(04/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, halo, ciano, hidroxi, alcoxi de C1-C4, alquil C1-C4-tio, arilo o arilo sustituido con uno a cinco R6, que pueden ser iguales o diferentes, o heteroarilo o heteroarilo sustituido con uno a cinco R6, que pueden ser iguales o diferentes; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-C10, haloalquilo de C1-C4, alquenilo de C2-C10, haloalquenilo de C2-C4, alquinilo de C2-C10, haloalquinilo de C2-C4, cicloalquilo de C3-C10, cicloalquil C3-C10-alquilo de C1-C6-, alcoxi C1-C10-alquilo de C1-C6-, cianoalquilo de C1-C10-, alcoxiC1-C10-carbonilalquilo de C1-C6-, N-alquil C1-C3- aminocarbonil-alquilo de C1-C6-, N,N-di-(alquil…

(23/12/2015) Un compuesto de Fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 es hidrógeno o metilo, en la que dicho metilo está opcionalmente sustituido con uno a tres flúor; R2 es fenilo sustituido con uno a cinco R3; R3, en cada aparición, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquil C3-6-(CR4aR4b)m-, cicloalcoxi C3-6- (CR4aR4b)m-, cicloalquil C3-6-(CR4aR4b)m-O- o (heterocicloalquil de 4 a 6 miembros)-(CR4aR4b)m-; en la que dicho alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6-C1-6alquilo están, cada uno de ellos, opcionalmente…

(16/12/2015) Un compuesto de acuerdo con fórmula (IA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde L1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -G1a-G1b, -(CR1aR1b)q1-G1c; -(CR1aR1b)q1-A2, -N(Rb)C(O)Ra, o -N(Rb)(Rc); A2 es -C(O)Ra, -S(O)2Rd, -C(O)N(Rb)(Rc), -C(S)N(Rb)(Rc), -S(O)2N(Rb)(Rc),-C(≥NORf)Ra, -CN, -N(Rc)C(O)Ra, -N(Rc)C(O)ORd, -N(Rc)S(O)2Rd,-N(Rc)C(O)N(Rb)(Rc), -N(Rc)S(O)2N(Rb)(Rc), -N(Rb)(Rc), -O-Rj, o -O-C(O)(alquilo); Ra y Rc, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,-(CR1aR1b)q2-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q2-G1d; Rb, en cada aparición, es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo…

(25/11/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de trastornos inflamatorios oculares o enfermedades inflamatorias de la piel que tiene la Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**fórmula** en donde R1 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R2 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R3 es N o C-R7; R4 es N o C-R8; R5 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, o es arilo C6-10 sustituido o no sustituido; R6 es 2-benzofurano,…

(17/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde X es un átomo de nitrógeno; Y es un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo NH o un grupo N-alquilo(C1-C3); R1 es un grupo -C( ≥ A)-B, en donde A es NH o O y B es un grupo OR5 o un grupo NR5R6, en donde R5 y R6 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 insustituido o un grupo alquilo C1-C8 sustituido con al menos un grupo seleccionado de átomos de halógeno, grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, CN, nitro y amino. A y B pueden ser de forma alternativa independientemente átomos de nitrógeno y/o de oxígeno y pueden formar, con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo; R2 es un átomo de hidrógeno o…

(19/08/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es R2 o R2-NHC(O)-; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2 es un heteroarilo de 5 miembros que tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O, y S, o R2 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene uno o dos N, siendo dichos anillos heteroarilo de 5 y 6 miembros opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, oxo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2…

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que: B representa -S-; Z representa un enlace directo, -O-, -S-, -(CH2)n-N(Ra10 )- o -(CH2)n-NH-CO- en los que, en cada caso, el primer guión está unido al 5,5-biciclo requerido; n representa, en cada ocasión cuando se usa en el presente documento, 0, 1 o 2; M representa un enlace directo o alquileno C1-3; R1 representa -CO2H o una amida del mismo, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre A1), cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre B1 y B2, respectivamente), arilo o heteroarilo (estando…

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que: R1 representa: (i) arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre A1; o (ii) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre A2; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 representa arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre A3 y A4, respectivamente; cada A1, A2, A3 y A4 representa independientemente, cada vez que se utiliza en el presente documento: (i) Q1; (ii) alquilo C1-12 o heterocicloalquilo, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido…

(05/08/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que El anillo A es un grupo arilo de C6-14 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, o un grupo heterocíclico benzocondensado de 9 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, L es un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, una fórmula -NReCO- (en la que Re es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α), una fórmula -NReSO2- (en la que Re es un átomo de hidrógeno o un grupo…

(22/07/2015) Un compuesto representado por la fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo o halógeno, halógeno, hidrógeno, ciano, cicloalquilo de C3-C10, alquenilo de C2-C6, o alquinilo de C2-C6; en la que R2 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alcoxi de C1-C6, o arilo de C6-C10 opcionalmente sustituido con hidroxilo; en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en: hidroxilo; hidrógeno; alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, o hidroxietilamino; halógeno; alcoxi de C1-C6 opcionalmente sustituido con dimetilamino o morfolinilo; alquil C1-C6-fenilo, en el que los carbonos alifáticos están opcionalmente sustituidos con -NR51R52; ciano; nitro; amino; heterocicloalquilo…

