Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.

Un compuesto de la fórmula I**fórmula**

en la que Xa tiene la estructura**Fórmula**

R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo,

arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;

R2, R3 y R4 son, cada uno de ellos independientemente, un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, o R3 y R4 tomados conjuntamente, pueden formar un anillo de cicloalquilo o heterocíclico de 3 a 8 miembros, o uno o más de R3 y R4 se pueden tomar conjuntamente con uno o más de Y y Z para formar un anillo de cicloalquilo o heterocíclico monocíclico o bicíclico;

R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo;

Y es un grupo de unión seleccionado entre el grupo que consiste en alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno y heteroarileno, dicho grupo de unión puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos funcionales seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, heteroarilo, arilalquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalquilo, -OR5, -OC(O)R5, -CF3, - OCF3, -N(R5)C(O)Rs' y -NR5R5';

R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5' en cada aparición pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más Rb; Ra y Rb en cada aparición pueden estar ausentes o, en cada aparición, se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, carbonilo, -CN, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, ariloxi, ariloxialquilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OR2, -NR5R5', -CF3, -SO2R6, -OC(O)R5,-SO2NR6R6', -(CH2)mR8 y R9;

R6 y R6' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiltioalquilo, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y cicloalquilo, en la que R6 y R6' en cada aparición pueden estar opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, OR2, alcoxi, heterocicloalquilo, -NR5C(O)NR5R5', -C(O)NR5R5', -NR5C(O)R5', -CN, -NR5SO2R5',-OC(O)R5, - SO2NR5R5', -SOR7, -COOH y -C(O)OR7 o R6 y R6' tomados conjuntamente se pueden ciclar para formar - (CH2)qX(CH2)s-;

R7 en cada aparición se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en C1 to C6 alquilo, arilo y heteroarilo, en donde R7 puede estar opcionalmente sustituido con -(CH2)wOH;

R8 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alcoxicarbonilo, C(O)NR6R6', -NR5R5', -C(O)R6, - NR5C(O)NR5R5' y -N-heteroarilo;

R9 se selecciona entre el grupo que consiste en heterocicloalquilo, heteroarilo, -CN, -(CH2)pN(R6)C(O)R6', - (CH2)pCN, -(CH2)pN(R6)C(O)OR6', -(CH2)pN(R6)C(O)NR6R6', -(CH2)pN(R6)SO2R6, -(CH2)pC(O)NR6R6', - (CH2)pC(O)OR6, -(CH2)pOC(O)OR6, -(CH2)pOC(O)R6, -(CH2)pOC(O)NR6R6', -(CH2)pN(R6)SO2NR6R6', -(CH2)pOR6, -(CH2)pOC(O)N(R6)(CH2)mOH, -(CH2)pSOR6 y -(CH2)pOCH2C(O)N(R6)(CH2)mOH;

X se selecciona entre el grupo que consiste en -CR5R5'-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NC(O)OR7-, -NC(O)NR5- y -NR5-;

Z es nitrógeno;

m es un número entero entre 1 y 6;

n es un número entero de 1 a 6;

p es un número entero de 0 a 5;

w es un número entero entre 0 y 5; y

q y s son, cada uno de ellos independientemente, un número entero entre 1 y 3,

con la condición de que R5, R5', R6 o R6' no pueden ser hidrógeno cuando están unidos bien a un grupo carbonilo o a un grupo sulfona.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12191757.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Inventor/es: LI, JAMES, J., TINO, JOSEPH, A., EWING, WILLIAM, R., SULSKY, RICHARD, B., YU,GUIXUE, LI,JUN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/42 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
  • A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/50 A61K 31/00 […] › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
  • A61K31/54 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2644265_T3.pdf

 

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