553 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; -CN; alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo, -CN y alquilC1-4oxi; alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo y alquilC1- 4oxi; y -(CH2)m-NRx(C=O)Ry, en donde m es un número entero seleccionado del grupo de 0, 1, 2 y 3, Rx se selecciona de H y alquiloC1-4 y Ry es alquiloC1-4; R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; alquiloC1-4 opcionalmente…

Nuevos compuestos como inhibidores de nik.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/01/2019). Inventor/es: KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, MONTANA, JOHN GARY, HYND,George, MACLEOD,CALUM, TISSELLI,PATRIZIA, MANN,SAMUEL EDWARD, PRICE,STEPHEN COLIN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D471/04.

Un compuesto seleccionado de:**Fórmula** sus tautómeros y formas estereoisoméricas, y las sales de adición farmacéuticamente aceptables y los solvatos de los mismos.

PDF original: ES-2718557_T3.pdf

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de c-fms quinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/02/2018). Inventor/es: LIN, RONGHUI, SALTER,RHYS, CHEN,JIE, LIM,HENG-KEANG, DONAHUE,MATTHEW, WU,JIEJUN. Clasificación: A61P35/00, C07D405/14, A61K31/4439, A61P11/00, A61P25/00, A61P3/00, A61P31/00, A61P29/00.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste de -CH2-OH y -C(O)OH; y enantiómeros, diastereómeros, racematos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2662600_T3.pdf

Proceso para la preparación de derivados de l-alanina protegidos.

(20/12/2017) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde PG1 es un grupo protector de nitrógeno; R0 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y bencilo; R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-6; R4 es arilo; en el que el arilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ariloC1-6alkoxy, ariloC1-6alquilcarboniloxi, heteroariloC1-6alquilcarboniloxi, heteroarilo, hidroxi, halógeno, aminosulfonilo, formilamino, aminocarbonilo, C1- 6alquilaminocarbonilo, di(alquilo C1-6)aminocarbonilo, heterociclilcarbonilo, carboxi y ciano; en el que el alquilo C1- 6…

7-azabicíclicos sustituidos y su uso para moduladores de receptores de orexina.

(13/12/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o un enantiómero o diastereómero, tautómero o variante isotópica del mismo; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; donde el anillo A es fenilo, naftalenilo, piridilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazopiridilo, furanilo, tiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, imidazotiazolilo, bencimidazolilo o indazolilo; R1 es H, alquilo, alcoxi, hidroxialquileno, OH, halo, fenilo, triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, piperazinilo, pirazolilo, oxadiazolilo, pirrolidinilo, tiofenilo, morfolinilo o dialquilamino, en donde fenilo, triazolilo, oxazolilo,…

2-azabicíclicos sustituidos y su uso como moduladores receptores de orexinas.

(13/12/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o un enantiómero, diastereómero, tautómero o variante isotópica de los mismos; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; donde X es N o CR1; Y es N o CR2; R1 es H, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo, en donde triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo está opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por halo y alquilo; R2 es H, alquilo, alcoxi, o halo; Z es NH, N-CH3, N-CH2CH3, N-CH2-ciclopropilo, NC(≥O)CH3, N-CH2CH2OCH3 o O; R3 es H, alquilo, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo,…

Derivados de imidazol aza-bicíclicos sustituidos útiles como moduladores de receptores TRPM8.

(15/11/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado; siempre que cuando R2 es distinto de hidrógeno, entonces **(Ver fórmula)** se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado, -O-(CH2)2-OH, -O-CH2-CO2H, -O-(CH2)2-O-(C1-44alquilo),…

Proceso para la preparación de compuestos útiles como inhibidores de SGLT.

(25/10/2017) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el Anillo A y el Anillo B son uno de los siguientes: el Anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, y el Anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o el Anillo A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido, y el Anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido en el que Y está ligado al anillo heterocíclico del anillo heterobicíclico fusionado; o El Anillo A es un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente…

Derivados de imidazo[1,2-b]piridacina y su uso como inhibidores de PDE10.

