CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

GLICINAMIDAS SUSTITUIDAS CON EFECTO ANTITROMBÓTICO E INHIBIDOR DEL FACTOR XA.

(15/04/2011) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que D representa un sistema de anillo bicíclico sustituido de la fórmula (II), **Fórmula** en el que K1 y K4, en cada caso independientemente uno de otro, significan un grupo -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- o un grupo -C(O), y en donde R7a/R7b/R7c , en cada caso independientemente uno de otro, significan un átomo de fluoro, un grupo hidroxi, alquiloxi C1-5, tetrahidrofuranilo, oxetanilo, amino, alquil C1-5-amino, di-(alquil C1-5)-amino, cicloalquilen C3-5-imino o alquil C1-5-carbonilamino, un grupo alquilo C1-5, que puede estar sustituido con 1-3 átomos de fluoro, un grupo hidroxi-alquilo C1-5, alquiloxi C1-5-alquilo C1-5, amino-alquilo C1-5, alquil C1-5-amino-alquilo C1-5, di-(alquil C1-5)­ alquilo C1-5, cicloalquilen…

COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS NITROGENADOS.

(14/04/2011) Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno, representado por la fórmula en la que: W representa 1,4-piperazindiilo, en el que los átomos de carbono en el anillo pueden estar sustituidos con entre 1 y 4 grupos alquilo, que son iguales o diferentes; R 1 representa un átomo de hidrógeno, y R 2 representa un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido, o un grupo heteroarilalquilo sustituido o no sustituido; V representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; 1). D 1 y D 2 se combinan para representar un átomo de nitrógeno; D 3 representa C-R C , en el…

COMPUESTOS Y MÉTODOS PARA INHIBIR LA REPLICACIÓN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS.

(13/04/2011) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:

DERIVADOS DE 6-FENIL-1H-IMIDAZO[4,5-C]PIRIDIN-4-CARBONITRILO COMO INHIBIDORES DE CATEPSINA.

(06/04/2011) Un derivado de 6-fenil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-4-carbonitrilo que tiene la Fórmula general I en la que R1 es H o alquilo (C1-3); R2 es H o alquilo (C1-3); R3 es halógeno o alquilo (C1-4), opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R4 es H, halógeno o CN; X es CH2, O o S; n es 1-5; Y se selecciona entre OH, CN, alquilcarbonilo (C1-3), NR5R6 y Z, donde Z es un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, S y NR7, pudiendo estar el anillo sustituido con OH, oxo, alquilo (C1-3), hidroxialquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3)-alquilo (C1-3); o donde Z es un anillo aromático heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, pudiendo estar el anillo sustituido con OH, alquilo (C1-3)…

1,3,4-OXADIAZOLES SUSTITUIDOS PARA USO EN EL TRATAMIENTO O LA PROFILAXIS DE ENFERMEDADES.

(06/04/2011) Uso de un compuesto de 1,3,4-oxadiazol de fórmula I, o una sal de adición de ácido no tóxica fisiológicamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de colitis ulcerosa o lupus eritematoso sistémico, o para el tratamiento tópico de dermatitis atópica, psoriasis, lupus, una infección vírica, o conjuntivitis vírica: en la que: el átomo de carbono designado * constituye un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; cada uno de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 , independientemente de los demás, es hidrógeno, halo, trifluorometilo, acetilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1…

INHIBIDORES HETEROCÍCLICOS DE MEK.

(31/03/2011) Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, dicho compuesto tiene la fórmula: donde X es N o CR 10 ; R 1 , R 2 , R 8 , R 9 y R 10 son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR 11 , -OR 3 , -C(O)R 3 , -C(O)OR 3 , -NR 4 C(O)OR 6 , - OC(O)R 3 , -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo de C1- C6), -S(O)j(CR 4 R 5 )m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…

INHIBIDORES DE JNK.

