PIRAZOLO PIRIDINAS SUSTITUIDAS, COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN, PROCEDIMIENTO DE FABRICACIÓN Y UTILIZACIÓN.
(01/02/2011) Producto que responde a la fórmula (I) siguiente: **Fórmula** en la que : 1) Ar-L-A es **Fórmula** en la que X2 se elige entre N, C-CH3, CF y CH
(28/01/2011) Un compuesto de fórmula (I): uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR 1a y el resto son CH, o uno o dos de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son independientemente CR 1a y el resto son CH; R 1 y R 1a son independientemente hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1- 6) no sustituido o sustituido con alcoxi (C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino, cualquiera los cuales está opcionalmente sustituido en N con uno o dos grupos alquilo (C1-6), acilo o alquil(C1-6)-sulfonilo, CONH2, hidroxi, alquil(C1-6)- tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)-sulfoniloxi; alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); halógeno; alquilo (C1-6); alquil(C1-6)-tio; trifluorometilo; trifluorometoxi; nitro; ciano; azido; acilo; aciloxi; aciltio; alquil(C1-6)-sulfonilo; alquil(C1-6)-sulfóxido;…
DERIVADOS DE 3-AZA-BICICLO[3.1.0]HEXANO.
(24/01/2011) Un compuesto de fórmula (I) N H N R1 X O A n B Fórmula (I) en la que X representa C(O) o SO2; A representa arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alquinilo(C2-6), hidroxi-alquilo(C1-4), hidroxi-alquinilo(C2-6), trimetilsilil-etinilo, cicloalquil(C3-6)-etinilo, alcoxi(C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, NR2R3, N(R2)C(O)R3, C(O)NR2R3 y halógeno; B representa un átomo de hidrógeno o un grupo arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6),…
PIRIDO[3,2-H]QUINAZOLINAS Y/O SUS DERIVADOS 5,6-DIHIDRO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y MATERIAL SEMICONDUCTOR ORGÁNICO DOPADO QUE CONTIENE LAS MISMAS.
(21/01/2011) Pirido[3,2-h]quinazolinas de la estructura 8 siguiente: y/o sus derivados 5,6-dihidro,en la que R1 y R2 son arilo, heteroarilo, alquilo de la fórmula CHR2, siendo R = alquilo con C1-C20, o alquilo de la fórmula CR3, sustituidos o no sustituidos, siendo R = alquilo con C1-C20; R3 se ha seleccionado de entre H, alquilo con C1-C20, arilo y heteroarilo, sustituidos o no sustituidos; R4 se ha seleccionado de entre H, alquilo con C1-C20, arilo, heteroarilo, sustituidos o no sustituidos, NH2, NHR, siendo R alquilo con C1-C20, NR2, siendo R alquilo con C1-C20, N-alquilarilo, N-arilo2, carbazolilo, dibenzazepinilo y CN
DERIVADOS DE OCTAHIDROPIRROLO[2,3,c]PIRIDINA Y USO FARMACÉUTICO DE LOS MISMOS.
(13/01/2011) Un derivado de octahidropirrolo[2,3,c]piridina según la Fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 se elige entre arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 y heterocicloalquilo; R2 se elige entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, acilo, acil alquilo C1-C6, aminocarbonilo, aminocarbonil alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo y sulfonilo; R3, R4, R5 y R6 son elegidos independientemente entre hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C6; así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales de los mismos aceptables farmacéuticamente
BICICLO-PIRAZOLES ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.
