(13/07/2016) Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
en donde
el anillo A es un carbociclo sustituido o un heterociclo sustituido o no sustituido,
R1 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido o no sustituido, tiocarbamoilo sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, R2a y R2b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido…
Moduladores bencisoxazol de la neurogénesis.
(06/07/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WICHMANN, JUERGEN, JAKOB-ROETNE, ROLAND, CECCARELLI,SIMONA M, JAGASIA,RAVI.
Compuesto de fórmula: **Fórmula**
en la que:
Ar1/Ar2 son fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 elementos,
R1/R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, CF3 o alcoxi inferior,
n,m son 1 o 2,
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero correspondiente y/o isómeros ópticos del mismo, con la excepción del compuesto 2,1-bencisoxazol, 3-(4-clorofenil)-5-(1-fenil-1H-pirazol-5-ilo).
PDF original: ES-2592704_T3.pdf
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene un efecto inhibitorio en la producción de quinurenina.
(06/07/2016). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: NAKASATO, YOSHISUKE, FUKUDA,YUICHI, KIMPARA,KEISUKE, KANAI,TOSHIMI.
Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I):**Fórmula**
(en la que
R6 representa un átomo de hidrógeno,
R7 representa alquilo inferior sustituido con flúor,
R8, R9, R10 y R11 representan cada uno un átomo de hidrógeno,
R1 representa alquilo inferior que puede estar sustituido con cicloalquilo y
R3 representa piridin-3-ilo sustituido con un grupo heterocíclico, en donde el grupo heterocíclico puede estar sustituido con alquilo inferior)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que alquilo inferior y el resto alquilo inferior del alquilo inferior sustituido con flúor es un alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono.
PDF original: ES-2585330_T3.pdf
Derivados de piridinil-imidazolona como inhibidores de Pl3-cinasas.
(29/06/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la cual
X1 significa CR1 o N,
X2 significa CR1 o N,
en cuyo caso X1 o X2 significa N y el otro significa respectivamente CR1,
Y significa Het o Ar,
L significa [C(Ra)2]m,
R1, R2,
R3, R4 significan H,
R5 significa H o A',
R6, R9,
R10 significan H,
R7 significa H o A"',
R8 significa H, A", Het1, CN, Hal, NHHet1 o NA'Het1,
A significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, y 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C,
A' significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C y 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o CI,
A" significa…
Alifanos, ciclofanos, heterafanos, heterofanos, hetero-heterafanos y metalocenos sustituidos útiles para el tratamiento de las infecciones por VHC.
(22/06/2016) 1. Un compuesto de Fórmula I:
T-R-J1 -W-A-W-J1-R-T; T-R-J1-A-J1-R-T; T-R-J2-A-J2-R-T; T-R-J1-W-A-J1-R-T; T-R-J1-W-5 A-J2-R-T; o T-R-J1-A-J2- R-T
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
T está seleccionado independientemente en cada aparición entre T1 y T2; y
T1 es -Y-Z, donde Y está unido de forma covalente con R, e Y es un enlace, alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido con oxo; y Z es un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, estando cada T1 sustituido con (i) al menos un sustituyente seleccionado entre -(C≥O)OH, -(C≥O)NH2, -(C≥O)H, -alcoxi C1-C4, alcanoílo C2-C4, alquiléster C1-C4, alqueniléster C1-C4, mono- o di-alquilcarboxamida C1-C4 y (ii) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C2 y alcoxi C1-C2;
T2 está…
Dicianopiridinas sustituidas con heteroarilo y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(15/06/2016) Compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en la que
X representa O o S,
R1 representa heteroarilo de 5 o 6 miembros,
estando sustituido heteroarilo de 5 o 6 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, pirrolidinocarbonilo, piperidinocarbonilo, morfolinocarbonilo,…
Derivados de oxoquinazolinil-butanamida.
(08/06/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
Z indica**Fórmula**
o
**Fórmula** X indica CH o N,
R1, R2 cada uno, independientemente entre sí, indican H, F o Cl,
R3 indica H, F, Cl, CH3 u OCH3,
R4 indica H, F, A, CN, OA o Y,
R5 indica H, F, A u OA,
R6 indica CN o 2-pirimidinilo,
R7 indica Het2,
A indica alquilo sin ramificar o ramificado con 1 - 8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 y/o CH no adyacentes pueden sustituirse por átomos de N y/u O y en el que 1-7 átomos de H pueden sustituirse por F, Cl y/u OH,
Y indica pirazolilo, que puede sustituirse por A o (CH2)nHet1,
Het1 indica pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo…
Preparación de intermedios de micafungina.
