23 inventos, patentes y modelos de HILPERT, KURT

Sales del éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/12/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P9/00, A61K31/4184, C07D235/14.

Una sal cristalina del compuesto éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metilamino}- etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico; en la que dicha sal cristalina consiste en: * 1 equivalente de éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5- fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico; * un componente ácido que consiste en 1 a 2 equivalentes de un ácido seleccionado entre el grupo que consiste en ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido metanosulfónico, ácido paratoluenosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido naftaleno-1,5-disulfónico, ácido naftaleno-2-sulfónico y ácido etanosulfónico; y * de 0 a 5 equivalentes de agua.

PDF original: ES-2618178_T3.pdf

Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.

(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo o arilo, grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o trisustituidos, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), hidroxi, halógeno y fenoxi; R2 representa • heterociclilo, que está sin sustituir, mono- o di-sustituido, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C4), alquilcarbonilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4) y halógeno; • heterocicliloxi; • cicloalquilo (C3-C6), que está sin sustituir…

Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.

(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno y R2 representa hidroxi; hidroxi-alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); -NHR11; -N(CH3)2; -CN; - CONH2; alcoxi (C1-C4)-carbonilo; alquilamino (C1-C4)-carbonilo; arilo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido con fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o heteroarilo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido con alquilo (C1- C4), fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o R1 representa alquilo (C1-C3) o hidroxi-alquilo (C1-C3) y R2 representa hidrógeno; R3 representa hidrógeno o flúor; R4 representa hidrógeno o flúor; R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o halógeno; R6 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-carbonilo, hidroxi-alquil (C1-C4), hidroxialcoxi…

Derivados de amidas heterocíclicas como antagonistas de receptores p2x7.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1 o 2; uno de X e Y representa -N- o -N(O)- y el otro representa -N- o -C(R6)-; R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2), deuteroalquilo (C1-C2), hidroxi-metilo o heterociclil-metilo; o R1 y R2 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros; y R3 representa un arilo, un ariloxi, un arilalquilo (C1-C2), un heteroarilo o un grupo heteroariloxi, grupos que están en el resto aromático independientemente mono-,di-, tri-, o tetra-sustituidos, en en los que los sustituyentes se seleccionan forma independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3), hidroxi alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3),…

6-(3-Aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il)-2-fenil-pirimidinas como antagonistas del receptor de ADP.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa fenilo que está no sustituido o mono, di o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4) y fluoroalquilo (C1-C3); Z representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, ciclopropilmetilo, hidroxi-alquilo (C1-C3), carboxialquilo (C1-C3), ciano-alquilo (C1-C3), P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-il-alquilo (C1-C3) o bencilo; R2 representa ciano, -COO-, -CONH2, -COOR3, hidroxi-alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), carboxi10 alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-ilo o -N-R5; con la condición que, si R2 representa -COOR3, Z representa carboxi-alquilo (C1-C3) o P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3); Ra representa hidrógeno o metilo; R3 representa alquilo (C1-C4); R4 representa alcoxi…

Derivados amida heterocíclicos como antagonistas del receptor P2X7.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(23/12/2015). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: C07D417/14, C07D513/04, C07D277/64, C07D277/66.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1, 2 o 3; X representa -O- o -CH2-; R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2) o hidroxialquilo (C1-C2); R2 representa hidrógeno y R3 representa heterociclilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 5 a 7 miembros que está no sustituido o mono- o di-sustituido con fluoro; y R4 representa hidrógeno o heteroarilo que está no sustituido o mono- o di-sustituido con alquilo (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o una sal de dicho compuesto.

PDF original: ES-2616883_T3.pdf

Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(23/12/2015). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: C07D277/82, C07D513/04, C07D277/68, C07D277/64, C07D277/66, C07D277/60.

Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1, 2 o 3; m representa 0, 1 o 2; p representa 0, 1 o 2; X representa -O- o -CH2-; R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2) o hidroxi-alquilo (C1-C2) y R2 representa hidrógeno o halógeno; o R1 y R2 representan juntos un grupo -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; cada R3 representa independientemente alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), ciano, halógeno o fenoxi; R4 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), amino, halógeno o fenilo; y R5 representa hidrógeno o metilo; o una sal de tal compuesto.