(06/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoisómera del mismos, en donde R1 se selecciona de piridinilo, morfolinilo y pirrolidinilo; R2 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, isopropilo, metoxi y trifluorometilo; R3 se selecciona de hidrógeno, cloro, metilo, trifluorometilo y ciclopropilo; Het se selecciona de piridinilo y pirazolilo; R4 se selecciona de hidrógeno; metilo; etilo; isopropilo; isobutilo; trifluorometilo; 2,2,2-trifluoroetilo; 2-hidroxi-2- metilpropilo; (2,2-difluorociclopropil)metilo; 2,2-difluoro-2-ciclopropiletilo; ciclopropilo; 2-metoxietilo;…

Derivados de imidazo[1,2-A]pirazina y su uso para la prevención o tratamiento de trastornos y enfermedades neurológicos, psiquiátricos y metabólicos.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisómera del mismo, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en un radical de fórmula (a-1), (a-2) y (a-3); en donde cada R6, R7, R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en fluoro; alquilo C1-4; alquiloxi C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor; R9 es hidrógeno o alquilo C1-4; cada m1, m2, y m3 se selecciona independientemente de 0, 1, 2, 3 y 4; p2 se selecciona de 1, 2, 3 y 4; cada p1 y p3 se selecciona independientemente de 1 y 2; o R1 se selecciona del grupo que consiste en piridinilo no sustituido; piridinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4,…

Haptenos de quetiapina para su uso en inmunoensayos.

Secciones de la CIP Física Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/08/2017). Inventor/es: GONG, YONG, SANKARAN,BANUMATHI, SALTER,RHYS, HRYHORENKO,ERIC, DECORY,THOMAS R, REMMERIE,BART M, DONAHUE,MATTHEW GARRETT. Clasificación: G01N33/53, A61P25/00, C07D417/12, C07D417/14, A61K47/00, A61K31/554, C07D281/16.

Un compuesto de Fórmula 1:**Fórmula** en el que: en el que R1 es H,**Fórmula** CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H; R2 es H,**Fórmula** CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H; siempre que o R1 o R2 sean H, y siempre que además ambos de R1 y R2 y no sean H simultáneamente; R3 es H; m es 1, 2, 3, 4, ó 5; n es 1, 2, 3, 4, ó 5.

PDF original: ES-2645433_T3.pdf

Uso de tralopiril contra barrenadores de la madera marinos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes

(26/07/2017). Inventor/es: VAN DER FLAAS, MARK ARTHUR JOSEPHA, NYS, JAN REMI, HELMER,DAVID BRUCE. Clasificación: A01N43/36, B27K3/34, B27K3/40, A01M99/00, A01P9/00.

Un método para reducir o prevenir el ataque de barrenadores de la madera marinos sobre la madera situada en un entorno marino, que se caracteriza por la impregnación de dicha madera con una composición biocida que comprende tralopiril en una cantidad de al menos un 0.01% p en función del peso total de la composición para obtener una concentración de tralopiril retenida en dicha madera de al menos 1000 g/m3.

PDF original: ES-2644266_T3.pdf

Inhibidores de la interacción entre MDM2 y p53.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/07/2017). Inventor/es: SCHOENTJES, BRUNO, AMBLARD,NATHALIE CLAUDIE ISABELLE, DESCAMPS,SOPHIE. Clasificación: A61P35/00, A61K31/435, A61K31/44, C07D401/12.

Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** incluyendo cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, en la que R1 es hidroxialquilo de C1-6 o alquenilo de C2-6; con la condición de que el sustituyente R1 se ubique en la posición 6 o 7 del resto de indol; R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4; Z es un radical seleccionado de **(Ver fórmula)** R3 es hidrógeno o hidroxialquilo de C1-4; R4 es hidroxi o alquiloxi de C1-4; R5 es hidrógeno o alquilo de C1-4; o R4 y R5 se toman juntos para formar oxo; una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos.

PDF original: ES-2639752_T3.pdf

Derivados de fenilamida del ácido 4-(bencil)-piperazina-1-carboxílico y compuestos relacionados como moduladores de la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) para el tratamiento de la ansiedad, el dolor y otras afecciones.

(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en el que: * Z es -N- o >CH; * R1 es -H o -alquilo C1-4; * Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, o fenilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra; en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc, -NO2 y -CN, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4; y • Ar2 es: fenilo condensado en dos átomos de carbono adyacentes del anillo con un grupo seleccionado del grupo…

Procedimiento de preparación de compuestos usados como inhibidores de SGLT-22.

