39 inventos, patentes y modelos de HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN

Derivados de quinolona.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/12/2018). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Clasificación: A61P31/04, C07D498/04, C07D513/04, A61K31/429, C07D519/00, A61K31/4353, A61K31/424.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-C3) o cicloalquilo (C3-C5); U representa CH o N; V representa O o S; y A representa un grupo seleccionado entre los siguientes grupos**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2692652_T3.pdf

Antibióticos de oxazolidinilo.

(22/03/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa alcoxi o halógeno; U y V cada uno independientemente representa CH o N; "----" es un enlace o está ausente; W representa CH o N o, cuando "----" está ausente, W representa CH2 o NH, con la condición que U, V y W no todos representen N; A representa un enlace o CH2; R2 representa H o, siempre que A sea CH2, puede también representar OH; m y n cada uno independientemente representa 0 o 1; D representa CH2 o un enlace; G representa un grupo fenilo que está sustituido una vez o dos veces en la posición o posiciones meta y/o para con sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi (C1-C3) y halógeno, o G es uno de los grupos G1 y G2**Fórmula** en los que Z1, Z2 y Z3 cada uno representa CH, o Z1 y Z2 cada uno representa CH y Z3 representa N, o …

Antibióticos de oxazolidinona.

(01/02/2017) Un compuesto de fórmula (IN),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W, y X representa(n) N y los restantes cada uno representa CH, o, en el caso de X, representa CRa; Ra representa hidrógeno o halógeno; R6 representa hidrógeno o alquillo (C1-C4); A representa N; • B representa CH; D representa NRc; E representa CH2, CO o CH2CH2; R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H y Rc representa H o alquilo (C1-C4); m representa el número entero 1, y n representa el número entero 0; o • B representa CH; D representa *-CH(Rd)-N(Re)- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B; E representa CH2 o CO;…

Antibióticos de oxazolidinona.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (IN)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W y X representa o representan N y los restantes cada uno representa CH, o, en el caso de X, representa CRa; Ra representa hidrógeno o halógeno; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); A representa N; • B representa N; D representa un enlace; E representa CH2 o *-COCH2- en el que el asterisco indica el enlace que está unido a B; R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H; y m y n cada uno representa el número entero 1; o • B representa C(OH), D representa un enlace, E representa CH2, R2, R3, R4 y R5 cada uno…

Derivados antibacterianos de 1H-indazol y 1H-indol.

(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde X representa N o CH; R1 representa H o halógeno; R2 representa alquiniloxi(C3-C4) o el grupo M; R3 representa H o halógeno; M es uno de los grupos MA y MB representados a continuación**Fórmula** en donde A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C; R1A representa H o halógeno; R2A representa H, alcoxi(C1-C3) o halógeno; R3A representa H, alcoxi(C1-C3), hidroxialcoxi(C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), tioalcoxi(C1-C3), trifluorometoxi, amino, hidroxialquilo(C1-C4), 2-hidroxiacetamido, 1-aminociclopropilo, 1-hidroximetil- cicloprop-1-ilo, 1-((fosfonooxi)metil)ciclopropilo, 1-(((dimetilglicil)oxi)metil)ciclopropilo, trans-2- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1,2-dihidroxietilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, 3-(hidroxialquil(C1-C3))oxetan-3-…

Derivados de 2-oxo-oxazolidin-3,5-diilo antibióticos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(04/05/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: C07D413/14, A61K31/501.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1a representa H o carboxi y R1b representa H, o R1a y R1b representan junto el grupo *-C(O)-NH-S- o el grupo *-C(OH)≥N-S- , en el que "*" representa el punto de unión de R1a y " " representa el punto de unión de R1b; R2 representa H, alquilo (C1-C3), hidroxi-alquilo (C1-C3), bencilo o cicloalquilo (C3-C5); R3 representa H o halógeno; U representa N o CR4; en el que R4 es H o alcoxi (C1-C3); A representa CH, B representa NH, m representa 1 o 2 y n representa 1 o 2; o A representa N, B está ausente, m representa 2 y n representa 2; Y representa CH o N; y Q representa O o S; o una sal de dicho compuesto.

