137 patentes, modelos y diseños de ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.
Composiciones terapéuticas que contienen macitentan.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(25/10/2017). Inventor/es: CLOZEL, MARTINE. Clasificación: A61K31/506, A61P9/00, A61K45/06, A61K31/343, A61K31/4965, A61K31/5575, A61K31/5578.
Un producto que contiene macitentan o una sal farmacéuticamente aceptable de este compuesto, en combinación con al menos un compuesto que tenga propiedades de agonista del receptor de prostaciclina (IP), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el cual el compuesto que tiene propiedades de agonista del receptor de prostaciclina (IP) es seleccionado de entre treprostinil y sus sales farmacéuticamente aceptables, epoprostenol y sus sales farmacéuticamente aceptables, iloprost y sus sales farmacéuticamente aceptables, beraprost y sus sales farmacéuticamente aceptables, 2-{4-[(5,6-difenilpirazin-2-il)(isopropil)amino]butoxi}-N- (metilsulfonil)acetamida y sus sales farmacéuticamente aceptables, y ácido {4-[(5,6-difenilpirazin-2- il)(isopropil)amino]butoxi}acético y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2652590_T3.pdf
Antibióticos de oxazolidinona.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (IN)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano;
uno o dos de U, V, W y X representa o representan N y los restantes cada uno representa CH, o, en el caso de X, representa CRa;
Ra representa hidrógeno o halógeno;
R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4);
A representa N;
• B representa N; D representa un enlace; E representa CH2 o *-COCH2- en el que el asterisco indica el enlace que está unido a B; R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H; y m y n cada uno representa el número entero 1; o
• B representa C(OH), D representa un enlace, E representa CH2, R2, R3, R4 y R5 cada uno…
Sales del éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/12/2016). Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, VON RAUMER,MARKUS, RENNEBERG,DORTE, ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, COMBES,STÉPHANIE, REICHENBAECHER,KATHARINA. Clasificación: A61P9/00, A61K31/4184, C07D235/14.
Una sal cristalina del compuesto éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metilamino}- etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico; en la que dicha sal cristalina consiste en:
* 1 equivalente de éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5- fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico;
* un componente ácido que consiste en 1 a 2 equivalentes de un ácido seleccionado entre el grupo que consiste en ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido metanosulfónico, ácido paratoluenosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido naftaleno-1,5-disulfónico, ácido naftaleno-2-sulfónico y ácido etanosulfónico; y
* de 0 a 5 equivalentes de agua.
PDF original: ES-2618178_T3.pdf
Derivados de bencimidazol-prolina.
(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar1 representa
• fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente mono-, di- o tri-sustituido; en el que
• uno de dichos sustituyentes está unido en una posición orto al punto de unión de Ar1 al resto de la molécula; en la que dicho sustituyente es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de manera independiente…
Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heteroarilo o arilo, grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o trisustituidos, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), hidroxi, halógeno y fenoxi;
R2 representa
• heterociclilo, que está sin sustituir, mono- o di-sustituido, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C4), alquilcarbonilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4) y halógeno;
• heterocicliloxi;
• cicloalquilo (C3-C6), que está sin sustituir…
Régimen de dosificación para un agonista selectivo del receptor de S1P1.
(30/11/2016) (R)-5-[3-cloro-4-(2,3-dihidroxi-propoxi)-benc[Z]iliden]-2-([Z]-propilimino)-3-o-tolil-tiazolidin-4-ona (Compuesto 1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de enfermedades o trastornos seleccionados del grupo que consiste en rechazo de órganos trasplantados, enfermedades de injerto frente a hospedador provocadas por el trasplante de células madre, síndromes autoinmunes seleccionados de artritis reumatoide, esclerosis múltiple, enfermedades inflamatorias del intestino seleccionadas de enfermedad de Crohn y colitis ulcerativa, psoriasis, artritis psoriásica, tiroiditis de Hashimoto y uveo-retinitis, enfermedades atópicas seleccionadas de rinitis, conjuntivitis y dermatitis, asma, diabetes…
Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno y R2 representa hidroxi; hidroxi-alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); -NHR11; -N(CH3)2; -CN; - CONH2; alcoxi (C1-C4)-carbonilo; alquilamino (C1-C4)-carbonilo; arilo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido con fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o heteroarilo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido con alquilo (C1- C4), fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o
R1 representa alquilo (C1-C3) o hidroxi-alquilo (C1-C3) y R2 representa hidrógeno;
R3 representa hidrógeno o flúor;
R4 representa hidrógeno o flúor;
R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o halógeno;
R6 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-carbonilo, hidroxi-alquil (C1-C4), hidroxialcoxi…
Compuestos tricíclicos de piperidina.