(08/07/2015) Compuestos imidazo[2,1-b]tiazol sustituidos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 y R2, denotan independiente uno de otro, en cada caso un grupo hidrógeno; un grupo halógeno; -NO2; - CN; -NH2; -NHR5; -NR6R7; -NH-C(≥O)-R8; -C(≥O)-R9, -C(≥O)-NH2; -C(≥O)-NHR10; -C(≥O)-NR11R12; -C(≥O)- OR13; -(CH2)m-C(≥O)-OR14 con m ≥ 1, 2, 3, 4 o 5; -O-C(≥O)-R15; -(CH2)n-O-C(≥O)-R16 con n ≥ 1 , 2, 3, 4 o 5; - OR17; - (CH2)o-O-R18 con o ≥ 1 , 2, 3; 4 o 5; -SR19; -(CH2)p-S(≥O)t-R20 con p ≥ 1 , 2, 3, 4 o 5 y t ≥ 0, 1 o 2; -NH10 S(≥O)2-NR27R28; -S(≥O)2-NR29R30; -SF5; -(CH2)u-O- S(≥O)2-R31 con u ≥ 1, 2, 3, 4 o 5; -(CH2)v-O-S(≥O)2-O-R32 con v ≥ 1 , 2, 3, 4 o 5;…

(01/07/2015) Ligando de GABAA/BzR novedoso de fórmulas generales (I), (II) o (III) **Fórmula** en las que R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, haloalquilo que tiene 1-2 átomos de carbono, alcoxilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono en la cadena de alquilo, alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono y nitro, y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo que tiene de 1 a 2 átomos de carbono.

(17/06/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en donde R1 representa H, (CH2)nAr o (CH2)nHet, R1' representa H o A, R2 representa H, A, Hal, (CH2)nHet1, (CH2)nHet3, -C≡C-Ar, (CH2)nAr2, NHCONHAr, COA, COOH, COOA, COHet1, COAr2, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, S(O)mA, NHCOA, SO2NHA, SO2NA2, SO2NHHet1, SO2NHAr2 o R7 representa H, A, Ar o Het1, Ar representa fenilo no sustituido o mono-, di-, o tri- sustituido por Hal, A, OH, OA, CN, NO2, SO2A, COOH, COOA, NH2, NHA, NA2, NHCH2Ar1, CHO, COA, CHO, CONH2, CONHA, CONA2, Het, SO2NH2, SO2NHA, S(O)mA y/o NHCOA, Het representa un heterociclo aromático mononuclear o binuclear con 1 a 4 átomos de N, O y/o de S, el cual es no sustituido o puede ser mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, NH2, NHA, NA2, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, CONHAr,…

(17/06/2015) Un compuesto de Fórmula 2**Fórmula** en donde R2 es piridinilo, pirimidinilo o tiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno y alquilo de C1-C4; siempre que el compuesto no sea**Fórmula**

(17/06/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Estructural (III):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R3 se selecciona de hidrógeno, metoxipropilo, metoxiprop-1-inilo,**Fórmula**

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Q se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -CH2-, -CH(Ra)- y -C(Ra)2-, en donde Ra es alquilo C1-4 o halogenoalquilo C1-4; R1, si está presente, es independientemente un miembro seleccionado del grupo que consiste en halógeno, ≥O, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y halogenoalquilo C1-6; X1a, X1b y X1c se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en C(H), C(R2) y N, en el que al menos uno de X1a, X1b y X1c es C(H) o C(R2); en donde R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -ORb, -NRbRc, -SRb, -C(O)ORc, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)Rd, -S(O)2NRbRc, -Rd, halógeno, -CN y -NO2, en donde Rb y Rc se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste…

(03/06/2015) Compuesto que es de fórmula (I) o (II)**Fórmula** en las que el anillo A es uno cualquiera de los siguientes grupos o tautómeros de los mismos**Fórmula** en las que RX es halógeno o CF3; RZ es hidrógeno o halógeno; R1 es hidroxialquilo C3-7, imidazolilo o -RA-OC(O)-RB; RA es alquilo C1-7; RB es alquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7 o carboxialquilo C1-7; R2 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, metilpirazolilo o pirimidinilo; R3 es halógeno o piridinilo; R4 es piridinilo; R5 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, ciano, hidroxialquilo C1-7, oxoalquilo C1- 7, halógeno o metilpirazolilo; R6 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7,…

(22/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que El Anillo A 5 es un grupo arilo de C6-14 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α o un grupo heterocíclico benzo-condensado de 9 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, L es un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, -NRLCO- (en el que RL es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α), un grupo -NRLCOalquilo de…