(30/03/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que X es O, S, C(R4)2, SO, SO2, NR3, NR3-C(O)- o NR3-C(O)-O; R1 es hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, arilo C3-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C3-10, o heterociclilo C3-10; estando dicho grupo R1 sustituido opcionalmente con uno o más alquilo C1-6, alcoxi C1-10, cicloalquilo C3-10, halo, hidroxi, oxo, CO2R5, arilo C3-10, heterociclilo C3-10, alquilo C1-6arilo C3-10, NR6 2 y en la que el grupo heterociclilo C3-10 puede estar sustituido opcionalmente además con alquilo C1-6; y R2 es un heterociclilo de 3-10 miembros; estando dicho grupo R2 sustituido opcionalmente con uno o más alquilo C1-6, CO2H heterociclilo C3-10, COheterociclilo C3-10, alquilo C1-6 heterociclilo C3-10, y en la que el grupo heterociclilo puede estar sustituido…

SÍNTESIS DE 7-AZAINDOLES Y 7-AZAINDOLINAS SUSTITUIDOS EN POSICIÓN 5.

(30/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que X es (R1) 3Si, en donde cada R1 es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, haloalquilo C1-6, heterociclilo C6-12 ó carbociclilo C6-12; sustituido opcionalmente con uno o más de alquilo C1-6, Si(R3)3, OR3, NO2, CO2, CO2R3, halógeno, haloalquilo, SR3, CN, NR3COR3, COR13CON3R3, en donde R3 es hidrógeno o alquilo C1-6

DERIVADOS DE PIRIMIDONA BICÍCLICOS SUSTITUIDOS.

(30/03/2011) Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del mismo o un hidrato del mismo: donde: Y representa dos átomos de hidrógeno, un átomo de azufre, un átomo de oxígeno o un grupo alquilo C1-2 y un átomo de hidrógeno; Z representa un enlace, un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno sustituido con un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3, un átomo de azufre, un grupo metileno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos elegidos entre un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1---6, un grupo alquilo C1-2 perhalogenado o un grupo amino; R1 representa un anillo de 2, 3 ó 4-piridina o un anillo de 2, 4 ó 5-pirimidina, estando el anillo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 o un átomo de halógeno; R2 representa un anillo de…

DERIVADOS DE TETRAHIDRONAFTIRIDINA ÚTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3 DE HISTAMINA.

(29/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula** o de fórmula (I') **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: R1 es het1, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre: halógeno alquilo(C1 - C4), opcionalmente sustituido con halógeno alcoxi(C1 - C4), opcionalmente sustituido con halógeno CN morfolino -NR2R3 -(CH2)nC(O)NR2R3 -(CH2)nC(O)O-R4 -(CH2)n-NR5-C(O)-R4 -(CH2)n-NR5-C(O)-NR2R3 -SO2-NR2R3 -SO2-alquilo(C1 - C4) -R6 -O-R6 en los que independientemente para cada sustituyente: n es un número entero seleccionado entre 0, 1, 2 y 3 R2, R3, están independientemente uno del…

DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

COMPUESTOS DE PIPERIDINILO QUE UNEN SELECTIVAMENTE A RECEPTORES DE INTEGRINAS.

(23/03/2011) Un compuesto de Fórmula (I): dondeW se selecciona del grupo que consiste en -alquil(C0-C4)(R1) y -alquil(C0-C4)-fenilo (R1,R8); R1 se selecciona del grupo que consiste en -N(R4)(R6),-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridinil(R8), -tetrahidropirimi-dinil(R8), -tetrahidro-1,8-naftiridinil(R8), -tetrahidro-1H-azepino[2,3-b]piridinil(R8) y -piridinil(Rs); R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y -alquil(C1-C8)(R7); R6 es -dihidroimidazolil(R4), -tetrahidropiridinil(R8), es -dihidroimidazolil(R4), -tetrahidropiridinil(R8), -tetrahi-dropirimidinil(R8) o -piridinil(R8); R7 es uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alcoxi(C1-C8)(R9), -NH2, -NH-alquil(C1-C8)(R9), -N(alquil(C1-C8)(R9))2, -C(=O)H, -C(=O)-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -C(=O)-NH-aril(R10),…

PREPARACIÓN DE URETDIONAS-POLIISOCIANATOS.