PDF original: ES-2616114_T3.pdf

Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.

(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1 o 2; X representa -N- o -N(O)-; R1 representa hidrógeno o halógeno; R2 representa hidrógeno o metilo; y R3 representa * aril-alquilo (C1-C3), que en la parte alquilo está opcionalmente monosustituido con hidroxi o heterociclilo; y que en la parte arilo está mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1- C2)-alquilo (C1-C2),…

Derivados de 2-aminocarbonil-piridina.

(07/05/2014) Un compuesto de fórmula IP **Fórmula** en la que R1 representa un fenilo opcionalmente sustituido una vez por un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; W representa un enlace y R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C7), hidroxialquilo (C1-C7),, alcoxi (C1-C6) alquilo (C1-C7), cicloalquilo, arilo o heteroarilo; o W representa -O- o -S- y R2 representa alquilo (C1-C7),, cicloalquilo, arilo o heterociclilo; oW representa - NR3-, R2 representa alquilo (C1-C7),, hidroxialquilo (C1-C7), o alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C7), y R3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C7); o W representa -C-C- y R2 representa hidroxialquilo (C1-C7) o alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C7); o W representa -NR3- y…

Derivados de tiazol y su uso como antagonistas del receptor P2Y12.

(09/04/2014) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa alcoxi (C1-C6); Y representa un enlace y Z representa hidrógeno; o Y representa alcandiilo (C1-C3) y Z representa hidrógeno, hidroxi, -COOH, -COOR5, -P(O)(OH)2, -P(O)(OR6)2, - P(O)(NHR7)2 o fenilo, en la que el fenilo es sustituido con -P(O)(OH)2 o -P(O)(OR8)2; W representa un grupo seleccionado de **Fórmula**

Derivados de 2-fenil-piridina sustituidos.

(02/04/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1representa fenilo opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con sustituyentes independientemente seleccionados cada uno del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi; W representa un enlace y R2 representa alquilo (C1-C4), cicloalquilo, arilo o heteroarilo; o W representa -O- y R2 representa alquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C4) o heterociclilo; o W representa -NR3-, R2 10 representa alquilo (C1-C4), carboxialquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C4), heterociclilo, cicloalquilo, arilo o aralquilo y R3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); o W…

Derivados de acido fosfonico y su uso como antagonista del receptor P2Y12.

(27/06/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa fenilo, en el que el fenilo no está substituido o está substituido 1 a 3 veces (preferentemente nosubstituido o substituido una o dos veces, más preferentemente no substituido o substituido una vez y máspreferentemente no substituido) con substituyentes cada uno seleccionado de manera independiente del grupoque consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi; W representa un enlace, y R2 representa alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo; oW representa -O- y R2 representa alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo o heterociclilo; o W representa -NR3-, R2 representa alquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo,heterociclilo, cicloalquilo,…

Derivados pirimidina y su uso como antogonistas del receptor P2Y12.

(26/03/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los compuestos de fórmula I en la cual R1 representa fenilo opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi; W representa un enlace, y R2 representa alquilo, haloalquilo, ciano, hidroxialquilo, hidroxialquilo sustituido en su cadena alquílica con un grupo fenilo no sustituido, alcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, o uno de los radicales en los cuales m es 0 y n es 2 ó 3, o m es 1 y n es 2, p es 0 y q es 2 ó 3, o p es 1 y q es 2, o también p es 2 ó 3 y q es 0, Q es -CO- o -CH(ORa)-, siendo Ra hidrógeno o alquilo, y Q' es -CO-; o W…

DERIVADOS DE ACIDO INDOL-1-IL-ACETICO.

(29/09/2010) Como un medicamento, un compuesto seleccionado del grupo constituido por un compuesto de la fórmula general I

DERIVADOS DE 2-FENIL-6-AMINOCARBONIL-PIRIMIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2Y12.

(19/05/2010) Un compuesto de fórmula I

DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDOINDOL.

