4,5,6,7-Tetrahidro-1H-pirazolo[4,3-c]piridinas sustituidas, su uso como medicamento, y preparaciones farmacéuticas que las comprenden.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula**

en la que

A ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros,

que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S,

en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O- y alquil (C1-C6)-S-, en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor;

X ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S,

en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-OC( O)- y alquil (C1-C6)-SO2-,

en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor;

R1 ≥ R5-C(≥O)- o alquil (C1-C6)-SO2-;

R2 ≥ H, alquilo (C1-C6)-, cicloalquilo (C3-C6)-;

R3 ≥ H, alquilo (C1-C4)-;

R4 ≥ H, alquilo (C1-C4)-;

o en la que R3 y R4 forman juntos un puente de alquileno (C2-C3);

R5 ≥ H, alquilo (C1-C6)-, cicloalquilo (C3-C6)-, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1- C6)-, HO-alquilo (C1-C6)-, cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6)-, arilo (C6-C10)-, aril (C6-C10)-alquilo (C1-C6)-, R7R6N-, heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-C6)-, heterociclo alifático,

en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor, y en el que el heterociclo alifático se selecciona del grupo de morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo y heterociclos alifáticos de 4 a 7 miembros que comprenden un átomo de oxígeno, y

en el que el heterociclo alifático puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo F, OH, alquil (C1-C6)-O- y alquilo (C1-C6)-, y

en el que los restos de heteroarilo son sistemas anulares de cinco o seis miembros, que comprenden 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, y

en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CF3, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O-CN, alquil (C1-C2)-SO2-; R6 ≥ H, alquilo (C1-C6)-, cicloalquilo (C3-C6)-,

en el que un átomo de hidrógeno del grupo alquilo puede estar reemplazado por un resto de OH o alquil (C1-C6)-O-, y

en el que uno o más átomos de hidrógeno del grupo alquilo pueden estar reemplazados por flúor;

R7 ≥ H, alquilo (C1-C6)-;

en el que uno o más átomos de hidrógeno del grupo alquilo pueden estar reemplazados por flúor, y/o de una forma estereoisomérica del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas, y/o sus sales farmacéuticamente aceptables, y

con la condición de que si R5 es metilo y R2, R3 y R4 son iguales a H y A es igual a 4-fluoro-fenilo, el resto de X no sea fenilo, 4-fluoro-fenilo, 4-cloro-fenilo, 4-metil-fenilo, 4-metoxi-fenilo, 4-acetoxifenilo, 2-cloro-fenilo, 3,4-diclorofenilo, y

con la condición de que si R5 es metilo y R2, R3 y R4 son iguales a H y X es un resto de fenilo, el resto de A no sea fenilo, 4-fluoro-fenilo, 4-cloro-fenilo, 4-metil-fenilo, 4-etiloxi-fenilo, 3-trifluorometil-fenilo, 2-tiofenilo o 4-metiltiofenilo, y con la condición de que si R5 es metilo y R2 es metilo y R3 y R4 son iguales a H y A es igual a 4-fluoro-fenilo, el resto de X no sea fenilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/066061.

Solicitante: SANOFI.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: BRENDEL, JOACHIM, HESSLER, GERHARD, WIRTH, KLAUS, PERNERSTORFER, JOSEF, LORENZ,Katrin , BIALY,LAURENT, STEINMEYER,KLAUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/439 A61K 31/00 […] › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61P9/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antiarrítmicos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/18 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2559450_T3.pdf

 

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