(08/06/2016). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: STURM, HUBERT, BARTH, ROLAND, KNEPPER,KERSTIN.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde R1 se selecciona de: (a) residuos Z-O-, en donde Z-O- se selecciona de
(i) residuos de fórmula (II)**Fórmula**
(ii) residuos de fórmula (III)**Fórmula**
en donde R3 y R4 son iguales o diferentes; y
10 en donde X se selecciona de O o S;
(iii) residuos de fórmula (IV)**Fórmula**
y
(iv) residuos de fórmula (V):**Fórmula**
en donde R2, R3, R4, y R5 se seleccionan independientemente de residuos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos arilo que tienen de 6 a 24 átomos de carbono, residuos alquiloxi que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos ariloxi que tienen de 6 a 24 átomos de carbono, o residuos heterocíclicos que tienen de 2 a 14 átomos de carbono y 1 a 4 heteroátomos como átomos del componente del anillo; o
(b) un grupo que consiste en haluros y pseudohaluros.
PDF original: ES-2586408_T3.pdf
Compuestos de benceno sustituidos.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmula (Ie) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
Z es NR7R8 o S(O)aR7, en el que a es 0;
R1 es H o alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxilo, alcoxiilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino y arilo C6-C10;
cada uno de R2 y R4 independientemente, es -Q1-T1, en que Q1 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo e hidroxilo, y T1 es H, halo o azido;
R3 es H o halo;
R5 es H o alquilo C1-C6;
R6 es H, halo, ciano,…
Derivados de ciclopentano 1,3-disustituidos.
(08/06/2016) Compuestos de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
R denota Ar o Het,
Y denota -CO-W o -N(R4)CO-W1,
W denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar o CH2Ar, -CONR2R2' o Het1,
W1 denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar, CH2Ar, CH2Cyc o CH(OH)CH2OH,
R1 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2,
R2, R2' cada uno, independientemente uno de otro, denotan H, A o [C(R3)2]nCyc,
X1, X2, X3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan CR8 o N,
X4 denota CR8 o N,
X5 denota CR8 o N,
R4 denota H o A',
A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden sustituirse por N-, O- y/o átomos de S y en donde…
Derivados de pirimidin pirazolilo.
(01/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 denota ausencia o denota A o Q-Het,
Z denota un grupo:
en donde
X denota O, S o N,
Y denota C o N,
T denota C o N, o
Z denota una piridina o un grupo piridazina,
Ra está ausente o denota OR3, CF3, Hal, NO2,
Rb está ausente o denota uno de los grupos seleccionados de A y COHet,
R2 denota H, Het, Q-Het, Cyc, A o OA,
Het denota un anillo monocíclico de 4-9 miembros o un anillo bicíclico fusionado, espiro o puenteado, que es saturado, insaturado o aromático, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, S y un grupo CO, SO o SO2, y en donde 1 o átomos de H pueden ser reemplazados por A, OA, COA, CN,…
Compuesto de piperidina novedoso o sal del mismo.
(01/06/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, HIDEKAZU, MASUKO,Norio, SOOTOME,HIROSHI, SUGIMOTO,TETSUYA, MITSUYA,MORIHIRO.
Un compuesto de piperidina representado por una fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde, R1 representa un grupo carboxilo, -C(≥O)NR5R6, o un grupo oxadiazolilo que tiene opcionalmente un grupo alquilo C1-C6 o un grupo trifluorometilo como sustituyente;
R2 representa un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-C6;
R3 representa un grupo fenilo que tiene opcionalmente 1 a 3 grupos iguales o diferentes seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-10 C6, un grupo alcoxi C1-C6, y un grupo trifluorometilo como sustituyente; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6;
R5 y R6 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo cicloalquilo C3-C6, o R5 y R6 forman opcionalmente un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno de 3 a 6 miembros junto con un átomo de nitrógeno al que R5 y R6 están unidos.
PDF original: ES-2576497_T3.pdf
Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.
(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde
R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7;
R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde:
cada R7 se selecciona independientemente…
Amidas del ácido N-(1,3,4-oxadiazol-2-il)arilcarboxílico y su uso como herbicidas.
