40 inventos, patentes y modelos de ROGERS-EVANS, MARK

Derivados de purina como agonistas del receptor CB2.

(11/09/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A es CH2, CH2CH2, CH2CO o está ausente; R1 es terc-butilo, terc-butilamino, 2,2-dimetilpropiloxi o halógeno; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido, tiazolidinilo, alquilpiperazinilo, 2-oxa-7-azaespiro[3.4]octilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo, azetidinilo, azetidinilo sustituido, 2,2-dioxo-2λ6-tia-6-azaespiro[3.3]heptilo o halo-5-azaespiro[2.4]heptilo, en la que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo, hidroxialquilo, ciano, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi y haloalquilo y en la que azetidinilo sustituido es azetidinilo…

Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.

(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de 2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; 2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; …

Derivados de piridina novedosos.

(14/03/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alquilsulfonilo o alquilsulfinilo; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloazetidinilo o cicloalquiloxi; R3 es -C(R4R5)-C(R6R7)-C(O)-R8; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo, tetrahidropiranilo, haloalquilo y halofenilo; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo, oxetanilo, tietanilo, 1,1- dioxo-1λ6-tietanilo, azetidinilo, haloazetidinilo, 2-oxa-espiro[3.3]heptilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxopirrolidinilo, 1,1-dioxo-1λ6-isotiazolidinilo,…

Derivados de piridina novedosos.

(03/01/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que A es A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 o A8 **(Ver fórmula)** R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, 6-oxa-1-aza-espiro[3.3]heptilo o alquilsulfonilo; R3 es -OR8, pirrolidinilo, halopirrolidinilo, hidroxipirrolidinilo, morfolinilo, cicloalquilsulfonilo, alcoxiazetidinilo, 2- oxa-6-aza-espiro[3.3]heptilo o 2-oxa-7-azaespiro[3.4]heptilo; R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, hidroxicicloalquilo, alquilcicloalquilo, aminocarbonilcicloalquilo, fenilo, fenilalquilo, alquiloxetanilo, azetidinilo o aminooxetanilo; R5 es hidrógeno, alquilo o alquiloxadiazolilo; …

Piridina-2-amidas útiles como agonistas de cb2.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, halofenilalquilo, oxetaniloxi, haloalcoxi, halofenilalcoxi o alquiloxetanilalcoxi; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, halopirrolidinilo, cicloalquenilo, halocicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo y el otro es-(CR5R6)-(CR7R8)n-R9; o R3 y R,4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxo-5-aza-espiro[3.4]octilo, haloazetidinilo o halopirrolidinilo; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilsulfonilalquilo, fenilalcoxialquilo, hidroxialquilo, haloazetidinilalquilo, haloazetidinilcarbonilo, 2-oxa-6-azaespiro[3,3]heptanilcarbonilo, alquilaminocarbonilo,…

Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilalcoxi, halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi o halógeno; R2 es alquilo, pirrolidinilo, cicloalquilo, haloazetidinilo, haloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalquiloxi, halocicloalquilo, hidroxicicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o hidroxialquilo y el otro es alquilo, alquiloxialquilo, (haloazetidinilo)(cicloalquiloxi)piridinilcarboniloxialquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxialquilo, fenilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo,…

Compuestos de 2,7-diazaespiro[3.5]nonano.

(25/01/2017) Un compuesto de fórmula (I) o un estereoisómero, enantiómero, racémico, o tautómero del mismo,**Fórmula** en la que, n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 o 3; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, haloalquilo C1-6, y haloalquiloxi C1-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en arilo C6-12, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12, halo, hidroxilo, -OR18, -SR19, haloalquilo C1-6, haloalquiloxi C1-6, amino, -NR20R21, y ciano; en la que dicho arilo C6-12, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, o aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12 pueden estar sin sustituir o sustituidos…

Derivados de pirazina como agonistas receptores de CB2.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(18/01/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P27/00, A61P9/00, A61P29/00, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D413/06, A61K31/497, C07D403/06, C07D403/04, A61K31/4965.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es cicloalquilalcoxi o haloalcoxi; R2 es cicloalquilo o haloazetidinilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, alcoxialquilo y alcoxicarbonilalquilo; o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, en el que el heterociclilo es el pirrolidinilo, morfolinilo, oxomorfolinilo, 2-oxo-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, 7-oxa-4- azaespiro-[2.5]octilo, piperazinilo, 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octilo, piperidinilo, tiomorfolinilo o 5- azaespiro[2.4]heptilo, y en el que el heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces con sustituyentes seleccionados con independencia entre alquilo, halógeno, aminocarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbamoílo, alquilcarboniloxi e hidroxilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2621958_T3.pdf

Nuevos derivados de pirazina.