(22/03/2011) Procedimiento para la 'dimerización' de isocianatos, en el que se hacen reaccionar a) al menos un isocianato orgánico, b) un catalizador que contiene al menos un derivado de piridina conforme a la fórmula (I) c) opcionalmente disolventes y d) opcionalmente aditivos en la que R 1 , R 6 son, independientemente entre sí, restos de hidrocarburo iguales o distintos, dado el caso ramificados, R 2 , R 4 son, independientemente entre sí, hidrógeno o restos de hidrocarburo iguales o distintos, dado el caso sustituidos con heteroátomos o grupos éter y/o ramificados y R 3 , R 5 son, independientemente entre sí, restos según la definición de los restos R 2 , R 4 o forman juntos un segmento de carbono de 4 a 7 miembros cíclico que une mediante puentes los…

PIRIDO(2,1-A)ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE LA DPP-IV.

(22/03/2011) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es -C(O)-N(R5)R6 o -N(R5)R6; R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquenilo inferior, en los que alquilo inferior, alcoxi inferior y alquenilo inferior pueden estar opcionalmente sustituidos por (alcoxi inferior)carbonilo, arilo o heterociclilo; R5 es hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior halogenado o cicloalquilo; R6 es (alquilo inferior)sulfonilo, (alquilo inferior)sulfonilo halogenado, cicloalquilsulfonilo, (alquilo inferior)carbonilo, (alquilo inferior)carbonilo halogenado, cicloalquilcarbonilo; o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están…

NUEVO COMPUESTO QUE TIENE AFINIDAD POR AMILOIDE.

(22/03/2011) Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula , o una sal del mismo: en la que A1, A2, A3 y A4 representan independientemente un carbono o un nitrógeno, yR3 es un grupo representado mediante la siguiente fórmula: en la que R1 es un sustituyente de halógeno radioactivo;m es un número entero de 0 a 4; y n es un número entero de 0 ó 1, con la condición de que al menos uno de A1, A2, A3 y A4 represente un carbono, y R3 se una a un carbono representado por A1, A2, A3 y A4

COMPUESTOS DE IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE VEGF-R2.

(17/03/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 es: (a) 2-piridonilo opcionalmente sustituido con -(CH2)1-4NR2R3; o (b) fenilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, piridinilo, Noxopiridinilo, o pirimidinilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con -(CH2)0- 4NR2R3, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con amino, pirrolidinilo o morfolinilo, o 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por alcoxi C1-C4, halógeno, (alquil C1-C6)sulfonilo, nitro, -sulfonil(CH2)0-4NR2R3, y -carbonil(CH2)0-4NR2R3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi,…

DERIVADOS DE NAFTIRIDINA.

(16/03/2011) Un compuesto de la fórmula general: **Fórmula** N N HN R 2 R 1 R 3 I en la que R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi inferior, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por halógeno, cicloalquilo, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -C(O)R' en el que R' es alquilo inferior, alcoxi inferior o NR2; R es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; R3 es hidrógeno, OR, NR2, alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, C(O)NR2, alquilo inferior sustituido por halógeno, o -C(O)R' en el que R' es alquilo inferior, alcoxi inferior o NR2; dichos grupos arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo…

AZOLIDINONAS 1,5-NAFTIRIDINA SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CDK.