PDF original: ES-2581056_T3.pdf

Derivados biaromáticos antibacterianos.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R representa H, ciano, alcoxi (C1-C3), cianometoxi, cicloalquilmetoxi (C3-C6), hidroxialcoxi (C2-C4), alcoxi (C1-C3)- alcoxi (C2-C3), alcoxicarbonilo (C1-C4), 2-etoxi-2-oxoetoxi, 2-(metilamino)-2-oxoetoxi, (1-cianociclobutil)metoxi, 3- hidroxi-pirrolidin-1-ilo o (3,4-dihidroxiciclopentil)metoxi; U1 representa N o CR1, U2 representa N o CR2, U3 representa N o CR3 y U4 representa N o CR4, se entiende que como máximo tres de U1, U2, U3 y U4 pueden representar N al mismo tiempo; V1 representa N o CR5, V2 representa N o CR6, V3 representa N o CR7 y V4 representa N o CH, se entiende que como máximo dos de V1, V2, V3 y V4 pueden representar N al mismo tiempo; R1 representa H, ciano, hidroxi…

Derivados de oxazolidinona antibióticos.

(23/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi o ciano; cada uno de Y1 e Y2 representa CH y uno o dos de U, V, W y X representa(n) N, y cada uno de los restantes representa CH o, en el caso de X, también puede representar CRa, y, en el caso de W, también puede representar CRb, o cada uno de U, V, W, X, Y1 e Y2 representa CH, o cada uno de U, V, W, X e Y1 representa CH e Y2 representa N, o también uno o, con la condición de que que R1 sea hidrógeno, dos de U, V, W, X, Y1 e Y2 representan CRc y cada uno de los restantes representa CH; Ra representa halógeno; Rb representa alcoxi, alcoxicarbonilo o alcoxialcoxi; Rc, cada vez que aparece, representa independientemente hidroxi o alcoxi; A es CH2CH(OH), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) o CH(NH2)CH2, B es CH2CH2, CH2NH o CONH y D es CH2,…

Antibióticos de oxazolidinona.

(22/01/2016) Un compuesto de fórmula (IN),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W y X representa(n) N y cada uno de los restantes representa CH, o, en el caso de X, representa CRa; Ra representa hidrógeno o halógeno; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); A representa N; • B representa CH, D representa *-CO-NH- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B; E representa CH2, R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H, y m y n cada uno representa el número entero 0; o • B representa CH, D representa *-CH2-N(Rf)- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B, E representa CH2, CH2CH2 o CO, R2, R3,…

Derivados de 4-(1-amino-etil)-cicloexilamina.

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R0 representa H u OH; R1 representa alcoxi; U y W representan N, V representa CH y R2 representa H o F, o U y V representan CH, W representa N y R2 representa H o F, o U y V representan N, W representa CH y R2 representa H, o U representa N, V representa CH, W representa CRa y R2 representa H; Ra representa CH2OH o alcoxicarbonilo; A representa el grupo CH≥CH-B o un sistema D heterocíclico binuclear; B representa un grupo fenilo mono- o di-sustituido en el que los sustituyentes son átomos de halógeno; D representa bien el grupo**Fórmula** en el que Z representa CH o N, y Q representa O o S, O bien el grupo**Fórmula** o una sal de tal compuesto.

Compuestos antibióticos de oxazolidinona tricíclicos.

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que "-----" es un enlace o está ausente; R0 representa H o, en caso de que "-----" sea un enlace, también puede representar alcoxi (C1-C3), R1 representa H, halógeno, ciano, alquilo (C1-C3) o etinilo; U representa CH o N cuando "----" es un enlace, o, en caso de que "---" esté ausente, U representa CH2, NH o NR9; V representa CH, CR6 o N; R2 representa H, alquilcarbonilo (C1-C3) o un grupo de la fórmula -CH2-R3; R3 representa H, alquilo (C1-C3) o hidroxialquilo (C1-C3); R4 representa H o, en los casos en los que n no es 0 y R5 es H, también puede representar OH; R5 representa H, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-C3), aminoalquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C3), carboxi o alcoxicarbonilo (C1-C3); R6 representa hidroxialquilo (C1-C3), carboxi, alcoxicarbonilo…

Productos intermedios para la preparación de unos compuestos híbridos de oxazolidinona y quinolona.

