137 patentes, modelos y diseños de ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.

Composiciones terapéuticas que contienen macitentan.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(25/10/2017). Inventor/es: CLOZEL, MARTINE. Clasificación: A61K31/506, A61P9/00, A61K45/06, A61K31/343, A61K31/4965, A61K31/5575, A61K31/5578.

Un producto que contiene macitentan o una sal farmacéuticamente aceptable de este compuesto, en combinación con al menos un compuesto que tenga propiedades de agonista del receptor de prostaciclina (IP), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el cual el compuesto que tiene propiedades de agonista del receptor de prostaciclina (IP) es seleccionado de entre treprostinil y sus sales farmacéuticamente aceptables, epoprostenol y sus sales farmacéuticamente aceptables, iloprost y sus sales farmacéuticamente aceptables, beraprost y sus sales farmacéuticamente aceptables, 2-{4-[(5,6-difenilpirazin-2-il)(isopropil)amino]butoxi}-N- (metilsulfonil)acetamida y sus sales farmacéuticamente aceptables, y ácido {4-[(5,6-difenilpirazin-2- il)(isopropil)amino]butoxi}acético y sus sales farmacéuticamente aceptables.

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Antibióticos de oxazolidinona.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (IN)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W y X representa o representan N y los restantes cada uno representa CH, o, en el caso de X, representa CRa; Ra representa hidrógeno o halógeno; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); A representa N; • B representa N; D representa un enlace; E representa CH2 o *-COCH2- en el que el asterisco indica el enlace que está unido a B; R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H; y m y n cada uno representa el número entero 1; o • B representa C(OH), D representa un enlace, E representa CH2, R2, R3, R4 y R5 cada uno…

Sales del éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/12/2016). Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, VON RAUMER,MARKUS, RENNEBERG,DORTE, ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, COMBES,STÉPHANIE, REICHENBAECHER,KATHARINA. Clasificación: A61P9/00, A61K31/4184, C07D235/14.

Una sal cristalina del compuesto éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metilamino}- etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico; en la que dicha sal cristalina consiste en: * 1 equivalente de éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5- fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico; * un componente ácido que consiste en 1 a 2 equivalentes de un ácido seleccionado entre el grupo que consiste en ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido metanosulfónico, ácido paratoluenosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido naftaleno-1,5-disulfónico, ácido naftaleno-2-sulfónico y ácido etanosulfónico; y * de 0 a 5 equivalentes de agua.

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Derivados de bencimidazol-prolina.

(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que Ar1 representa • fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente mono-, di- o tri-sustituido; en el que • uno de dichos sustituyentes está unido en una posición orto al punto de unión de Ar1 al resto de la molécula; en la que dicho sustituyente es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de manera independiente…

Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.

(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo o arilo, grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o trisustituidos, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), hidroxi, halógeno y fenoxi; R2 representa • heterociclilo, que está sin sustituir, mono- o di-sustituido, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C4), alquilcarbonilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4) y halógeno; • heterocicliloxi; • cicloalquilo (C3-C6), que está sin sustituir…

Régimen de dosificación para un agonista selectivo del receptor de S1P1.

(30/11/2016) (R)-5-[3-cloro-4-(2,3-dihidroxi-propoxi)-benc[Z]iliden]-2-([Z]-propilimino)-3-o-tolil-tiazolidin-4-ona (Compuesto 1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de enfermedades o trastornos seleccionados del grupo que consiste en rechazo de órganos trasplantados, enfermedades de injerto frente a hospedador provocadas por el trasplante de células madre, síndromes autoinmunes seleccionados de artritis reumatoide, esclerosis múltiple, enfermedades inflamatorias del intestino seleccionadas de enfermedad de Crohn y colitis ulcerativa, psoriasis, artritis psoriásica, tiroiditis de Hashimoto y uveo-retinitis, enfermedades atópicas seleccionadas de rinitis, conjuntivitis y dermatitis, asma, diabetes…

Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.

