CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS UTILES COMO INGREDIENTE ACTIVO DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO PREVENTIVO Y/O TERAPEUTICO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(16/02/2005) Un derivado de imidazo[1, 2-a]-pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales, solvatos o hidratos: **(Fórmula)** donde: X representa un enlace, un grupo etenileno, un grupo etilnileno, un grupo metileno opcionalmente sustituido por uno o dos grupo seleccionados de un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxi y un grupo alcoxi C1-4 un grupo carbonilo, un átomo de oxígeno, un átomo de sulfuro, un grupo sulfonilo, un grupo sulfóxido o un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-6; R1 representa un grupo 2, 3 ó 4-piridilo opcionalmente sustituido por un grupo un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4,…
DERIVADOS DE PIRROLOPIRIMIDINONA, PROCESO DE PREPARACION Y UTILIZACION.
(01/02/2005) Un compuesto de la fórmula y sales y solvatos (v.g. hidratos) farmacéuticamente aceptables del mismo **(Fórmula)** en donde R1 es H; alquilo C1-C3 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de flúor; o cicloalquilo C3-C6; R2 es H; un átomo de halógeno; alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con OH, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, o con uno o más átomos de flúor; cicloalquilo C3-C6; alquenilo C2-C6; o alquinilo C2-C6; R3 es H; alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con OH, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, o con uno o más átomos de flúor; cicloalquilo C3-C6; alquenilo C2-C6; o alquinilo C2-C6; R4 es alquilo C1-C6 sustituido…
COMPUESTOS UTILES COMO INGREDIENTE ACTIVO DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO PREVENTIVO Y/O TERAPEUTICO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(01/02/2005) Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales, solvatos o hidratos: **(Fórmula)** donde: X representa átomos de hidrógeno, un átomo de sulfuro, un átomo de oxígeno o un grupo alquilo C1-2 y un átomo de hidrógeno; Y representa un enlace, un grupo etenileno, un grupo etilnileno, un 1, 2-ciclopropileno, un átomo de oxígeno, un átomo de sulfuro, un grupo sulfonilo, un grupo sulfinilo, un grupo carbonilo, un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-6, un grupo fenilo o bencilo; o un grupo metileno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos escogidos entre un grupo alquilo C1-6, un grupo fenilo, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1-4; R1 representa un grupo 2, 3 ó 4-piridilo opcionalmente sustituido por un…
DERIVADOS DE 6-FENILPIRROLOPIRIMIDINDIONA.
(01/02/2005) Un derivado de 6-fenilpirrolopirimidindiona de **fórmula** en la que: -X-C-Y- representa o -X-C-Y- representa cada uno de R1, R2 y R3 representa, independientemente: un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo que está no sustituido o sustituido con uno o más grupos hidroxi, alcoxi, alquiltio, amino, mono- o di-alquilamino, hidroxicarbonilo, alcoxi-carbonilo, acilamino, carbamoilo o alquilcarbamoilo; o un grupo de fórmula -(CH2)n-R7 en la que n es un número entero de 0 a 4 y R7 representa: un grupo cicloalquilo; un grupo fenilo que puede estar no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos alquilo, hidroxi, alquilendioxi, alcoxi, amino, mono- o di-alquilamino, nitro, ciano o trifluorometilo; o un anillo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 4 hetero- átomos seleccionados entre…
NUEVOS ANTIBIOTICOS ACTIVOS FRENTE AL VIBRIO ANGUILLARUM Y SUS APLICACIONES EN CULTIVOS DE PECES, CRUSTACEOS, MOLUSCOS Y OTRAS ACTIVIDADES DE ACUICULTURA.
(01/02/2005). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: SANCHEZ LOPEZ,JOSE LUIS, RIGUERA VEGA,RICARDO, BEN MOHAMED FDHILA,FAOUZI.