(15/03/2011) Compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: X es -S- o -NH-, R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de: a) hidrógeno, b) alquilo inferior que contiene 1 a 6 átomos de carbono que opcionalmente puede sustituirse con: arilo que opcionalmente puede sustituirse con alquilo inferior que contiene 1 a 6 átomos de carbono, OH, alcoxi inferior que contiene 1 a 6 átomos de carbono, halógeno, o perfluoro-alquilo inferior que contiene 1 a 6 átomos de carbono, heteroaromático que opcionalmente puede sustituirse con alquilo inferior que contiene 1 a 6 átomos de carbono, =O y -NH, o heterocicloalquilo inferior, en el que dicho anillo heterocicloalquilo inferior se refiere a un anillo saturado monocíclico de 4 a 6 elementos que contiene 3 a 5 átomos de carbono y uno o dos heteroátomos…

DERIVADOS DE IMIDAZO(1,2-A)PIRIDINA-2-CARBOXAMIDAS, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN EN TERAPÉUTICA.

(15/03/2011) Compuestos que responden a la fórmula (I): en la que: X representa uno de los grupos siguientes: - un grupo fenilo sustituido opcionalmente con uno o varios grupos elegidos independientemente los unos de los otros entre los átomos o grupos siguientes: halógeno, alcoxi(C1-C6), alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7)alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7)alcoxi(C1-C6), NRaRb, R1 representa un átomo de hidrógeno, un halógeno, un grupo alcoxi(C1-C6), un grupo alquilo(C1-C6), un grupo cicloalquilo(C3-C7)alquilo(C1-C6), un grupo cicloalquilo(C3-C7)alcoxi(C1-C6), un amino, un grupo NRcRd; pudiendo estar los grupos alquilo y alcoxi sustituidos opcionalmente con uno o varios halógeno, hidroxi, amino o grupo alcoxi(C1-C6), R2…

DERIVADOS DE LA 3-AMINO-IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINA CON EFECTO INHIBIDOR DEL SGLT1 Y DEL SGLT2 DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DEL TIPO 1 Y DEL TIPO 2.

(14/03/2011) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en la que W significa **Fórmula** o X1, X2, X3, X4, X5, X6 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, C-R7, N o C-Het, Y significa O, S, N-R7 10 o N-Het, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, A, OH, OA, NAA'', Hal, CN, NO2, O(CH2)mCONAA'', NA(CH2)mCONAA'', (CH2)mNAA'', O(CH2)mNAA'', O(CH2)mOA, O(C=O)(CH2)mNAA'', (C=O)O(CH2)mNAA'', NA(C=O)(CH2)mNAA'', (C=O)NA(CH2)mNAA'', CH2O(CH2)mNAA'', CH2OA o COOA, A, A'', A" significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono, lineal o ramificado, no substituido o substituido una, dos o tres veces por =S, por =NR, por =O (oxígeno de tipo…

DERIVADOS DE ARILSULFONAMIDA PARA USAR COMO ANTAGONISTAS DE CCR3 EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS E INMUNOLÓGICOS.

(14/03/2011) Un compuesto, su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de estos seleccionada del grupo que consiste en: 1-(2-(3,5-dimetilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-difluorofenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina. 1-(2-(3,5-dimetoxifenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-di-terc-butilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-5-metilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 3-(4-nitro-2-(piperazin-1-ilsulfonil)fenoxi)benzonitrilo, 1-(2-(naftalen-1-iloxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina,…

DERIVADOS ANTIBIOTICOS DE ETANOL O DE 1,2-ETANODIOLCICLOHEXILO.

(07/03/2011) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa alcoxilo C1-C4; uno o dos de U, V, W y X representan N y el resto representan cada uno independientemente CH o, en el caso de V o X, pueden representar también CRa; Ra representa halógeno; R2 representa H u OH; A representa CH2, CO, CH2CH=CH o COCH=CH; D representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido una o dos veces con átomos de halógeno, o D representa un grupo de fórmula **Fórmula** en la que Q es oxígeno o azufre; o una sal del mismo

NAFTALEN AMIDIN IMIDAS.