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es halofenilo o cicloalquilalcoxi; R2 es cicloalquilo, azetidinilo o difluorazetidinilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es -(CR5R6)-R7 o -A-R7; o R2 es cicloalquilo y R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo o piperidinilamina; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilalquilo y halofenilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo u oxetanilo; R7 es ciano, carboxi, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-amino-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-alcoxi-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, tiazolilo, alquiltiazolilo, piridinilo,…

Piridin-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(25/05/2016) Un compuesto seleccionado entre 2-metil-2-(5-metil-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)picolinamido)propanoato de metilo; éster metílico del ácido 2-[(6-ciclohexil-piridin-2-carbonil)-amino]-2-metil-propiónico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2- carboxílico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(1H-pirazol-3-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; ((S)-1-hidroximetil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-carboxílico; (6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-il)-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona; …

Derivados de tetrazolona.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es n-propilo, iso-butilo, ciclopropilo, 3-fluorofenilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 2-(trifluorometil)fenilo, 3-(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 1-metilindolilo o 3-bromofenilo; R2 es -C(O)NR3R4 o R5; uno de R3 y R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxialquilo y el otro es -(CH2)n-R6; o R3 y R4, junto con el…

Derivados de piperazina tiazol útiles en el tratamiento de tauopatías tales como la enfermedad de Alzheimer.

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula IA o una sal farmacéuticamente activa del mismo, una forma estereoisomérica, que incluye un diastereoisómero o enantiómero individual del compuesto de fórmula (IA) así como una mezcla racémica o no racémica de los mismos;**Fórmula** donde G1 es alquilo inferior; alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; tetrahidropiran-4-ilo; fenetilo; fenetilo sustituido por uno o más halógenos; fenoximetilo; fenoximetilo sustituido por uno o más halógenos; benciloxietilo; benciloxi-etilo sustituido por uno o más halógenos; o es -NR2R3; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es alquilo inferior, tetrahidropiran-4-il-CH2-cicloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; o R2 y R3 forman conjuntamente con el átomo N al que están…

Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como agonistas del receptor CB2.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(09/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/00, A61P9/00, A61P29/00, A61K31/519, C07D519/00.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A es CH2 o está ausente; R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo o pirrolidinilo sustituido, en los que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo y alquilcarboniloxi; y R3 es halofenilo, alquilsulfonilfenilo, haloalquilfenilo, halopiridinilo, alquiloxadiazolilo, alquiltriazolilo, alquiltetrazolilo, oxolanilo, cicloalquiltetrazolilo o haloalquil-1H-pirazolilo; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2635632_T3.pdf

Derivados de pirazol novedosos.

(13/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A1 es -CH- o nitrógeno; A2 es -CH- o nitrógeno; A3 es -(CH2)n- o -CH2C(O)-; R1 es alquilo, cicloalquilo, alcoxi o halógeno; R2 es alcoxi, pirrolidinilo sustituido o dihidropirrolilo sustituido, en el que pirrolidinilo sustituido y dihidropirrolilo sustituido son pirrolidinilo y dihidropirrolilo sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo y alquilfurazanilalcoxi; R3 es fenilo, fenilo sustituido, furazanilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, dioxotietanilo, tetrahidrofuranilo, tetrazolilo sustituido o triazolilo sustituido, en el que fenilo sustituido, piridinilo sustituido…

Uso de 1,4 tiazepinas/sulfonas como inhibidores de BACE1 y/o BACE2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/12/2015). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/16, A61P3/10, C07D417/12, C07D513/04, A61K31/554.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que R1 se selecciona del grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) halógeno, y iii) alquilo C1-6; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) alquilo C1-6, y iii) halógeno-alquilo C1-6; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, y ii) alquilo C1-6; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, y ii) alquilo C1-6; R5 es heteroarilo no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en i) alquilo C1-6, ii) halógeno, iii) alcoxi C1-6, y iv) halógeno-alquilo C1-6, R6 es hidrógeno; R7 es hidrógeno; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno; o R6 y R8 juntos forma un heterociclilo de 5-6 miembros, X se selecciona entre el grupo que consiste en i)-S, y ii)-SO2; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2554663_T3.pdf

Nuevos derivados de [1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidina como agonistas del receptor 2 de canabinoides.

