Composiciones y métodos para modular el FXR.

Un compuesto que tiene Fórmula I:**Fórmula**

o un estereoisómero,

enantiómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

donde Z es fenileno, piridileno, pirimidinileno, pirazinileno, piridazinileno, tiazolileno, benzotiazolilo, benzo[d]isotiazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, quinolinilo, 1H-indolilo, pirrolo[1,2-b]piridazinilo, benzofuranilo, benzo[b]tiofenilo, 1H-indazolilo, benzo[d]isoxazolilo, quinazolinilo, 1H-pirrolo[3,2-c]piridinilo, pirazolo[1,5- a]pirimidinilo, imidazo[1,2-b]piridazinilo, pirazolo[1,5-a]piridinilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-2 radicales R6 seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, haloalcoxilo C1-6 o ciclopropilo;

R1 es fenilo, piridilo, biciclo[3.1.0]hexanilo, espiro[2.3]hexanilo, biciclo[3.1.1]heptanilo, espiro[2.5]octanilo, biciclo[4.1.0]heptanilo, biciclo[3.1.0]hexan-6-ilo, espiro[2.3]hexan-5-ilo, biciclo[3.1.1]heptan-3-ilo, espiro[2.5]octan- 4-ilo, biciclo[4.1.0]heptan-3-ilo, ciclohexilo o ciclopentilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 R1a; o R1 es ciclopropilo opcionalmente sustituido con 1-2 R1a o fenilo;

R1a es halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, haloalcoxilo C1-6 o ciclopropilo;

R2 es C1-3 alquilo, haloalquilo C1-3 o ciclopropilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3;

R3 es -X-CO2R4, hidroxialquilo C1-6, CONR4R5, CONR(CR2)1-4CO2R4, CONR(CR2)1-4SO3R5 o tetrazolilo; donde X es un enlace, alquileno C1-2 o ciclopropilo; y R, R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/062724.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Inventor/es: CHIANELLI,DONATELLA, MUTNICK,DANIEL, ALPER,PHILLIP,B, RUCKER,Paul,Vincent , TULLY,David C.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/46 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Aza-8-biciclo[3.2.1]octano; Sus derivados, p. ej. atropina, cocaína.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07D451/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2645728_T3.pdf

 

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