Análogos de urea con puente sustituidos como moduladores de sirtuinas.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

o una de sus sales,

en donde:

m es 1 o 2;

n es 2 o 3;

p es de 0 a 4;

R1 se selecciona de un carbociclo y heterociclo, en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluoro-sustituido, -CºN, -Y, -X-C(=O)-Y, -X-O-Y, -X-OR4, -X-C(=O)-NR3R3, -X-NH-C(=O)-Y-NR3R3, -X-NH-C(=O)-O-Y, -X-NR3R3, =O, -NHS(= O)2-R3, -S(=O)2-R3, -S-R3, cicloalquilo (C3-C7), -C(=N)-NR3R3, -C(=N)-NH-X -NR3R3, -X-NH-C(=O)-Y, -C(=O)-NHX, -NH-X, fenilo, -O-fenilo, heterociclo saturado o insaturado de 3 a 6 miembros y -O-(heterociclo saturado de 5 a 6 miembros), en donde cualquier fenilo, heterociclo saturado o insaturado de 3 a 6 miembros y -O-(heterociclo saturado de 5 a 6 miembros) sustituyente de R1 está opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono sustituible con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -OR4, -X-O-Y, -CF3, -Y, -X-R3R3, -X-NH-C(=O)- Y-NR3R3, -X-NH-C(=O)-O-Y-(heterociclo o carbociclo saturado de 5 a 6 miembros), -X-C(=N)-NR3R3 y -S-Y y opcionalmente sustituido en cualquier átomo de nitrógeno sustituible con -Y, -C(=O)-Y, -C(=O)-O-Y, -C(=O)-OR4, -YC(= O)-Y-NR3R3, -Y-NH-C(=O)-O-Y, -Y-NH-C(=O)-OR4, -Y-NH2, -C(=O)-NH-Y o -C(=O)-carbociclo saturado de 3 a 5 miembros;

R2 se selecciona de un carbociclo y un heterociclo, en donde R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluoro-sustituido, _CºN, -Y, -X-OR4, -X-O-Y, -SO2-R3, -X-NR3R3, -NH-S(=O)2R3, -C(=O)-NR3R3, -C(=O)-Y, -C(=O)-O-Y, -SO2-Ry, -SO2-NH-Ry, -SO2-NR3R3, carbociclo o heterociclo saturado de 3 a 6 miembros y fenilo, en donde cualquier heterociclo saturado de 3 a 6 miembros sustituyente de R2 está opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -CF3, _Y, -X-O-Y, -NH-Y y -N(Y)2, y está opcionalmente sustituido en cualquier átomo de nitrógeno con uno o más sustituyentes seleccionados de -C(=O)-O-Y, -Y y -C(=O)-Y, cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, -C(=N)-NH2, -C(=O)-Y, -Y, -Y-NH-C(=O)-O-Y, -Y-NHC(= O)-OH, -Y-NH-C(=O)-CF3, -C(=O)-Y-heterociclo saturado de 3 a 5 miembros, -C(=O)-O-Y-(heterociclo saturado de 3 a 5 miembros), -C(=O)-CF3, -C(=O)-O-Y, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CF3, -S(=O)2-Y, -S(=O)2-OH;

dos R3 se consideran junto con el átomo de nitrógeno o carbono al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional independientemente seleccionado de N, S, S(=O), S(=O)2 y O, en donde el heterociclo formado por dos R3 está opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono con uno o más de OH, halógeno, Y, NH2, NH-Y, N(Y)2, O-Y, y opcionalmente sustituido en cualquier átomo de nitrógeno sustituible con C(=O)-O-Y, Y o C(=O)-Y;

cada R4 se selecciona independientemente de hidrógeno, Y, -CF3, -C(=O)-Y, -C(=O)-O-Y, -Y-C(=O)-Y o -Y-C(=O)-O-Y; R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, -OH, -OCF3, -O-Y, -O-C(=O)-Y, -O-C(=O)-O-Y, -O-C(=O)- NH-Y, -O-C(=O)-N(Y)2 , -O-C(=O)-heterociclo o carbociclo saturado o insaturado de 5 a 6 miembros, en donde solo uno de R5 y R6 es O-C(=O)-heterociclo o carbociclo saturado o insaturado de 5 a 6 miembros, y cuando R5 o R6 es O-C(=O)-heterociclo o carbociclo saturado o insaturado de 5 a 6 miembros está sustituido además con halógeno, -OH, Y, -O-Y, -OCF3 o -O-C(=O)-Y; o

R5 y R6 se pueden considerar junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar =O;

R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, -OH, -O-Y e Y;

R9 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -OCF3, -O-Y, Y, -O-C(=O)-Y, -NH-Y y -N(Y)2;

cada X es alquilo, alquenilo o alquinilo de cadena lineal o ramificada C0-C5; y

cada Y es alquilo, alquenilo o alquinilo de cadena lineal o ramificada C1-C5;

en donde cualquiera de Y o X está opcionalmente sustituido con uno o más de -OH, -alquilo C1-C4 de cadena lineal o ramificada, -alqueno C1-C4, -alquino C1-C4, -O-(alquilo C1-C4), -O-(alqueno C1-C4), -O-(alquino C1-C4), -C(=O)- alquilo-C1-C4 de cadena lineal o ramificada, -C(=O)-alqueno-C1-C4, -C(=O)-alquino-C1-C4, -C(=O)-O-alquilo-C1-C4 de cadena lineal o ramificada, -C(=O)-O-alqueno-C1-C4, -C(=O)-O-alquino-C1-C4, halógeno, -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2, -(alquilo C1-C3 de cadena lineal o ramificada)-NH-(=NH)-NH2, -NH(alquilo C1-C4 sustituido con alcoxi), -NH(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi), -N(alquilo C1-C4 sustituido con alcoxi)(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi), -N(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)2 o - N(alquilo C1-C4 sustituido con alcoxi)2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/037767.

Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 251 Little Falls Drive Wilmington, DE 19808 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SZCZEPANKIEWICZ, BRUCE, G., BLUM, CHARLES, A., PERNI,ROBERT B, CALDWELL,RICHARD DANA, NG,PUI YEE, DISCH,JEREMY S, FOX,RYAN MICHAEL, OALMANN,CHRISTOPHER, CASAUBON,REBECCA, WHITE,BRIAN H, KOPPETSCH,KARSTEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/551 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07D471/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2718550_T3.pdf

 

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