3-(pirimidin-4-il)-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**en el que:

R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno,

deuterio, halo, hidroxilo, NH2, arilo, heteroarilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo y NH2; R3a es hidrógeno, deuterio, alquilo C1-6, fenilo o bencilo y R3b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-6; o

R3a y R3b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, oxo, NH2 y alquilo C1-3;

R4a es hidrógeno, alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido, bencilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o metilen-dibenceno, en el que dichos anillos de fenilo, bencilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, heterocíclico de 5-6 miembros, fenoxi, -COORb, -SO2Rb, -NHC(O)Rb y -NRbRb y R4b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-3; o

R4a y R4b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, oxo, NH2 y alquilo C1-3, siempre que solo uno de R3a y R3b y R4a y R4b estén unidos formando un anillo;

R5a es hidrógeno o deuterio;

R5b es hidrógeno, deuterio, metilo, etilo, CD3, CF3, CH2F o CHF2 y R6 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, o cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido,

en el que dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidroxilo, alcoxi C1-3 y -ORa,

en el que dicho arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-10 están opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo; hidroxilo; ciano; nitro; alcoxi C1-4; haloalquilo C1-3; haloalcoxi C1-3; alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidroxilo, ciano, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y haloalquilo C1-3; fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1- 3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heteroarilo de 5-6 miembros, heterocíclico de 5-6 miembros, fenoxi, -COORb, -SO2Rb, -NHC(O)Rb y NRbRb; heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-3, alcoxi C1- 3; heterociclo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, oxo, NH2 y alquilo C1-3; -CH2Ra; -ORa; -C(O)Ra; -NRaRb; -COORa; -SO2Ra; -SO2Rb; -NHC(O)Ra; -NHC(O)Rb; -C(O)NRaRb; -C(O)NHRb; y-SO2NRbRb; o

R5b y R6 se unen entre sí formando un grupo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido o un grupo opcionalmente sustituido de fórmula (a): **Fórmula**

en el que n es 1, 2 o 3

y dicho cicloalquilo C3-7 y un grupo de fórmula (a)

están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heteroarilo de 5-6 miembros, heterocíclico de 5-6 miembros, benciloxi, -COORb, -SO2Rb, -NHC(O)Rb y -NRbRb; cada Ra es independientemente fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, o cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido,

en el que dicho fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3 y alquilo C1-3,

en el que dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, oxo, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, -C(O)Rb, y -NRbRb, y

en el que dicho cicloalquilo C3-7 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, oxo, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3 y

alquilo C1-3; y cada Rb es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/055133.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: PALERMO, MARK, G., LIU, GANG, SHAFER, CYNTHIA, LENOIR, FRANCOIS, YANG, FAN, SENDZIK,MARTIN, CHO,YOUNG,SHIN, ZHAO,QIAN, SUTTON,James, LEI,HUANGSHU, TOURE,BAKARY-BARRY, SMITH,TROY, COSTALES,ABRAN Q, SHULTZ,MICHAEL DAVID, LEVELL,JULIAN ROY, CAFERRO,THOMAS, PFISTER,KEITH BRUCE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D413/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/10 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2645968_T3.pdf

 

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