Sales del éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/12/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P9/00, A61K31/4184, C07D235/14.
Una sal cristalina del compuesto éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metilamino}- etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico; en la que dicha sal cristalina consiste en:
* 1 equivalente de éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5- fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico;
* un componente ácido que consiste en 1 a 2 equivalentes de un ácido seleccionado entre el grupo que consiste en ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido metanosulfónico, ácido paratoluenosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido naftaleno-1,5-disulfónico, ácido naftaleno-2-sulfónico y ácido etanosulfónico; y
* de 0 a 5 equivalentes de agua.
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Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heteroarilo o arilo, grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o trisustituidos, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), hidroxi, halógeno y fenoxi;
R2 representa
• heterociclilo, que está sin sustituir, mono- o di-sustituido, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C4), alquilcarbonilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4) y halógeno;
• heterocicliloxi;
• cicloalquilo (C3-C6), que está sin sustituir…
Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno y R2 representa hidroxi; hidroxi-alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); -NHR11; -N(CH3)2; -CN; - CONH2; alcoxi (C1-C4)-carbonilo; alquilamino (C1-C4)-carbonilo; arilo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido con fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o heteroarilo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido con alquilo (C1- C4), fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o
R1 representa alquilo (C1-C3) o hidroxi-alquilo (C1-C3) y R2 representa hidrógeno;
R3 representa hidrógeno o flúor;
R4 representa hidrógeno o flúor;
R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o halógeno;
R6 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-carbonilo, hidroxi-alquil (C1-C4), hidroxialcoxi…
Derivados de amidas heterocíclicas como antagonistas de receptores p2x7.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1 o 2;
uno de X e Y representa -N- o -N(O)- y el otro representa -N- o -C(R6)-;
R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2), deuteroalquilo (C1-C2), hidroxi-metilo o heterociclil-metilo; o
R1 y R2 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros; y
R3 representa un arilo, un ariloxi, un arilalquilo (C1-C2), un heteroarilo o un grupo heteroariloxi, grupos que están en el resto aromático independientemente mono-,di-, tri-, o tetra-sustituidos, en en los que los sustituyentes se seleccionan forma independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3), hidroxi alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3),…
6-(3-Aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il)-2-fenil-pirimidinas como antagonistas del receptor de ADP.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa fenilo que está no sustituido o mono, di o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4) y fluoroalquilo (C1-C3);
Z representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, ciclopropilmetilo, hidroxi-alquilo (C1-C3), carboxialquilo (C1-C3), ciano-alquilo (C1-C3), P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-il-alquilo (C1-C3) o bencilo;
R2 representa ciano, -COO-, -CONH2, -COOR3, hidroxi-alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), carboxi10 alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-ilo o -N-R5;
con la condición que, si R2 representa -COOR3, Z representa carboxi-alquilo (C1-C3) o P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3);
Ra representa hidrógeno o metilo;
R3 representa alquilo (C1-C4);
R4 representa alcoxi…
Derivados amida heterocíclicos como antagonistas del receptor P2X7.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/12/2015). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: C07D417/14, C07D513/04, C07D277/64, C07D277/66.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1, 2 o 3;
X representa -O- o -CH2-;
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2) o hidroxialquilo (C1-C2);
R2 representa hidrógeno y R3 representa heterociclilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 5 a 7 miembros que está no sustituido o mono- o di-sustituido con fluoro; y
R4 representa hidrógeno o heteroarilo que está no sustituido o mono- o di-sustituido con alquilo (C1-C4),
fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2616883_T3.pdf
Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/12/2015). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: C07D277/82, C07D513/04, C07D277/68, C07D277/64, C07D277/66, C07D277/60.
Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1, 2 o 3;
m representa 0, 1 o 2;
p representa 0, 1 o 2;
X representa -O- o -CH2-;
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2) o hidroxi-alquilo (C1-C2) y R2 representa hidrógeno o halógeno; o R1 y R2 representan juntos un grupo -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;
cada R3 representa independientemente alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), ciano, halógeno o fenoxi;
R4 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), amino, halógeno o fenilo; y
R5 representa hidrógeno o metilo;
o una sal de tal compuesto.
PDF original: ES-2616114_T3.pdf
Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.
(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1 o 2;
X representa -N- o -N(O)-;
R1 representa hidrógeno o halógeno;
R2 representa hidrógeno o metilo; y
R3 representa
* aril-alquilo (C1-C3), que en la parte alquilo está opcionalmente monosustituido con hidroxi o heterociclilo; y que en la parte arilo está mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1- C2)-alquilo (C1-C2),…
Derivados de tiazol y su uso como antagonistas del receptor P2Y12.
(09/04/2014) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
R1 representa alcoxi (C1-C6);
Y representa un enlace y Z representa hidrógeno; o
Y representa alcandiilo (C1-C3) y Z representa hidrógeno, hidroxi, -COOH, -COOR5, -P(O)(OH)2, -P(O)(OR6)2, - P(O)(NHR7)2 o fenilo, en la que el fenilo es sustituido con -P(O)(OH)2 o -P(O)(OR8)2;
W representa un grupo seleccionado de **Fórmula**
Derivados de 2-fenil-piridina sustituidos.
(02/04/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1representa fenilo opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con sustituyentes independientemente seleccionados cada uno del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi;
W representa un enlace y R2 representa alquilo (C1-C4), cicloalquilo, arilo o heteroarilo; o
W representa -O- y R2 representa alquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C4) o heterociclilo; o
W representa -NR3-, R2 10 representa alquilo (C1-C4), carboxialquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C4), heterociclilo, cicloalquilo, arilo o aralquilo y R3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); o
W…
Derivados de acido fosfonico y su uso como antagonista del receptor P2Y12.
(27/06/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
R1 representa fenilo, en el que el fenilo no está substituido o está substituido 1 a 3 veces (preferentemente nosubstituido o substituido una o dos veces, más preferentemente no substituido o substituido una vez y máspreferentemente no substituido) con substituyentes cada uno seleccionado de manera independiente del grupoque consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi;
W representa un enlace, y R2 representa alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo; oW representa -O- y R2 representa alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo o heterociclilo; o
W representa -NR3-, R2 representa alquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo,heterociclilo, cicloalquilo,…