(22/04/2015) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que Boc representa un grupo terc-butoxicarbonilo, procedimiento que comprende: [Etapa 1]: tratar un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** con trietilamina de 0,87 a 1,08 equivalentes molares estequiométricamente con respecto al compuesto en acetonitrilo; [Etapa 2]: después, añadir a la solución mixta de la [Etapa 1], un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que Boc es como se ha definido anteriormente, después añadir una amina terciaria adicional de 3,02 a 4,53 equivalentes molares estequiométricamente…

(22/04/2015) Un compuesto que tiene la fórmula general I:**Fórmula** en la que • X es S; • R1 está seleccionado del grupo que consiste en amino, acetamido, amino N-protegido, (mono- o di)alquilamino C1-7, (mono- o di)arilamino, (mono- o di)cicloalquilamino C3-10, (mono- o di)hidroxialquilamino C1-7, y (mono- o di)alquil C1-4-arilamino; • R2 está seleccionado del grupo que consiste en grupos heteroarilo y arilo; alquilo C1-7; cicloalquilo C3-10; haloalquilo C1-7; carboxialquilo C1-7; carboxiarilo; alcoxi C1-7; cicloalcoxi C3-10; ariloxi; arilalquiloxi; arilalquiltio; hidroxilamino; acilamino; tioacilamino; alcoxiamino; carbamoilo; tiocarbamoilo; sustituyentes aromáticos o heterocíclicos sustituidos con un separador alifático entre el anillo de tiazolo[5,4-d]pirimidina y el sustituyente aromático o heterocíclico, donde…

(22/04/2015) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que Boc representa un grupo terc-butoxicarbonilo, comprendiendo el procedimiento: [Etapa 1]: añadir una sal de amonio cuaternario y una sal de azida de metal a agua para preparar una solución acuosa de un complejo reactivo de azidificación que comprende sal de amonio cuaternario-sal de azida metálica y deshidratar subsiguientemente la solución acuosa usando un disolvente hidrocarburo aromático, para formar una solución mezclada del complejo reactivo de azidificación que comprende sal de amonio cuaternario-sal de azida metálica y el disolvente hidrocarburo aromático con un contenido en agua del 0,2…

(08/04/2015) Compuesto seleccionado de la fórmula I:**Fórmula** y sus estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 se selecciona de entre:**Fórmula** en las que la línea ondulada indica el sitio de unión; R4 se selecciona de entre OH, CN, NRbRc, cicloalquilo C3-C6 sustituido opcionalmente con alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C4 y alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con OH u O-alquilo C1-C4; R2 es H, CH3 o CF3; el anillo B se selecciona de entre fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno y heterociclilo de 8 a 11 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno; R3 se selecciona independientemente de entre H, -Ra, -ORb, -SRb, -NRbRc, halo, ciano,…

(01/04/2015) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A representa un grupo:**Fórmula** - n representa 1 ó 2; - m representa 0 ó 1; - Y representa un átomo de carbono, nitrógeno, azufre o de oxígeno o un enlace sencillo o doble; - X, X1 y X2 representan un átomo de carbono, nitrógeno, azufre o de oxígeno, entendiéndose que al menos uno de los X, X1, X2 es diferente de un átomo de carbono; - R y R1 situados en cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), un radical perfluoroalquilo, trifluorometoxi, un ciano, un grupo COOH, COOalquilo, CONR5R6 o NHCOR5; o R1 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula** siendo inalterada la definición de R; - R3 y R4, situados en cualquiera de las posiciones…

(11/03/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: A es -(CR9R10)n- y n es 1, 2 ó 3 y R9 y R10 en cada aparición están seleccionados independientemente de H o alquilo (C1-C6) sin sustituir o haloalquilo (C1-C6); R1 en cada aparición está seleccionado independientemente de H, halógeno, CN, NO2, NR11R12, COR13, CO2R13, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-haloalcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), a l quil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), alquil (C1-C6)-arilo (C6-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo (C2-C9), heteroarilo (C5-C9) y alquil (C1-C6)- heteroarilo (C5-C9), y W es 0, 1, 2 ó 3, en el que cualquiera de los anteriores, excepto H, halógeno, CN y NO2, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; R2 está seleccionado…

(11/03/2015) Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener…

(25/02/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Estructural (III):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: R es -H o -CH3; R1 es un grupo (morfolino sustituido o no sustituido)metilo o un grupo 1,2,4-triazolilmetilo sustituido o no sustituido; R2 es -H o -CH3; y R3 es un grupo piridilo no sustituido.

(18/02/2015) Un compuesto seleccionado de la Fórmula**Fórmula** y sus sales, donde: L es O, S, C(≥O) ó CHR14; Y es N ó CR4; Z es N ó CR3, donde al menos uno de G o Z no es N; G es N ó CR11; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula**Fórmula** D1 es S, O ó N; D2 es N ó CR12; D3 es S, O ó CR13; R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado, donde dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6,…