FONTANA, ANGELO, INST.CHIMICA DI MOLECOLE, WAHIDULLA, SOLIMABI, NAT. INST. OF OCEANOGRAPHY, NAIK, CHANDRAKANT, GOVIND, NAT.INST.OCEANOGRAPHY.

Un compuesto de la fórmula siguiente (I): en donde R1 está seleccionado entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo de entre 1 y 6 átomos de carbono y alcanoilo de entre 2 y 7 átomos de carbono y R2 está seleccionado entre el grupo constituido por hidrógeno y alcanoilo de entre 2 y 7 átomos de carbono.

DERIVADOS DE AZATRICICLO(3.3.1.1)DECANO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/02/2004) Una composición farmacéutica que incorpora un antagonista nicotínico, comprendiendo la mencionada composición una cantidad eficaz de un compuesto de la ´**fórmula** en la que X y X’ son individualmente nitrógeno o carbono enlazado a una especie sustituyente seleccionada de F, Cl, Br, I, R’, NR’R´´, CF3, OH, CN, NO2, C2R’, SH, SCH3, N3, SO2CH3, OR’, SR’, C(=O)NR’R´´, NR’C(=O)R’, C(=O) R’, C(=O)OR’, (CH2)qOR’, OC(=O)R’, OC(=O)NR’R´´, y NR’C(=O)OR’ en donde R’ y R´´ son individualmente hidrógeno, alquilo C1-C6 o una especie que contiene grupos aromáticos, y q es un número entero desde 1 hasta 6; A, A’ y A´´ son individualmente especies sustituyentes seleccionadas de F, Cl, Br, I, R’, NR’R´´, CF3, OH, CN, NO2, C2R’, SH, SCH3,…

CATALIZADORES DE BLANQUEO Y FORMULACIONES QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/2003) Un catalizador de blanqueo de fórmula (IV): **(Fórmula)** en la que Fe representa un átomo de hierro con estado de oxidación II o III, X es un grupo puente o no entre los átomos de hierro, Y es un contraión, siendo x e y >=1, 0=< n =< 3, y siendo z la carga del complejo metálico, y p= z/carga de Y; siendo R1 y R2, independientemente, uno o más sustituyentes de los anillos, seleccionados entre hidrógeno y grupos donadores de electrones y grupos aceptores de electrones seleccionados entre: halógeno, alcoxi C1 - 6, hidroxi, hidroxialquilo, grupos amino (opcionalmente mono o di - sustituidos), grupos tiol (opcionalmente mono - o di - sustituidos), carboxilo, éster, amido, grupos carbonilo sustituidos en general, nitrilo, nitro, sulfonilo (opcionalmente sustituidos), alquenilo, arilo, amonio (+) y sulfonio (+) cuaternario; siendo R3 - R8, independientemente,…

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

(01/09/2003) Un compuesto de anillo azacíclico que tiene la fórmula I **(Fórmula)** que incluye isómeros geométricos, enantiómeros, diastereoisómeros, racematos, sales de adición de ácidos, y sus sales con un ácido farmacéuticamente aceptable, en la que Q es **(Fórmula)** X es -CH2-, -NH-, -O- ó -S-; V, W, Y y Z son independientemente CH o N; n y m son independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 y R2 están en cualquier posición del anillo azacíclico, incluyendo el punto de unión del heterociclo Q, y son independientemente hidrógeno, -OH, halógeno, -NH2, carboxilo, alquilo C1-10 lineal o ramificado, alquenilo C1-10 con la excepción de alquenilo…

DERIVADOS DE ANALOGOS AMIDA DE CIERTAS QUINOLIZINAS CON PUENTES DE METANO.

(01/11/2002). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: GITTOS, MAURICE W.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL AMIDO DE COMPUESTOS DEL TIPO 2, 6-METANO-2H-QUINOLICINA , A NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y A UN PROCESO PARA SU PREPARACION, A SU CAPACIDAD DE INDUCIR UN BLOQUEO DE LOS RECEPTORES 5HTSUB 3 Y A SU APLICACION DE USO FINAL EN EL TRATAMIENTO DE LAS NAUSEAS Y EL VOMITO INDUCIDO QUIMIOTERAPICAMENTE, COMO AGENTES ANTIANSIEDAD, EN EL TRATAMIENTO SINTOMATICO DEL DOLOR ASOCIADO CON LA MIGRAÑA, COMO AGENTES ANTIARRITMICOS, EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL CONOCIMIENTO, EN EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS ENDOGENA ALUCINATORIA DEL TIPO QUE SE MANIFIESTA EN PACIENTES QUE SUFREN DE ESQUIZOFRENIA, Y MANIA, EN EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA, PARA ESTIMULAR LA MOTILIDAD GASTRICA, PARA COMBATIR EL ABUSO DE LAS DROGAS, PARA TRATAR LA AMNEA DEL SUEÑO Y PARA TRATAR EL SINDROME DE COLON IRRITABLE.

DERIVADOS DE BENZAMIDA.

