CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Imidazopiridinas sustituidas y compuestos intermedios de las mismas.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general I :**Fórmula** en la que: A representa un grupo**Fórmula** en el que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R1 o un grupo -C(≥S)N(H)R1; R1 representa un grupo alquil-C1-C3- o un grupo ciclopropilo; en el que dicho grupo ciclopropil- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alquil-C1-C3- ; en el que dicho grupo alquil-C1-C3- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alcoxi-C1-C3-; R3 representa un átomo de hidrógeno o grupo un grupo -CN, alquil-C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo C2-C6, -(CH2)m alquinilo C2-C6, aril-, heteroaril-,…

Modificadores de la respuesta inmune modificados con lípidos.

(27/05/2015) Un compuesto que se representa mediante la siguiente Fórmula III:**Fórmula** en donde: R1 tiene la fórmula alquileno C1-5-L-R1-1, en donde: el alquileno C1-5 está interrumpido con un grupo -O-, y en donde alquileno incluye grupos de cadena lineal, cadena ramificada y grupos cíclicos; L es un enlace o un grupo enlazador funcional seleccionado del grupo que consiste en -NH-S(O)2-, -NHC( O)-, -NH-C(S)-, -NH-S(O)2-NR3-, -NH-C(O)-NR3-, -NH-C(S)-NR3-, - NH-C(O)-O-, -O-, -S-, y -S(O)2-; y R1-1 es un grupo alifático lineal o ramificado que tiene al menos 11 átomos de carbono, que incluye opcionalmente uno o más enlaces…

Compuestos de amido-tiofeno y su uso.

(27/05/2015) Un compuesto amido-tiofeno seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - R2 es independientemente -R2B; - R3 es independientemente -H; - R5 es independientemente -H; y - Z es independientemente -J1, -J2 o -J3; en donde: - R2B es independientemente pirazolilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: -RX1, -F, -Cl, -Br, -OH, -ORX1, -NH2, -NHRX1, -NRX1 2, -NHC(≥O)RX1 y - NRX1C(≥O)RX1; en donde cada -RX1 es independientemente alquilo C1-4 alifático saturado o fenilo; en donde: - J1 es independientemente un grupo heterociclilo monocíclico no aromático que tiene de…

Pirrolidinonas heteroaromáticas condensadas como inhibidores de SYK.

(27/05/2015) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: G es C(R5); L1 y L2 están cada uno seleccionados independientemente de entre -NH- y un enlace; R1 y R2 están cada uno seleccionados independientemente de entre hidrógeno, halo, alquilo C1-3, y haloalquilo C1-3, o R1 y R2, junto con el átomo al que estos están unidos, forman un cicloalquilo C3-6; R3 está seleccionado de entre alquilo C2-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-5, y heteroarilo C1-9, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, oxo, -NO2, -CN, R6 y R7; R4 está seleccionado de entre cicloalquilo C3-8, heterociclilo…

Compuestos de indazol útiles como inhibidores de quetohexoquinasa.

(20/05/2015) Un compuesto de la fórmula (IA) **Fórmula** En el cual a es un número entero entre 0 y 1; X es seleccionado de un grupo que consiste de -O- y -S-; R1 es seleccionado de un grupo que consiste de alquiloC1-4 y alquilo halogenado C1-4; b es un número entero entre 0 y 2; R2 es seleccionado del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, NRARB, alquilo C1-4, -O- alquiloC1-4, -S- alquilo C1-4 y alquilo halogenado C1-4; donde RA y RB son seleccionados cada uno independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-4; R3 es seleccionado de un grupo que contiene hidrógeno, halógeno, hidroxi, -O- alquilo C1-4 y NRCRD; donde RC y RD son cada uno seleccionados independientemente de un grupo que consiste…

Compuestos 7-(1H-pirazol-4-il)-1,6-naftiridina como inhibidores de Syk.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X es O o NH; R1 es alquilo C2-4, cicloalquiloC3-7, hidroxialquiloC2-4, alcoxiC1-2alquiloC1-4, trifluorometilalquiloC1-2 o bencilo; o una sal de éste.

Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de cinasa.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde U representa -CF3, -CHF2 o -CH2F; Q representa oxígeno, azufre, N-R4 o un enlace covalente; Z representa un resto heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido que consiste en dos anillos aromáticos de seis miembros condensados, conteniendo el resto heteroarilo Z al menos un átomo de nitrógeno y estando enlazado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono; M representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes; W representa C-R5 o N; R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo…

Imidazoquinolinas sustituidas con alcoxi.

(13/05/2015) Un compuesto de la fórmula (II): **Fórmula** en donde: R3 se selecciona del grupo que consiste en -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, -Z-R5, -Z-Het, -Z-Het'-R4, y -Z-Het'-Y-R4; Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno, en donde alquileno, alquenileno, y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos con uno o más grupos -O-; R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno y trifluorometilo; n es 0 ó 1; R1 se selecciona del grupo que consiste en -R4, -X-R4, -X-Y-R4, -X-Y-X-Y-R4, y -X-R5; R2 se selecciona del grupo que consiste en -R4, -X-R4, -X-Y-R4,…

Derivados de imidazo[1,2-a]piridina como inhibidores del FGFR quinasa para uso en terapia.

(13/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 representa -NHCONR4R5 o -NHCSNR4R5 o -NH-heterociclilo donde heterociclilo representa tiadiazolilo o oxadiazolilo, y donde el grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) halógeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORd, -(CH2)n-O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORd, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rd)4, -(CH2)s-CN, -S-Rd, -SO-Rd,-SO2-Rd, -CORd, -(CRdRe)s-COORf, - (CH2)s-CONRdRe, -(CH2)s-NRdRe, -(CH2)s-NRdCORe, -(CH2)s-NRdSO2-Re, -(CH2)s-NHSO2-NRdRe, -OCONRdRe,…

Antagonistas ciclohexil-azetidinílicos de CCR2.

(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I) en el que: X es O o NR3; en el que R3 es: H, alquilo C , CH2CF3, alquilo C OH, alquenilo C , CH2Oalquenilo C , CH2Oalquilo C , C(O)alquilo C , CONH2, CONHalquilo C , SONH2, CH2Ph, CH2heteroarilo, CH2heterociclilo, CH2cicloalquilo, cicloalquilo C , o SO2alquilo C ; en el que dicho heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F, OCH3, CH3 y OH; Y1 e Y2 son CH o N, siempre que ni Y1 ni Y2 sea N; Z es O, CH2, S, S(O),**Fórmula** SO2, o un enlace directo; en el que Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en: H, OH, F, CH3, CF3, OCF3…

Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.

(06/05/2015) Una compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Y es alquileno C1-8, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; y Z es H.

Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.

(06/05/2015) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable delamisma, en la que: 2 T, U y V se seleccionan independientemente entre O, S, N, CR5 y NR6; 0 en la que el anillo de miembros formado por un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático; X es N o CR4; n es 0; o n es I e Y es alquileno C1-8, alquenileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R122 )q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, en la que dicho alquileno C1-8 o alquenileno C2-8, está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; Z es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmentesustituido…

Derivados de piridopirazina y su uso como moduladores de las vías de transducción de señales.

(06/05/2015) Uso de un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)**Fórmula** en donde los sustituyentes R1, R2, R3, R4 tienen el siguiente significado: R1 y R2 pueden significar, de modo independiente entre sí: (i) hidrógeno (ii) hidroxilo (iii) halógeno (iv) alquilo, en donde el radical alquilo está saturado y puede estar compuesto por 1 a 8 átomos de C, (v) arilo no sustituido o sustituido, en donde el radical arilo puede estar mono- o polisustituido de manera igual o diferente con F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH- heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclilo,…

Derivados de 2,4,5-trifenil-imidazolina como inhibidores de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2 para el uso en calidad de agentes anticancerosos.

(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: X1 y X2 son halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo o nitro; R1 y R2 se eligen entre el grupo formado por -CH3 y -CH2CH3; R3 es -H o -C(≥O)-R7; y si R6 es hidrógeno, entonces R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 es: -H -halógeno, -CH3, -CF3, -OCH3, -C(CH3)2, -ciclopropilo, -ciano, -C(CH3)3, -C(CH3)2OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3), -C(CH3)2CN, -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3), -C(CH3)2COOR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH3 o -CH(CH3)2), -C(CH3)2CONRaRb (en el que Ra es -H o -CH3 y Rb ≥ -H o -CH3), -SR (en el que R es -CH3 o -CH2CH3) o -SO2R (en el que R es -CH3, -CH2CH3, 1-pirrolidina, -NH-tert-butilo o -N(CH3)2); y si R6 no es hidrógeno, entonces R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3…

Compuestos 1H-pirazol 3,4-disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclina (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).