(01/06/2016) Amidas del ácido N-(1,3,4-oxadiazol-2-il)arilcarboxílico de la fórmula (I) o sus sales**Fórmula**
en la que los sustituyentes tienen los siguientes significados :
A significa N o CY,
R significa hidrógeno, alquilo (C1-C6), R1O-alquilo (C1-C6), CH2R6, cicloalquilo (C3-C7), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquinilo (C2-C6), OR1, NHR1, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, metoxicarbonilmetilo, etoxicarbonilmetilo, metilcarbonilo, trifluorometilcarbonilo, dimetilamino, acetilamino, metilsulfenilo, metilsulfinilo, metilsulfonilo o heteroarilo, heterociclilo, bencilo o fenilo, cada uno de los cuales está sustituido con s restos del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6),…
Nuevos derivados de ciclohexilamina que tienen actividad como agonistas adrenérgicos beta2 y como antagonistas muscarínicos M3.
(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (I), o sus sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos o solvatos o derivados deuterados de los mismos: **fórmula**
donde
* B representa un grupo de fórmula (IB): **Fórmula**
donde
• R7 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado y un grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado,
• Ar se selecciona entre el grupo que consiste en un grupo mono o bicíclico cicloalquilo C3-10 saturado o insaturado, un grupo mono o bicíclico arilo C5-C14, un grupo mono o bicíclico hetericiclilo saturado o insaturado de…
Derivados de quinoxalina y quinolina como inhibidores de quinasa.
(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
Alk1 significa una cadena lineal o ramificada de alquileno-C1-3;
L1 significa NR9;
Y significa isoquinolinilo, pirimidin-2-ilo, triazinilo o piridopirimidin-4-ilo, en donde cualquiera de estos grupos puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, hidroxi, oxo, amino, alquil-C1-6-amino, dialquil-(C1-6)-amino y fenilamino;
R1, R2 y R3 significan, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, fenil-alquilo (C1-6) o alcoxi C1-6; R4 significa un grupo de fórmula (a):**Fórmula**
…
Piridin-2-amidas útiles como agonistas de CB2.
(25/05/2016) Un compuesto seleccionado entre
2-metil-2-(5-metil-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)picolinamido)propanoato de metilo;
éster metílico del ácido 2-[(6-ciclohexil-piridin-2-carbonil)-amino]-2-metil-propiónico;
éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2- carboxílico;
éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(1H-pirazol-3-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico;
((S)-1-hidroximetil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-carboxílico;
(6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-il)-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona;
…
Derivados de piperidinil-indol y su uso como inhibidores del factor de complemento B.
(25/05/2016) Un compuesto, o una sal o un tautómero del mismo, de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula**
(I) en donde:
n es 0, 1 o 2;
R es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1 es halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S(O)palquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…
Benzoxazepinonas fusionadas como moduladores de canales iónicos.
(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula**
en la que:
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2 o 3;
R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5;
L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6;
R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo;
en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20;
en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…
Derivados de 3,6-dihidropirimidina 2,4,5,6-sustituidos como inhibidores de la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de, por ejemplo, la hepatitis crónica.
(25/05/2016) Un compuesto de Fórmulas (I) o (Ia)
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada A es un enlace, -O-, -S- o -NR5-;
cada R es -X-Z;
X es -(CR7R7n)m- o -C(≥O)-;
Z tiene las Fórmulas (II) o (IIa):
**(Ver fórmula)**
en la que cada B es -CR7R7n-;
cada W es N;
cada Y es -O-;
cada R1 es arilo o heteroarilo;
cada R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o alcoxicarbonilo;
cada R3 es arilo o heteroarilo;
cada R4 es H o alquilo C1-4;
R5 es H, alquilo, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, alquenilo o alquinilo;
cada R7a y R7 son independientemente H, F, Cl, Br, alquilo, haloalquilo, -(CH2)m-OH…
Radiofármacos a base de triazina y agentes de radioformación de imágenes.
(25/05/2016) Compuesto según la fórmula I **Fórmula**
donde:
A es (CHR1)m o C(O);
W es-C(O)-(CH2)p-; -C(O)[-CH2-CH2-O]n-, -[CH2-CH2-O]n-(CH2)2-, -C(O)-[CH(R3)t]q-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)2-(CH2)n- o -(CH2)m-NRa-(CH2)n-,
Y es -NH-, -NR2- o **Fórmula**
X es -(C1-C10)alquileno-(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno-(C1-C10)alquileno-, fenileno, -(C1-C10)alquileno-(C3-C10)cicloalquileno, -(C3-C10)cicloalquileno o -(C3-C10)cicloalquileno-(C1-C10)alquileno-;
R1 y R2 son cada uno independientemente H, -(C1-C10)alquilo, -C(O)-(C1-C10)alquilo, bencilo, -(C3-C10)cicloalquilo o -(C3-C10)arilo;
Ra y Rb son cada uno independientemente H, -OH -(C1-C10)alquilo, - [CH2-CH2-O]n-(CH2)2-T, - C(O)-(C1-C10)alquilo, -(C1-C10)alquileno-C(O)-, -(C1-C10)alquileno-C(O)-Z, bencilo, -(C3-C10)cicloalquilo,…
Derivados 2 -amino-4 - (piridin- 2 -il)- 5, 6 -dihidro-4H-1, 3 -oxazina y su uso como inhibidores de BACE-1 y/o BACE-2.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
R1 y R2 son independientemente hidrógeno o halógeno;
R3 y R4 son independientemente hidrógeno o C1-3 alquilo; o R3 y R4 tomados en conjunto son ciclopropilo; o R1 y R4 are hidrógeno y R2 y R3 tomados en conjunto son -CH2-O-CH2-;
R5 es C1-3 alquilo, halógeno-C1-3 alquilo o C1-3 alcoxi-C1-3 alquilo; y
R6 es fenilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados indepencientemente de N, O y S, y en donde dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente…
Derivados fluorados de aminotriazol.