(21/06/2017) Un procedimiento para la preparacion de un compuesto de formula (I-S)**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; que comprende**Fórmula** reaccionar un compuesto de formula (V-S), en el que PG1 es un grupo protector de oxigeno con un reactivo de acilacion; en el que el reactivo de acilacion esta presente en una cantidad en el intervalo de 1,5 a 3,0 equivalentes molares; en presencia de una fuente de carbonilo; en un primer disolvente organico; a 40 una temperatura en el intervalo de aproximadamente temperatura ambiente a 40°C; para producir el compuesto correspondiente de formula (VI-S);**Fórmula** hacer reaccionar el compuesto de formula (VI-S) con un…

Moduladores de quinolinilo unidos a fenilo de ROR-GAMA-T.

(19/04/2017) Los compuestos de Fórmula 1: **Fórmula** en donde: R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo, y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con C(O)C alquilo, C(O)NH2, C(O)NHC alquilo, C(O)N(C alquilo)2, NHC(O)C…

Procesos para la preparación de compuestos útiles como inhibidores de sglt-2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/04/2017). Inventor/es: NOMURA, SUMIHIRO, WELLS, KENNETH, M., LI,XUN, BRANUM,SHAWN, MATSUMURA,YOSUKE. Clasificación: C07D407/04.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I - T) **Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: que comprende **Fórmula** hacer reaccionar un compuesto de fórmula (V-T), en la que PG1 es un grupo protector de oxígeno con un compuesto de fórmula (VII-T), en donde A1 es un haluro de acilo; en presencia de un primer ácido de Lewis; en un primer disolvente orgánico; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (X-T); **Fórmula**.

PDF original: ES-2626038_T3.pdf

Antagonistas de octahidro-ciclopentapirrolilo de CCR2.

(05/04/2017) Los compuestos de Fórmula I **Fórmula** en donde R1 es C alquiloOC alquilo, ciclohexilo, o tetrahidropiranilo, en el que dichos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: OC alquilo, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3; R2 es H, C(S)NHCH2CH(CH3)2, o C(S)NHCH3; R3 es**Fórmula** H, -CN, C alquilo, C alquiloNA1A2, C alquiloC(O)NA1A2, C cicloalquilo, oxetan-3-ilo, -(CH2)nPh-Raa, -C alquiloCO2C alquilo, 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, furilo, o 3-metilo 1,2,4 oxadiazol-5-ilo; en el que dicho 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, y el furilo…

Inhibidores de proteasoma para el tratamiento de cáncer.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(15/03/2017). Inventor/es: BAYSSAS, MARTINE, VAN DE VELDE,HELGI, DE COSTER,ROLAND. Clasificación: A61K31/00.

Bortezomib para su uso en un método para tratar cáncer en un paciente, que comprende la administración a dicho paciente de múltiples dosis de dicho bortezomib, en el que dichas dosis múltiples se administran al menos cuatro días a la semana durante al menos dos semanas.

PDF original: ES-2624644_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de moduladores de receptores H3 de histamina.

(08/03/2017) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I-E)**Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C10; m es 2 R2 se selecciona del grupo que consiste en-OCHR3R4 y -Z-Ar; R3 es hidrógeno y R4 es un cicloalquilo C3-C10 o anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo están insustituidos o sustituidos con alquilo C1-C4 o acetilo; alternativamente, R3 y R4 se toman junto con el carbono al que están anclados para formar un cicloalquilo C3- C10 o anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo están insustituidos o sustituidos con alquilo C1-C4 o acetilo; Z se selecciona del grupo que consiste…

Piridinas sustituidas con piperazin-1-il-trifluorometilo como antagonistas del receptor de la dopamina 2 de disociación rápida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/01/2017). Inventor/es: MACDONALD,GREGOR,JAMES, BARTOLOME-NEBREDA,JOSE MANUEL, VAN GOOL,Michiel Luc Maria . Clasificación: A61P25/00, A61K31/496, C07D213/74, C07D213/84.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que -A1≥A2- es -N≥CR1- o -CR1≥N-; R1 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquiloxi de C1-3 o alquilo de C1-3; R2 es fenilo; fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo de C1-3, hidroxialquilo de C1-3, mono- y polihaloalquilo de C1-3, alquiloxi de C1-3, alquil C1-3-oxialquilo de C1-3, aminocarbonilo, mono- y di(alquilo de C1-3)aminocarbonilo, amino, mono- y di(alquilo de C1- 3)amino; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquiloxi de C1-3, aril-alquil C1-3-oxi, mono- y di(alquilo de C1-3)amino, y aril-alquil C1-3-amino; tienilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y alquilo de C1-3; o un solvato del mismo o una sal del mismo.