(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno y R2 representa hidroxi; hidroxi-alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); -NHR11; -N(CH3)2; -CN; - CONH2; alcoxi (C1-C4)-carbonilo; alquilamino (C1-C4)-carbonilo; arilo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido con fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o heteroarilo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido con alquilo (C1- C4), fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o R1 representa alquilo (C1-C3) o hidroxi-alquilo (C1-C3) y R2 representa hidrógeno; R3 representa hidrógeno o flúor; R4 representa hidrógeno o flúor; R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o halógeno; R6 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-carbonilo, hidroxi-alquil (C1-C4), hidroxialcoxi…

Compuestos tricíclicos de piperidina.

(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** Donde X representa CH, o N; R representa hidrógeno, alquilo(C1 - 4 ), c icloalquilo(C3 - 6 ), o trifluoroalqui lo (C1 - 3 ); R1 a y R 1 b representan independientemente hid rógeno, metilo, etilo ; o R1 a y R 1 b j u n t o con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un anillo c ic lopropilo; R2 representa a r i lo o heteroarilo, e n donde d icho arilo o heteroarilo e stá independientemente sin sustituir, o sustituido una, dos o tre s veces, d o n d e los sustitu ye ntes se se leccionan independientemente entre: - alquilo(C 1 - 4 ); - alcoxi(C 1 - 4 ); - c ic loalquilo(C 3 - 6 ), que contiene opcionalmente uno o dos áto m o s de oxígeno en el anillo ; - f luoroalqu ilo(C1 - 3 ); - f lu o r o alco xi(C 1 - 3) ; - halógeno; - c iano; - - (CH 2…

Compuestos tricíclicos de imidazol como inhibidores de hidroxilasa de triptófano.

(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** donde X representa -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -S-, *-CH2-O-, o *-CH2-NRx - en el que Rx representa hidrógeno, - CO-(C1-4) alquilo, -(C1-3) alquilo (C3-6)cicloalquilo, (C3-6)cicloalquilo, o -CO-(C1-4) alcoxi; en la que los asteriscos indican el enlace unido al anillo de imidazol; R1a y R1b representan independientemente hidrógeno, metilo, etilo; o R1a y R1b junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo ciclopropilo; R2 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de: • C alquilo; • (C1-4) alcoxi; • (C3-6)cicloalquilo; • (C1-3) fluoroalquilo; • (C1-3)…

Derivados de aminotriazol hidroxilados como agonistas del receptor ALX.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/09/2016). Inventor/es: LEROY, XAVIER, BUR, DANIEL, CORMINBOEUF,OLIVIER, GRISOSTOMI,CORINNA, CREN,Sylvaine, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia. Clasificación: A61P25/00, A61P9/00, A61P29/00, C07D413/14, A61K31/4192.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 representa fenilo, el cual está no sustituido o mono sustituido con halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C2) o fluoroalcoxi (C1-C2); R2 representa hidrógeno, metilo o ciclopropilo, R3 y R4 representan ambos metilo; o R3 y R4 forman, conjuntamente con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo ciclopropilo; y Q representa O, o S; o una sal de dicho compuesto.

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Derivados de espiro[2.4]heptano puenteados fluorados como agonistas del receptor de ALX.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/07/2016). Inventor/es: CORMINBOEUF,OLIVIER, POZZI,DAVIDE. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, A61P9/00, A61P31/12, A61P29/00, C07D207/34, C07D211/58.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que n representa 1 o 2; y R1 representa hidrógeno o fluoro; o una sal de dicho compuesto.

PDF original: ES-2595219_T3.pdf

Derivados de espiro[2.4]heptano sustituidos con puente 1-(p-tolil)ciclopropilo como agonistas de receptor de ALX.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/07/2016). Inventor/es: CORMINBOEUF,OLIVIER, CREN,Sylvaine. Clasificación: A61K31/40, A61P3/00, C07D207/08, C07D207/10.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o flúor; o una sal de dicho compuesto.

