(27/11/2013) compuesto de azaazuleno de fórmula I:**Fórmula** en donde uno de es un enlace sencillo y el otro es un enlace doble; cada uno de A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, y A8, independientemente, es carbono o nitrógeno; A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, y A8 junto con el nitrógeno unidos a A1 y A8 forman un heterociclo 6,5-fusionado que tieneelectrones pi;R1 es O, OH, S, SR, NRR', o NR; cada uno de R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, y R13, independientemente, es nulo, H, halo, alquilo C1-C10,alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C20, cicloalquenilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, heterocicloalquenilo C1-C20, arilo C3-C20, heteroarilo C1-C20, NO2, NO, N3, SCN, CN, OCN, OR, OC(O)R, OC(S)R, OC(S)OR, OC (O)SR, OC(S)SR, OC(O)NRR', OC(S)NRR"; ONRR', OS(O)R, OS(O)2R, SR, SC (O)R, SC(S)R, SC(S)OR, SC(O)SR, SC(S)SR,…

(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R es alquilo C1-4 .

(20/11/2013) Un compuesto según la fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual: R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre elgrupo que consiste en hidroxilo, ciano, alquiloxi C1-6, benciloxi, RxRyN-C(≥O)- y RzO-C(≥O)-; Rx y Ry representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o (cicloalquilo C3-6)-alquiloC1-4; Rz representa hidrógeno o alquilo C1-3; R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-6, ciano, trifluorometilo,trifluorometoxi o metoxi; o R4 y R5 cuando están unidos a 2 átomos de carbono vecinales forman conjuntamente un radical bivalente de fórmula-O-CF2-O-; o una sal por adición…

(20/11/2013) Procedimiento para la preparación de derivados de triazol de fórmula (I)**Fórmula** en la que Het significa arilo o heteroarilo; cada uno de los cuales puede estar sustituido por 1 a 4 grupos Jseleccionados de: halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalcoxi C1-C6,-C(O)R1, nitro, hidroxi, -NR2R3, ciano; R1 es un alquilo C1-C4, -OR3 o -NR3R4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R es H, alquilo C1-C6, arilo, bencilo; cada uno de los cuales puede estar sustituido por 1 a 4 grupos J; según el siguiente esquema 1:**Fórmula** en el que etapa a significa una…

(18/11/2013) Procedimiento para la preparación de dihidropteridinonas de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que significan R1, R2 iguales o distintos, hidrógeno o alquilo C1-C6 eventualmente sustituido, o R1 y R2 juntos un puente alquilo de 2 a 5 miembros, que puede contener 1 a 2 heteroátomos,R3 hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 yarilo C6-C14 eventualmente sustituidos, o un radical seleccionado del grupo compuesto por cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo C3-C12, policicloalquilo C7-C12,policicloalquenilo C7-C12, espirocicloalquilo C5-C12, heterocicloalquilo C3-C12 eventualmente sustituidos y/o en puente,que contiene 1 a 2 heteroátomos y heterocicloalquenilo…

(12/11/2013) Un compuesto de Fórmula I, un N-óxido o una sal del mismo **Fórmula** en la que R1 es Me, Cl, Br o F; R2 es F, Cl, Br, haloalquilo C1-C4 o haloalcoxi C1-4; R3 es F,Cl o Br; R4 es cicloalquilalquilo C4-C6, sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, CN, SMe, S(O)Me, S(O)2Me, y OMe; R5 es H o Me; R6 es H, F o Cl; y R7 es H, F o Cl

(12/11/2013) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es halógeno cada R2 es independientemente alquilo(C1-C4), alquenilo(C2-C4), alquinilo(C2-C4), cicloalquilo(C3-C6), halo-alquilo(C1-C4), halo-alquenilo(C2-C4), halo-alquinilo(C2-C4), halo-cicloalquilo(C3-C6), halógeno, CN, NO2, alcoxilo(C1-C4), haloalcoxilo(C1-C4), alquil(C1-C4)-tio, alquil(C1-C4)-sulfinilo, alquil(C1-C4)-sulfonilo, alquil(C1-C4)-amino, dialquil(C2-C8)-amino, cicloalquil(C3-C6)-amino, (alquil)cicloalquil(C3-C6)-amino, alquilcarbonilo(C2-C4), alcoxicarbonilo(C2-C6),alquilaminocarbonilo(C2-C6), dialquilaminocarbonilo(C3-C8) o trialquil(C3-C6)-sililo; R3 es H o alquilo(C1-C4); X es N o CR4; R4 es H o R2; y n…