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Procedimiento para la preparación de derivados de piperazinil y diazepanil benzamida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/01/2017). Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, SORGI, KIRK, L., PALMER, DAVID, LIU,JING, GRIMM,JEFFREY S. Clasificación: A61P25/00, C07D413/10, A61K31/5377, C07D241/04, A61K31/4965, C07D403/10, C07D401/10.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal, tautómero o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde que comprende**Fórmula** hacer reaccionar un compuesto de fórmula (Xa) con un compuesto de fórmula (XIa); en presencia de un agente de acoplamiento peptídico; en un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes orgánicos; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (Ia).

PDF original: ES-2620818_T3.pdf

Método para impedir la desactivación de catalizadores metálicos en procesos de polimerización catalítica.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(18/01/2017). Inventor/es: DE MEYER,KURT MARK ANTHONY. Clasificación: C09D5/16, A01N43/40, C08F2/44, C08F4/42.

Un método para impedir la desactivación de un catalizador metálico en un proceso de polimerización catalítica de aglutinantes poliméricos en el que están presentes biocidas de piritiona seleccionados de piritiona de zinc, piritiona de cobre y piritiona de sodio, caracterizado por la adición de una sal de Zn, Cu o Na adecuada seleccionada de sales de Zn, Cu o Na de ácidos grasos o sales de Zn, Cu o Na de beta-dicetonas; en el que la sal de Zn, Cu o Na se añade en una cantidad de al menos una relación en peso 3:1 de sal de Zn, Cu o Na con respecto a biocida de piritiona.

PDF original: ES-2621842_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de compuestos útiles como inhibidores de SGLT2.

(04/01/2017) Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula** donde el anillo A y el anillo B son uno de los siguientes: el anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo opcionalmente sustituido insaturado monocíclico heterocíclico, un anillo heterobicíclico opcionalmente sustituido insaturado fusionado o un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o el anillo A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo opcionalmente sustituido insaturado monocíclico heterocíclico, o un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido en el que Y está unido al anillo heterocíclico…

Combinaciones de fármacos que comprenden un inhibidor de DGAT y un agonista de PPAR.

(21/12/2016) Una combinación de un agonista de PPAR-α y un inhibidor de DGAT en la que el inhibidor de DGAT está seleccionado de un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -NRx-C(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRx-C(≥O)-; -S(≥O)p-; -C(≥S)-; -NRx-C(≥S)-; -Z-C(≥S)-; -Z-NRx-C(≥S)- ; -O-C(≥O)-; -C(≥O)-C(≥O)-; Z representa un radical divalente seleccionado de alcano C1-6-diílo, alqueno C2-6-díilo o alquino C2-6-díilo; en el que cada uno de dicho alcano C1-6-diílo, alqueno C2-6-díilo o alquino C2-6-díilo puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo o amino;…

Inhibidores de la C-FMS quinasa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(14/12/2016). Inventor/es: ILLIG, CARL, R., CHEN,Jinsheng, MEEGALLA,Sanath K, WALL,MARK J. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, C07D405/12, C07D409/14, A61P19/02, A61K31/33, C07D471/08, C07D493/08.

Compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** W es en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, Salquilo C , SOalquilo C , SO2alquilo C , -alquilo C , CO2Rd, CONReRf, ≡CRg o CN; en el que Rd es H o -alquilo C ; Re es H o -alquilo C ; Rf es H o -alquilo C ; y Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH; R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar independientemente sustituido con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquilo C , y alquilo C ; Z es H, F, Cl o CH3; J es CH o N; X es**Fórmula** en el que Rw es H, -alquilo C , -CO2alquilo C , -CONH2, -CONHalquilo C , -CON(alquilo C )2, o -COalquilo C.