(13/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: A es alquileno, hidroxialquileno, -CH2C(O)-, -C(O)-, -SO2- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxi, fenilo, halofenilo, alcoxifenilo, haloalquilfenilo, haloalcoxifenilo, cianofenilo, hidroxialcoxifenilo, alquilsulfonilfenilo, alquilsulfonilaminofenilo, (halo)(haloalquil)fenilo, (halo)(alcoxi)fenilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, amino, heterociclilo, alquilheterociclilo, hidroxiheterociclilo, alquilheterociclilo, heteroarilo, haloheteroarilo, alquilheteroarilo, (alquil)(alquilsulfonil)heteroarilo, (halo)(alquilamino)heteroarilo, haloalquilheteroarilo, cicloalquilheteroarilo o nitro-benzo[1,2,5]oxadiazolil-aminoheteroarilo, dicho heterociclilo es un anillo carbocíclico…

Derivados de piridazinona sustituida por heteroarilo.

(15/10/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo que puede estar opc 5 ionalmente sustituido de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alquilo C1-7, fluor-alcoxi C1-7, (alquilo C1-7)-SO2, fluor-(alquilo C1-7)-SO2, halógeno, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, ciano, NO2, morfolinilo, NH2-SO2, N(H,alquilo C1-7)-SO2, N(alquilo C1-7)2-SO2, pirrolidinil-SO2, piperidinil-SO2, morfolinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-C(O)O, CO-alquilo C1-7, CONH2, CON(H,alquilo C1-7), CON(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-CO-NH, (alquilo C1-7)-CO-N-(alquilo C1-7), NH2-CO-alquilo C1-7, NH(alquilo C1-7)-CO-alquilo C1- 7, N(alquilo C1-7)2-CO-alquilo C1-7, NH2, N(H,alquilo C1-7), N(alquilo C1-7)2, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)- alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2-alquilo…

Compuestos 2,5,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-3-ilamina o 2,3,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-5-ilamina.

(21/05/2014) Compuestos de fórmula en los que A es O y B es -CR8R9-; o B es O y A es - CR8R9; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R5 es alquilo-C1-7 o cicloalquilo-C3-7; o R3 y R5 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo; R6a,…

Derivados de piridazinona.

(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que R1 es arilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientementeentre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, hidroxi-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7,alquil-C1-7-SO2, fluoro-alquil-C1-7-SO2, halógeno, alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7, ciano, NO2, alquil-C1-7-SO, morfolinilo,NH2-SO2, N(H,alquil-C1-7)-SO2, N(alquil-C1-7)2-SO2, piperidinil-SO2, pirrolidinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo-C1-7, COO-fluoro-alquilo-C1-7, alquil-C1-7-C(O)O, CO-alquilo-C1-7, CONH2, CON(H,alquil-C1-7), CON(alquil-C1-7)2,alquil-C1-7-CO-NH, alquil-C1-7-CON(alquil-C1-7), NH2, N(H,alquil-C1-7), N(alquil-C1-7)2,…

Espiro-5,6-dihidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulenos.

(03/10/2012) El compuesto de la fórmula general (I) en la que X-Y es C(RaRb)-O, en el que Ra y Rb en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(RcRd)-S(O)p, en el que Rc y Rd en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(O)O, CH2OCH2, CH2CH2O, Z es CH o N; R1 es halógeno, ciano, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -(CH2)q-Re, en el que Re es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituidopor uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, en el que alquilo C1-12 está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxiC1-12, -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo…

Pirrolidin-3-ilmetilaminas, como antagonistas de orexina.

(09/05/2012) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** (R1)n-Hetaril- Fórmula 1 de la página 1 en donde, R1, es halógeno; R2, es halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido porhalógeno, ó es fenilo; Hetaril(o) es (Copiar grupo de figuras 2 óX, es O ó S; Ar, es arilo ó heteroarilo; n, es 0, 1 ó 2; m, es 0, 1 ó 2; o a sales de adición de ácidos, farmacéuticamente aceptables, enantiómeros químicamente puros, racematos omezclas de diastómeros.