(11/01/2011) Un compuesto de biciclo-pirazol de fórmula (I): en la que R es un átomo de hidrógeno, -COR', COOR', -CONHR', -CONR'R", -NH-C(=NH)NHR', C(=NH)NHR', -SO2R', -SO2NHR', -SO2NR'R" o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C2-C6 o arilalquilo C1-C6; R1 es R', -COR', -COOR', -CONHR', -CONR'R", -NH-C(=NH)NHR', -C(=NH)NHR', -SO2R', SO2NHR' o -SO2NR'R", en los que R' y R", iguales o diferentes, se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C6, arilo, cicloalquilo C3-C6 o arilalquilo C1-C6, lineales o ramificados, opcionalmente sustituidos adicionalmente, o R' y R" tomados juntos forman una cadena alquileno C4-C6; Ra, Rb, Rc y Rd, que son iguales o…
NUEVOS DERIVADOS DE 4-CIANO, 4-AMINO Y 4-AMINOMETILO DE COMPUESTOS DE PIRAZOLO[1,5-A]PIRIDINAS, PIRAZOLO[1,5-C]PIRIMIDINAS Y 2H-INDAZOL Y DERIVADOS DE 5-CIANO, 5-AMINO Y 5-AMINOMETILO DE COMPUESTOS DE IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINAS E IMIDAZO[1,5-A]PIRAZINAS, COMO INHIBIDORES DE CINASA DEPENDIENTE DE CICLINA.
(03/01/2011) Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C o N; Y se selecciona entre el grupo que consiste en CN, NH2, y CH2NH2; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, R 9 , NH2, CN, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, CF3, heterciclilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilalquilo, cicloalqulo, cicloalquilalquilo, C(O)OR 4 , alquilo sustituido con 1 a 6 grupos R 9 que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre la lista de R 9 mostrada a continuación, y en las que el arilo en las definiciones que se han indicado anteriormente para R 1 puede estar sin sustituir u opcionalmente…
INHIBIDORES DE LA INTERACCIÓN ENTRE MDM2 Y P53.
(30/12/2010) Un compuesto de fórmula (I), una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en dondem es 0, 1 ó 2 y cuando m es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; p es 0 ó 1 y cuando p es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; s es 0 ó 1 y cuando s es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; t es 0 ó 1 y cuando t es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; X es C(=O) o CHR8; en donde R8 es hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, C(=O)-NR17R18, hidroxicarbonilo, arilC1-6alquiloxicarbonilo, heteroarilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilC1-6alquiloxicarbonilo, piperazinilcarbonilo, pirrolidinilo, piperidinilcarbonilo, C1-6alquiloxicarbonilo, C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado…
INHIBIDORES DE IAP DERIVADOPS DE PIRROLIDINA.
(28/12/2010) Compuesto seleccionado entre los compuestos de fórmula I y sales y solvatos de los mismos: en la que A es un heterociclo aromático de 5 miembros que incorpora de 1 a 4 heteroátomos N, O o S y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R7 y R8; Q es H, alquilo, un carbociclo, un heterociclo; en el que uno o más grupos CH2 o CH de un alquilo está opcionalmente sustituido con -O-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8)-, -C(O)-, -C(O)-NR8-, -NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, - NR8-C(O)-NR8-, -NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- o -O-C(O)-; y un alquilo, carbociclo y heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxilo, alcoxi, acilo, halógeno, mercapto,…
COMPUESTOS DE 3,4-DIHIDRO-2H-BENZO[1,4]OXAZINA Y 3,4-DIHIDRO-2H-BENZO[1,4]TIAZINA COMO AGONISTAS DEL ADRENORRECEPTOR ALFA2C.
(21/12/2010) Un compuesto representado por la fórmula estructural: 5 o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de dicho compuesto, en la que: A es imidazolilo y está sustituido con al menos un R 5 ; X es -O- o -S(O)p-; ES 2 348 997 T3 1 2 3 4 2 J , J , J y J son independientemente -C(R )-, R 2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -OH, halo, -CN, 7 7 7' 7 7 7' 7 7' 10 -NO2, -(CH2)qYR , -(CH2)qNR YR , -(CH2)qOYR , -(CH2)qON=CR R , -P(=O)(OR )(OR ), -P(=O)(NR 7 R 7' )2, -P(=O)R 8 2, y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterociclilo…
DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIDIN-CARBOXAMIDAS, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN EN TERAPÉUTICA.