(01/09/2008) Un compuesto seleccionado del grupo integrado por derivados de tetrahidropiridoindol de Fórmula general (I) (Ver fórmula) en donde R1, R2, R3 y R4 representan en forma independiente hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, halógeno, nitro, ciano o formilo; y R5 representa alquil-C0-C5-carbonilo, alquenil-C2-C5-carbonilo, alcoxi-C1-C5-carbonilo, alquil-C1-C5-carbamoílo, aril-carbonilo, aril-alquil-C1-C5-carbonilo, aril-alcoxi-C1-C5-carbonilo, aril-carbamoílo, aril-tiocarbamoílo, aril-alquil-C1-C5-carbamoílo, aril-alquil-C1-C5-tiocarbamoílo, cicloalquil-carbonilo, cicloalquil-alquil-C1-C5-carbonilo, cicloalquil-alcoxi-C1-C5-carbonilo, cicloalquil-carbamoílo, heteroaril-carbonilo, heteroaril-alquil-C1-C5-carbonilo o heteroaril-alcoxi-C1-C5-carbonilo;…

DERIVADOS DE GUANIDINA.

(16/06/2008) Derivados de guanidina de la fórmula general: (Ver fórmula) en donde: R1 significa metilo, etilo, trifluorometilo, metilamino, etilamino, isopropilamino, ciclopropilamino, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, metilsulfanilo o etilsulfanilo; Q significa una cadena de 3-6 átomos de carbono opcionalmente sustituidos, uno o más de los cuales puede ser reemplazado por -N(R'')-, -O- o -S(O)m, en el caso de muchos de tales átomos o grupos, estos siendo capaces de ser idénticos o diferentes, en donde Q, junto con un anillo de pirimidina, forma un esqueleto de quinazolina, ciclopentapirimidina, cicloheptapirimidina, piridopirimidina, piranopirimidina, tiopiranopirimidina, pirimidoazepina o ciclooctapirimidina, el cual contiene solamente los tres dobles…

DERIVADOS DE FENILGLICINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/435, A61K31/40, C07D211/46, A61P7/02, A61K31/155, A61K31/34, C07D213/74, C07D211/96, C07C257/18, C07D309/12, C07C259/18, C07D295/155, C07C255/59.

Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa hidrógeno, alquilo, morfolinoetilo, tetrahidropiranilo, alcoxicarbonil-alquilo , alcoxicarbonil- oxialquilo o alquilcarboniloxialquilo; E significa hidrógeno o hidroxi; tres de los símbolos de X1 a X4, con independencia entre sí, significan un grupo C(Ra), C(Rb) o C(Rc) y el cuarto significa un grupo C(Rd) o N, de Ra a Rd, con independencia entre sí, significan hidrógeno, alquenilo, alquenilcarboniloxialcoxi , alque- niloxi, alquinilo, alquiniloxi, alcoxi, alcoxialquenilo, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxialquil(alquil)aminoalqui lo, alcoxialquilcarboxamido , alcoxicarbonilo, alcoxicarbonil alcoxi, alcoxicarbonilalquilo , alcoxicarbonilalquil- carboxamido, así como los hidratos y solvatos y sales fisiológicamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE TIAZOL.

(16/12/2004) Compuestos de fórmula (I) **(Fórmula)** en donde R1 es **(Fórmula)** R2 es **(Fórmula)** ; R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, carboxilo, alquil-O-CO- aó aralquil-O-COR4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o arilo; R5, R6 y R8 son hidrógeno; R9 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R10 es hidrógeno, arilo, aralquilo, carboxialquilo, alquilo, cicloalquilo, alquil-O-CO-, aralquil-O-CO-, alquilCO; alquilsulfonilo o arilsulfonilo; A es oxígeno, azufre, -CH=CH- ó **(Fórmula)** a a f son cero o números enteros positivos, con a siendo de cero a 2; b siendo de cero a 4; c y d siendo cero ó 1, con la condición de que c y d no son ambos simultáneamente cero; e es cero a 5, con la…