(01/02/2002). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: HOSHINO, YORIHISA, SHIBATA, HISASHI, MIYAZAWA, SHUHEI, HIROTA, KAZUO, KAMEYAMA, TAKAAKI, ABE, SHINYA, YAMANAKA, TAKASHI.

PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO QUE EXHIBE UN ANTAGONISMO PARA SEROTONINA Y UNA LIBERACION DE ACETILCOLINA QUE ACELERA LA ACTIVIDAD EN UNA PROPORCION DE ACTIVIDAD BIEN EQUILIBRADA. UN DERIVADO DE ACIDO AMINOBENZOICO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O (II) O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE EL: [EN DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA: ETC., {EN DONDE A REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA -CH2-X-CH2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR Y R7 REPRESENTA HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR)), ETC.; D Y E CADA UNO REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA -(CH2)3-, ETC., Y R2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, ETC.}; R9 REPRESENTA ALQUINILO; R10 REPRESENTA AMINO, ETC.; R11 REPRESENTA HALOGENO; R12 Y R13 REPRESENTAN CADA UNO ALQUILO INFERIOR; A ES UN ENTERO DE 1 A 5; Y B ES UN ENTERO DE 0 A 5].

METODO ANTIPSICOTICO CON DERIVADOS DE TIADIAZOL Y OXADIAZOL.

(01/11/2001). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: WARD, JOHN STANLEY, SAUERBERG, PER, MITCH, CHARLES, H., BYMASTER, FRANKLIN PORTER, SHANNON, HARLAN, E., OLESEN, PREBEN, H..

EL METODO DE LA INVENCION COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE QUE SUFRA O QUE SEA SUSCEPTIBLE DE ESQUIZOFRENIA DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO O AZUFRE; G SE SELECCIONA ENTRE UNO DE LOS SIGUIENTES ANILLOS AZABICICLICOS (A) O (B) EN DONDE EL ANILLO DE TIADIAZOLA O DE OXADIAZOLA PUEDE ESTAR UNIDO A CUALQUIER ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO AZABICICLICO.

NUEVO USO MEDICO PARA ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININAS.

(16/11/2000). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: NAYLOR, ALAN, HAGAN, RUSSELL MICHAEL, BUNCE, KEITH THOMAS, LADLOW, MARK, MCELROY, ANDREW, GLAXO INC., WHITTINGTON, ANDREW RICHARD, COOMBER, BARRY ANTHONY.

ESTE INVENTO MUESTRA EL USO DE ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA, INCLUYENDO ANTAGONISTAS DE SUSTANCIA P Y OTROS ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA, EN EL TRATAMIENTO DE EMESIS. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA DE FORMULA (I), PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO MEDICO. DONDE R REPRESENTA EL ANILLO A O 2 DE ATOMOS HALOGENOS Y GRUPOS ALQUILO C1 4, ALCOXI C1 LUOROMETILO, Y S(O)NC1 DIFERENTES, CADA UN INDEPENDIENTEMENTE ESTAN SELECCIONADOS DE HIDROGENO Y ATOMOS HALOGENOS Y GRUPOS ALQUILO C1 VATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES CONSIGUIENTES.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y SU PREPARACION Y USO.

(16/03/1999). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: SAUERBERG, PER, OLESEN, PREBEN, H..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS AZABICICLICOS TERAPEUTICAMENTE ACTIVOS, UN METODO DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTOS. LAS NUEVAS COMPOSICIONES SON UTILES COMO ESTIMULANTES DE LA FUNCION COGNITIVA DEL CEREBRO ANTERIOR Y DEL HIPOCAMPO DE MAMIFEROS Y, ESPECIALMENTE, EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, CONDICIONES DOLOROSAS SEVERAS DE GLAUCOMA. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON COMPUESTOS HETEROCICLICOS CON UNA FORMULA (I), DONDE X ES OXIGENO O AZUFRE, G ES SELECCIONADO DE UNO DE LOS SIGUIENTES ANILLOS AZABICICLICOS (II) O (III), DONDE EL ANILLO TIADIAZOL O OXADIAZOL PUEDE ESTAR UNIDO A CUALQUIER ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO AZABICICLICO; R{SUP,1} Y R{SUP,2} PUEDEN ESTAR PRESENTES EN CUALQUIER POSICION INCLUYENDO EL PUNTO DE UNION DEL ANILLO TIADIAZOL O OXADIAZOL.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y SU PREPARACION Y UTILIZACION.

(16/02/1999). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: SAUERBERG, PER, OLESEN, PREBEN, H..

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE PIPERIDINA TERAPEUTICAMENTE ACTIVOS, A UN METODO PARA PREPARAR LOS MISMOS Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE X ES OXIGENO O AZUFRE; EN DONDE G SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO DE LOS SISTEMAS DE ANILLO AZABICICLICO QUE CONSTA DE , O EN DONDE EL ANILLO DE OXADIAZOLA O DE TIADIAZOLA PUEDE ESTAR UNIDO EN CUALQUIER POSICION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ESTIMULANTES DE LA FUNCION COGNITIVA PARA EL CEREBRO ANTERIOR Y EL HIPOCAMPO DE MAMIFEROS Y ESPECIALMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, CONDICIONES DE DOLOR SEVERO Y PARA EL GLAUCOMA.