Nuevos antibióticos activos frente al Vibrio anguillarum y sus aplicaciones en cultivos de peces, crustáceos, moluscos y otras actividades de acuicultura. Se han encontrado 5 dicetopiperacinas con actividad frente a la bacteria Vibrio anguillarum. Se trata de los compuestos Z54: ciclo(D)-prolina-(D)-leucina; Z56: ciclo(D)-prolina-(D)-Isoleucina; Z57:ciclo(D)-prolina-(D)-valina; Z59: ciclo(D)-prolina-(D)-fenilalanina y B717: ciclo(D)-trans-4- hidroxiprolinil-(D)-fenilalanina , obtenidos a partir de dos bacterias marinas: Roseobacter gallaecensis.(CECT 5719) y Roseobacter sp.(CECT 5718), aisladas de cultivos larvarios de Pecten maximus. La adición de estos compuestos en una concentración de 0,5 mg/ml a cultivos de moluscos, crustáceos y peces, aumenta su supervivencia en valores que oscilan entre el 12% y el 33%. Su actividad inhibidora es comparable a la de los antibióticos utilizados actualmente en acuicultura.
COMPOSICIONES DE TEÑIDO DE LAS FIBRAS QUERATINICAS QUE CONTIENEN PIRAZOLO-AZOLES;SU UTILIZACION PARA EL TINTE COMO BASE DE OXIDACION, PROCEDIMIENTO DE TEÑIDO; NUEVOS PIRAZOLO-AZOLES.
(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: VIDAL, LAURENT, MAUBRU, MIREILLE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION PARA EL TINTE DE LAS FIBRAS QUERATINICAS, EN PARTICULAR DE LAS FIBRAS QUERATINICAS HUMANAS, COMO EL CABELLO, QUE CONTIENE EN UN MEDIO APROPIADO PARA EL COLORANTE: - COMO BASE DE OXIDACION AL MENOS UN COMPUESTO DE FORMULA: EN LA QUE: - R1 REPRESENTA PARTICULARMENTE HIDROGENO, ALQUILO, ARILO, UN HETEROCICLO, UN HALOGENO,... - R2 REPRESENTA PARTICULARMENTE HIDROGENO, ALQ UILO, HIDROXIALQUILO, AMINOALQUILO, ... - Za,Zb Y Zc, INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN UN ATOMO DE NITROGENO O UN ATOMO DE CARBONO PORTADOR DE UN RADICAL R3 O % DE SIGNIFICACIONES IDENTICAS A LAS DE R1, UNO AL MENOS DE Za,Zb Y Zc REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO; PUDIENDO R3 Y R4 FORMAR ENTRE SI UN CICLO AROMATICO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO.
FORMULACIONES INTRANASALES PARA TRATAR TRASTORNOS SEXUALES.
(01/01/2005). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Inventor/es: DUNN, PETER JAMES, BILLOTTE, ANNE, HENRY, BRIAN THOMAS, MARSHALL, PETER VALLANCE, WOODS, JOANNA JAYNE.
FORMULACIONES INTRANASALES DE SILDENAFIL MESILATO PARA EL TRATAMIENTO DE UNA DISFUNCION ERECTIL MASCULINA O DE TRASTORNOS SEXUALES FEMENINOS.
(16/12/2004). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Inventor/es: SAITO, HIROMITSU, KOBAYASHI, EIJI, GOMI, KATSUSHIGE, AMISHIRO, NOBUYOSHI, NAGAMURA, SATORU, OKAMOTO, AKIHIKO.
UN DERIVADO DE DC-89 REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE X REPRESENTA CL O BR; R REPRESENTA UN ALQUIL (IN)SUSTITUIDO, ARALQUIL (IN)SUSTITUIDO, COR{SUP,1} O SO{SUB,2}R{SUP,7}; Y Y REPRESENTA EL GRUPO (A) O (B). EL COMPUESTO TIENE UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y ES UTIL COMO UNA MEDICINA ANTITUMORAL.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO PIPERAZICO Y SU CONVERSION A ANILLOS BICICLICOS ACILADOS EN N, QUE CONTIENEN ENLACES N,N UTILES COMO INTERMEDIOS PARA INHIBIDORES DE CASPASA.