PDF original: ES-2596521_T3.pdf

Derivados de ácido 7-(heteroaril-amino)-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol acético y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(13/07/2016). Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia, SIEGRIST,ROMAIN, GABILLET,JEROME. Clasificación: C07D471/04, A61P37/08, A61K31/437.

Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 y R2 representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halógeno, trifluorometoxi o trifluorometilo; R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C2-C3), fluoroalquilo (C1-C4) o cicloalquil (C3-C6)- alquilo (C1-C2); y R4 representa un grupo heteroarilo que está no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4) y fenilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

PDF original: ES-2596581_T3.pdf

Procedimiento de preparación de un intermediario de pirimidina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(18/05/2016). Inventor/es: ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, SCHINDELHOLZ,IVAN. Clasificación: C07D239/47, C07D239/30.

Un procedimiento de fabricación del compuesto de fórmula I-2 **(Ver fórmula)** dicho procedimiento que comprende la reacción del compuesto de fórmula I-1 **(Ver fórmula)** en la que G1 representa halógeno, o una sal de dicho compuesto, con etilenglicol en presencia de una base, CARACTERIZADO PORQUE, después de obtener el compuesto de fórmula I-2, se realiza una extracción de líquido-líquido, por lo que se usa metil iso-butil cetona para extraer el compuesto de fórmula I-2 de una fase acuosa que contiene los productos de la reacción del compuesto de fórmula I-1 con etilenglicol.

PDF original: ES-2636937_T3.pdf

Derivados fluorados de aminotriazol.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/05/2016). Inventor/es: LEROY, XAVIER, BUR, DANIEL, CORMINBOEUF,OLIVIER, GRISOSTOMI,CORINNA, CREN,Sylvaine, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia. Clasificación: A61P9/00, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/4192.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa un grupo heteroarilo, en el que los dos puntos de unión de dicho grupo heteroarilo están en una disposición 1,3; R1 representa fenilo que está no sustituido, mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi y dimetilamino; y R2 representa hidrógeno, metilo, etilo o ciclopropilo; o una sal de dicho compuesto.

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Derivados de 2-oxo-oxazolidin-3,5-diilo antibióticos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(04/05/2016). Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, SURIVET,JEAN-PHILIPPE, ZUMBRUNN ACKLIN,CORNELIA, RUEEDI,GEORG. Clasificación: C07D413/14, A61K31/501.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1a representa H o carboxi y R1b representa H, o R1a y R1b representan junto el grupo *-C(O)-NH-S- o el grupo *-C(OH)≥N-S- , en el que "*" representa el punto de unión de R1a y " " representa el punto de unión de R1b; R2 representa H, alquilo (C1-C3), hidroxi-alquilo (C1-C3), bencilo o cicloalquilo (C3-C5); R3 representa H o halógeno; U representa N o CR4; en el que R4 es H o alcoxi (C1-C3); A representa CH, B representa NH, m representa 1 o 2 y n representa 1 o 2; o A representa N, B está ausente, m representa 2 y n representa 2; Y representa CH o N; y Q representa O o S; o una sal de dicho compuesto.

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Procedimientos de preparación de intermediarios sintéticos que pueden usarse para la fabricación de antibióticos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/04/2016). Inventor/es: SCHMIDT, GUNTHER, SURIVET,JEAN-PHILIPPE, ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS. Clasificación: C07D471/04.

El compuesto de fórmula I-1BOC**Fórmula** en un procedimiento para la preparación estereoselectiva del compuesto de fórmula I-4BOC**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento la reacción, en un disolvente polar aprótico o una mezcla de disolventes polares apróticos, de dicho compuesto de fórmula I-1BOC a) bien con DIBAH, b) o con triisopropoxialuminio, cloruro de dimetilaluminio o cloruro de dietilaluminio en presencia de iPrOH.