(08/11/2013) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es -O-; M es un enlace; Q, D, X y T representan independientemente carbono (sustituido con hidrógeno o los sustituyentes opcionalesindicados) o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de Q, D, X y T sean nitrógeno; R1 es -H, -OH o -halógeno; R2 es -H o -alquil (C1-C3) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R3 y R4 son independientemente cada vez que aparecen -H, -halógeno, -CN, -alcoxi (C1-C7), -alquilo (C1-C7)(opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos) o -alquenilo (C2-C7); R5 está seleccionado entre -H, -alquilo (C1-C12) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -cicloalquilo (C3-C12), -fenilo, -fenil-fenil15alquilo (C1-C12) (opcionalmente…

(07/11/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I), una sal o un hidrato del mismo:**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno; R3 y R4 representan independientemente un hidrógeno; R5 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; R6 y R7 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman una estructura cíclica de cinco oseis miembros, representando la estructura cíclica una estructura parcial que, junto con el anillo de pirrolidina,forma una estructura cíclica condensada (bicíclica), la estructura cíclica de cinco o seis miembros puedecontener un átomo de oxígeno como un átomo constituyente del anillo, R5 puede ser un grupo metileno tomado junto con R6 para formar un resto de estructura cíclica condensada detres miembros; y Q representa…

(06/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o cualquiera de sus formas estereoquímicamente isómeras, en la que: R1 es 1-butilo, 2-metil-1-propilo, 3-metil-1-butilo, (ciclopropil)metilo o 2-(ciclopropil)-1-etilo; R2 es cloro; X es un enlace covalente u O-CH2; y Ar es fenilo no sustituido; o fenilo sustituido con n radicales R4; en la que n es 2; en la que cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno; o cualquiera de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables o solvatos.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que: Y es un grupo de fórmula -(CR9R10)n-; X está seleccionado del grupo que consiste en -C(≥O)-, -OC(≥O)-, -NHC(≥O)-, -(CR11R12)s y -S(≥O)2-;Z es un grupo de fórmula -(CR13R14)q-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C12opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-C12 opcionalmente sustituido,cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, arilo C6-C18opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-C18 opcionalmente sustituido; R2 y R3 están seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido,…

(06/11/2013) El compuesto**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(06/11/2013) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es fenilo no sustituido; benzodioxan-6-ilo no sustituido; piridinilo no sustituido; o fenilo o piridinilo sustituido con 1,2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquilo C1-3,alquiloxilo C1-3, alquiloxi C1-3-alquilo C1-3, alquilamino C1-3, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C3-6, cicloalquilamino C3-6,(cicloalquil C3-6)-alquilo C1-3, (cicloalquil C3-6)-alquiloxilo C1-3 y (cicloalquil C3-6)-alquilamino C1-3; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3, alquiloxilo C1-3 o trifluorometoxilo; R3 es hidrógeno, halógeno o trifluorometilo; R4 es hidrógeno…

(31/10/2013) Combinación que comprende un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, W es CRw o N, en el que Rw se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo, trifluorometilo, sulfonamido; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, nitro, halógeno, alquilo sustituido y no sustituido, alquenilo sustituido y no sustituido, alquinilo sustituido y no sustituido, arilo sustituido y no sustituido, heteroarilo sustituido y no sustituido, heterociclilo sustituido y no sustituido, …

(30/10/2013) Un compuesto de fórmula I en el que R1 es alcoxi de 1-5 2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante R2 es alcoxi de 1-2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está opcionalmente sustituido con R6 y/o R7 y es un radical piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en el que R6 es alquilo de 1-4C, alcoxi de 1-4C, piridilo o morfolin-4-ilo, R7 es alcoxi de 1-4C, o una sal, un N-óxido o una sal de un N-óxido de este compuesto.

(30/10/2013) Compuesto 2-arilindol sustituido en la posición 5, de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X es un átomo de halógeno o un grupo alquilo(C1-C3), trifluorometilo, nitro, amino, ciano, dialquil(C1-C3)amino,hidroxi, alcoxi(C1-C3), fenilo o alquil(C1-C3)-fenilo; Y y Z, que pueden ser iguales o diferentes, son un átomo de H o halógeno, o un grupo alquilo(C1-C3),trifluorometilo, nitro, amino, dialquil(C1-C3)amino, hidroxi, alcoxi(C1-C3), fenilo, COOH, alquil(C1-C3)-COOH,alquenil(C2-C3)-COOH, COOR, CONH2, SO2CH3, SO2NHCH3 o NHSO2CH3; W es un átomo de O o un grupo CH2 o NH; R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C7) sustituido opcionalmente…

