CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Piridina imidazoles y aza-indoles como moduladores de los receptores de progesterona.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** para su uso en el tratamiento de un trastorno mediado por un receptor de progesterona, en el que R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo; en el que el grupo cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), SO2(alquilo), NO2, CN, CO2H, -ORC, -SO2-NRDRE, -NRDRE, NRD-SO2-RF, -(alquilo)0-4-C(O)NRDRE, (alquilo)0-4-NRD-C (O)-RF, -(alquilo)0-4-(Q)0-1-(alquilo)0-4-NRDRE;…

Inhibidores de las desacetilasas B basados en hidroxamato.

(23/07/2014) Un compuesto de Fórmula II':**Fórmula** o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde: Y se selecciona de -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -NHCH2-, -N(CH3)CH2-, y -N(C(O)O-t-Bu)CH2- y Z se selecciona de -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -C(O)CH2-, -CH2CH(OH)-, -CH2CH2CH(CH3)-, y -CH2C(≥NOH)-; R1 se selecciona de un grupo ciclopropilo, un grupo ciclobutilo, un grupo ciclopentilo, un grupo ciclohexilo, un grupo cicloheptilo, un grupo pirrolidilo, un grupo piperidilo, un grupo tetrahidrofurilo, y un grupo tetrahidropiranilo, o R1 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con 1-4 grupos independientemente seleccionados de F, Cl, -NO2, - OH, -OCH3, y metilo, o R1 es un grupo pirazolilo opcionalmente sustituido con 1-4 grupos independientemente seleccionados de F, Cl, Br, - OH, -CF3, metilo, etilo, n-propilo, i-propilo,…

Proceso catalizado por cobre para la producción de compuestos trifluorometilados de arilo o heteroarilo sustituidos o no sustituidos.

(23/07/2014) Proceso para la producción de compuestos trifluorometilados de arilo o de heteroarilo sustituidos o no sustituidos que comprende la reacción de un haluro de arilo o de heteroarilo sustituido o no sustituido con un trifluoroacetato de fórmulas (I) o (II),**Fórmula** en las que R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C5 y M es un metal alcalino o un ion de amonio, en presencia de una sal de halogenuro inorgánica o una sal de trifluoroacetoácido como compuesto activante y una combinación catalítica de una sal de cobre con un ligando alifático o aromático de amina o de pirimidina monodentado, bidentado o tridentado.

Derivados de triazol bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.

(16/07/2014) Compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente…

Derivados de 2-piridin-2-il-pirazol-3(2H)-ona, su preparación y su aplicación en terapéutica.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula (I): en la que n es igual a 0, 1, 2, 3 o 4; m es igual a 0, 1 o 2; o es igual a 0 o 1; X representa un grupo -CH2, -CH(R')-, -N(R')- o un heteroátomo seleccionado entre un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, entendiéndose que R' representa un grupo alquilo(C1-C5), alcoxi(C1-C5), -CH2-arilo, -C(O)R5 o -COOR5 con R5 tal como se define posteriormente; R1 representa un grupo oxo, un grupo -COOR5, un grupo -W-OH o un grupo -W-NR5R6, con W, R5 y R6 tal como se definen posteriormente; y R2 representa un átomo de hidrogeno o un grupo elegido entre (i) los grupos alquilo(C1-C5), (ii) los grupos alcoxi(C1-C5), (iii) los grupos -COOR5, (iv) los…

Derivados de fenoxipiridinilamida y su uso en el tratamiento de estados patológicos mediados por PDE4.

(16/07/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es NR7C(O)R8, NR5 7S(O)2R8 o NR9R10; R2 es hidrógeno o C1-6 alquil; R3 es hidrógeno, halógeno, C1-4 alquil o C1-4 alcoxi; R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, C1-4 alquil, C1-4 alcoxi, CF3, OCF3, C1-4 alquiltio, S(O)(C1-4 alquil), S(O)2(C1-4 alquil), CO2H o CO2(C1-4 alquil); R5 es metil, etil o propil sustituido por piperidinil, piperazinil, morfolinil, homomorfolinil u homopiperazinil; R6 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, SH, CF3, OCF3, C(O)H, C1-6 alquiltio, S(O)(C1-6 alquil), S(O)2(C1-6 alquil), CO2H, CO2(C1-6 alquil), NR13R14, C1-6 alquil (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16, NHC(O)O(C1-6 alquil), OS(O)2(C1-6 alquil) o heterociclil), C1-6 alcoxi (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16 o heterociclil),…

Derivados hetero-bicíclicos como inhibidores del VHC.