(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
Donde
X representa CH, o N;
R representa hidrógeno, alquilo(C1 - 4 ), c icloalquilo(C3 - 6 ), o trifluoroalqui lo (C1 - 3 );
R1 a y R 1 b representan independientemente hid rógeno, metilo, etilo ; o R1 a y R 1 b j u n t o con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un anillo c ic lopropilo;
R2 representa a r i lo o heteroarilo, e n donde d icho arilo o heteroarilo e stá independientemente sin sustituir, o sustituido una, dos o tre s veces, d o n d e los sustitu ye ntes se se leccionan independientemente entre:
- alquilo(C 1 - 4 );
- alcoxi(C 1 - 4 );
- c ic loalquilo(C 3 - 6 ), que contiene opcionalmente uno o dos áto m o s de oxígeno en el anillo ;
- f luoroalqu ilo(C1 - 3 );
- f lu o r o alco xi(C 1 - 3) ;
- halógeno;
- c iano;
- - (CH 2…
Compuestos tricíclicos de imidazol como inhibidores de hidroxilasa de triptófano.
(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde
X representa -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -S-, *-CH2-O-, o *-CH2-NRx - en el que Rx representa hidrógeno, - CO-(C1-4) alquilo, -(C1-3) alquilo (C3-6)cicloalquilo, (C3-6)cicloalquilo, o -CO-(C1-4) alcoxi; en la que los asteriscos indican el enlace unido al anillo de imidazol;
R1a y R1b representan independientemente hidrógeno, metilo, etilo; o R1a y R1b junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo ciclopropilo;
R2 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de:
• C alquilo;
• (C1-4) alcoxi;
• (C3-6)cicloalquilo;
• (C1-3) fluoroalquilo;
• (C1-3)…
Derivados de aminotriazol hidroxilados como agonistas del receptor ALX.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/09/2016). Inventor/es: LEROY, XAVIER, BUR, DANIEL, CORMINBOEUF,OLIVIER, GRISOSTOMI,CORINNA, CREN,Sylvaine, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia. Clasificación: A61P25/00, A61P9/00, A61P29/00, C07D413/14, A61K31/4192.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa fenilo, el cual está no sustituido o mono sustituido con halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C2) o fluoroalcoxi (C1-C2);
R2 representa hidrógeno, metilo o ciclopropilo,
R3 y R4 representan ambos metilo; o R3 y R4 forman, conjuntamente con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo ciclopropilo; y
Q representa O, o S;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2604135_T3.pdf
Derivados de espiro[2.4]heptano puenteados fluorados como agonistas del receptor de ALX.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Inventor/es: CORMINBOEUF,OLIVIER, POZZI,DAVIDE. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, A61P9/00, A61P31/12, A61P29/00, C07D207/34, C07D211/58.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
n representa 1 o 2; y
R1 representa hidrógeno o fluoro;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2595219_T3.pdf
Derivados de espiro[2.4]heptano sustituidos con puente 1-(p-tolil)ciclopropilo como agonistas de receptor de ALX.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Inventor/es: CORMINBOEUF,OLIVIER, CREN,Sylvaine. Clasificación: A61K31/40, A61P3/00, C07D207/08, C07D207/10.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o flúor;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2596521_T3.pdf
Derivados de ácido 7-(heteroaril-amino)-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol acético y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/07/2016). Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia, SIEGRIST,ROMAIN, GABILLET,JEROME. Clasificación: C07D471/04, A61P37/08, A61K31/437.
Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 y R2 representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halógeno, trifluorometoxi o trifluorometilo;
R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C2-C3), fluoroalquilo (C1-C4) o cicloalquil (C3-C6)- alquilo (C1-C2); y R4 representa un grupo heteroarilo que está no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4) y fenilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
PDF original: ES-2596581_T3.pdf
Procedimiento de preparación de un intermediario de pirimidina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(18/05/2016). Inventor/es: ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, SCHINDELHOLZ,IVAN. Clasificación: C07D239/47, C07D239/30.
Un procedimiento de fabricación del compuesto de fórmula I-2
**(Ver fórmula)**
dicho procedimiento que comprende la reacción del compuesto de fórmula I-1
**(Ver fórmula)**
en la que G1 representa halógeno, o una sal de dicho compuesto, con etilenglicol en presencia de una base, CARACTERIZADO PORQUE, después de obtener el compuesto de fórmula I-2, se realiza una extracción de líquido-líquido, por lo que se usa metil iso-butil cetona para extraer el compuesto de fórmula I-2 de una fase acuosa que contiene los productos de la reacción del compuesto de fórmula I-1 con etilenglicol.
PDF original: ES-2636937_T3.pdf
Derivados fluorados de aminotriazol.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/05/2016). Inventor/es: LEROY, XAVIER, BUR, DANIEL, CORMINBOEUF,OLIVIER, GRISOSTOMI,CORINNA, CREN,Sylvaine, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia. Clasificación: A61P9/00, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/4192.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa un grupo heteroarilo, en el que los dos puntos de unión de dicho grupo heteroarilo están en una disposición 1,3;
R1 representa fenilo que está no sustituido, mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi y dimetilamino; y
R2 representa hidrógeno, metilo, etilo o ciclopropilo;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2587139_T3.pdf
Derivados de 2-oxo-oxazolidin-3,5-diilo antibióticos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(04/05/2016). Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, SURIVET,JEAN-PHILIPPE, ZUMBRUNN ACKLIN,CORNELIA, RUEEDI,GEORG. Clasificación: C07D413/14, A61K31/501.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1a representa H o carboxi y R1b representa H, o R1a y R1b representan junto el grupo *-C(O)-NH-S-
o el grupo *-C(OH)≥N-S-
, en el que "*" representa el punto de unión de R1a y "
" representa el punto de unión de R1b; R2 representa H, alquilo (C1-C3), hidroxi-alquilo (C1-C3), bencilo o cicloalquilo (C3-C5);
R3 representa H o halógeno;
U representa N o CR4; en el que R4 es H o alcoxi (C1-C3);
A representa CH, B representa NH, m representa 1 o 2 y n representa 1 o 2; o A representa N, B está ausente, m representa 2 y n representa 2;
Y representa CH o N; y
Q representa O o S;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2581056_T3.pdf
Procedimientos de preparación de intermediarios sintéticos que pueden usarse para la fabricación de antibióticos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/04/2016). Inventor/es: SCHMIDT, GUNTHER, SURIVET,JEAN-PHILIPPE, ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS. Clasificación: C07D471/04.
El compuesto de fórmula I-1BOC**Fórmula**
en un procedimiento para la preparación estereoselectiva del compuesto de fórmula I-4BOC**Fórmula**
comprendiendo dicho procedimiento la reacción, en un disolvente polar aprótico o una mezcla de disolventes polares apróticos, de dicho compuesto de fórmula I-1BOC
a) bien con DIBAH,
b) o con triisopropoxialuminio, cloruro de dimetilaluminio o cloruro de dietilaluminio en presencia de iPrOH.