(07/03/2011) Uso de naftalén amidinas en pantallas solares, donde las naftalén amidinas son de fórmula donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son independientemente uno de otro hidrógeno; o alquilo C1-C37; donde - de una a 10 unidades CH2 del alquilo C1-C37 independientemente una de otra pueden ser sustituidas por grupo carbonilo; átomos de oxigeno; átomos de azufre; átomos de selenio; átomos de teluro; grupos cis o trans-CH=CH-; grupos C≡C acetilénicos; radicales fenilo 1,2-1,3- o 1,4- sustituidos, radicales piridina 2,3 -, 2,4 -, 2,5 -, 2,6 -, 3,4 - o 3,5-disustituidas; radicales tiofeno 2,3 -, 2,4 -, 2,5 - o 3,4- disustituidos, radicales antraceno 1,2 -, 1,3 -, 1,4 -, 1,5 -, 1,6 -, 1,7 -, 1,8 -, 2,3-, 2,6 - o 2,7-disustituidos 1,2 -, 1,3 -, 1,4 -, 1,5 -, 1,6 -, 1,7 -, 1,8 -, 1,9 -, 1,10 -, 2,3-, 2,6-, 2,7-,…

QUINOLONAS SUSTITUIDAS Y MÉTODOS DE USO.

(03/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I o sales y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que --- es un doble enlace; A es N o CH; R 1 está ausente; L 1 es -C(O)-; R 2 es -R e ; R 3 es -CH2-R e ; cada R e es independientemente un grupo arilo o heteroarilo de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, - CO2R r , -OC(O)R r , -C(O)NR r R s , -C(O)R r , -S(O)R t , -S(O)2R t , -R t , - C(NOR r )R s , -NR r -C(O)NR r R s , -NH-C(NH2)=NH, -NR t C(NH2)=NH, -NH- C(NH2)=NR t , -NH-C(NHR t )=NH, -NR r S(O)2R t , -NR r S(O)2R t , - NR r S(O)2NR r R s , -N3, -C(NR r V)=NV, -N(V)C(R r )=NV, -X 2 C(NOR r )R s , - X 2 C(NR r Y)=NV, -X2N(Y)C(R r )=NV, -X…

HIDRAZIDAS DEL ÁCIDO PIRROLOPIRIDIN-2-CARBOXÍLICO COMO INHIBIDORES DE GLUCÓGENO FOSFORILASA.

(01/03/2011) Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, en el que: uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los otros son C; Y es -C(O)-, -S(O)2-, o -C(NH)-; Z es alquileno C1-4, oxígeno, -(CH2)mO-, -O(CH2)m-, -NR- , -(CH2)mNR-, -NR(CH2)m-, -(CH2)mS(O)2-, o un enlace; m es 1, 2, 3 ó 4; R es alquilo C0-4, alquil C0-4-arilo, o alquil C0-4hetarilo; R 1 y R 1' son cada uno independientemente halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C0-4, alcoxi C1-4, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, etenilo, o etinilo; R 2 es alquilo C0-4, COOR 6 , COR 6 , alcoxi C1-4-alquil C1-4-, hidroxi-alquil C1-4-, cicloalquil-alquil C0-4-, arilalquil C0-4-, o hetaril-alquil…

FENILAMINOPIRIDINAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RHO-QUINASA.

(28/02/2011) Compuestos de fórmula **(Ver fórmula)**en la que R1 significa amino o hidroxilo, R2 significa hidrógeno, alquilo-(C1-C6) o cicloalquilo-(C3-C8), R3 y R4 independientemente entre sí significan ciano, hidrógeno, flúor o cloro, A significa un radical o **(Ver fórmula)**10 en el que R5 y R6 independientemente entre sí significan hidrógeno, flúor o cloro, D significa un radical, que se selecciona del grupo de fenilo, que a su vez está sustituido con alquil-(C1-C4)-carbonilamino, hidroximetilo, ciano, alcoxi-(C1-C4)-metilo o 1,2-dioximetileno, quinolina, isoquinolina, indol o heteroarilo de 6 miembros con 2 ó 3 átomos de nitrógeno, estando unidos los anillos en cada caso a través de un átomo de carbono, piridilmetilo, 2-oxo-2H-piridin-1-ilo, 4-oxo-4H-piridin-1-ilo, que…

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.