(18/05/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: LEROY, XAVIER, BUR, DANIEL, CORMINBOEUF,OLIVIER, GRISOSTOMI,CORINNA, CREN,Sylvaine, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa un grupo heteroarilo, en el que los dos puntos de unión de dicho grupo heteroarilo están en una disposición 1,3;
R1 representa fenilo que está no sustituido, mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi y dimetilamino; y
R2 representa hidrógeno, metilo, etilo o ciclopropilo;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2587139_T3.pdf
(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula IA o IB, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
el símbolo con la letra 5 B circundada representa el anillo B, y el anillo B es un fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno;
n es un número entero seleccionado de 0 a 3;
cada JB se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORB o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada grupo cicloalifático C3-8 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3;
cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho…
Nuevo agente antiplaquetario.
(18/05/2016) Compuesto representado por la fórmula IIa:**Fórmula** donde
Xa es N, o CH,
R1e es un alquilo opcionalmente sustituido con un arilo o un halógeno; un alcoxi opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquiltio opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquenilo; ciano; un cicloalquilo; un halógeno; o un amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilos,
R1f es hidrógeno, un alquilo, un alcoxi, hidroxilo, ciano o un halógeno,
R21 es un heteroarilo opcionalmente sustituido,
R31 es un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido,
…
Derivados de 2-oxo-oxazolidin-3,5-diilo antibióticos.
(04/05/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, SURIVET,JEAN-PHILIPPE, ZUMBRUNN ACKLIN,CORNELIA, RUEEDI,GEORG.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1a representa H o carboxi y R1b representa H, o R1a y R1b representan junto el grupo *-C(O)-NH-S-
o el grupo *-C(OH)≥N-S-
, en el que "*" representa el punto de unión de R1a y "
" representa el punto de unión de R1b; R2 representa H, alquilo (C1-C3), hidroxi-alquilo (C1-C3), bencilo o cicloalquilo (C3-C5);
R3 representa H o halógeno;
U representa N o CR4; en el que R4 es H o alcoxi (C1-C3);
A representa CH, B representa NH, m representa 1 o 2 y n representa 1 o 2; o A representa N, B está ausente, m representa 2 y n representa 2;
Y representa CH o N; y
Q representa O o S;
o una sal de dicho compuesto.
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4-Metil-dihidropirimidinas novedosas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por el virus de la hepatitis B.