(29/10/2013) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N- óxido o una sal apropiada para el uso agrícola del mismo,**Fórmula** en la que la línea punteada indica que el enlace puede ser un enlace simple o un enlace doble; R1 es un fenilo o anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros, opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentesindependientemente seleccionados de R4; cada R4 es independientemente alquilo C 1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilalquilo C4-C1Q,alquilcicloalquilo C4-C1Q, alquilcicloalquilalquilo C5-C1Q, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6,halocicloalquilo C3-C6, halógeno, hidroxi, ami no, ciano, nitro, alcoxi C1-C4, haloallcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilsulfiniloC1-C4, alquilsulfonilo…

(24/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que A es -C(≥O)- o -S(≥O)2-, D es -CR6AR6B-, -O- o -NR7-, en los que R6A, R6B y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o hasta tres átomos de flúor, E es -CR8AR8B- o *-CR8AR8B-CR8CR8D-**, en los que *indica el enlace con el anillo dihidropiridina, ** indica el enlace con el grupo D, y R8A R8B, R8C y R8D son independientemente hidrógeno, flúor o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4) o dialquilamino (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, o R8A y…

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo,haloalquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, halocicloalquilo, fenilhaloalquilo, halofenilcicloalquilo,alcoxicarbonilaminocicloalquilo, cianoalquilcicloalquilo, halofenilalquilo, piridinilcicloalquilo,aminocicloalquilalquilo, aminocarbonilfenilcicloalquilo, haloalquil-oxifenilcicloalquilo,alquilpirazolilfenilcicloalquilo, bis(halofenil)alquilo, fenilcicloalquilo, alquilfenilcicloalquilo,haloalquilfenilcicloalquilo, halofenildioxolano, naftilcicloalquilo, halopiridinilcicloalquilo,benzo[1,3]dioxolilo, naftildioxolano, halo-1H-indazolilo, halofenilhidroxialquilo,…

(22/10/2013) compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o una sal del mismo donde el anillo X es un anillo de piridina; R1 y R2 son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6); o R1 y R2 están unidos para formar un anillo de cicloalcano (C3-C8) no sustituido; R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) sustituido con uno o más grupo(s) seleccionados delgrupo que consiste en grupo hidroxilo y grupo hidroxiimino, un grupo alquenilo (C2-C8) no sustituido, un grupocarboxilo o un éster o una amida del mismo, un grupo amino o un grupo ciano, donde el éster del grupocarboxilo se ha formado a partir de un resto de grupo carboxilo y un alcohol alquílico y la amida del grupocarboxilo se ha formado a partir…

(22/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una de sus sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptable, en donde: n es 0 ó 1; X es CH2, C≥O o C≥S; R1 es: a) -(CH2)mR3 o -CO(CH2)mR3, en donde m es 0, 1, 2 ó 3; y R3 es arilo o heteroarilo de 5-10 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; b) -C≥YR4, en donde Y es O o S; y R4 es: alquil(C0-C10)-(heteroarilo o heterociclo de 5 a 10 miembros), dicho heteroarilo o heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo (C1-C6), halógeno, oxo, alcoxi (C1-C6), o -Z-alquilo(C1-C6), en donde Z es S o SO2, y en donde dicho alquilo (C1-C6) puede estar opcionalmente sustituido…

(21/10/2013) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **Fórmula** y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 y R1a están seleccionados independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 oCH2F; R2 está seleccionado de hidrógeno, OH, OCH3 o F; R28 está seleccionado de hidrógeno, metilo o F, o R2 y R2a son oxo; L está seleccionado de:**Fórmula**

(18/10/2013) La utilización de compuestos de fórmula I **Fórmula** en la que uno de los radicales R1, R2, R3, R4 y R5 es a) un radical seleccionado del grupo que consiste en alquilo inferior, amino; mono- o di-alquil(inferior)-amino; alcanoil(inferior)-amino; alcoxi(inferior)-carbonilo; y alquilo inferior que está sustituido con amino, mono- o di-alquil(inferior)-amino o alcanoil(inferior)-amino, o b) un radical sustituido o no sustituido seleccionado del grupo que consiste en bencilamino; benzoilamino; pirrolidinilo; piperidilo; piperacinilo; piperacinil-carbonilo; morfolinilo; tiomorfolinilo; y alquilo inferior sustituido…

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (Ia): o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z se selecciona de -NR8C(O)- y -NR9-; R1 se selecciona de H, R6, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R6 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contienen 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R6; R2 se selecciona de grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R7 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R7; R5 es NDR5aR5a R5a, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, metilo,…