(16/12/2004) Un procedimiento para convertir el compuesto G en el compuesto H: **(Fórmula)** en los que: R1 es un alquilo de cadena lineal de C2-C4 sustituido en el carbono alfa con respecto al resto COOH con NO2 o N (R4)(R4) y opcionalmente sustituido en cualquier otro carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo lineal o ramificado de C1-C6, alquenilo o alquinilo lineal o ramificado de C2-C6, O-alquilo lineal o ramificado de C1C6, O-alquenilo o alquinilo lineal o ramificado de C2-C6, oxo, halo, NO2, N(R4)(R4), CN, Ar u O-Ar; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de C1-C6, alquenilo o alquinilo lineal o ramificado de C2-C6 o Ar, en el que dicho alquilo, alquenilo o alquinilo está opcionalmente sustituido con…
INHIBIDORES DE KINASA BICICLICOS.
(16/12/2004) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la **Fórmula** en los que: R1 es heteroarilo; representa un enlace entre o bien B y CR1 o Q y CR1 de modo que: (i) cuando es entre Q y -CR1- entonces: B es nitrógeno; R2 es arilo; y Q es -CR- donde: R es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, acilo, heterociclilo, heterocic1ilalquilo, heterociclilcarbonilo , nitro, ciano, amino, amino monosubstituido, amino disubstituido, acilamino, sulfonilamino, -OR5 (donde R5 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo o heterociclilalquilo) , -COOR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo) o -CONR'R'' (donde R' y R'' independientemente representan…
COMPUESTOS DE ETER Y TIOETER HETEROCICLICOS UTILIZADOS EN LA REGULACION DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.
(16/12/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LI, YIHONG, LIN, NAN-HORNG, HOLLADAY, MARK, W., RYTHER, KEITH, BAI, HAO, SCHKERYANTZ, JEFFREY, M., DART, MICHAEL, J., ELLIOTT, RICHARD, L., ABREO, MELWYN, A., GUNN, DAVID, E., GARVEY, DAVID, S., LEBOLD, SUZANNE, A., WASIAK, JAMES, T., EHRLICH, PAUL, P., KINCAID, JOHN, F., LYNCH, JOHN, K.
Compuesto teniendo la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente admisible, en donde B es **(Fórmula)** en donde R3 es H o alquilo C1-C6; X se selecciona del grupo que se compone de oxígeno y azufre; y E es **(Fórmula)** en donde y es un número entero seleccionado de entre 2 y 3, con los requisitos de que (a) cuando y = 2, R4 se selecciona del grupo que tiene sustituyentes en las posiciones 2, 4-, 2, 5-, 2, 6-, 4, 5-, 4, 6- y 5, 6-del anillo piridina, en donde un sustituyente en la posición 2 es seleccionado del grupo que se compone de (i) -Br, (ii) -Cl, (iii) -F, (iv) -OH, (v) -NH2, (vi) -alquilo C1-C4, y (vii) -alcoxi C1-C3.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRROLIDINAS 3,(4)-SUSBSTITUIDAS.
(16/12/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WEIDER, RICHARD, SCHOLZ, UWE, DR., RUCKES, ANDREAS, DR..
LA INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3Y/O 4-PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS, QUE SIRVEN COMO CATALIZADORES PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS SEGUN EL PROCEDIMIENTO DE LA POLIADICION DE POLIISOCIANATOS. SE PUEDEN UTILIZAR EN LUGAR DE CATALIZADORES DE URETANO YA CONOCIDOS P. E. 1,4DIAZOBICICLO[2,2,2]OCTANO (DABCO), O EN COMBINACION CON ELLOS, PARA OBTENER ESPUMAS DE POLIURETANO DURAS O FLEXIBLES, Y OTROS NUMEROSOS PRODUCTOS DE POLIURETANO.
DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.
(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…
DERIVADOS DE N-ALCANOILFENILALANINA.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, TILLEY, JEFFERSON, WRIGHT, SIDDURI, ACHYTHARAO, GUTHRIE, ROBERT, WILLIAM, HUANG, TAI-NANG, HULL, KENNETH, G.
