Derivados de triazol bicíclico para el tratamiento de tumores.

Compuestos de la fórmula I**Fórmula**

donde

X1, X2, X3,

X4, X5 representan en forma independiente en cada caso CH o N,

R1 representa H, Hal, A, S(O)mA, Ar, Het, O[C(R5)2]nAr, O[C(R5)2]nHet

o OR5,

R7 representa H o Hal,

R2 representa A, Hal, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, [C(R5)2]nOR5, O[C(R5)2]OR5, O- [C(R5)2]n-cicloalquilen-[C(R5)2]n-N(R5)2, [C(R5)2]nNR5COOA o CH≥CH-COOR5,

R3, R3' representan en forma independiente en cada caso H o R8,

R4, R6 representan H,

R5 representa H o R8,

R8 representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C,

A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C,

donde 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por OH, F, Cl y/o Br,

o

alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, que puede estar sustituido una vez con OH,

Ar representa fenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A y/o CN,

Het representa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, furilo, tienilo, oxazolilo, oxadiazolilo, imidazolilo, pirrolilo, isoxazolilo o imidazolidinilo, donde estos grupos también pueden estar sustituidos una o dos veces con Hal, A, COOR5, O[C(R5)2]pOR5, [C(R5)2]nHet1, O[C(R5)2]nHet1 y/o ≥ O,

Het1 representa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo o imidazolidinilo, donde estos grupos también pueden estar sustituidos una o dos veces con COOA, ≥O y/o A,

Hal representa F, Cl, Br o I,

m representa 0, 1 o 2,

n representa 0, 1, 2, 3 o 4,

p representa 1, 2, 3 o 4

y también sus sales farmacéuticamente aceptables, tautómeros y estereoisómeros, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/005172.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: DORSCH, DIETER, SCHADT, OLIVER, BLAUKAT,ANDREE, STIEBER,Frank.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D403/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2648233_T3.pdf

 

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