CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Forma cristalina I de sal de un inhibidor de dipeptidil-peptidasa IV y procedimiento de preparación y uso de la misma.

(26/11/2014) Forma cristalina I de la sal dihidrocloruro del compuesto (R)-2-[[7-(3-aminopiperidín-1-il)-3,5-dimetil-2-oxo-2,3- dihidro-1H-imidazo[4,5-b]piridín-1-il]metil]benzonitrilo representado por la fórmula , caracterizada por que presenta sus picos característicos en 8,7±0,2º, 19,4±0,2º, 23,5±0,2º y 27,2±0,2º en la difracción de rayos X de los polvos indicada por un ángulo 2θ (º) utilizando radiación Kα de Cu,**Fórmula**

Compuesto policíclico.

(26/11/2014) Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo, que se selecciona del siguiente grupo: 1) -8-(3,4-difluorofenil)-2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil)-1H-imidazo)-1-il)piridin-2-il)vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- {1,2,4}triazolo[1,5-a]piridina, 2) -2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-8-(2-trifluorometilfenil)-5,6,7,8-tetrahidro- 5 [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina, 3) -8-(4-clorofenil)-2-{(E)-2-{6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina, 4) -8-(2,3-difluorofenil)-2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[1,5,a]piridina, 5)…

Pirazoquinolinas de indolilo sustituido y su uso en el tratamiento del cáncer.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula I, **Fórmula** donde: los enlaces ilustrados por representan la estereoquímica relativa; X e Y representan independientemente -O-, -N(Ra)- o bien uno de ellos puede representar alternativamente -N≥; Ra representa H o C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R1 y R2 representan independientemente H, C1-6 alquilo (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor), - C(O)C1-6 alquilo (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor), -CH2-fenilo (cuya fracción de fenilo es opcionalmente sustituida por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo y C1-3 alquilo), o, R1 y R2 pueden representar conjuntamente un grupo enlazador de C1-2 alquileno para formar, junto con los grupos X e Y, un anillo de cinco o seis miembros; R3 a R10 representan independientemente H, halo, -ORb,…

Composiciones de antibiótico para el tratamiento del oído.

(19/11/2014) Moxifloxacina o un hidrato o sal farmacéuticamente útil de la misma para su uso en el tratamiento tópico o prevención de infecciones óticas asociadas con P. aeruginosa, H. influenzae / ß-lactamasa positivo o H. influenzae / ß-lactamasa negativo

Nuevos compuestos inhibidores de la proteina tirosina fosfatasa 1B.

(17/11/2014) Nuevos compuestos inhibidores de la Proteína Tirosina Fosfatasa 1B. Esta invención está relacionada con nuevos compuestos de Fórmulas I, II y III, con métodos para prepararlos, con el uso de los mismos como inhibidores de proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B) y con el uso de los intermedios que conducen a dichos compuestos para preparar un inhibidor de PTP1B comprendido por dichas fórmulas. Estos compuestos tienen aplicación en el tratamiento o prevención de enfermedades en las cuales se conoce que la PTP1B está implicada en la patogénesis, por lo que pueden utilizarse para el tratamiento de la resistencia a la insulina, intolerancia a la glucosa, obesidad, diabetes mellitus, hipertensión y enfermedades isquémicas de vasos sanguíneos grandes y pequeños, condiciones que acompañan la diabetes tipo 2 y otros trastornos donde la resistencia…

Inhibidores de Syk de imidazopiridinas.

(12/11/2014) Al menos una entidad química elegida de entre compuestos de la Fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R1 se elige de entre fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazolilo y tiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, y cada uno de los cuales está además opcionalmente condensado con un grupo heterocíclico o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido; y R3 se elige de entre hidrógeno o alquilo inferior, con la condición de que si R2 es 3-(4-(terc-butil)benzamido)- 2-metilfenilo, entonces R3 sea alquilo inferior, con la condición de que si R1 es 5-(morfolin-4-carbonil)-piridin- 2-ilo, entonces…

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.