COMPUESTOS AZATETRACICLICOS.

(16/01/1997). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: SPANGLER, DALE, P., FLYNN, DANIEL, LEE, NOSAL, ROGER, BECKER, DANIEL PAUL, ZABROWSKI, DANIEL LAMAR.

ESTA INVENCION SE DIRIGE A COMPUESTOS DE AZATETRACICLO DE LA FORMULA GENERAL DONDE A PUEDE SER NH O UN ENLACE COVALENTE, DONDE P PUEDE SER 1 O 0, AR REPRESENTA UNA MITAD AROMATICA COMO SE TRATARA AQUI MAS TARDE, B REPRESENTA NH U O Y D REPRESENTA LA ESTRUCTURA TETRACICLICA. O ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA TRATAR TRANSTORNOS DE MOTILIDAD GASTROINTESTINAL EN MAMIFEROS.

USO DE QUINOLIZINA Y DERIVADOS DE ELLA EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS.

(16/02/1996). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: SORENSEN, STEPHEN, M., CHENG, HSIEN, C., GITTOS, MAURICE W., MOSER, PAUL, PALFREYMAN, MICHAEL G., MILLER, FRANCIS P., FOZARD, JOHN R.

LA PRESENTE INVENCION EXPONE EL USO DE QUINOLIZINE Y SUS DERIVADOS EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA TRATAMIENTO DE ANSIEDAD, PSICOSIS, GLAUCOMA Y SIMULAR MOVILIDAD GASTRICA. LA INVENCION TAMBIEN EXPONE CIERTOS DERIVADOS DE QUINOLIZINA Y QUINOLIZINA QUE SON UTILES PARA LOS SUPUESTOS INDICADOS ANTES QUE SON TAMBIEN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE JAQUECA Y NAUSEAS Y VOMITOS.

DERIVADOS DE QUINUCLIDINA.

(16/02/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN A, III.

LOS DERIVADOS DE LA QUINUCLIDINA CON LAS FORMULAS (I), (II) O (III) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE M, P, Z, Y, R1, R2 Y R3 SON LO DEFINIDO MAS ABAJO. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS P DE SUBSTANCIAS Y, POR LO TANTO, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES GASTROINTESTINALES, DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, EL DOLOR Y LAS MIGRAÑAS.

ESTERES DE HEXAHIDRO-8-HIDROXI-2 ,6-METANO-2-HUINOLIZIN-3(4H)-ONA Y COMPUESTOS RELACIONADOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: GITTOS, MAURICE, WARD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN GRUPO DE STERES DE HEXAHIDRO-8-HIDROXI-2 ,6-METANO-2-HUINOLIZIN-3(4H)-ONA Y COMPUESTOS RELACIONADOS. LOS OMPUESTOS SE PREPARAN A PARTIR DE LOS ACIDOS CARBOXILICOS Y LCOHOLES APROPIADOS POR PROCEDIMIENTOS ESTANDAR, O SI OS ACTORES ESTERICOS SON SIGNIFICATIVOS, PUEDE UTILIZARSE UN NUEVO PROCESO QUE HACE USO DE SALES DE METALES PESADOS O UPER ACIDOS. LOS COMPUESTOS IMPLICADOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA Y ALTERACIONES SIMILARES Y EN LOS OMITOS INDUCIDOS POR FARMACOS CITOTOXICOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS TETRAOXO.

(01/01/1988). Solicitante/s: KALI-CHEMIE PHARMA GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS TETRAOXO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA Y-R5, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Y, W, WO, R1, R2, R3 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACCION SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS TETRAOXO CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE SAFRAMICINA A.

(01/12/1987). Solicitante/s: TADASHI ARAI.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE SAFRAMICINA A, DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, TALES COMO ACIDOS NO TOXICOS Y FISIOLOGICAMENTE BIEN TOLERADOS. CONSISTE EN PREPARAR UN CULTIVO POR INOCULACION DE UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE FUENTES DE CARBONO Y NITROGENO Y TRAZAS DE ELEMENTOS ESENCIALES, CON UNA CEPA DEL GENERO STREPTOMYCES, QUE ES CAPAZ DE PRODUCIR SAFRAMICINA A; Y EN CULTIVAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25 Y C35 GRADOS, Y A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 4 Y C7,5, EN CONDICIONES AEROBICAS. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS MEDIANTE FERMENTACION, CON ACTIVIDAD CONTRA TUMORES TRANSPLANTABLES.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ADAMANTANO.

(01/07/1983). Solicitante/s: ETABLESSEMENTS NATIVELLE, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ADAMANTANO, DE LA SERIE 4-ACILAMINO 1-AZA ADAMANTANOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO O ARILO. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE 4-AMINO 1-AZA 4,8,8-TRIMETIL ADAMANTANO. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO, UN ANHIDRIDO, UN ESTER O UN CLORURO DE ACIDO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 C Y LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ARITMIAS CARDIACAS, SUPRAVENTRICULARES Y VENTRICULARES.

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