Aminoimidazopiridazinas como inhibidores de MKNK1 cinasa.
Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
representa un grupo: **Fórmula**
en los que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula;
R1 representa un grupo cicloalquilo C3-C6 o un (CH2)-cicloalquilo C3-C6 que está sustituido una o más veces con un grupo hidroxi y que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, independientemente unos de los otros, de:
un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que está conectado como espiro; arilo opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente R; aril-alquiloxi C1-C6 opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente R;
heteroarilo opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente R; -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R", -C(≥O)OH, -C(≥O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6-, -OC(≥O)R', -OC(≥O)NH2, - OC(≥O)NHR', -OC(≥O)N(R')R", -SH, grupo alquil C1-C6-S-;
R2 representa un átomo de hidrógeno;
R3 representa un sustituyente seleccionado de:
un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, - C(≥O)R', -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R", -NH2, -NHR', -N(R')R",-N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', - N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)NHR', -N(H)C(≥O)N(R')R", -N(R')C(≥O)NH2, -N(R')C(≥O)NHR', - N(R')C(≥O)N(R')R", -N(H)C(≥O)OR', -N(R')C(≥O)OR', -NO2, -N(H)S(≥O)R', -N(R')S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R', - N(R')S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R')R", -OH, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6-, cicloalcoxi C3-C6, cicloalquil C3-C6-alcoxi C1-C3-, -OC(≥O)R', -SH, alquil C1-C6-S-, -S(≥O)R', -S(≥O)2R', -S(≥O)2NH2, -S(≥O)2NHR', -S(≥O)2N(R')R", - S(≥O)(≥NR')R"; R4 representa un sustituyente seleccionado de:
un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-, alquenilo C2- C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente R; heteroarilo opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente R; -C(≥O)NH2, - C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R", -C(≥O)OR', -NH2, -NHR', -N(R')R", -N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', - N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)NHR', -N(H)C(≥O)N(R')R", -N(R')C(≥O)NH2, -N(R')C(≥O)NHR', - N(R')C(≥O)N(R')R", -N(H)C(≥O)OR', -N(R')C(≥O)OR', -NO2, -N(H)S(≥O)R', -N(R')S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R', - N(R')S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R')R", -OH, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6-, -OC(≥O)R', -OC(≥O)NH2, - OC(≥O)NHR', -OC(≥O)N(R')R", -SH, alquil C1-C6-S-, -S(≥O)R', -S(≥O)2R', -S(≥O)2NH2, -S(≥O)2NHR', - S(≥O)2N(R')R", -S(≥O)(≥NR')R"; R representa un sustituyente seleccionado de: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, heteroaril-, -C(≥O)R', -C(≥O)NH2, - C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R", -C(≥O)OR', -NH2, -NHR', -N(R')R", -N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', - N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)NHR', -N(H)C(≥O)N(R')R", -N(R')C(≥O)NH2, -N(R')C(≥O)NHR', - N(R')C(≥O)N(R')R", -N(H)C(≥O)OR', -N(R')C(≥O)OR', -NO2, -N(H)S(≥O)R', -N(R')S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R', - N(R')S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R')R", -OH, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6-, -OC(≥O)R', -OC(≥O)NH2, - OC(≥O)NHR', -OC(≥O)N(R')R", -SH, alquil C1-C6-S-, -S(≥O)R', -S(≥O)2R', -S(≥O)2NH2,-S(≥O)2NHR', - S(≥O)2N(R')R", -S(≥O)(≥NR')R"; R' y R" representan, independientemente unos de los otros, un sustituyente seleccionado de entre: alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-; n representa un número entero de 0, 1, 2 o 3;
o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal del mismo o mezcla del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/073793.
Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.
Inventor/es: ZORN, LUDWIG, SCHULZE,VOLKER, BÖMER,Ulf, SÜLZLE,Detlev, PETERSEN,KIRSTIN, PÜHLER,FLORIAN, LIENAU,PHILIP, HÄGEBARTH,ANDREA, EIS,KNUT.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4355 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2646916_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]
Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]
Régimen de terapia y métodos para sensibilizar células de cáncer tratadas con una terapia epigenética frente a inhibidores de PARP en múltiples cánceres, del 22 de Julio de 2020, de THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY: Una combinación que comprende un agente desmetilante del ADN y un inhibidor de poli ADP ribosa polimerasa (PARP) para su uso en el tratamiento del cáncer, en […]