(16/10/2013) Un inhibidor de transportador de prolina de la fórmula o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: cada uno de E1, E2 y E3 es de forma independiente N ó CR2; cada uno de G1 y G2 es de forma independiente N ó CR3; cada R1 es de forma independiente halógeno, hidrógeno o alquilo (C1-10),cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, R2A, OR2A ó SO2RA; cada R2A es de forma independiente hidrógeno o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o más halógenos; cada R3 es de forma independiente hidrógeno, ciano o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o máshalógenos; cada R5 es de forma independiente halógeno, ciano, R5A, OR5A, C(O)R5A, C(O)OR5A, C(O)N(R5AR5B), N(R5AR5B) óSO2R5A; cada R5A es de forma independiente…

(16/10/2013) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmulas**

(15/10/2013) compuesto de fórmula I en el cual R2 es H o CH2NR1R4 en el cual R1 y R4 se seleccionan independientemente entre H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; R3 es H; C1-4 alquilo opcionalmente sustituido; C2-4 alquenilo opcionalmente sustituido; C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; arilo de 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que 10 contiene N, saturado o insaturado, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; (CH2)nR6 en el cual n es…

(14/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): **Fórmula*+ [en la que, A representa un grupo representado por la fórmula ≥NOR4, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, 5 R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, R1 representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alcoxi C1-C6 halogenado, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-C6, un grupo mono-alquilamino C1-C6 halogenado, un grupo di-(alquil C1-C6)amino o un grupo di-(alquil C1-C6 halogenado)amino, o A y R1 junto con el átomo de carbono enlazado a los mismos forman un grupo heterocíclico…

(09/10/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: cada uno de R1', R2', R3' y R4' es, independientemente en cada caso, hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, -CN,-NO2, -NHProtG2 o -NR5R6; cada uno de R5 y R6 es, independientemente en cada caso, hidrógeno o alquilo; R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo o bencilo; y ProtG2 es un grupo N-protector adecuado, donde el procedimiento comprende las secuencias de etapas alternativas de: (a) ciclar un compuesto de fórmula 2:**Fórmula** , y (b) transformar opcionalmente uno o más de los sustituyentes R1, R2, R3 y/o R4 del producto ciclado de fórmula3:**Fórmula** en uno o más de los correspondientes sustituyentes R1', R2', R3' y/o R4', respectivamente, del…

(09/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que G es CH o un átomo de nitrógeno; W es un átomo de oxígeno, NR1 o S(O)n; n es 0, 1 o 2; R1 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionadode los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocicliloxialquiloy alcoxicarbonilo, en donde el grupo cicloalquilo es un grupo alquilo cíclico de 3 a 10 átomos de carbono que tiene un único anillo omúltiples anillos cíclicos y el grupo arilo es un grupo carbocíclico aromático monovalente de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un único anilloo múltiples anillos condensados cuyos anillos condensados pueden ser o no aromáticos con la condición de que elpunto de unión esté en un átomo de carbono aromático; R2 es…

(09/10/2013) Un compuesto de Fórmula I, un N-óxido o una sal del mismo **Fórmula** en la que R1 es Me, R2 es Cl y R4 es Me; o R1 es Me, R2 es Cl y R4 es Et; o R1 es Me, R2 es Cl y R4 es i-Pr; o R1 es Me, R2 es Br y R4 es Me; o R1 es Me, R2 es Br y R4 es Et; o R1 es Me, R2 es Br y R4 es i-Pr; o R1 es Me, R2 es CF3 y R4 es Me; o R1 es Me, R2 es CF3 y R4 es Et; o R1 es Cl, R2 es Cl y R4 es Me; o R1 es Cl, R2 es Cl y R4 es Et; o R1 es Cl, R2 es Cl y R4 es i-Pr; o R1 es Cl, R2 es Br y R4 es Me; o R1 es Cl, R2 es Br y R4 es Et; o R1 es Cl, R2 es Br y R4 es i-Pr; o R1 es Cl, R2 es CF3 y R4 es Me; o R1 es Cl, R2 es CF3 y R4 es Et; o R1 es Cl, R2 es CF3 y R4 es i-Pr.

(09/10/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I: o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: cada uno de R1', R2', R3' y R4' es, independientemente en cada caso, hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, -CN, -NO2, -NHProtG2 o -NR5R6; cada uno de R5 y R6 es, independientemente en cada caso, hidrógeno o alquilo; R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo o bencilo; y ProtG2 es un grupo N-protector adecuado, donde el procedimiento comprende las secuencias de etapas alternativas de: (a) acoplar un éster de glutamina o una de sus sales con un 2-haloalquilbenzoato opcionalmente sustituido; (b) ciclar el producto acoplado; y (c) transformar opcionalmente uno o más sustituyentes del anillo benzo del producto ciclado en otro(s)sustituyente(s) en una o más…