(09/07/2014) Un compuesto de fórmula I: o un estereoisómero del mismo, en donde: cada uno de es, independientemente, pirrolidin-2-ilo, 2-aza-biciclo[3.1.0]hexan-3-ilo, piperidin-2-ilo, 2-azabiciclo[ 2.2.1]heptan-2-ilo u octahidro-1H-indol-2-ilo, en donde cada uno de dichos heterociclos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; es CR4≥C-NH, NH-C≥CH o NH-C≥N; X1 es CH y X2 es CH; o X1 es CH y X2 es N; o X1 es N y X2 es CH; W es carbonilo, sulfonilo o CR5R6; R y R' se seleccionan, independientemente, de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo, en donde R1 se selecciona de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con metoxi, hidroxilo o dimetilamino;…

Diarildihidropirimidinonas sustituidas con sulfonamida y sulfoximina y su uso.

(09/07/2014) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que Z representa una agrupación de sulfonamida de la fórmula**Fórmula** o representa una agrupación de sulfoximina de la fórmula**Fórmula** en la que * indica el punto de unión con el anillo de fenilo RZ1 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o di-alquil (C1-C4)-amino, así como hasta tres veces con flúor, RZ2 significa hidrógeno, cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo de 4 a 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros o significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o dialquil (C1-C4)-amino, alquil (C1-C4)-carbonilamino, alcoxi (C1-C4)-carbonilamino, alquil (C1-C4)- sulfinilo, alquil (C1-C4)-sulfonilo,…

Derivados heterocíclicos nitrogenados como moduladores de proteína cinasas y su uso para el tratamiento de angiogénesis y cáncer.

(02/07/2014) Compuesto de fórmula I: y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que A es N o CR13; B es N o CR11; D es CR12; E es N; G es NR13, 0, S, C , S , SO2, CR13R13 o CR 13R14; H1 es N o CR5; H2 es N o CR6; H3 es CR7; H4 es CR8; H5 es N o CR9; R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, NR13R13, 0rl'-`13, SR13, (CHR13)nR13 o R15; alternativamente R1 tornado junto con R13 forma un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye opcionalmente 1-3 heteroatomos seleccionados de 0, N y S, y estando el anillo opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 sustituyentes de R13, halo, haloalquilo, oxo, NO2, CN, SR13, OR13, OC R13, C00R13, C R13, C NR13R13, NR13R13, NR13R14 0 NR14R14; R2 es H, halo, NO2, CN, alquilo…

Compuestos heterocíclicos, métodos de fabricación de los mismos y su uso en terapia.

(25/06/2014) Compuesto de fórmula IA:**Fórmula** en el que, independientemente para cada caso, L es un alquenilo C2; A es un anillo arilo monocíclico de 6 miembros, un anillo heteroarilo bicíclico de 8 ó 9 miembros, o un anillo arilo bicíclico de miembros; en el que el anillo heteroarilo contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, S y O; y en el que los anillos arilo y heteroarilo están opcionalmente substituidos con uno o más grupos seleccionados 15 entre alquilo C1-4, CH2OH, OR'', SR'', CN, N(R'')2, CH2N(R'')2, NO2, CF3, CO2R'', CON(R'')2, COR'', NR''C(O)R'', F, Cl, Br, I y -S(O)rCF3, en los que R'' es H, alquilo o alcarilo; R1 es, independientemente para casa caso, H, alquilo, cicloalquilo, arilo o alcarilo; R2 es**Fórmula** en el que el grupo B adyacente al grupo D se selecciona del grupo que consiste en: C(R1)2 y C≥O; D se selecciona, independientemente…

Inhibidores de la tirosina quinasa.

(25/06/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, donde a es independientemente 0 o 1; b es independientemente 0 o 1; m es independientemente 0, 1, o 2; R1 se selecciona entre arilo, heterociclilo y NR8R910 ; sustituyéndose opcionalmente dicho grupo arilo y heterociclilo con uno a tres sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente entre R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, halo y alquilo C1-C10; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), arilo, heterociclilo, OH, -O-alquilo C1-6, perfluoroalquilo (C1-C3),…

Nuevas hidroxi-6-heteroarilfenantridinas y su uso como inhibidores de la PDE4.