PDF original: ES-2614754_T3.pdf

Procedimiento de sulfonilación usando fluoruro de nonafluorobutanosulfonilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(09/11/2016). Inventor/es: TELEHA, CHRISTOPHER, A., Stappers,Alfred,Elisabeth, KOLODZIEJCZYK,KRZYSZTOF, WEERTS,KOEN JOHAN HERMAN. Clasificación: C07D405/14, C07D309/30, C07F7/10.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (XX) **(Ver fórmula)** que comprende **(Ver fórmula)** hacer reaccionar el compuesto de fórmula (XXII) con NfsulfF (fluoruro de 1,1,1,2,2,3,3,4,4-nonafluoro-1- butanosulfonilo), en presencia de DBU; en un solvente orgánico; a una temperatura de 0º C a temperatura ambiente; 35 para producir el compuesto correspondiente de fórmula (XX).

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Antagonistas del receptor al mentol frío.

(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** Donde A es fenil, thienil, o C5-7cicloaquil; en tanto que cuando A es fenil, R2 es distinto a 2-cloro, 2-C1-4alcoxi, 4-C1-4alcoxi, 2-C1-4alcoxicarbonil o 4-20 C1-4alcoxicarbonil; o, cuando A es fenil, L es -N(R3)(CH2)n- y R1 y L están unidos a átomos adyacentes de carbono de fenil, R1 and R3 son tomados opcionalmente con los átomos a los cuales están unidos para formar dihidro-indol-1-il o dihidro-quinolin-1il; R1 es uno a tres sustituyentes seleccionados a partir del grupo consistente en hidrógeno, C1-4alquil, C1- 4alcoxi, fluoro, cloro e hidroxi; …

Novedosos derivados de pirido-piperazinona sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 es Ar1 o Ar2; R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquiloC3-7, 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, 3,4,5,6-tetrahidrotiopiranilo, piperidinilo, o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquiloxiC1-4 y NR7R8; Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquiloC1-4; L es un enlace covalente, 1,2-ciclopropanodiilo, -C(≥O)-alcanodiilC1-6-, alcanodiiloC1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en 3,4,5,6-tetrahidropiranilo,…

Triazolopiridazinas como moduladores de tirosina cinasas.

(02/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables, solvatos e isómeros estereoquímicos del mismo, en la que: R1 es heteroarilo mono o bicíclico o piridin-2-on-ilo, en el que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes Ra; en el que Ra es -NH2, halógeno, alcoxi, alquiléter, alquiltio, alquilsulfonilo, fenilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, -SO2NH2, alquilsulfonamida, alquilo, aminoalquilo, alquilamino, fenilo, heteroarilo, ciano, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, -CO2-alquilo, -C(O)-Rb, -alquil C -morfolinilo, -alquil C -piperidinilo, -alquil C -piperazinilo, -alquil C -N'-metilpiperazinilo, -alquil…

Fórmula para tratamientos de co-terapia de diabetes.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(26/10/2016). Inventor/es: FAURE,Anne, JANS,EUGEEN MARIA JOZEF, DELAET,URBAIN ALFONS CLEMENTINA, HEYNS,PHILIP ERNA HORTENTIA GILBERT, RAILKAR,ANIRUDDHA. Clasificación: A61K9/20.

Una composición farmacéutica en donde la composición farmacéutica es una pastilla bicapa que comprende (a) un recubrimiento de liberación prolongada que contiene clorhidrato de metformina y un excipiente de liberación controlada que comprende una mezcla de dos carbomeros; y (b) un recubrimiento de liberación inmediata que comprende una forma de hemihidrato cristalino de un compuesto de la fórmula (I-X) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2609791_T3.pdf

Derivados de quinolina antibacterianos.

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; n es un número entero igual 10 a 1 o 2; con la condición de que si n es 2 entonces ambos sustituyentes R5 están unidos al mismo átomo de carbono del resto de piperidina; R1 es hidrógeno, ciano, cianoalquiloC1-6, formilo, carboxilo, halo, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, polihaloalquiloC1-6, hidroxi, hidroxialquiloC1-6, alquiloxiC1-6, alquiloxiC1-6alquiloC1-6, alquiltioC1-6, alquiltioC1- 6alquiloC1-6, -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquilC1-6)amino, aminoalquiloC1-6, mono- o di(alquilC1- 6)aminoalquiloC1-6, alquilC1-6carbonilaminoalquiloC1-6,…

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