(05/11/2014) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** en la que: X es -O-CF3 o -CF3; cada R' y R" es hidrógeno; R2 es hidrógeno, alquilo C1-15, alcoxi C1-8, -C(O)-O-R26, -C(O)-N(R26)(R28), -N(R20)-S(O)2-R20, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en la que dicho alquilo C1-15 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, alcoxi C1-8, halo, -NO2, -O-CF3, -O-CHF2, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo, -N(R20)(R22), -C(O)R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, y -O-R20, y donde dichos alcoxi C1-8, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo o cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo,…

Derivados de pirazoloquinolina como inhibidores de ADN-PK.

(05/11/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY o -Alq-Ar, R2 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2A, SO2-Ar o POOH-Ar, R3 significa H, Hal, CN, -Alq-CN, -Alq-NYY, Het1 o Het², R4 significa Hal, Y, Cyc, CN, -Alq-CN, -Alq-COOY, -Alq-CO-NYY o Het1, R5 significa Hal, Y, OY, NYY, -NY-COY, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alq-OY, -Alq-CO-NYY, -Alq-OY, -Alq-NYY, Ar, Het1 o Het², R3, R5 juntos también significan -Alq-CO-NY-, R6 significa Hal, Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(≥NH)-NYY, CO-NY-Alq-OY, -CO-NY-Alq-NYY, -CONY- Alq-SO2-NYY, CO NY-Alq-Ar, CO-NY-Alq-Het² o -CO-NY-O-Alq-CN, R7 significa Ar, Het1 o -Het1-Het1, X significa CH2, O, S o Het1, Y significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1- 10 átomos de C, donde,…

Derivados de piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH.

(29/10/2014) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula** en donde se selecciona G1 de H; sustituido opcionalmente acil; sustituido opcionalmente acil C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente alquil C3-C8-cicloalquil alquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil alquil; sustituido opcionalmente aril alquil; and opcionalmente sustituido heteroaril alquil; G2 está seleccionado de H; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquenil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquinil; sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente aril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente…

Compuestos y procedimientos de desarrollo de moduladores de Ret.

(29/10/2014) Un compuesto que tiene la estructura química**Fórmula** en la que: R2 está seleccionado del grupo que consiste en: -CH2-arilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos o sustituyentes de halógeno, alquilo inferior, acetileno, amido, carboxilo, nitro, ciano, tiol, sulfamido, hidroxi, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, aciloxi, heterociclo, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloxi, amino opcionalmente mono- o di-sustituido con grupos alquilo, arilo o heteroarilo, amidino, urea opcionalmente sustituida con grupos alquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, aminosulfonilo opcionalmente N-mono- o N,N-di-sustituido con grupos alquilo, arilo o heteroarilo, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, heteroarilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino o heteroarilcarbonilamino, -CH2-heteroarilo…

Inhibidores heterocíclicos de la janus cinasa 3.

(29/10/2014) Un compuesto seleccionado del siguiente grupo de compuestos, o un estereoisomero o una mezcla de estereoisomeros del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**

2-aminobenzoimidazol-5-carboxamidas como agentes anti-inflamatorios.

(29/10/2014) Compuestos de fórmula general I**Fórmula** uno de X e Y representa -N(R6)-; y el otro representa -N≥; uno de Z1, Z2 y Z3 representa, de forma independiente, -C(R7)≥ o -N≥; y los otros dos de Z1, Z2 y Z3 representan - C(R7)≥; Q2, Q3 y Q4 representan, de forma respectiva, -C(R2)≥, -C(R3)≥ y -C(R4)≥; o uno o dos cualesquiera de Q2, Q3 o Q4 pueden representar, de forma alternativa e independiente, -N≥; R1 representa halo, OH, -CN; alquilo C1-3, alquinilo C2-6, O-alquilo C1-3, estos últimos tres grupos son opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de entre flúor, -CN, ≥O, OH, -OCH3, - OCF3; R2, R3 y R4 representan, de forma independiente,…

2-(croman-6-iloxi)-tiazoles sustituidos y su uso como productos farmacéuticos.

