14 inventos, patentes y modelos de EMDE,ULRICH

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Derivados de 6-morfolin-4-il-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidina 1,4-sustituidos como inhibidores de la fosfoinositida-3-cinasa (PI3K) para el tratamiento de alergias y asma.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(19/07/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P15/00, C07D487/04, A61P11/00, A61P37/00, A61P25/00, A61P7/00, A61P9/00, A61P29/00, A61P13/00, A61K31/5377.

Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden usarse farmacéuticamente, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

PDF original: ES-2644221_T3.pdf

Derivados de quinoxalina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(26/10/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D241/44, C07D405/14, C07D405/12, C07D403/12, C07D417/14, A61K31/497.

Compuestos, seleccionados del grupo**Fórmula** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

PDF original: ES-2612686_T3.pdf

Derivados de piridinil-imidazolona como inhibidores de Pl3-cinasas.

(29/06/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la cual X1 significa CR1 o N, X2 significa CR1 o N, en cuyo caso X1 o X2 significa N y el otro significa respectivamente CR1, Y significa Het o Ar, L significa [C(Ra)2]m, R1, R2, R3, R4 significan H, R5 significa H o A', R6, R9, R10 significan H, R7 significa H o A"', R8 significa H, A", Het1, CN, Hal, NHHet1 o NA'Het1, A significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, y 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, A' significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C y 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o CI, A" significa…

Activadores de la glucoquinasa.

(06/04/2016) Uso de un compuesto seleccionado a partir del grupo compuesto por: ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5-metil-pirazol-1-il}-acético, ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2- carbonil)-amino]-pirazol-1-il}-acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-metil-tiofeno-2-carboxílico, tiazol-2-ilamida del ácido 5-cloro-4-metanosulfonil-tiofeno-2-carboxílico, ácido {5-metil-3-[(4-metil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5 pirazol-1-il}- acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-(4-cloro-bencenosulfonil)-tiofeno-3-carboxílico, (4-metil-tiazol-2-il)-amida del ácido 5-propil-tiofeno-3-carboxílico, éster etílico del ácido {2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-il}-acético, éster etílico del ácido 2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-carboxílico,…

Morfolinilbenzotriazinas para el uso en la terapia de cáncer.

(24/02/2016) Compuestos de la fórmula (I):**Fórmula** caracterizados porque: R1 representa Het1 o Ar; R2, R3, independientemente entre sí, representan Y o OY, o juntos también representan -O-(CH2)n-; R4 representa A o (CH2)nOA; L representa -CR2R3-, un enlace simple, -(CH2)n-, -CH(Hal)-, -C(Hal)2-, -(CH2)nCH(OY)-, -(CH2)nCO-, -(CH2)nNH-, - (CH2)nCONY2-, -NYCO-, -NHCO-NH-, -NR4CO-, -NYSO2-, -C(≥NR4)-, -C(≥NCN)-, -CY(NY2)-, -CY(CN)-, -CY(O- (CH2)nCN)-, -CY(Het2)- o -CY(O-(CH2)nHet2)-; Y representa H o A; A representa alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por Hal; Cyc representa alquilo cíclico que tiene 3-7 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-4 átomos de H pueden reemplazarse por Hal; Ar representa…

Tetrahidroquinolinas sustituidas.

(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde W es CH o N, R1, R2, R3 son, de modo independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n- SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, R, NR-NR2, X(CY2)nXR, X(CY2)nY, (CY2)ncicloalquilo, (CY2)nCH≥CH2, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, (CY2)n-OH, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, - (CY2)n-Y,-(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n- NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, (CH2)nCOOR, NCOOR, (CH2)nOH, NR(CH2)nNR2, C(OH)R2, NR(CH2)nOR, NCOR, (CH2)narilo, (CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, (CH2)nX(CH2)narilo, (CH2)nX(CH2)nheteroarilo, (CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)narilo,…

Compuestos enriquecidos enantioméricamente y proceso.

(11/03/2015) Proceso para la fabricación de un compuesto enantioméricamente enriquecido o puro de fórmula IB**Fórmula** en donde R4 es H, y R5 es H o metilo; que comprende las siguientes etapas: a) un compuesto racémico o no enantioméricamente puro de fórmula IB**Fórmula** en donde R4 y R5 son tal como se define anteriormente; se hace reaccionar con un ácido (2R,3R)- -di-O-benzoil tartárico, de tal manera que se forme un compuesto cristalino, y b) el complejo formado en la etapa a) es aislado y tratado con una base para obtener un compuesto enantioméricamente enriquecido o puro de fórmula IB.**Fórmula**

Amidas del ácido 5-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]oxepin-4-carboxílico y amidas del ácido 2,3-dihidrobenzo[b]oxepin-4-carboxílico para el tratamiento y prevención de la diabetes de tipos 1 y 2.

