Inhibidores de proteína cinasa heterobicíclicos sustituidos con anillo 6,6-bicíclico.

Un compuesto representado por la Fórmula I:

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

X2 y X4 son N; X1 y X5 son C-(E1)aa; X3, X6, y X7 son C; o

X3 y X5 son N; X1 y X2 son C-(E1)aa; X4, X6, y X7 son C; o

X2, X3, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X4, X6 y X7 son C; o

X2, X4, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X3, X6 y X7 son C;

Q1 es

**(Ver fórmula)**

en donde:

X14, X15, y X16 son N; X11, X12, y X13 son C-(E11)bb; o

X14 y X15 son N; X11, X12, X13, y X16 son C-(E11)bb; o

X14 y X16 son N; X11, X12, X13, y X15 son C-(E11)bb; o

X15 y X16 son N; X11, X12, X13, y X14 son C-(E11)bb; o

X14 es N; X11, X12, X13, X15, y X16 son C-(E11)bb; o

X15 es N; X11, X12, X13, X14, y X16 son C-(E11)bb; o

X16 es N; X11, X12, X13, X14, y X15 son C-(E11)bb;

a menos que se indique otra cosa, R1 está ausente, alquilo C0-10, cicloalquilo C3-10, bicicloalquilo C5-10, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterobicicloalquilo C5-10, espiroalquilo, o heteroespiroalquilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes G11 independientes;

cada uno de E1, E11, G1, y G41 es independientemente halo, -CF3, -OCF3, -OR2, -NR2R3(R2a)j1, -C(≥O)R2, -CO2R2, -CONR2R3, -NO2, -CN, -S(O)j1R2, -SO2NR2R3, -NR2C(≥O)R3, -NR2C(≥O)OR3, -NR2C(≥O)NR3R2a, -NR2S(O)j1R3, - C(≥S)OR2, -C(≥O)SR2, -NR2C(≥NR3)NR2aR3a, -NR2C(≥NR3)OR2a, -NR2C(≥NR3)SR2a, -OC(≥O)OR2, - OC(≥O)NR2R3, -OC(≥O)SR2, -SC(≥O)OR2, -SC(≥O)NR2R3, alquilo C0-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1- 10-alquilo C1-10, alcoxi C1-10-alquenilo C2-10, alcoxi C1-10-alquinilo C2-10, alquiltio C1-10-alquilo C1-10, alquiltio C1-10- alquenilo C2-10, alquiltio C1-10-alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-10, cicloalquenil C3-8-alquilo C1-10, cicloalquil C3-8-alquenilo C2-10, cicloalquenil C3-8-alquenilo C2-10, cicloalquil C3-8- alquinilo C2-10, cicloalquenil C3-8-alquinilo C2-10, heterociclil-alquilo C0-10, heterociclil-alquenilo C2-10, o heterociclil alquinilo C2-10, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientes halo, oxo, -CF3, -OCF3, -OR222, -NR222R333(R222a)j1a, -C(≥O)R222, -CO2R222, -C(≥O)NR222R333, - NO2, -CN, -S(O)j1aR222, -SO2NR222R333, -NR222C(≥O)R333, -NR222C(≥O)OR333, -NR222C(≥O)NR333R222a, - NR222S(O)j1aR333, -C(≥S)OR222, -C(≥O)SR222, -NR222C(≥NR333)NR222aR333a, -NR222C(≥NR333)OR222a, - NR222C(≥NR333)SR222a, -OC(≥O)OR222, -OC(≥O)NR222R333, -OC(≥O)SR222, -SC(≥O)OR222, o -SC(≥O)NR222R333;

...

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E09156987.

Solicitante: OSI Pharmaceuticals, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 Astellas Way Northbrook, IL 60062 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ARNOLD, LEE, D., ZHANG,TAO, HONDA,AYAKO, LI,AN-HU, PANICKER,BIJOY, CESARIO,CARA, COATE,HEATHER, CREW,ANDREW,PHILIP, DONG,HANQING, FOREMAN,KENNETH, LAUFER,RADOSLAW, MULVIHILL,KRISTEN,MICHELLE, MULVIHILL,MARK,JOSEPH, NIGRO,ANTHONY, STEINIG,ARNO,G, SUN,YINGCHUAN, WENG,QINGHUA, WERNER,DOUGLAS,S, WYLE,MICHAEL,J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2652440_T3.pdf

 

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