(29/10/2014) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas esteroisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y un heterociclo aromático monocíclico de 5 miembros o de 6 miembros, estando todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R1 iguales o diferentes, en donde el heterociclo comprende 1 ó 2 heteroátomos de anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido mediante un átomo de carbono del anillo; R1 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo-(C1-C6), cicloalquilo-(C3-C7),…

Derivados de imidazolo condensados para la inhibición de aromatasa y el tratamiento de enfermedades relacionadas con aldosterona.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en donde R es hidrógeno, (C1-C4) alquilo, (C2-C4) alquenilo, -C(O)O-R10, o --C(O)N(R11)(R12), dicho (C1-5 C4) alquilo y (C2- C4) alquenilo son opcionalmente sustituidos por uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de hidroxilo, (C1-C4) alcoxi, halo, --NH2, o (C1-C4)-[(alquil)(alquil)N--]; en donde R10, R11 y R12 son independientemente hidrógeno, (C1-C4) alquilo, (C6-C10) arilo-(C1-C4) alquilo--, (C3- C8) cilcoalquilo, o (C2-C4) alquenilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxilo, o (C1-C4) alcoxi; en donde R11 y R12 tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados forman opcionalmente un anillo…

Inhibidores novedosos de 4-amino-N-hidroxi-benzamidas como inhibidores de HDAC para el tratamiento del cáncer.

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo o dialquilaminoalquilo; R3 es fenilo, no sustituido o sustituido una vez, o dos veces o tres veces por halógeno, alquilo, alcoxi, alquilsulfonilo, ciano, trifluorometilo, fenilo, fenoxi, pirrolilo, imidazonilo, oxazolilo o dialquillaminoalcoxi; naftalenilo, no sustituido o sustituido una o dos veces por halógeno, alquilo, alcoxi, alquilsulfonilo, ciano, trifluorometilo, dialqulamino o dialqulaminoalquilo; quinolinilo, no sustituido o sustituido una o dos veces por alquilo, alcoxi, alquilsulfonilo, ciano, trifluorometilo, dialqulamino o dialqulaminoalquilo; cicloalquilo; fenilalquilo,…

Piridil-vinil-pirazolo-quinolinas como inhibidores de PAR1.

(22/10/2014) Compuesto de fórmula I, **Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier relación, y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de fórmula I, en donde R1 representa -alquilo-(C1-C6), arilo, halógeno o representa hetarilo, elegido del grupo tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en donde alquilo, arilo y heteroarilo están en cada caso no sustituidos o están mono-, di- o tri-sustituidos, independientemente uno de otro, con F, Cl, Br, CN, -alquilo-(C1-C4), -O-alquilo-(C1-C4) o -CF3; R2 representa hidrógeno, R3…

Triazolopirimidinas.

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo arilo - que está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: R6-(alquil C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R610 -(alcoxi C1- C6-alquil C1-C6)-, R6-(alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-O-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, - N(H)C(≥O)R6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, - C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R6, -N(R7)S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R6, -S(≥O)NR6R7, - N(H)S(≥O)2R6, -N(R7)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6, -S(≥O)2NR6R7, -S(≥O)(≥NR6)R7, -S(≥O)(≥NR7)R6, - N≥S(≥O)(R6)R7 ; y - que…

Derivados de pirazolquinolinona, su preparación y su uso terapéutico.

(22/10/2014) Compuesto que corresponde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 representa: * -alquilo (C1-C4) * -haloalquilo (C1-C4) R2 representa: * un grupo:**Fórmula** * un grupo:**Fórmula** * un grupo: -A -X R3 representa: * -H * halógeno * -alquilo (C1-C6) * un grupo ciano * -CO2H * -CONH2 A representa: * un grupo arilo o heteroarilo X está ausente o representa: * halógeno * un grupo ciano * un grupo oxo

Compuestos de tipo azometínico con una unidad pirazolopiridina catiónica para la coloración de las fibras queratínicas.