(26/03/2014) Un compuesto de la siguiente fórmula I**Fórmula** donde R1 a R4 indican independientemente entre sí H, A, Hal, Ar, Het, OR10, S(O)nR10, NR10R11, NO2, CN, COOR10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, NR10SOnR11, CHO, COR10, SO3H, SOnNR10R11, O-A-NR10R11, OA- CONR10R11 , O-A-NR10COR11, O-A-Het, O-A-Ar, A-Ar, A-Het, S(O)n-A-Het, S(O)n-A-Ar, Y puede estar presente o no, y si está presente, indica H, A, Hal, Ar, Het, OR10, S(O)nR10, NR10R11 , NO2, CN, COOR10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, NR10SOnR11, CHO, COR10, SO3H, SOnNR10R11, O-ANR 10R11, O-A-CONR10R11 , O-A-NR10COR11, O-A-Het, O-A-Ar, A-Ar, A-Het, S(O)n-A-Het, S(O)n-A-Ar, X indica O si Y está presente, y H si Y no está presente, indica un enlace sencillo o doble, R6 a R9 indican independientemente entre sí H, A,…

Derivados de N-(pirazol-3-il)-benzamida como activadores de la glucoquinasa.

(14/05/2013) Compuestos seleccionados del grupo Nº Nombre y/o estructura "A1" 3-Benziloxi-5-isoprop3oxi-N-(1-piridina-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida"A2" 3-Benziloxi-5-isopropoxi-N-(5-metil-1-piridina-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A3" 3-Benciloxi-N-(1-bencil-1H-pirazol-3-il)-5-isopropoxi-benzamida "A4" N-(1-bencil-1H-pirazol-3-il)-3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-feniletoxi)-benzamida "A5" 3-((S)-2-Metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A6" 3-isopropoxi-N-(1-piridin-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-5-(2-tiofen-3-il-etoxi)-benzamida "A7" 3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-3-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A8" 3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-4-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A9"…

Derivados de beta-aminoácidos para el tratamiento de la diabetes.

(06/06/2012) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en los que R1 significa Ar o Het, R2, R2', R2" significan H, R3 significa Het, R4, R5 significan H, R6 significa H, R7, R8 significan H, R9, R10 significan H, R11 significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1 a 10 átomos de C, en los que 1 a 7 átomos de Hse pueden reemplazar por F y/o Cl, Ar significa fenilo, que es no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por A, Hal y/o O (CR9R10)mR11 , Het significa un heterocíclico aromático o mono o bicíclico insaturado que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S,que pueden ser mono-, di- o trisustituidos por Hal, A y/o (CR9R10)mCOOR11, Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 0, 1, 2, 3 o 4,

DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRANOQUINOLINA.

(22/09/2011) Compuestos de la formula IA4 en la que R1 significa A, CF3, OCF3, SA, SCN, CH2CN, -OCOA, Hal o SCF3, R2 significa F o H, R3 significa F o H, Ra significa OR, NHR2, NR2, OR, NHR2, NR2, NR(CH2),-arilo, NR(CH2)nOR. COOR, resto de N-pirrolidona, OCOR, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNHCOOR]COAryl. R1, N[CH2(CH2)nOR]2, NR(CH2)nNCOOR, X(CH2)nX(CH2)nXR, NR(CH2)nX(CH2)nOH, NR(CH2)nO(CH2)nOH, (CH2)nCOOR, O(CO)NR(CH2) nOR, O(CO)(CH2)nNR2, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nR1, N(R)(CH2)nN(R)COOR, A XCOO(CH2)nNR2,…

TETRAHIDROQUINOLINAS A EMPLEAR COMO MODULADORES DE LA PROTEÍNA MOTORA MITÓTICA EG5.

(28/04/2011) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde significan: W CH o N, R1, R2, R3 independientemente unos de otros, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, - (CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, ( CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n- OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n- OH, ( CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, (CH2)nR, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OR, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)nCONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n- CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, CH2(CH2)nCOOR, NHCOOR, CH2(CH2)nOH, NR(CH2)nOH, CH2NH2, (CH2)nNR2, CH(OH)R2, CH2NHCOR, (CH2)narilo, CH2(CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, NH(CH2)nCOOR, CH2 (CH2)nX(CH2)narilo, CH2(CH2)nX(CH2)nheteroarilo,…

DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA 2-(HETERO-)ARIL-SUBSTITUIDOS.

(01/04/2009) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que W significa CH o N, R 1 , R 2 , R 3 significan, de manera independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n -SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n -OH, -(CY2)n -CO2R, -(CY2)n -CN, -(CY2)n -Hal, -(CY2)n-NR2, (CY2)n -OA, (CY2)n -OCOA, -SCF3, (CY2)n -CONR2, -(CY2)n -NHCOA, -(CY2)n -NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n -CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nNR2, CH(CH2)nNR2, C(OH)R, CHNCOR, CH(CH2)n arilo, CH(CH2)nheteroarilo, CH(CH2)nR 1 , N(CH2)nCOOR, CH(CH2)nX(CH2)narilo, CH(CH2)nX(CH2)n heteroarilo, N(CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR] CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo,…

 

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