Un compuesto de la **fórmula** en donde uno de X y X' es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6, el otro es un grupo es R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, R15 es halógeno, nitro, alquil sulfonilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, OH, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, alquil aminosulfonilo C1-6, perfluoro alquilo C1-6, alquiltio C1-6, hidroxi alquilo C1-6, alcoxi alquilo C1-6, halo alquilo C1-6, alquiltio alquilo C1-6, alquilsulfinil alquilo C1-6, alquilsulfonil alquilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alcanoilo C1-6, aroilo, ariloxilo o un grupo de la fórmula R17 CC-, R16 es hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoro alquilo C1-6 o alquiltio C1-6, R17 es hidrógeno, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 que está insustituido o sustituido por OH, arilo o heteroarilo, y a es 0 o 1.
5-HETEROCICLILPIRAZOLO (4,3-D) PIRIMIDIN-7-ONAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION ERECTIL MASCULINA.
(01/12/2004) Un compuesto de fórmula (I) **(fórmula)** donde R1 y R2 son cada uno independientemente seleccionados entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es seleccionado entre **(fórmula)** es un anillo heteroaromático de cinco miembros que consiste en átomos de carbono y en uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O o S; R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente seleccionados entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, ciano, (hidroxi)alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, alcanoílo C1-C6, halógeno, hidroxi, alquil (C1-C6)-NR8R9, NR8R9, CONR8R9 o SO2NR8R9; R8 es seleccionado entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R9 es seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquil(C1-C6)-NR13R14 , o R8 y R9, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo o 4-N(R10)piperazinilo…
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: HUGHES, MICHAEL, LESLIE, PFIZER GLOBAL RES. AND, STOREY, RICHARD, ANTHONY, PFIZER GLOBAL RES. AND.
Una sal anhidra del ácido 3-etil-5-[5-(4-etilpiperazin- 1-ilsulfonil)-2-(2-metoxietoxi)piridin-3-il]-2-(piridin-2- il)metil-2, 6-dihidro-7H-pirazolo [4, 3-d]pirimidin-7-ona paratoluensulfónico con la fórmula (I):.
INHIBIDORES DE NF-KAPPA B QUE CONTIENEN DERIVADOS DE INDANO COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(16/11/2004) Un derivado de indano que es un compuesto de la siguiente **fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático saturado lineal o ramificado que tiene 1 a 4 carbonos, o un grupo hidrocarburo alicíclico saturado que tiene hasta 4 carbonos y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -OR3 [en el grupo, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 7 carbonos que puede ser lineal o ramificado o contener un anillo alicíclico, un grupo fenilo opcionalmente sustituido, un grupo anillo hidrocarbúrico insaturado o parcialmente saturado, bicíclico, opcionalmente sustituido, que tiene 9 a 11 carbonos, un grupo aralquilo opcionalmente sustituido que tiene 7 a 11 carbonos, o un grupo -(CH2)nA…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6-(4-CLOROFENIL)-2,2-DIMETIL-7-FENIL-2 ,3-DIHIDRO-1H-PIRROLIZIN-5-ILACETICO.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, MERCKLE, PHILIPP, STRIEGEL, HANS-GUNTER, KAMMERMEIER, THOMAS.
Procedimiento para preparar el compuesto de Fórmula I donde el compuesto de **fórmula** se hace reaccionar con cloruro de oxalilo y el producto obtenido se trata con hidrazina y un hidróxido de metal alcalino en fase acuosa a una temperatura de 120 a 180ºC en presencia de un mono- o dialcohol alifático con un punto de ebullición de al menos 140ºC; tras completar el tratamiento se produce un sistema trifásico mediante adición de un éter y se obtiene el compuesto acidificando la fase intermedia.
DERIVADOS DE DIAZEPIN-CARBOXAMIDA , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SU UTILIZACION.
(16/11/2004) Productos de fórmula (I): **(fórmula)** en la que: - R1 representa el radical -C(O)-R5, -SO2-R5 o -C(O)-NR6C5, en las que R6 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo lineal o ramificado que comprende como máximo 4 átomos de carbono y R5 representa un radical alquilo lineal o ramificado que comprende como máximo 6 átomos de carbono, cicloalquilo que comprende como máximo 6 átomos de carbono, fenilo, naftilo o un radical heterocíclico monocíclico de 5 ó 6 eslabones, saturado o insaturado, que contiene uno o varios heteroátomos idénticos o diferentes elegidos entre O, N o S, estando los radicales alquilo, fenilo y hetrocíclico, tales como se…
TRIAZOLOPIRIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS DISFUNCIONES TROMBOTICAS.