(25/06/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en que: R1 es metoxi, R2 es metoxi, etoxi, difluorometoxi o 2,2-difluoroetoxi, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en que: R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está sustituido por R6 y R7 y es piridinilo, en que R6 es oxo y R7 es metilo, o un enantiómero, una sal, un N-óxido o una sal de un enantiómero o N-óxido de este compuesto.

Moduladores de la cinasa Aurora y método de uso.

(25/06/2014) Compuesto de formula I:**Fórmula** O un estereoisomero, tautórnero, solvato o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 y A2, independientemente, es N o CR9, siempre que al menos uno de A1 y A2 sea N; C1 es CR16; C2 es N o CH; D es **Fórmula** en los que D4 es NR, 0, S o CR12; D5 es N o CR2; R1 es H, OR 14 , SR 14 , OR 15 , SR 15 , NR 14 R 15 , NR 15 R 15 , (CHR15)nR14, (CHR15)nR15 0 R15, en los que n es 0, 1, 2, 3 0 4; Ria es H, CN o alquilo C1-10; alternativamente R1, tornado junto con Rla y los atomos de carbono o nitrogeno a los que estan unidos, forman un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye…

Moduladores de la aurora cinasa y método de uso.

(23/06/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 es CR2, y A2 es N o CR2; cada uno de A3, A4, A5 y A6, independientemente, es N o CR3, siempre que no más de dos de A3, A4, A5 y A6 sea N; L1 es -O-, -NR4-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, -SO2- o -CR4R4-; L2 es -NR4-; cada uno de A7 y A8, independientemente, es N; D' es un anillo de 5 ó 6 miembros de átomos de carbono que incluye opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de O, N y S, y el anillo está opcionalmente sustituido independientemente con un número n de sustituyentes de R1; cada R1,…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunes y autoinmunes.

(18/06/2014) Un compuesto, o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde el compuesto se seleccionado entre: . N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1- en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[4-(4-clorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro -2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(trans-4-hidroxiciclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-e n-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indazol-4-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilcicloh…

Forma cristalina de compuesto de pirmido[6,1-a]isoquinolin-4-ona.

(18/06/2014) Un polimorfo cristalino (I) de (N-{2-[(2E)-2-(mesitilimino)-9,10-dimetoxi-4-oxo-6,7-dihidro-2H-pirimido[6,1-a]- isoquinolin-3(4H)-il]etil}urea) que tiene un patrón de difracción de rayos-X en forma de polvo que comprende picos característicos, en términos de 2θ, a 10,1º y 12,9º.

Compuestos heterocíclicos antivíricos.

(11/06/2014) Compuesto según la fórmula (I), en la que:**Fórmula** X es CH o N: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e.**Fórmula** en la que R5 es hidrógeno o alquilo C1-3, y R1a se sustituye opcionalmente con halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6 o hidroxi, R2 es (a) arilo, (b) heteroarilo o (c) NRaRb, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo opcionalmente se sustituyen independientemente con uno a tres sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste de hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, (CH2)nNRcRd, ciano, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, N-alquilcarbamoilo, N,N-dialquilcarbamoilo, (CH2)0-2CO2H, SO2NH2, alquilsulfinilo C1-6 y alquilsulfonilo C1-6. Ra…

Nuevo compuesto heterocíclico o sal del mismo e intermedio del mismo.

(04/06/2014) Un compuesto representado por una formula general:**Fórmula** en la que R1 indica un grupo alquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, arilo o heterociclico; X1 indica un grupo alquileno C2-6 opcionalmente sustituido; X2 indica un grupo representado por la formula general NR2 (en la que R2 indica un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un grupo protector imino) o un enlace; X3 indica un grupo representado por la formula general NR3 o CR4R5NR3 (en la que R3 indica un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un grupo protector imino; y R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno son un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido. o R4 y R5 juntos forman un grupo oxo) o un enlace; X4 indica un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido,…

Compuesto inhibidor de la señalización de la ruta Notch.