(02/07/2014) de la fórmula (XI),**Fórmula** en la que W es un grupo heterocicloalquileno sustituido con un grupo OH, que contiene un anillo con 4, 5, 6, o 7 átomos de anillo y estando unido a un átomo de nitrógeno el átomo de hidrógeno que está unido al grupo W; y Z es un grupo alquileno de C1-4.

Antibióticos híbridos a base de oxazolidinona-quinolona.

(20/11/2013) Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A es un grupo alquileno, un grupo alquenileno, un grupo alquinileno, un grupo heteroalquileno, un grupo cicloalquileno, un grupo heterocicloalquileno, un grupo arileno o un grupo heteroarileno, todos los cuales pueden estar sustituidos; Q es CR 4 ; X es CR 7 o N; Y es CR 6 o N; n es 1, 2 ó 3; m es 1, 2 ó 3; R 1 es H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, un grupo alquilo o un grupo heteroalquilo; R 2 es H, F o Cl; R 3 es H, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo heteroalquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo alquilarilo o un grupo heteroarilalquilo; todos estos…

Derivados de [4-(1-amino-etil)-ciclohexil]-metil-amina y [6-(1-amino-etil)-tetrahidro-piran-3-il]-metil-amina como antibacterianos.

(13/11/2013) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa alcoxi o halógeno; U, V y W cada uno representa CH, o uno de U, V y W representa N y los otros representan cada uno CH; A representa CH2 u O; G es CH≥CH-E, en la que E representa un grupo fenilo mono o di-sustituido con halógeno, o G es un grupo de unade las fórmulas siguientes en las que Z representa CH o N, Q representa O ó S y K representa O o S; o una sal de tal compuesto.

Derivados de 2-hidroxietil-1H-quinolin-2-ona y sus análogos azaisostéricos con actividad antibacteriana.

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I en la que R1 representa alcoxi (C1-C4); cada uno de U y V representa CH y W representa CH o N, o U representa N, V representa CH y W representa CH o N, o cada uno de U y V representa N y W representa CH; R2 representa hidrógeno o flúor cuando W representa CH o R2 representa hidrógeno cuando W representa N; A representa O o CH2; Y representa CH o N; Q representa O o S; y n representa 0 o 1; o una sal de dicho compuesto.

Derivados de 5-amino-2-(1-hidroxi-etil))-tetrahidropirano.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa alcoxi; R2 representa H o F; cada uno de R3, R4, R5 y R6 representa independientemente H o D; V representa CH y W representa CH o N o V representa N y W representa CH; Y representa CH o N; Z representa O, S o CH2; y A representa CH2, CH2CH2 o CD2CD2; o una sal de dicho compuesto.

Compuestos antibióticos azatricíclicos.

(09/07/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que n es 0 o 1; R1 representa H o F; U representa CH2 o, cuando n sea 1, O o NH; "-----" es un enlace o está ausente; V representa CH o N cuando "-----" es un enlace, o V representa CH2 o NH cuando "-----" está ausente; W representa CH o N; A es -(CH2)p-NH-(CH2)q- en la que p es 1 y q es 1 o 2 o, cuando U representa CH2 y n es 1, p también puede ser 0y q entonces es 2; G representa uno de los grupos G1 y G2 representados a continuación **Fórmula**

Derivados de alquilaminometiloxazolidinona tricíclicos.

(01/04/2013) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es alcoxi o halógeno; W es CH o N; A es O o NH; B es CO o (CH2)q; G es un grupo que tiene una de las tres fórmulas que se dan a continuación **Fórmula**

Derivados de oxazolidinona.