(06/05/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que los grupos carbocíclico o heterocíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10; R2 es hidrógeno o metilo; R3 se selecciona de grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en los que los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no están sustituidos…

Inhibidores de amino oxidasa sensible a semicarbazida.

(06/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o N-óxido:**Fórmula** en donde R1 es fenilo o heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), hidroxialquilo C1-4, ciano-alquilo(C1-4), aminoalquilo C1-4, alquil(C1-4)-aminoalquilo(C1-4), di(alquilC1-4)-aminoalquilo(C1-4), -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, y -NR6S(O)2R5; R2 es -B-Q-[R3]n o -B-R3; en donde n ≥ 1, 2, 3, o 4 B es un enlace, O, o alquileno C1-3; Q es anillo de cicloalquilo C3-7 o heterocíclico…

Nuevos procedimientos para la preparación de {3-[5-(4-clorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridín-3-carbonil]-2,4- difluorofenil}-amida de ácido propán-1-sulfónico.

(29/04/2015) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula 1,**Fórmula** en la que: a) el compuesto de fórmula 2,**Fórmula** se hace reaccionar en presencia de un catalizador de paladio, una base y el compuesto de fórmula 3 (primera reacción de Suzuki-Miyaura),**Fórmula** proporcionando un compuesto de fórmula 4:**Fórmula** b) dicho compuesto de fórmula 4 se hace reaccionar adicionalmente en presencia de un reactivo de halogenación, proporcionando un compuesto de fórmula 5:**Fórmula** en la que X es I (5a) o Br (5b), y dicho compuesto de fórmula 5 se hace reaccionar adicionalmente en presencia de: c-1) un compuesto de fórmula (D) (segunda reacción de Miyaura), o c-2) un compuesto de fórmula 7 (reacción de Sonogashira)**Fórmula** proporcionando un compuesto de fórmula…

Derivados de indazol, benzoxazol y pirazolopiridina como inhibidores de la cinasa p38.

(29/04/2015) Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereoisómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula XVII:**Fórmula** donde Y es O, NR2; W es CR3; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido; R2 es H, OH, un grupo protector de amino, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn-SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente…

Derivados de 2-(2-hidroxibifenil-3-il)-1H-benzoimidazol-5-carboxamidina como inhibidores del factor VIIa.

(29/04/2015) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en donde: X1 es -N- o -CR5- en donde R5 es hidrógeno, alquilo, o haluro; R1 es hidrógeno, alquilo, haluro, carboxilo o aminocarbonilo; R2 es hidrógeno, alquilo o haluro; R3 es -CONR7R8, (donde R7 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, carboxialquilo, sulfoalquilo o fosfonoalquilo; y R8 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo, sulfoalquilo, fosfonoalquilo, aminocarboxialquilo, aminocarbonilcarboxialquilo, trimetilamonioalquilo, aminocarbonilalquilo, -(alquilen)-(OCH2CH2)n Rb (donde n es un número entero de 1 a 6 y Rb es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, amino o alquilcarbonilamino), arilo, aralquilo, heteroarilo,…

Derivados de aminotiazolidina y aminotetrahidrotiazepina como inhibidores de BACE 1.

(29/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula general (I'):**Fórmula** en la que t es 0 o 1; el anillo A es fenilo sustituido o piridilo sustituido; R2a es un átomo de hidrógeno; R2b es un átomo de hidrógeno, alquilo C1 a C15 opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo C1 a C15 opcionalmente sustituido o amidino opcionalmente sustituido; cada R3a y R3b es independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1 a C15 opcionalmente sustituido, alcoxi C1 a C15 opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido; n es un número entero de 1 o 3; cada R3a y cada R3b, puede ser diferente independientemente; y R5 es alquilo C1 a C3; su sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato del mismo.

Inhibidores de serina/treonina quinasa.