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Derivados de amidas heterocíclicas como antagonistas de receptores p2x7.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1 o 2; uno de X e Y representa -N- o -N(O)- y el otro representa -N- o -C(R6)-; R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2), deuteroalquilo (C1-C2), hidroxi-metilo o heterociclil-metilo; o R1 y R2 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros; y R3 representa un arilo, un ariloxi, un arilalquilo (C1-C2), un heteroarilo o un grupo heteroariloxi, grupos que están en el resto aromático independientemente mono-,di-, tri-, o tetra-sustituidos, en en los que los sustituyentes se seleccionan forma independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3), hidroxi alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3),…

Derivados de 2-(1,2,3-triazol-2-il)benzamida y 3-(1,2,3-triazol-2-il)picolinamida como antagonistas del receptor de orexina.

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: Ar1 representa un heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, tiofenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; en el que dicho heteroarilo está no sustituido, mono- o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3) y fluoroalcoxi (C1-3); R1 representa un sustituyente opcional seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), hidroxi y halógeno; R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno o ciano; R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), fluoroalquilo (C1-3) o halógeno; R4 representa hidrógeno,…

6-(3-Aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il)-2-fenil-pirimidinas como antagonistas del receptor de ADP.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa fenilo que está no sustituido o mono, di o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4) y fluoroalquilo (C1-C3); Z representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, ciclopropilmetilo, hidroxi-alquilo (C1-C3), carboxialquilo (C1-C3), ciano-alquilo (C1-C3), P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-il-alquilo (C1-C3) o bencilo; R2 representa ciano, -COO-, -CONH2, -COOR3, hidroxi-alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), carboxi10 alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-ilo o -N-R5; con la condición que, si R2 representa -COOR3, Z representa carboxi-alquilo (C1-C3) o P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3); Ra representa hidrógeno o metilo; R3 representa alquilo (C1-C4); R4 representa alcoxi…

Procedimiento de fabricación de derivados de naftiridina.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(02/03/2016). Inventor/es: SCHMIDT, GUNTHER, MEIER, HANS, STEINER, HEINZ, ABELE,STEFAN. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4375.

Un procedimiento de fabricación del compuesto de la fórmula I-2**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento la reacción del compuesto de la fórmula I-1**Fórmula** con gas flúor en presencia de ácido sulfúrico a una temperatura de 20 ºC a 100 ºC.

PDF original: ES-2569393_T3.pdf

Derivados de oxazolidinona antibióticos.

(23/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi o ciano; cada uno de Y1 e Y2 representa CH y uno o dos de U, V, W y X representa(n) N, y cada uno de los restantes representa CH o, en el caso de X, también puede representar CRa, y, en el caso de W, también puede representar CRb, o cada uno de U, V, W, X, Y1 e Y2 representa CH, o cada uno de U, V, W, X e Y1 representa CH e Y2 representa N, o también uno o, con la condición de que que R1 sea hidrógeno, dos de U, V, W, X, Y1 e Y2 representan CRc y cada uno de los restantes representa CH; Ra representa halógeno; Rb representa alcoxi, alcoxicarbonilo o alcoxialcoxi; Rc, cada vez que aparece, representa independientemente hidroxi o alcoxi; A es CH2CH(OH), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) o CH(NH2)CH2, B es CH2CH2, CH2NH o CONH y D es CH2,…

Nueva formulación de epoprostenol y procedimiento de fabricación de la misma.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(08/02/2016). Inventor/es: PALEPU,NAGESH R. Clasificación: A61K31/557, A61K31/5585.

Una solución a granel que contiene (a) epoprostenol o una sal del mismo, (b) arginina y (c) hidróxido sódico, en la que la solución a granel tiene un pH de 13 o superior.

PDF original: ES-2558705_T3.pdf

Preparación de intermedios de pirimidina útiles para la fabricación de macitentán.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/02/2016). Inventor/es: ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, SCHINDELHOLZ,IVAN. Clasificación: C07D239/47.

El compuesto fórmula I-2 **(Ver fórmula)** o una sal del mismo.

PDF original: ES-2636864_T3.pdf

Antibióticos de oxazolidinona.