(04/06/2014) Un compuesto de estructura:**Fórmula** o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Nuevos derivados de tetrahidroquinolina.

(04/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I) en donde, A1, se encuentra ausente, o es -CH2-, A2, es nitrógeno ó -CH-; A3, se encuentra ausente ó es -C(CH3)2; R1, es hidroxilo ó NR11R12; R1 y R2, se seleccionan, de una forma independiente, de entre alquilo, alquenilo y fenilo; ó R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al cual se encuentran éstas unidas, forman cicloalquilo; R4, R5, R6, R7 y R8, se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, alquilsufonilo, morfolinilo, piperazinilo y alquilpiperazinilo; R9, es hidrógeno, alquilo, bencilo ó alquilaminocarbonilo; R10, es hidrógeno ó halógeno R11 y R12, se seleccionan,…

Compuesto de benzodiacepina y composición farmacéutica.

(04/06/2014) Compuesto de benzodiacepina representado por la fórmula general : o una sal del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-6; R2 y R3 puede encontrarse unidos para formar un alquileno-C1-6; A1 es alquileno C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxi; y R5 es un grupo representado por: en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo-C3-6, arilo o grupo heterocíclico; XA y XB, son cada uno independientemente, un enlace, alquileno C1-6, alquenileno inferior, -CO-, - SO2-, -SO2-alquileno-C1-6, -CO-alquileno-C1-6, -CO-alquenileno inferior, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-COalquileno- C1-6, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-CO- o alquileno-C1-6-O-.

Derivados de aminohidrotiazina sustituidos con grupos cíclicos.

(04/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde el anillo A es un grupo heterocíclico aromático que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido, donde el grupo heterocíclico aromático que contiene nitrógeno se selecciona de pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridilo, piridazinilo, pirazinilo, triazolilo, triazinilo, tetrazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isotiazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, indazolilo, indolizinilo, quinolilo, isoquinolilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, naftiridinilo, quinoxalinilo, purinilo, pteridinilo, benzotriazolilo, benzisoxazolilo, benzoxazolilo, benzoxadiazolilo, benzoisotiazolilo, benzotiazolilo, benzotiadiazolilo, benzotriazolilo, imidazopiridilo, pirazolopiridina, triazolopiridilo, imidazotiazolilo, pirazinopiridazinilo, carbazolilo, acridinilo e imidazoquinolilo, R1…

Compuesto de triazolopiridina, y acción del mismo como inhibidor de prolil-hidroxilasa e inductor de la producción de eritropoyetina.

(28/05/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I], o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo:**fórmula** en la que la fórmula estructural parcial:**Fórmula** es un grupo representado por cualquiera de las siguientes fórmulas:**Fórmula** R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo C6-14, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo aril C6-14-alquilo C1-6, o un grupo cicloalquil C3-8-alquilo C1-6; R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con el mismo sustituyente o 1 a 5 sustituyentes diferentes seleccionados del siguiente grupo B, un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con el mismo sustituyente o 1 a 5 sustituyentes diferentes…

Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidoras de la PARP.

(21/05/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un cicloalquilo de 5, 6, 7 ó 8 miembros, el cicloalquilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo C1-C6, alquinilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterociclocarbonilalquilo, heterociclosulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…

Derivados de tetrahidro-pirido-pirimidina.

(21/05/2014) Un derivado de tetrahidro-pirido-pirimidina de la fórmula (I) y/o tautómeros y/o N-óxidos y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde Y es seleccionado de O u NR3; R1 es seleccionado de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo, o -C(O)-R4 en donde R4 es seleccionado de C1-C8-alquilo, halo-C1-C8-alquilo, hidroxi-C1-C8-alquilo, C1-C8-alcoxi-C1-C8-alquilo, C1-C8- alquil-sulfonil-C1-C8-alquilo, heterociclilo, heterociclil-oxi, heterociclilo-C1-C8-alquilo, C3-C12-cicloalquilo, C3-C12- cicloalquil-C1-C8-alquilo, heteroarilo, heteroaril-oxi, heteroaril-C1-C8-alquilo, hidroxi, C1-C8-alcoxi, amino, N-C1-C8- alquilamino o N,N-di-C1-C8-alquil-amino, en…

Compuestos de N-(1H-Indazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida sustituida como inhibidores de cFMS.