(22/04/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: Z es N y Z3 es CH o C≥O; o, Z es CRg y Z3 es O; Z1 es independientemente CH o N;**Fórmula** Z2 es (a) NRaCR1R2Y; (b) la fórmula II en la que X es O, (CH2)1-3 o CH2NReCH2; (c) CH2CR1R2Y; (d) la fórmula III; (e) CH2CH(NRhRi)Ar; (f) CH2NRjAr en la que Rj es alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6 y Ar es fenilo opcionalmente sustituido; (g) la fórmula IV; (h) CH2NRhRi o (i) la fórmula IIc en la que X1 es (CH2)2-3; Re es hidrógeno, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, alcoxi C1-3-alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, acilo C1-3, bencilo, cianoalquilo C1-3 o alquilsulfonilo C1-3; Y es cicloalquilo…

Métodos de preparación de un compuesto profármaco inhibidor de la fijación del VIH e intermedios.

(22/04/2015) Un método para prepara el compuesto de Fórmula I:**Fórmula** que comprende: (a) bromar el compuesto**Fórmula** para producir el compuesto**Fórmula** y (b) nitrar el compuesto 2 para producir el compuesto**Fórmula** y (c) convertir el grupo amina del compuesto 3 en un grupo metoxi para producir el compuesto**Fórmula** y (d) después convertir el compuesto 4 en el compuesto**Fórmula** y (e) convertir el compuesto 5 en el compuesto**Fórmula** y (f) formar una estructura bicíclica a partir del compuesto 6 para producir**Fórmula** y (g) después clorar el compuesto 7 para producir**Fórmula** y (h) a continuación añadir un resto triazolilo al compuesto 8 para producir**Fórmula** y (i) convertir el compuesto 9 en la estructura**Fórmula** y (j) modificar el compuesto 10 para producir el compuesto**Fórmula**

Inhibidores del factor NF-KB.

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula o de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéutica del mismo, en el que: HET es un carbociclo saturado o insaturado, mono- o multi-anillo, en el que uno o más átomos de carbono del anillo se reemplaza(n) por N, S, P u O; cada R1 es independientemente hidrogeno; CF3; fenil opcionalmente sustituido con ciano; halo; nitro; hidroxil; (C1.C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; COR3; NR4R5 o NHCO(C1-C6) alquil; ciano; halo; nitrohidroxil; (C1-C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; (C1-C6) tioalcoxi; fenoxi; COR3; NR4R5; NHCO (C1-C6) alquil; SO2(C1-C6) alquil; o SO2NR4R5; R2 es H, R6, COR6. CONHR6, CH2OCOR6, P(O)(OH)2, P(O)(O(C1-C6) alquil)2, P(O)(OCH2OCO(C1-C6) alquil)2, P(O)(OH)(OCH2OCO(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(O(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(C1-C6)…

Compuesto de ciclopropano.

(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno, R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…

Derivados de pirido[2,3 b]pirazina y sus usos terapéuticos.

(15/04/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: X indica ausente, NR4 o CR5R6; R1 indica un arilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C o un heteroarilo monocíclico que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por al menos 10 un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 y OY; R2 indica H, A, -OY, -NH2 o -NAA; R3 indica H, A, -OY o -NYY; R4, R5, R6 indican independientemente entre sí ausente, H, A; R7 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het2, (CYY)n-O-Het215 , SY, NO2, CN, COOY, - CO-NYY,…

Derivados de pirrolopiridinil-pirimidin-2-il-amina.

(15/04/2015) Compuestos seleccionados del grupo 1-{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-pirimidin-4-il}-1-(3-fluor-piridin-4-il)-propan-1-ol ("A1"), 1-(2-amino-6-{5-[1-(2-fluoretil)-1H-pirazol-4-il]-1Hpirrolo[ 2,3-b]piridin-3-il}-pirimidin-4-il)-1-piridin-4-il-propan-1-ol ("A2"), 1-{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol- 4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-3-dimetilamino-1-fenil-propan-1-ol ("A3"), 1-{2-amino- 6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-3-dimetilamino-1-piridin-4-il propan- 1-ol ("A4"), 1-{2-metilamino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-1- piridin-4-il-propan-1-ol ("A5"), 1-(2-amino-6-{5-[1-(2-pirrolidin-1-il-etil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin- 3-il}-pirimidin-4-il)-1-piridin-4-il-propan-…

Compuestos de N-(1H-indazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida sustituidos como inhibidores de tirosina cinasa del receptor de tipo III.