(22/01/2016) Un compuesto de fórmula (IN),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W y X representa(n) N y cada uno de los restantes representa CH, o, en el caso de X, representa CRa; Ra representa hidrógeno o halógeno; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); A representa N; • B representa CH, D representa *-CO-NH- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B; E representa CH2, R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H, y m y n cada uno representa el número entero 0; o • B representa CH, D representa *-CH2-N(Rf)- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B, E representa CH2, CH2CH2 o CO, R2, R3,…

Derivados amida heterocíclicos como antagonistas del receptor P2X7.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(23/12/2015). Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, RENNEBERG,DORTE, STAMM,SIMON. Clasificación: C07D417/14, C07D513/04, C07D277/64, C07D277/66.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1, 2 o 3; X representa -O- o -CH2-; R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2) o hidroxialquilo (C1-C2); R2 representa hidrógeno y R3 representa heterociclilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 5 a 7 miembros que está no sustituido o mono- o di-sustituido con fluoro; y R4 representa hidrógeno o heteroarilo que está no sustituido o mono- o di-sustituido con alquilo (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o una sal de dicho compuesto.

PDF original: ES-2616883_T3.pdf

Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.

(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1 o 2; X representa -N- o -N(O)-; R1 representa hidrógeno o halógeno; R2 representa hidrógeno o metilo; y R3 representa * aril-alquilo (C1-C3), que en la parte alquilo está opcionalmente monosustituido con hidroxi o heterociclilo; y que en la parte arilo está mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1- C2)-alquilo (C1-C2),…

Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(23/12/2015). Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, RENNEBERG,DORTE, STAMM,SIMON. Clasificación: C07D277/82, C07D513/04, C07D277/68, C07D277/64, C07D277/66, C07D277/60.

Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1, 2 o 3; m representa 0, 1 o 2; p representa 0, 1 o 2; X representa -O- o -CH2-; R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2) o hidroxi-alquilo (C1-C2) y R2 representa hidrógeno o halógeno; o R1 y R2 representan juntos un grupo -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; cada R3 representa independientemente alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), ciano, halógeno o fenoxi; R4 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), amino, halógeno o fenilo; y R5 representa hidrógeno o metilo; o una sal de tal compuesto.

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Derivados heterociclilo 1-fenil-sustituidos y su uso como moduladores del receptor D2 de prostaglandina.

(14/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X representa -NH-, -O- o un enlace; Y representa alcanodiílo (C1-C4); Z representa O o S; n representa 0 o 1; R1 representa • alquilo (C4-C6); • alquilo (C1-C4) que está mono-sustituido con cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, arilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilsulfanilo opcionalmente sustituido o -NR8R9; • alquenilo (C2-C4)…

Derivados de éster spiro[2.4]heptano puenteados.

(10/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa -CH2-CH2- o -CH≥CH-; Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C2); R1 representa un grupo arilo o uno heteroarilo, cuyos grupos están independientemente no substituidos, mono-, di- o tri-substituidos, en los que los substituyentes están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fluoroalquilo(C1-C2) y fluoroalcoxi(C1-C2); R2 representa • cicloalquilo(C3-C6), el cual está no substituido o mono-substituido con R3R4N-CH2- o heterociclilmetilo; o • alquilo(C2-C6), el cual está - mono-substituido con -NR3R4, -C(O)NR5R6,…

Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1.

(07/12/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I); R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo; R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo; R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R6 representa di-(hidroxi-alquil C1-4-)-alquilo…

Procedimiento de preparación de un derivado de 3,4-dihidro-isoquinolina trisustituido enantiomérico.

(25/11/2015) Un procedimiento de preparación del compuesto de fórmula 7**Fórmula** procedimiento que comprende la hidrogenación del compuesto de fórmula 4**Fórmula** en presencia de bis[cloro-1,5-ciclooctadieno-iridio], (S)-1-diciclohexilfosfino-2-[(S)-α-(dimetilamino)-2- (diciclohexilfosfino)bencil]-ferroceno, yodo y un disolvente, bajo una presión de hidrógeno de 1 - 200 bar, para obtener el compuesto de fórmula 7.

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