Derivados de morfinano que contienen nitrógeno y el uso de los mismos.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

R1 es hidrógeno, OH, halógeno, ciano, carboxi o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R11 independientemente seleccionados; o -O-PG, en donde PG es un grupo protector de hidroxilo;

R2 es

(a) hidrógeno o carboxamido; o

(b) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, (cicloalquil)alquilo, (cicloalquenil)alquilo, (heterociclo)alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, (arilalcoxi)carbonilo o (heteroarilalcoxi)carbonilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, alquilo, halógeno, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R11 independientemente seleccionados;

R3 es hidrógeno, OH o halógeno; o alcoxi, alquilamino o dialquilamino, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxilo, halógeno, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R11 independientemente seleccionados;

R4 es hidrógeno; o

R3 y R4 forman juntos un enlace;

Z está seleccionado del grupo que consiste en

a) hidrógeno,

b) (cicloalquil)alquilo,

c) (cicloalquenil)alquilo,

d) arilalquilo,

e) heteroarilalquilo,

f) (heterociclo)alquilo,

g) -alquil-C(≥O)NR5R6,

h) -alquil-C(≥O)OR7,

i) -C(≥O)-alquil-NR8R9,

j) -C(≥O)-alquil-OR10, y

k) cianoalquilo, en donde las porciones de cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclo están opcionalmente sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, hidroxi, halógeno, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo y aminocarbonilo; y

en donde R5, R6, R7, R8, R9 y R10 están seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y arilo, en donde los grupos alquilo y arilo están opcionalmente sustituidos con 1 o 2 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, hidroxi, halógeno, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo y aminocarbonilo;

cada R11 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxi, alquilo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi y alcoxicarbonilo; y

Y es C≥O o CH2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/002786.

Solicitante: PURDUE PHARMA LP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: One Stamford Fórum, 201 Tresser Boulevard Stamford, CT 06901-3431 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: TAFESSE,LAYKEA, PARK,JAE HYUN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/438 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D471/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2623262_T3.pdf

 

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