PDF original: ES-2578182_T3.pdf
Derivados de amidas heterocíclicas como antagonistas de receptores p2x7.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1 o 2;
uno de X e Y representa -N- o -N(O)- y el otro representa -N- o -C(R6)-;
R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2), deuteroalquilo (C1-C2), hidroxi-metilo o heterociclil-metilo; o
R1 y R2 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros; y
R3 representa un arilo, un ariloxi, un arilalquilo (C1-C2), un heteroarilo o un grupo heteroariloxi, grupos que están en el resto aromático independientemente mono-,di-, tri-, o tetra-sustituidos, en en los que los sustituyentes se seleccionan forma independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3), hidroxi alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3),…
Derivados de 2-(1,2,3-triazol-2-il)benzamida y 3-(1,2,3-triazol-2-il)picolinamida como antagonistas del receptor de orexina.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
Ar1 representa un heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, tiofenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; en el que dicho heteroarilo está no sustituido, mono- o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3) y fluoroalcoxi (C1-3);
R1 representa un sustituyente opcional seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), hidroxi y halógeno;
R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno o ciano;
R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), fluoroalquilo (C1-3) o halógeno;
R4 representa hidrógeno,…
6-(3-Aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il)-2-fenil-pirimidinas como antagonistas del receptor de ADP.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa fenilo que está no sustituido o mono, di o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4) y fluoroalquilo (C1-C3);
Z representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, ciclopropilmetilo, hidroxi-alquilo (C1-C3), carboxialquilo (C1-C3), ciano-alquilo (C1-C3), P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-il-alquilo (C1-C3) o bencilo;
R2 representa ciano, -COO-, -CONH2, -COOR3, hidroxi-alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), carboxi10 alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-ilo o -N-R5;
con la condición que, si R2 representa -COOR3, Z representa carboxi-alquilo (C1-C3) o P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3);
Ra representa hidrógeno o metilo;
R3 representa alquilo (C1-C4);
R4 representa alcoxi…
Procedimiento de fabricación de derivados de naftiridina.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(02/03/2016). Inventor/es: SCHMIDT, GUNTHER, MEIER, HANS, STEINER, HEINZ, ABELE,STEFAN. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4375.
Un procedimiento de fabricación del compuesto de la fórmula I-2**Fórmula**
comprendiendo dicho procedimiento la reacción del compuesto de la fórmula I-1**Fórmula**
con gas flúor en presencia de ácido sulfúrico a una temperatura de 20 ºC a 100 ºC.
PDF original: ES-2569393_T3.pdf
Derivados de oxazolidinona antibióticos.
(23/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi o ciano;
cada uno de Y1 e Y2 representa CH y uno o dos de U, V, W y X representa(n) N, y cada uno de los restantes representa CH o, en el caso de X, también puede representar CRa, y, en el caso de W, también puede representar CRb, o
cada uno de U, V, W, X, Y1 e Y2 representa CH, o cada uno de U, V, W, X e Y1 representa CH e Y2 representa N,
o también
uno o, con la condición de que que R1 sea hidrógeno, dos de U, V, W, X, Y1 e Y2 representan CRc y cada uno de los restantes representa CH;
Ra representa halógeno;
Rb representa alcoxi, alcoxicarbonilo o alcoxialcoxi;
Rc, cada vez que aparece, representa independientemente hidroxi o alcoxi;
A es CH2CH(OH), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) o CH(NH2)CH2, B es CH2CH2, CH2NH o CONH y D es CH2,…
Nueva formulación de epoprostenol y procedimiento de fabricación de la misma.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(08/02/2016). Inventor/es: PALEPU,NAGESH R. Clasificación: A61K31/557, A61K31/5585.
Una solución a granel que contiene (a) epoprostenol o una sal del mismo, (b) arginina y (c) hidróxido sódico, en la que la solución a granel tiene un pH de 13 o superior.
PDF original: ES-2558705_T3.pdf
Preparación de intermedios de pirimidina útiles para la fabricación de macitentán.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(03/02/2016). Inventor/es: ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, SCHINDELHOLZ,IVAN. Clasificación: C07D239/47.
El compuesto fórmula I-2
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2636864_T3.pdf
Antibióticos de oxazolidinona.