DERIVADOS DE TIAZOL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07K5/10, C07D417/12, A61K31/425, C07D277/56, C07D277/48.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): ASI COMO A SALES FARMACEUTICAMENTE UTILES Y A ESTERES DE DICHOS COMPUESTOS, DONDE, R 1 , R 2 Y R 3 REPRESENTAN LO QUE SE MENCIONA EN LA REVINDICACION 1. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA UNION DE PROTEINAS ADHESIVAS A LA SUPERFICIE DE DIFERENTES TIPOS DE CELULAS Y POR CONSIGUIENTE INFLUYEN EN LA INTERACCION ENTRE CELULAS Y EN LAS INTERACCIONES ENTRE MATRIZ Y CELULA. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE EN FORMA DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS PARA CONTROLAR O PREVENIR NEOPLASIAS, METASTASIS TUMORAL, CRECIMIENTO TUMORAL, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDAD DE PAGET, RETINOPATIA DIABETICA, DEGENERACION MACULAR, RESTENOSIS QUE SURGE POSTERIORMENTE A UNA INTERVENCION VASCULAR, PSORIASIS, ARTRITIS, FIBROSIS, DISFUNCION RENAL, ASI COMO INFECCIONES CAUSADAS POR VIRUS, BACTERIAS U HONGOS.

DERIVADOS DE TIAZOL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/06, A61K31/425, C07D277/56, C07D277/48.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): ASI COMO A SALES FARMACEUTICAMENTE UTILES Y A ESTERES DE DICHOS COMPUESTOS, DONDE, R 1 , R 2 Y R 3 REPRESENTAN LO QUE SE MENCIONA EN LA REIVINDICACION 1. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA UNION DE PROTEINAS ADHESIVAS A LA SUPERFICIE DE DIFERENTES TIPOS DE CELULAS, Y POR CONSIGUIENTE, INFLUYEN EN LA INTERACCION ENTRE LAS CELULAS Y EN LAS INTERACCIONES ENTRE MATRIZ Y CELULA. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE EN FORMA DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS PARA CONTROLAR O PREVENIR NEOPLASIAS, METASTASIS TUMORAL, CRECIMIENTO TUMORAL, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDAD DE PAGET, RETINOPATIA DIABETICA, DEGENERACION MACULAR, RESTENOSIS QUE SURGE POSTERIORMENTE A UNA INTERVENCION VASCULAR, PSORIASIS, ARTRITIS, FIBROSIS, DISFUNCION RENAL, ASI COMO INFECCIONES CAUSADAS POR VIRUS, BACTERIAS U HONGOS.

SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS POR N-AMIDOPIPERIDINILO(3/4) O N-AMIDINO-1,4-OXAZINILO(2) , PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION Y UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2001). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K5/06, C07D401/12, C07D211/26, C07D413/12, C07D265/30.

LAS NUEVAS SULFONAMIDOCARBOXAMIDAS , DE FORMULA DONDE X ES UN GRUPO DE FORMULA X1 O X2, T ES CH2 O O, Y A, M, Q E Y TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SUS HIDRATOS O SOLVATOS, QUE INHIBEN LA AGREGACION PLAQUETARIA INDUCIDA POR LA TROMBINA, Y REDUCEN EL FIBRINOGENO EN EL PLASMA. SON OBTENIDOS POR LA AMIDINIZACION DE UNO DE LOS GRUPOS AMINO CICLICOS EXISTENTES, DE LA AGRUPACION X O POR LA FORMACION AMIDO C(O)N(Q).

GUANIDINAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1994). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/495, C07D401/12, C07D211/26, C07D413/12, C07D265/30, C07C279/14, C07C279/12.

LAS NUEVAS GUANIDINAS DE LA FORMULA EN LA QUE, L, M, R, T Y H TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION , ASI COMO HIDRATOS Y SOLVATOS DE LAS MISMAS INHIBEN LA AGREGACION DE PLAQUETAS INDUCIDA POR TROMBINA Y LA COAGULACION DE FIBRINOGENO EN EL PLASMA. SE FABRICAN MEDIANTE AMIDACION O, SEGUN QUE L SEA NH U O, MEDIANTE FORMACION DE AMIDA O ESTERIFICACION.

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