(22/10/2014) Compuestos seleccionados entre los compuestos de tipo leuco de la fórmula (I), los colorantes de tipo azometínico con unidad pirazolopiridina de la fórmula (II) correspondiente a los compuestos de la fórmula (I), sus formas mesómeras, tautómeras, sus sales de adición con un ácido y sus solvatos:**Fórmula** en las que: * Z1 representa: - un enlace covalente simple; - un radical divalente seleccionado entre: - un átomo de oxígeno; - un radical -NR6(R7)p-, con p ≥ 0 ó 1; • cuando p es igual a 0, entonces R6 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo de C1-C6, o R6 con R1, forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo de…

Compuestos heterocíclicos antivíricos.

(22/10/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que: X1 y X2 son con independencia CH o N; R1 es flúor o hidrógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquilsulfonilo C1-6; Ar es fenilo sustituido de una a tres veces por grupos elegidos con independencia de su aparición entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7; 3 se elige con independencia de su aparición entre el grupo formado por: (i) CH2OH; (ii) CH2O-C(≥O)(CH2)nCO2R4 en el que n es un número de 2 a 5; (iii) CH2O-C(≥O)CH2OCH2CO2R4; (iv) CH2OCOR5; (v) CH2OC(≥O)CHR6NH2; (vi) C(≥O)R5; y (vii)…

Imidazo [1,2-a] piridinas como moduladores de JNK.

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en el que R1 es H, -OH, -OR, o hidroxi-alquilo-C1-C6, en el que R es alquilo-C1-C6, bencilo, aril-alquilo-C1-C6, o metilsufonil- alquilo-C1-C6; R2 es -OH, -NH2, -SO2R4, -NHSO2R4, -CO2R5, o**Fórmula** en el que R3 es H, acilo -C1-C6, o un aminoácido; R4 es alquilo-C1-C6, -NH2, alquil-C1-C6-amino, o di (alquil-C1- C6)amino; R5 es H o alquilo-C1-C6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de ciclohexilamida como antagonistas del receptor de CRF.

(15/10/2014) Compuesto de fórmula I; **Fórmula** en la que R1 es un grupo A o B:**Fórmula** en el que X1 es haloalquilo C1 a 10; X2 es halógeno; X3 es halógeno o haloalquilo; X4 es alquilo C1 a 10;y cuando R1 es un grupo A R4 es un grupo de fórmula II o R4 junto con R5 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III; **Fórmula** R5 es hidrógeno o junto con R4 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III; X5 es O o -CH2-; X6 es O o -CH2-; R6 es halofenilo, opcionalmente sustituido con alcoxilo C1 a 6; 5 R7 es alquilo C1 a 6; R8 es hidrógeno o piridin-3-ilo; R9 es hidrógeno o metilo; R10 es -COOH o-CHR36COOH; R12 es hidrógeno, alquilo C1 a 6, alcoxilo C1 a 6,…

Derivados de tiofeno fusionados como inhibidores de quinasa.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que -X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula** Y representa oxígeno o azufre; R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil…

Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

Compuestos de biciclilaril-aril-amina y su uso.

(15/10/2014) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos: en la que: cada uno de, -RC1, -RC2, -RC3, y, -RC4 es independientemente -H o -QC; - RA3 es independientemente -H; - RA6 es independientemente -H; - RB3 es independientemente -H; - RB5 es independientemente -QB5; - RB6 es independientemente -QB6; - QB5 es independientemente -CN; - QB6 es independientemente -O-RQB6; y en donde: - RQB6 es independientemente: - R4A1, - L4A-OH, -L4A-OR4A1, - L4A-NH2, -L4A-NHR4A1, -L4A-NR4A1 2, o -L4A-NR4A2R4A3; en donde: cada -L4A- es independientemente alquileno C2-6 alifático saturado; -NR4A2R4A3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino,…

Antagonistas de ccr2 de ciclohexilamino-4-piperidinil-acetamida sustituida en posición 4.

