Análogos de piridonamorfinano y actividad biológica sobre los receptores opiodes.

Un compuesto de Fórmula I-A:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo,

donde:

R1a es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxi, o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R8a independientemente seleccionados; o -O-PG, donde PG es un grupo protector hidroxilo;

R2a es

(a) hidrógeno o carboxamido; o

(b) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, (cicloalquil)alquilo, (cicloalquenil)alquilo, (heterociclo)alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, (arilalcoxi)carbonilo, o (heteroarilalcoxi)carbonilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, alquilo, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R8a independientemente seleccionados;

R3a es hidrógeno, hidroxi, o halo; o alcoxi, alquilamino o dialquilamino, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R8a independientemente seleccionados;

es un enlace sencillo o un doble enlace;

R4 está ausente, es hidrógeno o alquilo;

Y es C(≥O) o COR4a; donde

R4a es hidrógeno o alquilo; con la condición de que

1) cuando R4 es hidrógeno o alquilo, entonces sea un enlace sencillo e Y es C(≥O); y

2) cuando R4 está ausente, entonces sea un doble enlace e Y es COR4a; Za sea -C(≥O)R5a, donde R5a se selecciona del grupo que consiste en

(a) OH;

(b) alcoxi opcionalmente sustituido;

(c) -NR6aR7a;

(d) arilo opcionalmente sustituido;

(e) heteroarilo opcionalmente sustituido;

(f) cicloalquilo opcionalmente sustituido;

(g) cicloalquenilo opcionalmente sustituido

(h) heterociclo opcionalmente sustituido;

(i) arilalquilo opcionalmente sustituido;

(j) heteroarilalquilo opcionalmente sustituido;

(k) (cicloalquil)alquilo opcionalmente sustituido;

(l) (cicloalquenil)alquilo opcionalmente sustituido; y

(m) (heterociclo)alquilo opcionalmente sustituido; donde dos átomos de carbono adyacentes de dichos anillos de cicloalquilo opcionalmente sustituido y los anillos cicloalquenilo opcionalmente sustituidos están opcionalmente condensados a un anillo de fenilo; y

donde

R6a es hidrógeno o alquilo;

R7a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, carboxialquilo opcionalmente sustituido,

(alcoxicarbonil)alquilo opcionalmente sustituido, (carboxamido)alquilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, (cicloalquil)alquilo, (cicloalquenil)alquilo, (heterociclo)alquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, donde dos átomos de carbono adyacentes de dichos anillos de cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente condensados a un anillo de fenilo; y donde dicho cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo, y dichas porciones de cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidas con 1, 2 o 3 grupos R8a independientemente seleccionados; o

R6a y R7a junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico opcionalmente; y cada R8a se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, alquilo, haloalquilo, ciano, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi y alcoxicarbonilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/002772.

Solicitante: PURDUE PHARMA LP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE STAMFORD FORUM 201 TRESSER BOULEVARD STAMFORD, CT 06901-3431 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YOUNGMAN, MARK, A., TAFESSE,LAYKEA, LOCKMAN,JEFFREY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D471/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2631197_T3.pdf

 

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