(04/05/2016) Compuestos de Fórmula I,**Fórmula**
donde,
R1 es alcoxicarbonilo C1-2 o ciano;
R2 es fenilo, que está sustituido por halógeno;
R3 es tiazolilo, tienilo, imidazolilo, isoxazolilo o piridinilo; que está no sustituido o sustituido por halógeno o alquilo C1- 6;
X es oxígeno o -NR7;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; alquilo C1-6 y trifluoroalquilo C1-6; o
R4 y R5, junto con el átomo de carbono al cual se unen, forman un cicloalquilo de 3 a 7 miembros; o cuando X es -NR7, uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-6, y el otro uno con el átomo de carbono al cual se y - NR7, forman un anillo de pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo, cuyo anillo está no sustituido o sustituido por flúor;
M es alcoxicarbonilo C1-6, carboxi, dialquilamino C1-6 alcoxicarbonilo C2-6,…
(04/05/2016) Compuestos de fórmula (IA)**Fórmula**
en la que
R1 significa H, Hal, CN, A, OY, NYY o -NH-C(NYY)≥NY,
R2 significa H, Cyc, Ar, Het1 o Het2,
R3 significa Y, OH u OA,
R4 significa H o Hal,
Y significa H, A o Alk-OA,
W1 significa CR3 o N,
W2 significa CH2,
L significa enlace sencillo, -CYR3-, -CO-, -CO-NY-, -NY-CO-, -NY-CO-NY-, -NY-SO2-, -C(≥NR3)-, -C(≥N-CN)-, -Alk-, -Alk-NY-, Alk-CO-, -Alk-CO-NY-, -AlkO-, -Alk-OAlk-, -Alk-C(Y)(OY)-, -C(Y)(CN)-, -C(Y)(Het1)-, -C(R3)(Het1)-, -C(Y)(Het1)-NY-, -C(Y)(Het2)-, -C(Y)(OY)-, -C(Y)(OCOOY)-, -C(Y)(NYY)-, -C(Y)(NY-COY)-, -C(Y)(NY-CONYY)-, -C(Y)(OAlk-CN)-, -C(Y)(OAlk-Het215…
Compuestos de imidazopiridinil-aminopiridina sustituidos.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es NRNRN', ORO, SRS o**Fórmula**
en la que**Fórmula**
está unido al anillo de imidazopiridinilo de fórmula I en la posición indicada por "**";
RO y RS son cada uno independientemente arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido;
RN es (CH2)mRhc o arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido;
RN' es H; o
RN y RN', junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman una morfolina sin sustituir o sustituida;
m es 1, 2, 3 o 4;
Rhc es heterociclo sin sustituir o sustituido que comprende un anillo de 6 miembros y 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; y
…
Moduladores de ruta del complemento y usos de los mismos.
(27/04/2016) Compuesto según la fórmula I**Fórmula**
o sal o estereoisómero del mismo, en la que
R1 es hidrógeno o halógeno
R2 es alquilo C1-C4;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
R4 es halógeno, ciano o hidrógeno, en el que al menos uno de R1 y R4 no es hidrógeno;
R5 se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo y cicloalquilo C3-C6;
k es 0-3;
R6 es CH2CHR7R8, o
R6 es CH≥CHR9, en el que R9 es cicloalquilo C3-C6 o fenilo opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 grupos seleccionados…
Derivados de la 1,3-diaminociclopentano carboxamida.
(27/04/2016) Compuestos de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
R representa Ar, Het, -C≥C-Ar o -C≡C-Het,
W representa NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, CH2Cyc, Ar, CH2Ar, (C(R3)2]mNR6COA o
(C(R3)2]mCR3(COOA)NR6COA,
R1 representa A,
R2, R2' cada uno, independientemente uno del otro, representan H, A o [C(R3)2]nCyc,
R3 representa H o alquilo ramificado o no ramificado con 1-6 átomos de C,
R4 representa H, OA', Hal o A',
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno del otro, representan CH o N,
A representa alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2- y/o…
Pirazoles heteroaril sustituidos.
(27/04/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: SIEMEISTER, GERHARD, BRIEM, HANS, SCHRODER, JENS, RICHTER, ANJA, MENGEL,ANNE, BARFACKER,LARS, MÖNNING,Ursula, HITCHCOCK,MARION, BONE,WILHELM, HOLTON,SIMON, FERNÁNDEZ-MONTALVÁN,AMAURY ERNESTO, PREUSSE,CORNELIA.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
T es CH, CR17 o N,
Y es CH, CR17 o N,
por lo que uno o ambos de T e Y representan CH o CR17,
R2 es heteroarilo, que está opcionalmente sustituido de manera independiente una o más veces con hidroxi, halógeno, ciano, alquilo 1-6C, alquenilo 2-6C, alquinilo 2-6C, haloalquilo 1-6C, hidroxialquilo 1-6C, alcoxi 1-6C, haloalcoxi 1-6C, -NR9R10, -C(O)OR13, -C(O)-(alquilo 1-6C), -C(O)NR11R12, cicloalquilo 3-6C, -S(O)2NH- (cicloalquilo 3-6C) o -S(O)2NR9R10,
R3 es
(a) hidrógeno,
(b) NR9R10 o
(c)
**(Ver fórmula)**
en la que el * es el punto de unión;
R4 es
(a) hidrógeno,
(b) hidroxi,
(c) alcoxi 1-6C opcionalmente sustituido con
(c1) 1 o 2 grupos hidroxi,
(c2) -NR9R10,
(c3) -S-R14,
(c4) -S(O)-R14,
(c5) -S(O)2-R14,
(c6) -S(≥O)(≥NR15)R14,
(c7) -S(O)2NR9R10,
(d)
**(Ver fórmula)**
en la que * es el punto de unión,
(e)
.
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