(22/03/2013) Un compuesto de Fórmula (I) en la que "-----" es un enlace o está ausente;~ R1 representa alcoxi (C1-C4) o halógeno; R1b representa H o alquilo (C1-C3); cada uno de U y V representa independientemente CH o N; W representa CH o N, o, en caso de que "-----" esté ausente, W representa CH2 o NH; con la condición de que al menos uno de U, V y W represente CH o CH2; A representa -CH2-CH(R2)-B-NH-* o -CH(R3)-CH2-N(R4)-[CH2]m-*; en los que los asteriscos representan el enlaceque está engarzado mediante el grupo CH2 al resto oxazolidinona; B representa CH2 o CO; y R2 representa hidrógeno, OH o NH2; R3 y R4 representan ambos hidrógeno, o R3 y R4 forman juntos un puente de metileno; m representa…

2-Benzotiofenil y 2-naftil-oxazolidinonas y sus análogos azaisósteros como agentes antibacterianos.

(12/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi (C1-4) o halógeno; R2 representa hidrógeno o alcoxi (C1-4); U representa N o CH; V representa N o CRb, en el que Rb es hidrógeno o halógeno; W representa *-CH≥CRa-, *-N≥CH- o S, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al átomo decarbono que conecta V y W y en el que Ra 10 representa hidrógeno o halógeno; X representa N o CRc, en el que Rc es hidrógeno, alquilo (C1-4) o halógeno; con la condición de que el grupo de fórmula (D).

Derivados de 5-hidroximetil-oxazolidin-2-ona para el tratamiento de enfermedades intestinales bacterianas.

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula I en la que A es N o CH; y n es 0 ó 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en la prevención o el tratamiento de enfermedades intestinales que están causadas por bacterias seleccionadas de entre Clostridium difficile, Clostridium perfringens o Staphylococcus aureus.

Derivados 5-aminociclilmetil¿oxazolidin¿2¿ona.

(11/05/2012) Un compuesto de fórmula I en la que uno o dos de U, V, W, y X representan N, el resto representan CH o, en el caso de X, puede también representar CRa en donde Ra es flúor; R1 representa alcoxilo, halógeno o ciano; R2 representa H, CH2OH, CH2N3, CH2NH2, alquilcarbonilaminometilo o triazol-1-ilmetilo; R3 representa H, o, cuando n es 1, R3 puede también representar OH, NH2, NHCOR6 o triazol-1-ilo; A representa CR4; K representa O, NH, OCH2, NHCO, NHCH2, CH2NH, CH2CH2, CH=CH, CHOHCHOH o CHR5; R4 representa H o en conjunto con R5 forma un enlace, o también R4 puede representar OH cuando K no es O, NH, OCH2 o NHCO; R5 representa OH o en conjunto con R4 forma un enlace; R6…

Derivados de 5-hidroximetil-oxazolidin-2-ona.

(11/05/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa OH, OPO3H2 o OCOR5; R2 representa H, OH o OPO3H2; A representa N o CR6; R3 representa H o flúor; R4 es H, alquilo (C1-C3) o cicloalquilo; R5 es el residuo de un aminoácido natural, del enantiomero de un aminoácido natural o de dimetilaminoglicina; R6 representa H, alcoxi o halógeno; y n es 0 o 1; o una sal de dicho compuesto.

Derivados de 4-(2-oxo-oxazolidin-3-il)-fenoximetileno como agentes antibacterianos.

(11/05/2012) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** I en la que, R1 representa OH, OPO3H2 u OCOR5; R2 representa H, OH u OPO3H2; R3 representa H o halógeno; R4 representa H, alquil (C1-C3) o cicloaquil; R5 es el residuo un aminoácido natural, del enantiómero de un aminoácido natural, o de dimetilaminoglicina; y n es 0 o 1; o una sal de dicho compuesto.

ANTIBIÓTICOS DE TETRAHIDROPIRANO.

(14/03/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa alquilo, alcoxi, haloalcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W y X representan N y el resto representa cada uno CH o, en el caso de X, también puede representar CRa; Ra representa halógeno; **Fórmula** M es en la que A1 representa NHCO, CH2CH2, CH=CH, CH(OH)CH2, CH2CH(OH), CH(OH)CH(OH) u OCH2; A2 representa CH2, CO, CH2CH=CH o COCH=CH; R2 representa carboxi, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, ciano o -CH2R3, representando R3 hidroxicarbamoílo, alquinilmetoxicarbamoílo (C2-C4), dialquilcarbamoílo (C1-C3), cicloalquilcarbamoílo, [hidroxialquil (C2-C5)]carbamoílo, (arilalquil)carbamoílo, ciano, alquilaminometilo (C1-C5), dialquilaminometilo (C1-C5), alcoxiimino (C1-C3), hidroxiimino,…

DERIVADOS DE 3-AMINO-6-(1-AMINOETIL)-TETRAHIDROPIRANO.

