Moduladores de ruta del complemento y usos de los mismos.

Compuesto según la fórmula I**Fórmula**

o sal o estereoisómero del mismo,

en la que

R1 es hidrógeno o halógeno

R2 es alquilo C1-C4;

R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;

R4 es halógeno, ciano o hidrógeno, en el que al menos uno de R1 y R4 no es hidrógeno;

R5 se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo y cicloalquilo C3-C6;

k es 0-3;

R6 es CH2CHR7R8, o

R6 es CH≥CHR9, en el que R9 es cicloalquilo C3-C6 o fenilo opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o ciano; o R6 es heteroarilo bicíclico que tiene 1 ó 2 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de N, O o S, carbociclo parcialmente insaturado o heterociclo parcialmente insaturado que tiene 1 ó 2 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de N, O o S, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de amino, halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C1-C4 o alcoxilo C1-C4; o

R6 es CH2heterociclo que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y 1 ó 2 heteroátomos de anillo seleccionados de N, O o S, que está opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de fenilo, halógeno y alquilo C1-C6, o dos sustituyentes, tomados en combinación forman un anillo benzo opcionalmente sustituido con halógeno;

R7 es (CH2)pNR10R11 o C(O)NRA

2, en la que RA se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno y

alquilo C1-C4, o NRA 2 tomados en combinación forman un azaciclo de 4-6 miembros; p es 0 ó 1;

R8 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6; o

R8 es fenilo opcionalmente sustituido con 0-2 R12; o

R8 es un heteroarilo de 5 ó 6 miembros que tiene 1 ó 2 heteroátomos de anillo seleccionados de N, O y S y opcionalmente sustituido con 0-2 grupos R13;

R10 es hidrógeno o alquilo C1-C4;

R11 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, en el que los sustituyentes opcionales se seleccionan de alcoxilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y heterociclo de 4-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos de anillo seleccionados de N, O y S; o

NR10R11, tomados en combinación forman un azaciclo saturado de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 grupos alquilo C1-C4;

R12 se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno, ciano, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4 o alcoxilo C1-C4;

R13 se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno, alquilo C1-C4, o halógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/046644.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: SEDRANI, RICHARD, SELLNER,HOLGER, MILTZ,WOLFGANG, VALEUR,ERIC, GROB,JONATHAN E, MAC SWEENEY,AENGUS, DECHANTSREITER,MICHAEL A, RANDL,STEFAN, SIROCKIN,FINTON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P27/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D239/95 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2584702_T3.pdf

 

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