(16/11/2004) Un compuesto de fórmula (I) o (II): **(fórmulas)** donde M es (CH2)m, CH=CH, CH=CF, CF=CH, o C=-C; n es un entero seleccionado entre 0, 1 ó 2; A se selecciona entre piperidin-2-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, piperazin-1-ilo, pirrolidin-2-ilo, pirrilo, NHR2 **(fórmula)** donde R9 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8, CH=(NH), CMe=(NH), acilo C2-C6, alcoxi(C1-C8)carbonilo o aralcoxi(C1-C8)carbonilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8 o acilo C2-C6; R10 se selecciona entre hidrógeno o C(O)N(R1)YZ, donde R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8; Y se selecciona entre (CH2)p, CH(R3)(CH2)q, (CH2)qCH(R3), (CH(CO2R4)CH2)q, (CH2)qCHOH o ácido piperidino3-carboxílico; R3 se selecciona entre alquilo…
COMPUESTOS DE PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, BLUMENKOPF, TODD, ANDREW, FLANAGAN, MARK, EDWARD, CHANGELIAN, PAUL, STEVEN.
Un compuesto de **fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, estando los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo opcionalmente sustituidos con deuterio, hidroxi, amino, trifluorometilo, alcoxi C1-C4, aciloxi C1-C6, (alquil C1-C6)amino, (alquil C1-C6)2amino, ciano, nitro, alquenilo C2-C6, alquinilo C2- C6 o (acil C1-C6)amino; o R4 es cicloalquilo C3-C10, estando el grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido por deuterio, hidroxi, amino, trifluorometilo, aciloxi C1-C6, (acil C1-C6)amino, (alquil C1-C6)amino, (alquil C1- C6)2amino, ciano, ciano(alquilo C1-C6), trifluorometil(alquilo C1-C6), nitro, nitro(alquilo C1-C6), o (acil C1-C6)amino.
PIRAZOLOTRIAZINAS COMO ANTAGONISTAS DE CRF.
(16/11/2004) Un compuesto de Fórmula **(fórmula)** e isómeros geométricos del mismo, formas estereoisómeras del mismo, o mezclas de formas estereoisómeras del mismo, y formas de sales aceptables farmacéuticamente del mismo, seleccionado del grupo: un compuesto de Fórmula en la que R3 es -NHCH(CH2CH2OMe) (CH2OMe), R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es Me; un compuesto de Fórmula en la que R3 es 2-etilpiperid-1-ilo, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de Fórmula en la que R3 es ciclobutilamino, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de Fórmula en la que R3 es N(Me)CH2CH=CH2, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de Fórmula en la que R3 es N(Et)CH2CH=CH2, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H;…
(16/11/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que R es -(CH2)n-X, en donde n es 1, 2 ó 3 y X es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, carboxi, alcoxi(de 1 a 4 átomos de carbono)-carbonilo, ciano, tetrazolilo, cicloalquil(de 3 a 7 átomos de carbono)-amino o imidazolil-alquil(de 1 a 4 átomos de carbono)-amino, o R es -CH2CON(R1)R2, en donde R1 y R2, independientemente, son hidrógeno, hidroxi, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, bencilo, di-alquil(de 1 a 4 átomos de carbono)-amino-alquilo(de 1 a 4 átomos de carbono), alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono,…
SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(01/11/2004) Esta invención está dirigida a compuestos de fórmula*fórmula* y a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que los sutituyentes son como se han definido en la memoria, que son secretagogos de hormona del crecimiento y que aumentan el nivel de hormona del crecimiento endógena. Los compuestos de esta invención son útiles para el tratamiento y la prevención de osteoporosis, insuficiencia cardiaca congestiva, fragilidad asociada al envejecimiento y obesidad; la aceleración de la reparación de fracturas óseas, la atenuación de la respuesta catabólica proteica después de una operación importante, la reducción de la caquexia y la pérdida de proteína debidas a enfermedad crónica, la aceleración de la curación de heridas, o la aceleración de la recuperación de…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZO (1,2-C) (2,3)BENZODIAZEPINAS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION.
