Compuestos y métodos para la modulación de quinasas, e indicaciones de los mismos.

Un compuesto que tiene la estructura química de Fórmula I,**Fórmula**

o una sal,

un solvato, un tautómero o un estereoisómero de éste,

en el que:

X1 es -N≥; Y1 es -N≥ y R3 es H; o Y1 es -C(H)≥ y R3 es flúor o cloro;

L1 es -CH2- o -C(O)-;

Cy1 es cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o más R4, fenilo sustituido opcionalmente con uno o más R5, o heteroarilo de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente en un átomo de carbono disponible con uno o más R6 y sustituido opcionalmente en un átomo de nitrógeno disponible con R7;

R2 es -N(R9a)(R9b);

cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor, -OH, alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con uno o más flúor, y alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente con uno o más flúor;

cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor, cloro, -O-R10, -S-R11, -S(O2)-R12, y alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con uno o más R13;

cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, cicloalquilo, alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con uno o más flúor, y alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente con uno o más flúor; o dos R6 unidos a átomos de carbono adyacentes del anillo heteroarilo forman un anillo cicloalquilo fusionado;

R7 es cicloalquilo, alcoxi C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con uno o más flúor; R9a es H y R9b se selecciona del grupo que consiste en (i) H, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con uno o más flúor, alquilo C1-C6 sustituido con alcoxi C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido con hidroxilo y (ii) cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno a tres miembros seleccionados de alquilo C1-C6, haloalquilo, alcoxi C1-C6 o flúor; o

R9a y R9b junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5 ó 6 miembros que tiene de 0 a 1 heteroátomo adicional seleccionado de O, N o S, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno a tres miembros seleccionados de alquilo C1-C6, haloalquilo, alcoxi C1-C6 o flúor;

cada R10, R11 y R12 son independientemente alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con uno o más flúor; y

cada R13 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor, -OH, y alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente con uno o más flúor.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/033192.

Solicitante: PLEXXIKON, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 91 Bolivar Drive Suite A Berkeley, CA 94710 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SPEVAK, WAYNE, IBRAHIM, PRABHA, N., ZHANG,YING, ZHANG,Chao, ZHANG,Jiazhong, TSAI,James, EWING,TODD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P19/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2641643_T3.pdf

 

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