(08/04/2015) Un compuesto con la fórmula I general: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (cicloalquil C3-6)-CH2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- o (N-alquil C1-3)piridinonil-CH2-; hetAr1 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos N del anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: alquilo (C1-6), alcoxi (C1-4), halógeno, CF3 o cicloalquilo (C3-6); m es 0, 1 ó 2; hetAr2 es un anillo heteroarílico de 5 miembros que tiene 2-3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y S donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…

Compuestos bicíclicos y tricíclicos como inhibidores de KAT II.

(08/04/2015) Un compuesto de Fórmula X:**Fórmula** en la que: A, X, Y y Z se definen como se indica a continuación: (i) A es N o CR1, X es N o CR2, Y es N o CR3, y Z es N o CR4, con la condición de que no más de dos de A, X, Y y Z sean N; (ii) A y X juntos forman un anillo aromático, heteroaromático que contiene N o heterocicloalquilo que contiene O de 5 o 6 miembros condensado al anillo que contiene A y X, Y es N o CR3, y Z es N o CR4, en la que el anillo aromático, heteroaromático que contiene N o heterocicloalquilo que contiene O de 5 o 6 miembros está sustituido con R1 y R2; (iii) X e Y juntos forman un anillo aromático,…

Procedimiento de obtención de compuestos derivados de tetrahidro-ß-carbolina.

(08/04/2015) Procedimiento de obtención de compuestos derivados de tetrahidro-ß-carbolina de fórmula 3'cisHX **Fórmula** donde R representa un grupo metilo, etilo, isopropilo, n-propilo, n-butilo o sec-butilo y X representa cloro o bromo, que comprende la reacción de un éster alquílico del D-triptófano, en forma de sal con un hidrácido HX, de fórmula 1'HX **Fórmula** donde R y X tienen el mismo significado que en 3'cisHX, y piperonal, de fórmula 2 **Fórmula** en ausencia de cualquier componente adicional y a una temperatura comprendida entre 40 y 150ºC.

4-Aril-1,4-dihidro-1,6-naftiridinamidas sustituidas y su uso.

(01/04/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que D representa C-R4, en la que R4 significa hidrógeno o metilo Ar representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * significa el punto de unión, y R9 significa etilo, metoxi o trifluorometoxi, R1 representa metilo o trifluorometilo, R2 representa metilo, etilo, n-propilo o isopropilo y R3 representa hidrógeno o metilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

Nuevos derivados de (heterociclo-piperidina condensada)-(piperazinil)-1-alcanona o de (heterociclo-pirrolidina condensada)-(piperazinil)-1-alcanona y su uso como inhibidores de p75.

(01/04/2015) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A representa un grupo:**Fórmula** - n representa 1 ó 2; - m representa 0 ó 1; - Y representa un átomo de carbono, nitrógeno, azufre o de oxígeno o un enlace sencillo o doble; - X, X1 y X2 representan un átomo de carbono, nitrógeno, azufre o de oxígeno, entendiéndose que al menos uno de los X, X1, X2 es diferente de un átomo de carbono; - R y R1 situados en cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), un radical perfluoroalquilo, trifluorometoxi, un ciano, un grupo COOH, COOalquilo, CONR5R6 o NHCOR5; o R1 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula** siendo inalterada la definición de R; - R3 y R4, situados en cualquiera de las posiciones…

Derivados de azaindoles como inhibidores de las proteína cinasas Abl y Src.

(01/04/2015) Compuestos de fórmula general I:**Fórmula** en la que R representa: - un grupo NHCOR1, o - un grupo NR3R4 en los que R1 representa: - un grupo arilo opcionalmente mono- o polisustituido con: - un átomo de halógeno, - un grupo nitro, - un grupo ciano, - un grupo metiltiazilo, - un grupo alcoxi, - un grupo trifluoroalcoxi, - un grupo ariloxi, - un grupo trifluoroalquilo, - un grupo sulfonamida sustituido o no sustituido, - un heteroarilo, opcionalmente mono- o polisustituido con un átomo de halógeno, - un grupo alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, - o un grupo seleccionado de entre los grupos A, B, C, D o E como se definen a continuación:**Fórmula** - un grupo heteroarilo, - un grupo cicloalquilo, -…

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