(17/12/2010) Compuesto que responde a la formula (I) **Fórmula** 5 en la que : X representa un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno, un grupo alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), un grupo S(O)mR'', hidroxi o ciano, A esta ausente o bien representa un enlace, un atomo de oxigeno, un atomo 10 de azufre, un grupo NR, C(O)NR', SO2NR', un grupo alquileno(C1-C2), o un grupo alquenilo(C2), R1 y R2 representan, independientemente el uno del otro, uno o varios grupos elegidos entre un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), cicloalquilo(C3-C7)alquilo(C1-C6), un grupo 15 cicloalquilo(C3-C7)alcoxi(C1-C6), un atomo de halogeno, un grupo ciano, C(O)R', C(O)OR', C(O)NR10R20, NO2, un grupo NR10R20, NR10C(O)-R20, estando sustituidos opcionalmente los grupos alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6)…
DERIVADOS DE 6-HETEROARILPIRIDOINDOLONA, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA.
(13/12/2010) Compuesto que responde a la fórmula (I): en la que: 5 - R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4), CN, CF3 o CHF2; - R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4); - R3 representa un fenilo no sustituido o sustituido una o varias veces con sustituyentes elegidos de manera independiente entre un átomo de 10 halógeno, un grupo alquilo(C1-C4) o un grupo alcoxi (C1-C4); - R4 representa un radical heterocíclico elegido entre: - R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C4) o un grupo alcoxi (C1-C4); 15 - R8 se elige entre el átomo de hidrógeno, un grupo -SO2-R12; un grupo alquilo(C1-C6), mono o perfluoroalquilo(C1-C6); un grupo -(CH2)n-NR8R9; un grupo -(CH2)n-NH-CO-alquilo(C1-C4);…
DERIVADOS DE 1-SULFONILINDOL, SU PREPARACION Y SU USO COMO LIGANDOS DE 5-HT6.
(09/12/2010) Compuestos de sulfonamida de fórmula general (Ia), en la queR1 representa un radical seleccionado de entre el grupo que consiste en en las que, si está presente, la línea de puntos representa un enlace químico opcional, y R19 representa hidrógeno, un radical alquilo C1-C6, lineal o ramificado, o un radical bencilo,R2, R3, R4, R5 y R6, idénticos o diferentes, representan, cada uno, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical alcoxi, lineal o ramificado, un radical alquiltio, lineal o ramificado, hidroxi, trifluorometilo, un radical cicloalifático, saturado o insaturado, un radical alquilcarbonilo, un fenilcarbonilo o un grupo -NR9R10, R9 y R10, idénticos…
PROCESO PARA PREPARAR (S)-4-FLUOROMETIL-DIHIDRO-FURAN-2-ONA.
(26/11/2010) Proceso para preparar (S)-4-fluorometil-dihidro-furan-2ºna, de fórmula **(Ver fórmula)**que comprende las etapas de a) conversión de un glicidil-éter de fórmula **(Ver fórmula)**donde R1a es un grupo protector, con un fluoruro, para obtener una fluorhidrina de fórmula **(Ver fórmula)**donde R1a tiene el significado antedicho; b) esterificación del grupo hidroxilo en la fluorhidrina de la fórmula IV con un derivado de ácido sulfónico; c) sustitución del éster con un malonato de dialquilo de 15 fórmula **(Ver fórmula)**donde R1b es alquilo C1-C6 o fenilalquilo C1-C6, en presencia de una base, para dar un intermedio de fórmula **(Ver fórmula)**donde R1a y R1b son tal como se ha definido arriba, seguida de…
AMINOPIRIMIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(03/11/2010) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ht es **Fórmula** el anillo D es un anillo monocíclico de 4-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado entre un anillo heterociclilo o un anillo carbociclilo; teniendo dicho anillo heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que cada carbono en el anillo sustituible del anillo D está independientemente sustituido con oxo o -R5, y cualquier nitrógeno en el anillo sustituible está independientemente sustituido con R4; X es azufre, oxígeno, o NR2'; Y es nitrógeno o CR2; Z1 y Z2 son cada uno independientemente N o CR9; con la condición de que al menos uno de Z1 o Z2 sea N; RX es T1-R3; RY es T2-R10; R2 y R2' se seleccionan independientemente entre -R o -T3-W-R6;…
INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASAS.