(21/05/2014) Compuesto que tiene la fórmula general I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hetAr1CH2-, hetAr2CH2-, (cicloalquilo C3-6)-CH2-, tetrahidropiranilCH2-, bencilo que está opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-4), o (N-alquilo C1-3)piridinonil-CH2- que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo(C1-6); hetAr1 es piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo(1-6C), alcoxi(C1-4), halógeno, hetCyc1, hetCyc1-CH2-, aminoalcoxi(C2-4), [di(alquil C1- 3)amino]alcoxi(C2-4), dihidroxialcoxi(C3-4), hetCyc2O-, hetCyc2a15 alcoxi(C1-2) y OH; hetCyc1 es un heterociclo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos de N…

Derivados de 2-arilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A.

(14/05/2014) Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno: en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET-1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2 - R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; haloalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes o un grupo heteroaromático monocíclico de 5 miembros o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos, -L-…

Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.

(14/05/2014) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo: y incluyendo sus sales farmacéuticamente aceptables.

Inhibidores de la p38 y procedimientos de utilización de los mismos.

(14/05/2014) Compuesto para su utilización en terapia, incluyendo dicho compuesto enantiómeros resueltos, diastereómeros, solvatos y sus sales farmacéuticamente aceptables, que presenta la fórmula: en la que Y es CR1, O, o NR2; W es CR3, N, NR4, S u O, siempre que W sea NR4, u O cuando Y es CR1 y W sea CR3 o N cuando Y es NR2; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido; R4 es H, o metilo o metilo sustituido; R1 y R2 son independientemente H, OH, un grupo protector de amina, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn- SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxilo, heteroalcoxilo,…

Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos para el tratamiento del dolor.

(14/05/2014) Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos de fórmula general I, donde R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, metilo o H, o los grupos R1 y R2, junto con el átomo de N, forman un anillo y significan conjuntamente (CH2)3; R3 significa fenilo, en cada caso no sustituido o monosustituido con F, Cl, CN, CH3; tienilo; o nbutilo, no sustituido o mono o poli sustituido con OCH3, OH, OC2H5, en particular con OCH3; R4 es donde A es N o CR7-10, donde A es N al menos una vez; R5, R7, R8, R9 y R10 representan, independientemente, H, F, Cl, Br, CN, CH3, C2H5, NH2, tert-butilo, Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), SO2CH3, C(O)CH3, NO2, SH, CF3, OH, OCH3, OC2H5 o N(CH3)2, preferentemente Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), CN, CF3, F, C(O)CH3, SO2CH3 o CH3; y R6 representa H, CH3 o C(O)CH3. en forma de…

Análogos quiméricos de somatostatina-dopamina.

(07/05/2014) Un compuesto de fórmula (I): donde: X es H, Cl, Br, I, F, -CN, , o alquilo C1-5 ; R1 es H, alquilo C1-4 , alilo, alquenilo o -CN; R2 y R3, cada uno, independientemente H o ausente, siempre que cuando R2 y R3 están ausentes, está presente un doble enlace entre los átomos de carbono al que están unidos; R4 es H o -CH3; Y es -S-; m es 1; n es 1; L es -(CH2)p-C(O)-; p es 1-10; y Z es -H, -OH, alcoxi C1-C6, arilalcoxi, -NH2, o -NR9R10, donde R9 y R10 cada uno es, independientemente, H o alquilo C1-5; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

Derivados de sulfonamida heterocíclica útiles como inhibidores de MEK.

(30/04/2014) Compuesto de fórmula (IA)**Fórmula** en la que X es -N(R6)-, donde R6 es H o alquilo (C1-C6); R1a y R1b se seleccionan cada uno independientemente de hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxilo (C1-C6), alqueniloxilo (C2-C6), alquiniloxilo (C2-C6), halógeno, alquil (C1-C6)-C(O)-, -C(O)OH, -C(O)-O-alquilo (C1-C6), amino, alquil (C1-C6)-NH-, di(alquil (C1-C6))N-, alquil (C1-C6)-NH-C(O)-, di(alquil (C1-C6))NC(O)-, alquil (C1-C6)-C(O)-NH-, alquil (C1-C6)-C(O)-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, alquil (C1-C6)-SO2-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-S-, alquil (15 C1-C6)-S(O)-,…

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