(22/01/2016) Un compuesto de fórmula (IN),**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano;
uno o dos de U, V, W y X representa(n) N y cada uno de los restantes representa CH, o, en el caso de X, representa CRa;
Ra representa hidrógeno o halógeno;
R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4);
A representa N;
• B representa CH, D representa *-CO-NH- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B; E representa CH2, R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H, y m y n cada uno representa el número entero 0; o
• B representa CH, D representa *-CH2-N(Rf)- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B, E representa CH2, CH2CH2 o CO, R2, R3,…
Derivados amida heterocíclicos como antagonistas del receptor P2X7.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/12/2015). Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, RENNEBERG,DORTE, STAMM,SIMON. Clasificación: C07D417/14, C07D513/04, C07D277/64, C07D277/66.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1, 2 o 3;
X representa -O- o -CH2-;
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2) o hidroxialquilo (C1-C2);
R2 representa hidrógeno y R3 representa heterociclilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 5 a 7 miembros que está no sustituido o mono- o di-sustituido con fluoro; y
R4 representa hidrógeno o heteroarilo que está no sustituido o mono- o di-sustituido con alquilo (C1-C4),
fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2616883_T3.pdf
Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.
(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1 o 2;
X representa -N- o -N(O)-;
R1 representa hidrógeno o halógeno;
R2 representa hidrógeno o metilo; y
R3 representa
* aril-alquilo (C1-C3), que en la parte alquilo está opcionalmente monosustituido con hidroxi o heterociclilo; y que en la parte arilo está mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1- C2)-alquilo (C1-C2),…
Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/12/2015). Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, RENNEBERG,DORTE, STAMM,SIMON. Clasificación: C07D277/82, C07D513/04, C07D277/68, C07D277/64, C07D277/66, C07D277/60.
Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1, 2 o 3;
m representa 0, 1 o 2;
p representa 0, 1 o 2;
X representa -O- o -CH2-;
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2) o hidroxi-alquilo (C1-C2) y R2 representa hidrógeno o halógeno; o R1 y R2 representan juntos un grupo -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;
cada R3 representa independientemente alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), ciano, halógeno o fenoxi;
R4 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), amino, halógeno o fenilo; y
R5 representa hidrógeno o metilo;
o una sal de tal compuesto.
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Derivados heterociclilo 1-fenil-sustituidos y su uso como moduladores del receptor D2 de prostaglandina.
(14/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X representa -NH-, -O- o un enlace;
Y representa alcanodiílo (C1-C4);
Z representa O o S;
n representa 0 o 1;
R1 representa
• alquilo (C4-C6);
• alquilo (C1-C4) que está mono-sustituido con cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, arilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilsulfanilo opcionalmente sustituido o -NR8R9;
• alquenilo (C2-C4)…
Derivados de éster spiro[2.4]heptano puenteados.
(10/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
W representa -CH2-CH2- o -CH≥CH-;
Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C2);
R1 representa un grupo arilo o uno heteroarilo, cuyos grupos están independientemente no substituidos, mono-, di- o tri-substituidos, en los que los substituyentes están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fluoroalquilo(C1-C2) y fluoroalcoxi(C1-C2);
R2 representa
• cicloalquilo(C3-C6), el cual está no substituido o mono-substituido con R3R4N-CH2- o heterociclilmetilo;
o
• alquilo(C2-C6), el cual está
- mono-substituido con -NR3R4, -C(O)NR5R6,…
Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1.
(07/12/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula**
en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I);
R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo;
R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo;
R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo;
R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno;
R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno;
R6 representa di-(hidroxi-alquil C1-4-)-alquilo…
Procedimiento de preparación de un derivado de 3,4-dihidro-isoquinolina trisustituido enantiomérico.
(25/11/2015) Un procedimiento de preparación del compuesto de fórmula 7**Fórmula**
procedimiento que comprende la hidrogenación del compuesto de fórmula 4**Fórmula**
en presencia de bis[cloro-1,5-ciclooctadieno-iridio], (S)-1-diciclohexilfosfino-2-[(S)-α-(dimetilamino)-2- (diciclohexilfosfino)bencil]-ferroceno, yodo y un disolvente, bajo una presión de hidrógeno de 1 - 200 bar, para obtener el compuesto de fórmula 7.