(02/11/2010) Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donden es 0, 1, 2, ó 3 y cuando n es cero se sobreentiende entonces un enlace directo; cada Q es nitrógeno o cada X es nitrógeno o cada Y es nitrógeno o cada Z es nitrógeno o R1 es -C(O)NH(OH) o -NHC(O)C1-6alcanodiilSH; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, trifluorometilo, di(C1-6alquil)amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinilo; R3 es C1-6alquilo, arilC2-6alquenodiílo, furanilcarbonilo, naftalenilcarbonilo, C1-6alquilaminocarbonilo, aminosulfonilo, di(C1-6alquil)aminosulfonilaminoC1-6alquilo, di(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo,…
(26/10/2010) Un compuesto de fórmula (I):
DERIVADOS DEL ACIDO 1-(1-BENCILPIPERIDIN-4-IL)BENCIMIDAZ0L-5-CARBOXILICO, PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS.
(20/10/2010) Compuestos de la fórmula general I
METODO PARA LA FABRICACION DE 1H-IMIDAZO(4,5-C)QUINOLIN-4-AMINAS 1-SUSTITUIDAS Y SUS INTERMEDIOS.
(19/10/2010) Un procedimiento para fabricar 1H-imidazo[4,5-c] quinolin-4-amina de fórmula (I):
DERIVADOS DE PIRROLOQUINOLINAS Y SU UTILIZACION DE PROTEINAS CINASAS.
(18/10/2010) Compuesto de fórmula I:
DERIVADOS DE INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL PROCESO DE CORTE Y EMPALME.
(14/10/2010) Derivado de indol que corresponde a la fórmula I siguiente
DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(28/09/2010) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula Ia, Ib y Ic:
NUEVOS DERIVADOS DE 4,8-DIFENILPOLIAZANAFTALENO.
(23/09/2010) Nuevos derivados de 4,8-difenilpoliazanaftaleno inhibidores de proteína quinasa activada por mitógeno p38 que tienen la fórmula general (I)
**(Figura)**
procedimientos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso en terapia
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE INDENO-(1,2-C)ISOQUINOLINA Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
(23/09/2010) Un compuesto de la fórmula:
COMPUESTOS DE PIRAZOLO(3,4-B)PIRIDINA, Y SU USO COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.
(22/09/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:
COMPUESTOS PIRAZOLO-HETEROARILICOS UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES MEDIADAS POR TNF-ALFA E IL-1.
(17/09/2010) Un compuesto de fórmula I
DERIVADOS ANTIBIOTICOS DEL TIPO DE CICLOHEXIL- O PIPERIDINILCARBOXAMIDA.
(16/09/2010) Un compuesto de fórmula I
DERIVADOS DE 2-ARIL-6-FENIL-IMIDAZO(1,2-A)PIRIDINAS, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA.
(13/09/2010) Compuesto que responde a la fórmula (I):
COMPUESTOS DE PIRIDONA SUSTITUIDOS Y METODOS DE USO.
(06/09/2010) Un compuesto de Fórmula I:
DERIVADOS DE 3,4-DIAMINOPIRIDINA.
(24/08/2010) Derivado de 3,4-diaminopiridina de la siguiente fórmula I:
FORMAS CRISTALINAS DE UN DERIVADO DE IMIDAZOL.
(24/08/2010) Un compuesto, que es N-[({2-[4-(2-etil-4,6-dimetil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-1-il)fenil]etil-amino)carbonil]-4-metilbencenosulfonamida cristalina, Forma Polimórfica A, que
- tiene una pureza de al menos el 95% en peso, y
- está caracterizado por un patrón de difracción de rayos X en polvo obtenido mediante la irradiación con radiación Cu Ka que incluye picos principales a 2-Thetaº 9,8, 13,2, 13,4, 13,7, 14,1, 17,5, 19,0, 21,6, 24,0 y 25,7 ± 0,,2.
DERIVADOS DE PIRIDOPIRIMIDINONA.
(17/08/2010) Compuestos de la fórmula (I)