(16/02/2011) Un compuesto de la fórmula II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)**en la que cada uno de G1 y G2 es una estructura de anillo monocíclico que comprende hasta 7 átomos en el anillo, cada uno seleccionado independientemente entre cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, estando cada estructura de anillo opcionalmente sustituida independientemente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, haloalcoxi, amino, Nalquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquil sulfona, haloalquil sulfona, alquilcarbamato, alquilamida, donde cualquier radical alquilo en cualquier sustituyente…

DERIVADOS DE AZAINDOL-2-CARBOXAMIDA.

(14/02/2011) Compuestos de la fórmula general R5 **(Ver fórmula)**I R2 en la que R1 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanil C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoil C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, fenil-alquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno,…

COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.

(14/02/2011) Un compuesto con la Fórmula I: en la que: Y se selecciona entre N y C; R1 se selecciona entre hidrógeno y -NR7R8; en la que R7 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R8 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -X1NR9R9, -X10R10, arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C1-10-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4 y heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4; en la que X1 es alquileno C1-4; cada R9 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R10 es arilo C6-10-alquilo C1-4; en la que dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R8 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre hidroxi, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, -S(O)0-2R9, -NR9S(O)0- 2NR9R9, -C(O)NR9R9, -OX2NR9R9 y heterocicloalquilo C3-8…

1-FENIL-1,5-DIHIDRO-PIRIDO[3,2-B]INDOL-2-ONAS 6,7,8,9-SUSTITUIDAS ÚTILES COMO AGENTES FARMACÉUTICOS ANTIINFECCIOSOS.

(09/02/2011) Un compuesto de fórmula (I): los N-óxidos, sales, sales de amonio cuaternario, y formas estereoisoméricas de las mismas,en la que n es 1, 2 ó 3; R1 es hidrógeno, ciano, halo, aminocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquil C1-4-oxicarbonilo, alquil C1-4-carbonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminocarbonilo, arilaminocarbonilo, N-(aril)-N-(alquil C1-4)aminocarbonilo, metanimidamidilo, N-hidroxi-metanimidamidilo, mono- o di(alquil C1-4)-metanimidamidilo, Het1 o Het2; X es un radical bivalente NR2, O, S, SO, SO2; R2 es: i) hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-7, en el que dichos alquilo C1-10, alquenilo C2-10 y cicloalquilo C3-7, cada uno de forma individual e independiente,…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGÉNESIS E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.

(09/02/2011) Un compuesto 4-fluoro-5-hidroxi-2-metilindol o una de sus sales

DERIVADOS DE PIRIDO-PIRAZINA ÚTILES COMO COMPUESTOS HERBICIDAS.

(09/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)**en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, halo, ciano, hidroxi, alcoxi de C1-C4, alquilo de C1-C4-tio, arilo o arilo sustituido por uno a cinco R6, los cuales pueden ser los mismos o diferentes, o heteroarilo o heteroarilo sustituido por uno a cinco R6, los cuales pueden ser los mismos o diferentes; R3 es haloalquilo de C1-C4, haloalquenilo de C2-C4 o haloalquinilo de C2-C4; R4 es arilo o arilo sustituido por uno a cinco R8, los cuales pueden ser los mismos o diferentes, o heteroarilo o heteroarilo sustituido por uno a cuatro R8, los cuales pueden ser los mismos o diferentes; R5 es hidroxi o un grupo que puede ser metabolizado al grupo hidroxi; cada R6 y R8 es independientemente…

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