Inhibidores de factor XIa macrocíclicos condensados con heterociclos.

Un compuesto de Fórmula (Ia):

**(Ver fórmula)**

o un estereoisómero,

un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:

--- es un enlace opcional;

el anillo A se selecciona independientemente entre

**(Ver fórmula)**

R1 se selecciona independientemente entre H, F, OH y alquilo C1-4;

R2 se selecciona independientemente entre H, F y OH;

R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4,

haloalquilo C1-4, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(O)OR5, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con halógeno y heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-2 átomos de nitrógeno y opcionalmente sustituido con R1; siempre que en el anillo esté presente únicamente un grupo R3;

R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4 y CN;

R5 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4;

R6 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, CN, OCH3, CH3, C(O)CH3, CHF2, CCH3F2, CF3, OCHF2, NHC(O)alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y heterociclo de 5 miembros sustituido con R9;

R7 se selecciona independientemente entre H y F;

R8 se selecciona independientemente entre H, F, Cl y OCH3;

R9 se selecciona independientemente entre H, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo y halógeno; y

n, en cada caso, es un número entero seleccionado entre 1 y 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/013647.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., PINTO, DONALD, J., P., YANG, WU, WEXLER, RUTH, R., CORTE,JAMES,R, ZHU,YEHENG, SMITH II,Leon,M, FANG,Tianan, WANG,Yufeng, ORWAT,MICHAEL J, DILGER,ANDREW K, DE LUCCA,INDAWATI, PABBISETTY,KUMAR BALASHANMUGA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61P9/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D471/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2655540_T3.pdf

 

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