DERIVADOS DE ESPIROPIPERIDINA-GLICINAMIDA.

(13/03/2012) Un compuesto de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que X e Y se eligen entre las combinaciones siguientes: X es CH2 e Y es O, o X es C=O e Y es O, o X es O e Y es CH2, o X es NR7 e Y es C=O, o X es NR7 e Y es CH2, o X-Y es –C=C-, o X-Y es –CH2CH2-, o X es O e Y es C=O; R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; R5 y R5' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 y R6' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -C (O) O-alquilo C1-6 o -C (O) O-alquenilo C2-6; R8, R8', R9, R9' y R10 con independencia entre sí se eligen entre: hidrógeno, halógeno, alquilo…

DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ANSIEDAD Y TRASTORNOS DEPRESIVOS POR ANTAGONISMO DEL RECEPTOR DE LA V1A.

(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es CH2 e Y es C=O, o X es O e Y es C=O, o X-Y es N=N; R1 es H, alquilo C1-12, opcionalmente sustituido por CN u OH, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii con independencia entre sí son H, metilo, o etilo; en el que m es un número de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son con independencia entre sí: hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, o -C(O)-alquilo C1-6, -(CRiiiRiv)n-C(O)Rd, en el que Riii y Riv con independencia entre sí son H, metilo…

INDOLES.

(10/01/2012) El compuesto de la fórmula (I) en la que X es C=O e Y es NR7, o X es CH2 e Y es O, o X es CH2 e Y es CH2; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano; R3 es hidrógeno, halógeno,…

DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA.

(12/12/2011) Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es O e Y es CH2, o X es O e Y es C=O, o X es C=O e Y es NR6, o X-Y es CH=CH, o 10 X-Y es CH2-CH2, o X es C=O e Y es O, o X es CH2 e Y es NR6, o X es CH2 e Y es O; A se elige entre el grupo formado por R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por OH, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido por OH, o halo-alcoxi C1-6; R5 y R5'' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R8 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6,…

DERIVADOS DE PIPERIDINA-SULFONAMIDA.

(02/11/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 son con independencia entre sí arilo o heteroarilo; R1 y R2 son con independencia entre sí hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por halógeno o ciano; m es el número 0, 1, 2 ó 3; n es el número 1 ó 2; o a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables; con la condición de que el compuesto no se elija entre el grupo formado por: [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, 20 [2-(4-etoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona,…

HETEROCICLOS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(05/10/2011) Un compuesto de la fórmula en la que R1/R2 son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 con independencia del número de sustituyentes es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; **Fórmula** hetarilo es un anillo heteroaromático que tiene uno o dos ciclos, está conectado a los átomos de carbono del resto piperidina y se elige entre el grupo formado por **Fórmula** y o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, los enantiómeros ópticamente puros, los racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

SULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(14/09/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que R1, R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, n es 1 o 2 o las sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos

MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(17/06/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, -(CH2)o-Oalquilo C1-C4, -(CH2)o-N-(alquilo C1-C4)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)pheteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C4 o alcoxi C1-C4 sustituido por…

DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-AZAESPIRO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE LA VASOPRESINA.

(21/03/2011) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I): alquilo C1-6, R 2 A N R 1 O R 3 arilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones o sulfonilarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, -(CH2)m-R a , en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, -(CH2)n-(CO)-R b o -(CH2)n-(SO2)-R b , en los que R b es: alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -(CH2)m-NR iii R iv , NR i R ii , cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, o R 1 y R 3 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterocicloalquilo de…

DERIVADOS DE AZASPIRO.

(14/02/2011) Un compuesto con la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**en el que U es O y V es CH2, o U es O y V es C=O, o U es CH2 y V es O, o U-V es -CH=CH-, o U-V es -CH2-CH2-, o U es CH2, V es NR7; o 10 U es C=O y V es NR7, o U es C=O y V es O; una o dos de las variables W, X, Y y Z son nitrógeno, siendo el resto de las variables CR8; R1 es H, alquilo-C1-12, opcionalmente sustituido con CN u OH, haloalquilo-C1-6, alquenilo-C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii son independientemente el uno del otro H, metilo, o etilo; en el que m es de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, que están opcionalmente sustituidos con uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo-C1-6, -S(O)2-alquilo-C1-6,…

INDOLES QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR V1A.

(15/09/2010) Un compuesto de la fórmula general (I)

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