(01/11/2004) Procedimiento para la preparación de imidazo- [1, 2-c][2, 3]benzodiazepinonas de la **fórmula** en las que R1 significa = hidrógeno, alquilo C1-C6, nitro, halógeno, ciano, alcoxi C1-C4, -CF3, hidroxi o alcanoíloxi C1-C6, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C6, hidroxi, ciano, alcanoílo C1-C6, alquinilo C2-C6, alquenilo C2-C6, alquilo C1-C6 eventualmente sustituido con halógeno, hidroxi o alcoxi C1-6, o significan cicloalquilo C3-C7, o un radical arilo o hetarilo eventualmente sustituido con halógeno, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, X significa = hidrógeno o halógeno, Y significa = alcoxi C1-C6, o X e Y significan en común -O-(CH2)n-O- con n = 1, 2 ó 3, a partir de ácidos fenilacéticos de la **fórmula** en los que X, Y y R1 tienen los significados…
DERIVADOS ANTIINFLAMATORIOS DE OXO E HIDROXI PIRROLIZINAS Y SU APLICACION FARMACEUTICA.
(01/11/2004) Compuestos de pirrolizina de **fórmula** en los cuales o R1 y R2 pueden ser idénticos o diferentes, siendo grupos arilo o grupos aromáticos mono o bicíclicos, heterocíclicos con 1, 2 ó 3 heteroátomos que, independientemente, se seleccionan de entre N, O y S, donde los grupos R1 y R2 pueden opcionalmente estar sustituidos por 1, 2 o 3 grupos, que, independientemente entre sí, se seleccionan entre alquilo, halógeno, CF3, hidroxi, alcoxi, ariloxi y CN, y opcionalmente pueden estar condensados con fenilo o naftilo; o R3 es H, un grupo alquilo, COOH, COOalquilo, COOAlkPh, COCOOalquilo, CHO o A-Y, donde A es un grupo alquileno de 1 a 8 átomos…
PIRROLIL-AMIDAS BICICLICAS COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO-FOSFORILASA.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARTLETT, JULIE, B., ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, FREEMAN, SUE, KENNY, PETER, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, MORLEY, ANDREW, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, WHITTAMORE, PAUL, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY.
Un compuesto de **fórmula** en la cual: -X-Y-Z- se selecciona de -S-CR4=CR5-, -CR4=CR5-S-, O-CR4=CR5, -CR4CR5-O-, -N=CR4-S-, -S-CR4N-, -NR6-CR4=CR5- y -CR4=CR5-NR6-; en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, ureido, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, C1-6alcanoílo, C1-6alcanoiloxi, N-(C1-6alquil)amino, N, N-(C1-6alquil)2amino , C1-6alcanoilamino, N-(C1-6alquil)-carbamoílo , N, N-(C1-6alquil)2carbamoílo , C1-6alquilS(O)a en donde a es 0 a 2, C1-6alcoxicarbonilo, C1-6alcoxi-carbonilamino , N-(C1-6alquil)sulfamoílo , N, N-(C1-6alquil)2-sulfamoíl o, C1-6alquilsulfonilamino y C1-6alquilsulfonil-N-(C1-6a lquil)amino.
DERIVADOS DE PIRROLOPIRROLONA COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA DE NEUTROFILOS.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DOWLE, MICHAEL DENNIS, GLAXO WELLCOME PLC, FINCH, HARRY, GLAXO WELLCOME PLC, HARRISON, LEE ANDREW, GLAXO WELLCOME PLC, INGLIS, GRAHAM GEORGE ADAM, GLAXO WELLCOME PLC, JOHNSON, MARTIN REDPATH, GLAXO WELLCOME PLC, MACDONALD, SIMON JOHN FAWCETT, GLAXO WELLCOME PLC, SHAH, PRITOM, GLAXO WELLCOME PLC, SMITH, ROBIN ANDREW, GLAXO WELLCOME PLC.
SEGUN LA INVENCION, SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) (INDICANDOSE SU ESTEREOQUIMICA CORRESPONDIENTE), EN LA QUE R1, R2, R3 Y X SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA M EMORIA, JUNTO CON PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) ESTAN INDICADOS, INTER ALIA, PARA EL TRATAMIENTO DE LA BRONQUITIS CRONICA.