(12/12/2011) Un compuesto de fórmula I, V U W R1 CH2 CH NH2 O NH CH2 R2 A (I) 5 en la que R1 representa halógeno o alcoxilo o un grupo alquilo de cadena recta o ramificada, que contiene de uno a seis átomos de carbono; U y W cada uno representa N, V representa CH y R2 representa H o F, o U y V cada uno representa CH, W representa N y R2 representa H o F, o U representa N, V representa CH, W representa CH o CRa y R2 10 representa H, o también, cuando W representa CH, puede representar F; Ra representa CH2OH o alcoxicarbonilo en el que el grupo alcoxilo es un gurpo alcoxilo saturado de cadena recta o ramificada, que contiene de uno a cuatro átomos de carbono; A representa el grupo CH=CH-B, un sistema heterocíclico binuclear D, un grupo fenilo que está monosustituido en la posición 4 por un grupo alquilo(C1-C4), o un grupo fenilo que está di-sustituido en las posiciones…

DERIVADOS ANTIBIOTICOS DE ETANOL O DE 1,2-ETANODIOLCICLOHEXILO.

(07/03/2011) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa alcoxilo C1-C4; uno o dos de U, V, W y X representan N y el resto representan cada uno independientemente CH o, en el caso de V o X, pueden representar también CRa; Ra representa halógeno; R2 representa H u OH; A representa CH2, CO, CH2CH=CH o COCH=CH; D representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido una o dos veces con átomos de halógeno, o D representa un grupo de fórmula **Fórmula** en la que Q es oxígeno o azufre; o una sal del mismo

DERIVADOS ANTIBIOTICOS DEL TIPO DE CICLOHEXIL- O PIPERIDINILCARBOXAMIDA.

(16/09/2010) Un compuesto de fórmula I

NUEVOS ANTIBIOTICOS DE PIPERIDINA.

(23/07/2010) Compuesto seleccionado de entre el grupo que comprende un compuesto de la fórmula

DERIVADOS ANTIBIOTICOS ESPIRANICOS.

(20/05/2010) Un compuesto de fórmula (I)

NUEVOS DERIVADOS ANTIBIOTICOS.

(14/12/2009) Un compuesto que se selecciona del grupo constituido por compuestos de fórmula I (Ver fórmula)** en la que: A representa -O-, S, -C(=O)-, -C(=NOR6)-; Z-B representa NCH2CH2, NCOCH2, NCH2CO, NCH2CH(OH), CHN(R8)CH2 o CHN(R8)CO; D representa heteroarilo binuclear; U representa -NH-, -O- o -S-; V representa -N- o -CH-; W representa -CH2-, -O- o -NR7-; Y1 representa -CR1- o -N-; Y2 representa -CR2- o -N-; Y3 representa -CR3- o -N-; Y4 representa -CR4- o -N-; R1 representa H, metilo, etilo o halógeno; R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente H, alquilo C1-C4, halógeno o alcoxilo C1-C4; R5 representa H, alquilo C1-C4 o flúor; R6 representa H, alquilo C1-C4 o aril-alquilo C1-C4; R7 representa…

ANTIBIOTICOS HIBRIDOS A BASE DE OXAZOLIDINONA-QUINOLONA.

(01/01/2009) Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A es un grupo alquileno, un grupo alquenileno, un grupo alquinileno, un grupo heteroalquileno, un grupo cicloalquileno, un grupo heterocicloalquileno, un grupo arileno o un grupo heteroarileno, todos los cuales pueden estar sustituidos; Q es CR 4 ; X es CR 7 o N; Y es CR 6 o N; n es 1, 2 ó 3; m es 1, 2 ó 3; R 1 es H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, un grupo alquilo o un grupo heteroalquilo; R 2 es H, F o Cl; R 3 es H, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo heteroalquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo alquilarilo o un grupo heteroarilalquilo; todos estos grupos…

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