Aminoimidazopiridazinas como inhibidores de MKNK1 cinasa.

Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**

en la que:



representa un grupo: **Fórmula**

en los que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula;

R1 representa un grupo cicloalquilo C3-C6 o un (CH2)-cicloalquilo C3-C6 que está sustituido una o más veces con un grupo hidroxi y que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, independientemente unos de los otros, de:

un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que está conectado como espiro; arilo opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente R; aril-alquiloxi C1-C6 opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente R;

heteroarilo opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente R; -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R", -C(≥O)OH, -C(≥O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6-, -OC(≥O)R', -OC(≥O)NH2, - OC(≥O)NHR', -OC(≥O)N(R')R", -SH, grupo alquil C1-C6-S-;

R2 representa un átomo de hidrógeno;

R3 representa un sustituyente seleccionado de:

un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, - C(≥O)R', -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R", -NH2, -NHR', -N(R')R",-N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', - N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)NHR', -N(H)C(≥O)N(R')R", -N(R')C(≥O)NH2, -N(R')C(≥O)NHR', - N(R')C(≥O)N(R')R", -N(H)C(≥O)OR', -N(R')C(≥O)OR', -NO2, -N(H)S(≥O)R', -N(R')S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R', - N(R')S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R')R", -OH, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6-, cicloalcoxi C3-C6, cicloalquil C3-C6-alcoxi C1-C3-, -OC(≥O)R', -SH, alquil C1-C6-S-, -S(≥O)R', -S(≥O)2R', -S(≥O)2NH2, -S(≥O)2NHR', -S(≥O)2N(R')R", - S(≥O)(≥NR')R"; R4 representa un sustituyente seleccionado de:

un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-, alquenilo C2- C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente R; heteroarilo opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente R; -C(≥O)NH2, - C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R", -C(≥O)OR', -NH2, -NHR', -N(R')R", -N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', - N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)NHR', -N(H)C(≥O)N(R')R", -N(R')C(≥O)NH2, -N(R')C(≥O)NHR', - N(R')C(≥O)N(R')R", -N(H)C(≥O)OR', -N(R')C(≥O)OR', -NO2, -N(H)S(≥O)R', -N(R')S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R', - N(R')S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R')R", -OH, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6-, -OC(≥O)R', -OC(≥O)NH2, - OC(≥O)NHR', -OC(≥O)N(R')R", -SH, alquil C1-C6-S-, -S(≥O)R', -S(≥O)2R', -S(≥O)2NH2, -S(≥O)2NHR', - S(≥O)2N(R')R", -S(≥O)(≥NR')R"; R representa un sustituyente seleccionado de: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, heteroaril-, -C(≥O)R', -C(≥O)NH2, - C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R", -C(≥O)OR', -NH2, -NHR', -N(R')R", -N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', - N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)NHR', -N(H)C(≥O)N(R')R", -N(R')C(≥O)NH2, -N(R')C(≥O)NHR', - N(R')C(≥O)N(R')R", -N(H)C(≥O)OR', -N(R')C(≥O)OR', -NO2, -N(H)S(≥O)R', -N(R')S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R', - N(R')S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R')R", -OH, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6-, -OC(≥O)R', -OC(≥O)NH2, - OC(≥O)NHR', -OC(≥O)N(R')R", -SH, alquil C1-C6-S-, -S(≥O)R', -S(≥O)2R', -S(≥O)2NH2,-S(≥O)2NHR', - S(≥O)2N(R')R", -S(≥O)(≥NR')R"; R' y R" representan, independientemente unos de los otros, un sustituyente seleccionado de entre: alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-; n representa un número entero de 0, 1, 2 o 3;

o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal del mismo o mezcla del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/073793.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Inventor/es: ZORN, LUDWIG, SCHULZE,VOLKER, BÖMER,Ulf, SÜLZLE,Detlev, PETERSEN,KIRSTIN, PÜHLER,FLORIAN, LIENAU,PHILIP, HÄGEBARTH,ANDREA, EIS,KNUT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4355 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2646916_T3.pdf

 

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