Derivados de 3,6-dihidropirimidina 2,4,5,6-sustituidos como inhibidores de la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de, por ejemplo, la hepatitis crónica.

Un compuesto de Fórmulas (I) o (Ia)

**(Ver fórmula)**

o un enantiómero,

un diastereoisómero, un tautómero, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:

cada A es un enlace, -O-, -S- o -NR5-;

cada R es -X-Z;

X es -(CR7R7n)m- o -C(≥O)-;

Z tiene las Fórmulas (II) o (IIa):

**(Ver fórmula)**

en la que cada B es -CR7R7n-;

cada W es N;

cada Y es -O-;

cada R1 es arilo o heteroarilo;

cada R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o alcoxicarbonilo;

cada R3 es arilo o heteroarilo;

cada R4 es H o alquilo C1-4;

R5 es H, alquilo, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, alquenilo o alquinilo;

cada R7a y R7 son independientemente H, F, Cl, Br, alquilo, haloalquilo, -(CH2)m-OH o -(CH2)m-C(≥O)O-R8;

cada R8 y R8a son independientemente H, alquilo, haloalquilo, aminoalquilo, Boc-NH-alquilo, alcoxi, -(CH2)m- OH, -(CH2)m-C(≥O)O-(CH2)m-H o -(CH2)m-OC(≥O)-(CH2)m-H;

Boc es terc-butiloxicarbonilo;

cada R9 es independientemente -(CR7R7n)t-OH, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-(CR7R7a)m- OC(≥O)O-R8, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-(CR7R7a)m-OC(≥O)-R8, -(CR7R7a)m- C(≥O)O-(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, - (CR7R7a)t-OC(≥O)-R8, triazolilo, tetrazolilo o -(CR7R7a)m-C(≥O)N(R8)2, con la condición de que cuando R9 es - (CR7R7a)tOH, R3 es arilo, furilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, pirrolilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, diazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tienilo, pirazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazinilo, piranilo o triazinilo;

cada n es independientemente 1, 2 o 3;

cada t es independientemente 1, 2, 3 o 4;

cada m es independientemente 0, 1 o 2; y

opcionalmente, cada arilo, heteroarilo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxicarbonilo, aralquilo, heteroarilalquilo, aminoalquilo, alcoxi, furanilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, pirrolilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, diazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tienilo, pirazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazinilo, piranilo, triazinilo, heterociclilo y heterociclilalquilo anteriormente descritos, están independientemente sustituidos con uno o más sustituyentes que son iguales o diferentes, en donde el sustituyente es H, F, Cl, Br, I, alquilo, alcoxi, ciano, hidroxi, nitro, alquilamino, amino, trifluorometilo, trifluorometoxi, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, arilo sustituido con haloalquilo, arilo sustituido con halógeno, - (CR7R7a)m-C(≥O)N(R8a)2 o trifluorometilsulfonilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2013/001001.

Solicitante: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd .

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Northern Industrial Area, Songshan Lake Dongguan, Guangdong 523000 CHINA.

Inventor/es: GOLDMANN, SIEGFRIED, ZHANG,YINGJUN, REN,QINGYUN, LIU,XINCHANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07D401/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2640049_T3.pdf

 

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