(15/10/2014) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** 2,3-dihidroindol-3-ilo, indol-3-ilo, piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo; en la que dicho piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo está opcionalmente sustituido con OCH3, CH3, OCF3, CF3, OCF3, -CN o C(O)CH3; R2 es H, Cl, CH3, Oalquilo C o F; R3 es H, F, Cl, CO2alquilo C , alquilo C , Oalquilo C , Salquilo C , OCF3, OCH2CF3, -CN, CO2H, C(O)alquilo C , C(O)NH2, C(O)NHalquilo C , C(O)N(alquilo C )2 o CF3; R4 es H, CH3, Oalquilo C …

Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la hsp90.

(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (VII): **Fórmula** o una sal, solvato, tautómero o N--oxido del mismo; en donde n es 0, 1, 2 o 3; R1 es hidroxi o hidrógeno; R2a es hidroxi o metoxi con la condición de que al menos uno de R1 y R2a es hidroxi; R3 es seleccionado de hidrógeno; halógeno; ciano; C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi; en donde las unidades estructurales C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi son cada una opcionalmente sustituidas por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, C1-2 alcoxi, amino, mono- y di-C1-2 alquilamino, y grupos arilo y heteroarilo de 5 a 12 miembros de anillo; R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y R10b es seleccionado…

Inhibidores de enzimas.

(08/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) y las formas tautoméricas del mismo de las fórmulas (II) y (III) o una sal, hidrato, solvato, o N-óxido del mismo:**Fórmula** en donde X es -N-, -CH2-N-, -CH2-CH-, o -CH-; R1 es un radical de fórmula (IA)~**Fórmula** en donde Z es -CH2-, -NH-, -O-, -S(O)- S, SO2 o un radical carbocíclico o heterocíclico monocíclico divalente que tiene 3-7 átomos en el anillo; Alk es un radical alquileno C1-C6 divalente opcionalmente sustituido; A es un hidrógeno o un anillo carbocíclico o heterocíclico monocíclico opcionalmente sustituido que tiene 5-7 átomos en el anillo; r, s y t son independientemente 0 o 1, siempre y cuando A sea hidrógeno entonces al menos uno de r y s es 1; R2 es halógeno, -CN, -CF3, -OCH3, o ciclopropilo; y R3 es un radical de fórmula (IB)**Fórmula** en donde Q…

6-Fluoro-1H-pirazol[4,3-b]piridinas sustituidas y su uso.

(01/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor y trifluorometilo, R2 representa alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7) o un heterociclo de 4 a 7 miembros, en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor, trifluorometilo y cicloalquilo (C3-C7), R3 representa alquilo (C1-C6) o bencilo, en donde alquilo (C1-C6) está sustituido con un sustituyente trifluorometilo, en donde alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes flúor, y en…

Derivados de quinolizidina e indolizidina.

(01/10/2014) Un compuesto de la fórmula general I-A ó I-B**Fórmula** en donde, X, es un enlace o un grupo -CH2, R1, R2 y R3 son, de una forma independiente, las unas con respecto a las otras, hidrógeno, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, ó S-alquilo inferior; o una sal de adición de ácido, farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y / o isómeros ópticos de ésta.

Derivados de piridina y pirimidina ortocondensados (por ejemplo, purinas) como inhibidores de proteínas quinasas.

(01/10/2014) Un compuesto para su uso como inhibidor de la proteína quinasa B, siendo el compuesto un compuesto de fórmula (I): o sales, solvatos, tautómeros o N-óxidos del mismo, donde T es N o un grupo CR5; J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N≥C(R6), (R7)C≥N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N≥N y (R7)C≥C(R6); E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 5 o 6 miembros por anillo, donde el grupo heterocíclico contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, donde E es no aromático y donde el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; Q1 es un enlace o un grupo enlazador de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde uno de…

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

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