8 inventos, patentes y modelos de RUDOLPH, DALE, A.

Composición farmacéutica para administración oral que comprende un modulador de P2X7.

(18/12/2019) Una composición farmacéutica que comprende: (i) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto seleccionado del grupo que consiste de: 11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina; (6S,10R)-11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina; (6R,10S)-11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina; 11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-(4-fluorofenil)-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina; …

Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(08/05/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, C07D487/04, A61K31/53, A61K31/428, A61K31/4709, A61K31/5377, A61K31/498.

Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros Ra y sustituido en la posición orto con Rb; Ra es halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; Rb es triazol o pirimidina sustituido o no sustituido con halo o alquilo C1-4; R2 es un anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrógeno sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: halo, alquilo C1-4, CD3, D, alcoxi C1-4, ciclopropilo, morfolin-2-ilo, CO2alquilo C1-4, CO2H, CH2OH, C(O)N(alquilo C1-4)2, CF3, CN, OH, NO2, N(alquilo C1-4)2, fenilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y pirrolidin-1-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).

PDF original: ES-2735411_T3.pdf

Moduladores de P2X7.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P11/00, A61P25/00, C07D471/04, A61K31/519, A61P19/00.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de: 7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina; 7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina; 7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-N,N-dimetil-4-fenil-5 ,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina; 7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-N,N-dimetil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina; 7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina; 7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2-amina; y 7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina.

PDF original: ES-2666155_T3.pdf

Octahidropirrolo [3,4-c] pirroles disustituidos como moduladores de receptores de orexina.

(06/04/2016) Una entidad química que es un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** Donde: R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de: A) Un fenilo sustituido o no sustituido con 1 o 2 miembros Ra y sustituidos en la posición orto con Rb; Ra es seleccionado independientemente de un grupo que consiste de -H, halo,-C1-4alquilo, -C14alcoxi, y -NO2, donde 2 miembros Ra adyacentes podrían unirse para formar a un anillo aromático de 6 miembros; Rb es un miembro seleccionado del grupo que consiste de: a) halo, -C1-4alcoxi, -C1-4alquilo, -CF3, -OCF3, o -CN; b) un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene entre sus miembros a un oxígeno o a un azufre; c) un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene 1, 2 o 3 miembros nitrógenos, que contienen opcionalmente a un miembro oxígeno, sustituido o no sustituido con halo o -C1-4alquilo;…

Moduladores P2X7.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/01/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P17/06, A61P11/06, A61P25/00, A61P9/00, A61P29/00, A61P19/00, C07D498/18, A61K31/553, C07D487/18, C07D471/18, A61K31/4995.

Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** o un enantiómero o diastereómero del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: n es un número entero de 0 a 1; X es CH2 cuando n es 0, o X es CH2 u oxígeno cuando n es 1; R1 es fenilo o piridinilo, en donde el fenilo o piridinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno y alquilo; y R2 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo, en donde el fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes. independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo, hidroxi y alcoxi, en donde "alquilo" se refiere a un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono en la cadena, opcionalmente sustituido con átomos de halógeno.

PDF original: ES-2652648_T3.pdf

COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE SEROTONINA.

(08/05/2009) Un compuesto que tiene actividad moduladora del receptor de serotonina de fórmula (II):** ver fórmula** en al que m es 1 ó 2; p es 1 ó 2, con la condición de que cuando m es 1, p no sea 1; q es s 0 ó 1; r es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; R 3 es -alquilo C 1-4, alilo, propargilo o bencilo, cada uno opcionalmente sustituido con -alquilo C 1-3, -OH o halo; Ar es un anillo arilo o heteroarilo seleccionado el grupo que consiste en: #a) fenilo, opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido con R r o di-sustituido sobre carbonos adyacentes con -Oalquileno C 1-4O-, -(CH 2) 2-3NH-, -(CH 2) 1-2NH(CH 2)-, -(CH 2) 2-3N(alquil C 1-4)- o -(CH 2) 1-2N(alquil C 1-4) (CH2)-; R r se selecciona entre el grupo que consiste en -OH, -alquilo C1-6, -Oalquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -Oalquenilo C3-6, -alquinilo C2-6, -Oalquinilo C3-6, -CN, -NO2, -N(R y )R z (donde R y y R z…

ARILOXIALQUILAMINAS NO IMIDAZOLICAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: C07D211/22, C07D401/12, C07D211/58, C07D213/74, C07D239/34, C07D295/096, C07D207/335, C07D295/092, C07D295/205, C07D295/088, C07D215/06.

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DERIVADOS DE INDOLIZINA FENIL-SUSTITUIDOS Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3 DE LA HISTAMINA.

(01/09/2004) Un compuesto de fórmula (I)(C): en la que las líneas discontinuas están ambas presentes para formar dos dobles enlaces carbono-carbono, o están ambas ausentes, X1 es CR1, en el que R1 es H, alquilo C1-6, fenilo, ciano o fenil alquilo C1-6; uno de Q y X2 es C-Ar y el otro es CR3 o N, en el que R3 es H o alquilo C1-6; Ar es: cada uno de R5, R6, R7 y R8 se selecciona de manera independiente entre H, alquilo C1-3, halo, y alcoxi C1-3; uno de Ra, Rb, Rc, Rd y Re es WZ, y los otros se seleccionan de manera independiente entre H, alquilo C1-6, halo y alcoxi C1-6; W es -O-, alcoxi C1-6 o alquilamino C1-6; Z es un radical heterocíclico C2-8, y de manera opcional se incluyen en el anillo hasta 3 heteroátomos o porciones adicionales que se seleccionan…

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