FENILOXAZOLIDINONAS SUSTITUIDAS HETEROBICICLICAS ANTIBACTERIANAS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: HLASTA, DENNIS, PAGET, STEVEN.
Un compuesto de **fórmula** en la que: R se selecciona del grupo constituido por OH, O-arilo, O- heteroarilo, N3, OR, OSO2R, -NRR, o en el que: (i) R es un acilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono o bencilo (ii)R es un alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 5 átomos de carbono, fenilo o tolilo; y (iii) R y R se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, cicloalquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, fenilo o terc-butoxicarbonilo , fluoreniloxicarbonilo , benciloxicarbonilo, alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono, el cual se sustituye opcionalmente por ciano o alcoxicarbonilo que tiene hasta 4 átomos de carbono, -CO2- R1, -CO-R1, -CS-R1, y -SO2-R4.
NUEVOS COMPUESTOS DE TRIAZOL(4,5-D)PIRIMIDINA.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: GUILE, SIMON ASTRA CHARNWOOD, HARDERN, DAVID ASTRA CHARNWOOD, INGALL, ANTHONY ASTRA CHARNWOOD, SPRINGTHORPE, BRIAN ASTRA CHARNWOOD, WILLIS, PAUL ASTRA CHARNWOOD.
Un compuesto de fórmula (I) **(fórmula)** en donde: R1 es alquilo C3-5 de cadena lineal sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno; R2 es un grupo fenilo, sustituido opcionalmente con uno o mas átomos de flúor; R3 y R4 son ambos hidroxi; R es XOH, donde X es CH2, OCH2CH2 o un enlace; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicha sal, con la condición de que: cuando X es CH2 o un enlace, R1 no es propilo, cuando X es CH2 y R1 es CH2CH2CF3, butilo o pentilo, el grupo fenilo en R2 tiene que estar sustituido con flúor, cuando X es OCH2CH2 y R1 es propilo, el grupo fenilo en R2 tiene que estar sustituido con flúor.
AGENTES ANTIINFLAMATORIOS DE PIRROL CONDENSADO SUSTITUIDO CON ARILO Y HETEROARILO.
(01/10/2004). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: ZABLOCKI, JEFFERY, A., TARLTON, EUGENE, JR., RIZZI, JAMES, P., MANTLO, NATHAN, B.
LA PRESENTE INVENCION COMPRENDE UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRROL CONDENSADO SUSTITUIDO POR ARILO Y HETEROARILO, UTILES PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O ALTERACIONES, COMO ENFERMEDADES MEDIADAS POR TNF- AL , IL-1 BE , IL-6 Y/O IL8, Y OTRAS ENFERMEDADES COMO EL DOLOR O LA DIABETES. ESPECIFICAMENTE, LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O ALTERACIONES QUE IMPLICAN INFLAMACION. POR TANTO, LA INVENCION COMPRENDE ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, PROCEDIMIENTOS PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y OTRAS ENFERMEDADES, COMO EL DOLOR Y LA DIABETES, UTILIZANDO LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES DE LA INVENCION, ASI COMO INTERMEDIARIOS Y PROCESOS UTILES PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO A INTERMEDIARIOS UTILES EN DICHOS PROCESOS.
INHIBIDORES DE LA PRENIL-TRANSFERASA.
(01/10/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que n1 es 0 ó 1; X es, independientemente para cada caso, (CHR11)n3(CH2)n4Z(CH2)n5; Z es O, N(R12), S, o un enlace; n3 es, independientemente para cada caso, 0 ó 1; n4 y n5 son, independientemente para cada caso, 0, 1, 2 ó 3; Y es, independientemente para cada caso, CO, CH2, CS o un enlace; o N(R24R25); R2, R11 y R12 es cada uno, independientemente para cada caso, H o un resto seleccionado del grupo consistente en alquilo(C1-6) y arilo, en el que dicho resto está opcionalmente sustituido con uno o más R8 o R30; R3 es, independientemente para cada caso, H o un resto opcionalmente sustituido seleccionado…
